Tizanidine ratiopharm

Tizanidine Accord is een spierverslapper met een centraal effect op de skeletspieren.

Tizanidine wordt gebruikt als een krampstillend middel bij de behandeling van pijnlijke acute spierspasmen, evenals spastische spasmen van het cerebrale type in een chronische vorm. Het medicijn vermindert de weerstand tegen passieve bewegingen, remt clonische convulsies met spasmen en kan tegelijkertijd de vrijwillige spierkracht verbeteren. [1]

Indicaties Tizanidine ratiopharm

Het wordt gebruikt voor convulsieve aandoeningen van het chronische type, veroorzaakt door disfuncties van het centrale zenuwstelsel. Daarnaast wordt het voorgeschreven bij lokale spierkrampen .

Vrijgaveformulier

Het medicijn komt vrij in de vorm van tabletten - 10 stuks in de celplaat; in de verpakking - 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een direct effect op het ruggenmerg, waar het de afgifte van stimulerende aminozuren vertraagt die de uiteinden van NMDA stimuleren. Dit effect wordt hoogstwaarschijnlijk geassocieerd met het stimuleren van de activiteit van de α2-uiteinden. Als gevolg hiervan wordt de polysynaptische overdracht van signalen via de interneuronale verbindingen in het ruggenmerg onderdrukt (deze overdracht leidt tot overmatige spierspanning), waardoor de spiertonus kan verzwakken. [2]

Farmacokinetiek

Absorptie en biologische beschikbaarheid.

De absorptie van tizanidine is snel en bijna volledig, maar vanwege uitgebreide metabole processen van de eerste passage is het gemiddelde niveau van biologische beschikbaarheid van de stof slechts ongeveer 34%. Indicatoren van plasma Cmax worden opgemerkt na 1 uur vanaf het moment van inname van medicijnen. [3]

Distributie processen.

De gemiddelde waarde van het stabiele distributievolume (Vss) bij intraveneuze toediening van de stof is 2,6 l/kg. Eiwitsynthesesnelheid - 30%.

Bij toediening van het geneesmiddel in porties van 4-12 mg worden lineaire farmacokinetische parameters waargenomen. De lage variabiliteit van AUC- en Cmax-waarden bij verschillende mensen vereenvoudigt het proces van betrouwbare beoordeling van de plasmaspiegel van LA na orale toediening.

Uitwisselingsprocessen.

Tizanidine ondergaat in hoog tempo uitgebreide intrahepatische metabolische processen. Metabolisme wordt in vitro voornamelijk gerealiseerd met de deelname van het hemoproteïne P4501A2. De metabole componenten van tizanidine hebben geen therapeutische activiteit.

Uitscheiding.

De laatste halve periode van eliminatie van het geneesmiddel uit de bloedsomloop is gemiddeld 2-4 uur. Tizanidine wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden (ongeveer 70% van de dosering) in de vorm van metabole elementen. Ongeveer 2,7% van de uitgescheiden component is de onveranderde werkzame stof.

Bij personen met onvoldoende nierfunctie (CC-waarde lager dan 25 ml/minuut) is de Cmax-indicator 2 keer hoger dan bij een gezond persoon. De uiteindelijke halfwaardetijd wordt ook verlengd tot bijna 14 uur, waardoor ook de AUC-spiegel stijgt (bijna zesvoudig).

Gebruik Tizanidine ratiopharm tijdens zwangerschap

Dierproeven hebben de aanwezigheid van teratogene effecten niet vastgesteld. Er zijn geen gecontroleerde tests van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap uitgevoerd, daarom wordt Tizanidine-ratiopharm gedurende de aangegeven periode niet gebruikt (behalve in gevallen waarin de mogelijke voordelen van de therapie waarschijnlijker zijn dan de risico's).

Experimentele tests hebben aangetoond dat kleine hoeveelheden tizanidine worden uitgescheiden met melk bij dieren; de medicatie mag niet gebruikt worden voor HB.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor tizanidine of andere elementen van het geneesmiddel;
• ernstige leverfunctiestoornis;
• bulbair syndroom van het asthenische type;
• gecombineerd gebruik met fluvoxamine of ciprofloxacine.

Bijwerkingen Tizanidine ratiopharm

Onder de zijborden:

• psychische stoornissen: soms ontwikkelen zich slapeloosheid, slaapproblemen en hallucinaties;
• problemen met het werk van het NA: duizeligheid of slaperigheid wordt vaak waargenomen;
• aandoeningen van de CVS-functie: vaak is er een verlaging van de bloeddruk en bradycardie;
• symptomen geassocieerd met spijsvertering: xerostomie komt vaak voor. Dyspeptische stoornissen en misselijkheid worden af en toe waargenomen;
• laesies van het hepatobiliaire systeem: hepatitis verschijnt afzonderlijk;
• aandoeningen op het gebied van bindweefsel, spieren met botten en gewrichten: af en toe treedt spierzwakte op;
• systemische manifestaties: verhoogde vermoeidheid wordt vaak opgemerkt;
• verandering in testresultaten: vaak treedt een verlaging van de bloeddruk op. Af en toe nemen de serumtransaminasewaarden toe.

Overdose

Tekenen van vergiftiging: braken, duizeligheid, misselijkheid, verlaagde bloeddruk, miosis en coma.

Symptomatische acties worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om het medicijn te combineren met ciprofloxacine of fluvoxamine (elk van deze medicijnen vertraagt het effect van humaan CYP4501A2), omdat dit de AUC-waarde van tizanidine verhoogt (respectievelijk 10 en 33 keer). Als gevolg hiervan ontwikkelt zich een langdurige, klinisch significante verlaging van de bloeddruk, waarvan de symptomen duizeligheid, slaperigheid en verzwakking van de psychomotorische activiteit zijn.

Combineer tizanidine-ratiopharm niet met andere geneesmiddelen die de activiteit van CYP1A2 vertragen. Onder hen zijn bepaalde anti-aritmica (mexeletin met amiodaron en propafenon), rofecoxib, cimetidine met ticlopidine, bepaalde fluorochinolonen (pefloxacine en norfloxacine met enoxacine, en ook ciprofloxacine) en orale anticonceptie.

Toediening samen met antihypertensiva (waaronder diuretica) kan leiden tot bradycardie en een verlaging van de bloeddruk.

Sedativa en alcohol kunnen het kalmerende effect van tizanidine versterken.

Opslag condities

Tizanidine-tabletten dienen buiten het bereik van kleine kinderen te worden bewaard. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Tizanidine ratiopharm kan worden gebruikt voor een periode van 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het therapeutische product.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn Tizalud-preparaten met Sirdalud.