Tizanidine-ratiofarm

Tizanidine ratiopharm is een spierontspanner met een centrale werking op de skeletspieren.

Tizanidine wordt gebruikt als krampstillend middel bij de behandeling van pijnlijke acute spierspasmen en chronische cerebrale spasmen. Het medicijn vermindert de weerstand tegen relatief passieve bewegingen, onderdrukt clonische spasmen met spasmen en kan ook de vrijwillige spierkracht verbeteren. [ 1 ]

Indicaties Tizanidine-ratiofarm

Het wordt gebruikt bij chronische convulsieve aandoeningen veroorzaakt door aandoeningen van het centrale zenuwstelsel. Daarnaast wordt het voorgeschreven bij lokale convulsies die de spieren aantasten.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt vrijgegeven in de vorm van tabletten - 10 stuks in een celplaat; in een verpakking - 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een direct effect op het ruggenmerg, waar het de processen van exciterende aminozuurafgifte vertraagt die NMDA-uiteinden stimuleren. Dit effect houdt hoogstwaarschijnlijk verband met de stimulatie van de activiteit van α2-uiteinden. Als gevolg hiervan wordt de polysynaptische signaaloverdracht langs interneuronale verbindingen in het ruggenmerg onderdrukt (deze overdracht leidt tot overmatige spierspanning), wat leidt tot een verzwakking van de spierspanning. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Absorptie en biologische beschikbaarheid.

De absorptie van tizanidine is snel en vrijwel volledig, maar vanwege uitgebreide first-pass metabolische processen bedraagt de gemiddelde biologische beschikbaarheid van de stof slechts ongeveer 34%. Plasma Cmax-waarden worden waargenomen na 1 uur vanaf het moment van toediening van het geneesmiddel. [ 3 ]

Distributieprocessen.

De gemiddelde waarde van het stabiele distributievolume (Vss) bij intraveneuze toediening van de stof is 2,6 l/kg. De eiwitsynthese bedraagt 30%.

Bij toediening van het geneesmiddel in doses van 4-12 mg worden lineaire farmacokinetische parameters waargenomen. De geringe variabiliteit van de AUC- en Cmax-waarden tussen individuen vereenvoudigt het proces van betrouwbare bepaling van de plasmaconcentraties van LA na orale toediening.

Uitwisselingsprocessen.

Tizanidine ondergaat een uitgebreide intrahepatische metabolisatie met hoge snelheid. De metabolisatie vindt in vitro voornamelijk plaats met deelname van hemoproteïne P4501A2. De metabole componenten van tizanidine hebben geen therapeutische activiteit.

Uitscheiding.

De uiteindelijke halfwaardetijd van het geneesmiddel dat uit de bloedsomloop wordt verwijderd, bedraagt gemiddeld 2-4 uur. Tizanidine wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden (ongeveer 70% van de dosering) in de vorm van metabole elementen. Ongeveer 2,7% van de uitgescheiden component is onveranderd actief bestanddeel.

Bij mensen met nierinsufficiëntie (CC-spiegel lager dan 25 ml/min) is de Cmax-waarde 2 keer hoger dan bij een gezond persoon. De eindhalfwaardetijd is ook verlengd tot bijna 14 uur, waardoor ook de AUC-spiegel stijgt (bijna zesvoudig).

Dosering en toediening

Volwassenen dienen 2-6 mg van het medicijn 3-4 keer per dag in te nemen. De aanvangsdosis mag niet hoger zijn dan 6 mg 3 keer per dag. De dosering van het medicijn wordt geleidelijk verhoogd met 2-4 mg, 1-2 keer per week.

Het medicinale effect ontstaat meestal bij een dagelijkse dosis van 12-24 mg, verdeeld over 3-4 doses in gelijke porties. Een maximum van 36 mg van de stof per dag is toegestaan.

De duur van de therapie wordt individueel gekozen.

Bij nier-/leverfunctiestoornissen wordt de dosering van het geneesmiddel verlaagd. Begin met een dosis van 2 mg, eenmaal daags. De dosering dient geleidelijk te worden verhoogd. Als de initiële dosis geen effect heeft, verhoog dan eerst de dagelijkse dosis die voor één gebruik is gebruikt en verhoog vervolgens het aantal doses.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde omdat er onvoldoende informatie is over het gebruik ervan bij kinderen.

Gebruik Tizanidine-ratiofarm tijdens zwangerschap

Dierproeven hebben geen teratogene effecten aangetoond. Er is geen gecontroleerd onderzoek naar het geneesmiddel tijdens de zwangerschap uitgevoerd, daarom wordt Tizanidine-ratiopharm niet gebruikt tijdens deze periode (behalve in gevallen waarin het mogelijke voordeel van de behandeling waarschijnlijker is dan de risico's).

Uit experimentele testen is gebleken dat kleine hoeveelheden tizanidine in de melk van dieren worden uitgescheiden. Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor tizanidine of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• ernstige leverfunctiestoornissen;
• bulbair syndroom van het asthenisch type;
• gecombineerd gebruik met fluvoxamine of ciprofloxacine.

Bijwerkingen Tizanidine-ratiofarm

Bijwerkingen zijn onder meer:

• psychische stoornissen: slapeloosheid, slaapproblemen en hallucinaties ontwikkelen zich af en toe;
• problemen met de werking van het zenuwstelsel: duizeligheid of slaperigheid worden vaak waargenomen;
• stoornissen van de cardiovasculaire functie: vaak worden een daling van de bloeddruk en bradycardie waargenomen;
• Symptomen gerelateerd aan de spijsvertering: xerostomie komt vaak voor. Dyspeptische stoornissen en misselijkheid worden af en toe waargenomen;
• letsels van het hepatobiliaire systeem: hepatitis treedt sporadisch op;
• aandoeningen in het gebied van bindweefsel, spieren met botten en gewrichten: spierzwakte komt af en toe voor;
• systemische verschijnselen: er wordt vaak een verhoogde vermoeidheid opgemerkt;
• Veranderingen in testresultaten: de bloeddruk daalt vaak. Serumtransaminasewaarden stijgen af en toe.

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: braken, duizeligheid, misselijkheid, lage bloeddruk, miosis en coma.

Er worden symptomatische acties ondernomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is niet toegestaan om het geneesmiddel te combineren met ciprofloxacine of fluvoxamine (beide geneesmiddelen vertragen de werking van humaan CYP4501A2), omdat dit de AUC-waarde van tizanidine verhoogt (respectievelijk met een factor 10 en 33). Hierdoor ontstaat een langdurige, klinisch significante daling van de bloeddrukwaarden, met als symptomen duizeligheid, slaperigheid en verzwakking van de psychomotorische activiteit.

Tizanidine-ratiopharm mag niet worden gecombineerd met andere geneesmiddelen die de CYP1A2-activiteit remmen, waaronder bepaalde antiaritmica (mexetine met amiodaron en propafenon), rofecoxib, cimetidine met ticlopidine, bepaalde fluorchinolonen (pefloxacine en norfloxacine met enoxacine, evenals ciprofloxacine) en orale anticonceptie.

Gelijktijdige toediening van bloeddrukverlagende medicijnen (waaronder diuretica) kan leiden tot bradycardie en een verlaging van de bloeddruk.

Kalmerende middelen en alcohol kunnen de sedatieve werking van tizanidine versterken.

Opslag condities

Tizanidine-ratiopharm moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuurindicatoren - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Tizanidine-ratiopharm kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Tisalud en Sirdalud.