Cefoperabol

Cefoperabol is een cefalosporine van de derde generatie.

Indicaties Cefoperabola

Het wordt gebruikt voor de behandeling van de volgende situaties:

• infectieziekten die de galblaas aantasten (zoals cholangitis met cholecystitis en empyeem in het galblaasgebied);
• sepsis of peritonitis;
• neutropenische koorts;
• infectieuze letsels in het urogenitale systeem, die ernstig zijn;
• longontsteking (veroorzaakt door de activiteit van gramnegatieve bacteriën);
• infecties die zich ontwikkelen in de bekkenorganen (bekkenperitonitis of endometritis), evenals gonorroe;
• nosocomiale infectieuze processen met verschillende locaties;
• infecties die mensen met immuundeficiëntie treffen.

Het wordt ook gebruikt voor de behandeling of preventie van infecties die kunnen optreden als gevolg van operaties (gynaecologie en verloskunde, proctologie en de buikstreek).

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van een lyofilisaat voor de bereiding van intramusculair of intraveneus toe te dienen oplossingen. Het volume van 1 flesje is 0,5, 1 of 2 g. De kit bevat ook een oplosmiddel (inhoud 5 ml). In de doos zitten 1 of 5 flesjes.

Farmacodynamiek

Cefoperabol heeft een bacteriedodende en antibacteriële werking met een breed werkingsspectrum.

Vertraagt de binding van peptideglycaan in de bacteriewand. Is actief tegen een relatief groot aantal gramnegatieve aerobe bacteriën (waaronder hemofiele of pseudomonas aeruginosa, evenals andere niet-fermenterende microben en micro-organismen uit de darmgroep), evenals tegen veel anaerobe bacteriën.

De werkzaamheid tegen grampositieve microflora (streptokokken met stafylokokken) is lager dan die van cefotaxim of ceftriaxon. Het geneesmiddel vertoont werkzaamheid tegen sommige enterokokkenstammen (fecaal of faecium).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Na intramusculair of intraveneus gebruik wordt de Cmax-waarde na 1 uur gemeten. Het geneesmiddel dringt door in vrijwel alle weefsels met organen en lichaamsvloeistoffen; het dringt door in de BBB (maar de mate van penetratie is zwakker dan die van ceftazidim en ceftriaxon). Een zeer kleine hoeveelheid van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk.

In hoge medicinale concentraties is het 12 uur na injectie geregistreerd. Het geneesmiddel verwijdert bilirubine niet uit de synthese met plasma-eiwitten.

Uitscheiding vindt in grotere mate plaats via de gal (ongeveer 70-80% van de dosering; de geneesmiddelconcentraties in de gal bereiken hun maximum na 1-2 uur na gebruik en overschrijden ook de bloedwaarden met een factor 100), en ook via de urine (ongeveer 20-30%). De halfwaardetijd is 2,5 uur (de toedieningsmethode speelt hierbij geen rol).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering en toediening

Het medicijn moet intraveneus (langzaam, via een straal (gedurende 5 minuten) of via een druppelaar (gedurende 0,5-1 uur)), of intramusculair worden toegediend.

Voor intraveneuze injectie moet 1000 mg van de stof worden opgelost in 10 ml injectiewater (of steriele isotone NaCl-oplossing). Bij toediening via een druppelaar wordt 1000-2000 mg van het geneesmiddel verdund in 0,1 l NaCl-oplossing.

Voor intramusculaire injecties wordt het medicijn opgelost in injectiewater of een 0,5% lidocaïne-oplossing (voor 1000 mg van het medicijn is 3 ml vloeistof nodig).

Tieners van 12 jaar en ouder, en volwassenen, dienen 2 keer per dag 1-2 gram van het geneesmiddel toe te dienen. Bij ernstige infecties kan de eenmalige dosis worden verhoogd tot 4 gram (via een druppelaar). Volwassenen mogen maximaal 12 gram van het geneesmiddel per dag toedienen.

Ongecompliceerde gonorroe: 1-voudige intramusculaire injectie van 0,5 g van de stof.

Preventie van complicaties na een operatie: intraveneuze toediening van 1-2 g van het geneesmiddel via een infuus, 0,5-1,5 uur vóór de operatie, en vervolgens met tussenpozen van 12 uur, maar vaak maximaal 24 uur (bij ingrepen aan het cardiovasculaire systeem of in de proctologie - tot 72 uur na afloop). Bij een operatie aan het rectum of de dikke darm kan metronidazol aanvullend worden toegediend (via een infuus, intraveneus).

Pasgeborenen en kinderen jonger dan 12 jaar hebben een gemiddelde dosis van 0,05-0,1 g/kg per dag nodig, verdeeld over 2 injecties. Doses boven 0,1 mg/kg worden vaak intraveneus toegediend via een infuus. Kinderen met ernstige infecties hebben 0,2-0,3 g/kg per dag nodig, verdeeld over 2-3 injecties. Het medicijn kan alleen worden voorgeschreven aan zuigelingen jonger dan 3 maanden als er strikte indicaties zijn.

Indien de CC-waarden lager zijn dan 18 ml/minuut, kan de dagelijkse dosis oplopen tot 4000 mg.

Bij obstructie van de galwegen, ernstige leverpathologie en gelijktijdige aanwezigheid van nierstoornissen is maximaal 2000 mg van het geneesmiddel per dag toegestaan.

[ 20 ]

Gebruik Cefoperabola tijdens zwangerschap

Mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen. Uiterste voorzichtigheid is geboden tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij intolerantie voor het geneesmiddel of bij ernstig leverfalen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bijwerkingen Cefoperabola

Bij het innemen van een geneesmiddel kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• letsels die het maag-darmkanaal aantasten: braken of misselijkheid, evenals diarree (in geval van ernstige diarree is het noodzakelijk om onmiddellijk te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel) en een tijdelijke verhoging van de alkalische fosfatase- en transaminasespiegels;
• allergiesymptomen: huiduitslag, eosinofilie, urticaria en koorts;
• andere: neutropenie, en ook vitamine K-tekort of hypotrombinemie (bij mensen met leverpathologieën of intestinale absorptiestoornissen en bij mensen die parenterale voeding krijgen, kunnen bloedingen optreden – de PT-waarden moeten worden gecontroleerd);
• Lokale symptomen: flebitis (na intraveneuze injectie) of pijn op de injectieplaats (na intramusculaire injectie).

[ 19 ]

Overdose

Een overdosis kan een epileptische aanval veroorzaken.

De behandeling bestaat uit sedatieve procedures met diazepam.

[ 21 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt de werking van anticoagulantia.

De combinatie van Cefoperabol met middelen die de bloedplaatjesaggregatie verzwakken (salicylaten of NSAID's) leidt tot een verhoogd risico op bloedingen.

Het gebruik van ethylalcohol in combinatie met het medicijn kan de ontwikkeling van een antabuse-achtig syndroom veroorzaken.

[ 22 ], [ 23 ]

Opslag condities

Cefoperabol moet op een donkere, droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kinderen. De temperatuur mag maximaal 25 °C bedragen.

Houdbaarheid

Cefoperabol kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt. Het eindproduct heeft een houdbaarheid van 24 uur (bij een temperatuur van 5-25 °C) of 5 dagen (temperatuurindicatoren - binnen 2-5 °C).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Cefoperus, Dardum, Operaz met Lorizone, en ook Cefpar, Medocef, Cefobid met Cefapison, Cefoperazon met Movoperiz, en ook Cefoperazon-Vial en Cefoperazon-Adgio.