Cetrin

Cetrin is een systemisch antihistaminicum dat een derivaat is van het bestanddeel piperazine.

[ 1 ]

Indicaties Cetrina

Het wordt gebruikt voor de behandeling van nasale manifestaties van chronische of seizoensgebonden allergische rhinitis (zoals niezen, jeuk en loopneus) en neusklachten die ontstaan door conjunctivitis. Daarnaast helpt het bij de behandeling van alle vormen van urticaria (inclusief idiopathische urticaria) en jeuk.

[ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar als siroop in glazen flessen met een inhoud van 30 of 60 ml. In de verpakking zit 1 fles siroop.

Farmacodynamiek

Cetirizine is een competitieve histamine-antagonist, een afbraakproduct van hydroxyzine en een blokker van H1-histamine-uiteinden.

Het heeft antiallergische, anti-exsudatieve en antipruritische eigenschappen, voorkomt de afgifte van ontstekingsgeleiders in een laat stadium van een allergische reactie en beperkt tegelijkertijd de beweging van neutrofielen met eosinofielen en basofielen en voorkomt de ontwikkeling van oedeem in de weefsels.

Het medicijn elimineert de huidreactie op de introductie van bepaalde allergenen en histamine, en vermindert ook door histamine veroorzaakte bronchoconstrictie bij matige of milde bronchiale astma. Het heeft ook zwakke antiserotonine- en anticholinerge eigenschappen.

Farmacokinetiek

De werking begint na inname van 10 mg van het medicijn na 20 minuten (bij 5% van de mensen) of na 1 uur (bij 95% van de mensen) en de totale duur is 24 uur of langer. Tijdens de behandeling ontwikkelen patiënten geen tolerantie voor het antihistaminicum. Na afloop van de kuur houdt het effect van het medicijn nog ongeveer 3 dagen aan.

Het geneesmiddel wordt snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal, met piekniveaus die na ongeveer 1 uur worden bereikt. Voedsel heeft geen invloed op de absorptiegraad, maar verlengt de tijd die nodig is om piekniveaus te bereiken.

De synthese van het bestanddeel met plasma-eiwit bedraagt 93%.

Het wordt slecht door de lever gemetaboliseerd: het ondergaat het proces van O-dealkylering, waarbij medicinaal inactieve afbraakproducten worden gevormd (in tegenstelling tot andere H1-eindblokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd met behulp van het P450-hemoproteïnesysteem).

Tweederde van het geneesmiddel wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden en ongeveer 10% van de stof wordt via de feces uitgescheiden. De systemische klaringssnelheid is 53 ml/minuut.

De halfwaardetijd bedraagt 7-10 uur (volwassenen). Bij kinderen van 2-6 jaar is dit 5 uur, bij kinderen van 6-12 jaar is dit 6 uur.

[ 4 ]

Dosering en toediening

De siroop wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname.

Dosis voor kinderen van 2-6 jaar: eenmalig dagelijks gebruik van 2,5 mg (of 2,5 ml) van het geneesmiddel. De dagelijkse dosis mag verhoogd worden tot 5 mg: neem 2,5 mg (of 2,5 ml) om de 12 uur, rekening houdend met de effectiviteit van de therapie, de ernst van de ziekte en het gewicht van de patiënt.

Voor kinderen van 6 jaar en ouder, evenals voor volwassenen, is de dosering een eenmalige dosis van 10 mg (of 10 ml) siroop per dag. Rekening houdend met de ernst van de symptomen en de effectiviteit van de behandeling, kan de aanvangsdosis worden verlaagd tot 5 mg (of 5 ml). Voor volwassenen is maximaal 20 mg van het geneesmiddel per dag toegestaan.

Bij personen met nierproblemen (ernstig of matig) is een individuele bepaling van de dosisgrootte noodzakelijk:

• normale nierfunctie (creatinineklaring ≥ 80 ml/minuut) – 10 mg eenmaal daags;
• milde vorm van de stoornis (CC-niveau: 50-79 ml/minuut) – neem 10 mg eenmaal daags;
• matige vorm van de stoornis (CC-waarden binnen 30-49 ml/minuut) – neem 5 mg eenmaal daags;
• ernstige vorm van pathologie (CC-niveau <30 ml/minuut) – neem om de dag 5 mg van het medicijn;
• in het terminale stadium van de ziekte; tijdens dialyseprocedures (CC-niveau < 10 ml/minuut) is het innemen van de siroop verboden.

Voor kinderen met nierproblemen wordt de dosering apart aangepast, rekening houdend met de CC-indicatoren en het gewicht van de patiënt.

De duur van de kuur wordt door de arts bepaald, rekening houdend met de effectiviteit van de behandeling.

[ 10 ]

Gebruik Cetrina tijdens zwangerschap

Cetrin mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel, hydroxyzine en eventuele piperazinederivaten;
• ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring minder dan 10 ml/minuut);
• intolerantie voor sucrose-isomaltose met fructose, evenals glucose-galactose malabsorptie of calciumtekort.

Het is verboden dit geneesmiddel voor te schrijven aan kinderen jonger dan 2 jaar, omdat er geen informatie is over het gebruik van het geneesmiddel bij deze leeftijdsgroep patiënten.

[ 5 ], [ 6 ]

Bijwerkingen Cetrina

Het gebruik van de siroop kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• systemische aandoeningen: het ontstaan van oedeem, de ontwikkeling van asthenie, vermoeidheid en malaise;
• reacties van het zenuwstelsel: ontwikkeling van tremor, dyskinesie, dysgeusie en dystonie, het optreden van hoofdpijn, convulsies, duizeligheid en paresthesie, evenals flauwvallen;
• maag-darmstoornissen: diarree, misselijkheid, droge mond en buikpijn;
• psychische stoornissen: gevoelens van agressie, slaperigheid, verwardheid of angst, evenals de ontwikkeling van tics, depressie, slapeloosheid en het optreden van hallucinaties;
• verschijnselen van de luchtwegen: loopneus of faryngitis;
• testresultaten en analyses: gewichtstoename;
• stoornissen in de werking van het hart: het optreden van tachycardie;
• lymfe en organen van het hematopoëtische systeem: ontwikkeling van trombocytopenie;
• problemen met de gezichtsorganen: wazig zien, accommodatiestoornis en nystagmus;
• urinewegstelsel en nieren: ontwikkeling van bedplassen of dysurie;
• reacties van de onderhuidse lagen en de huid: ontwikkeling van urticaria, angio-oedeem, lokale uitslag door geneesmiddelen en jeuk;
• immuunreacties: overgevoeligheid en ontwikkeling van anafylaxie;
• hepatobiliair systeem: leverfunctiestoornissen (verhoogde niveaus van alkalische fosfatase, transaminasen, bilirubine en GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Overdosering met cetirizine manifesteert zich meestal door effecten op het centrale zenuwstelsel of reacties die kunnen ontstaan door de anticholinerge eigenschappen. Stoornissen die zijn opgetreden als gevolg van het innemen van een dosering die minstens vijf keer zo hoog is als de standaard dagelijkse dosis, zijn onder andere: duizeligheid, diarree, jeuk, malaise en hoofdpijn, evenals gevoelens van angst, verwardheid, vermoeidheid en slaperigheid. Urineretentie, tachycardie en mydriasis kunnen ook optreden.

Er is geen specifiek tegengif voor het medicijn. De behandeling van overdosering dient gericht te zijn op het elimineren van de stoornissen en het behouden van de conditie van het slachtoffer. In het beginstadium van de ontwikkeling van een overdosis dient braken te worden opgewekt en dient een maagspoeling te worden uitgevoerd. Daarnaast worden laxeermiddelen en actieve kool voorgeschreven. Dialyse is niet effectief. Bij ernstige intoxicatie is professioneel medisch toezicht van het cardiovasculaire systeem en de ademhalingsorganen vereist.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Er zijn studies uitgevoerd om de interactie van het geneesmiddel met antipyrine en erytromycine, evenals met de stoffen ketoconazol, pseudo-efedrine en azitromycine, te onderzoeken. Deze tests hebben geen farmacokinetische interacties tussen de bovengenoemde geneesmiddelen en cetirizine aan het licht gebracht.

Combinatie met theofylline verlaagt de klaringscoëfficiënt van cetirizine, waardoor de stof zich in het lichaam kan ophopen en een overdosis kan ontstaan.

Alcohol of CZS-dempende middelen in combinatie met cetirizine kunnen de alertheid en concentratie verder verminderen.

[ 14 ], [ 15 ]

Opslag condities

Cetrin moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen zonlicht en buiten bereik van kinderen. De maximale temperatuur is 25 °C.

[ 16 ]

Houdbaarheid

Cetrin mag binnen 2 jaar na de productiedatum van de siroop gebruikt worden.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]