Ursonost

Ursodeoxycholzuurcapsules Ursonost worden gebruikt voor de behandeling van hepatobiliaire aandoeningen.

Indicaties Ursonosta

Het lipotrope medicijn Ursonost kan worden voorgeschreven:

• om galstenen met een cholesterol-etiologie te verzachten die niet door middel van radiografische methoden kunnen worden vastgesteld (op voorwaarde dat de functie van de galafscheiding behouden blijft);
• voor de behandeling van refluxgastritis met galreflux;
• om klinische tekenen van primaire biliaire cirrose in de compensatiefase te elimineren;
• voor de behandeling van lever- en galaandoeningen bij cystische fibrose bij kinderen.

Vrijgaveformulier

Ursonost wordt geproduceerd in capsulevorm, 150 en 300 mg. De capsule is stevig, wit en bevat fijnkorrelig poeder.

De blister bevat 10 capsules. De kartonnen doos kan twee of vijf blisters bevatten.

Het werkzame bestanddeel van Ursonost is ursodeoxycholzuur.

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel Ursonost is een epimeer van chenodeoxycholzuur, een galzuur dat in kleine hoeveelheden in de menselijke gal voorkomt.

Ursodeoxycholzuur kan cholesterolafzettingen oplossen en zo de galstenen ‘neutraliseren’.

Er zijn een aantal werkingsmechanismen van Ursonost bekend:

• remming van de cholesterolsecretie in de gal;
• toename van de totale hoeveelheid galzuren;
• vorming van een vloeibare kristallijne fase met een hogere mate van cholesteroloplossing.

Het innemen van Ursonost helpt het cholesterol- en zoutgehalte in de gal te verlagen, versnelt de oplosbaarheid van cholesterol en zorgt zo voor een gemakkelijkere galstroom.

Een van de belangrijkste eigenschappen van Ursonost is de vermindering van gallithogeniciteit. Het geneesmiddel is praktisch niet-toxisch, veroorzaakt geen significante leveraandoeningen en tast de slijmvliezen van het spijsverteringskanaal niet aan.

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt het actieve bestanddeel Ursonost snel opgenomen in de dunne darm, in het bovenste deel van de ileum via passieve passage en in het terminale deel van de ileum via actieve passage.

Het absorptiepercentage ligt gewoonlijk tussen 60 en 80%.

Nadat de verteringsreacties voltooid zijn, ondergaat het galzuur een bijna volledige leverconjugatie, in aanwezigheid van de aminozuren taurine en glycine. Het zuur wordt vervolgens met de gal uitgescheiden.

Indicatieve waarden voor de first-pass-leverklaring liggen rond de 60%.

Dosering en toediening

Ursonost moet door een arts worden voorgeschreven. De dosering en de duur van de behandeling hangen voornamelijk af van het gewicht van de patiënt en de kenmerken van de ziekte.

• Om galstenen te elimineren, wordt de dosering vastgesteld op 10 mg Ursonost per kg lichaamsgewicht van de patiënt. Het benodigde aantal capsules wordt dagelijks, voor het slapengaan, in zijn geheel doorgeslikt. De behandelingsduur kan variëren van zes maanden tot een jaar. Als na twaalf maanden behandeling geen positieve dynamiek wordt waargenomen, wordt de behandeling met Ursonost stopgezet. Het is belangrijk om de dynamiek van de behandeling eens in de zes maanden te controleren met behulp van echografie en röntgenfoto's. Tegelijkertijd moet het risico op verkalking van tandsteenformaties worden beoordeeld. Indien tekenen van verkalking worden vastgesteld, wordt de behandeling stopgezet.
• Bij ontsteking van het maagslijmvlies met reflux van gal is het voldoende om 's avonds 1 capsule Ursonost te drinken gedurende 10-14 dagen. Het behandelschema kan naar goeddunken van de behandelend arts worden aangepast.
• Bij primaire biliaire cirrose bedraagt de dagelijkse dosis Ursonost 12-16 mg per kg lichaamsgewicht. Gedurende de eerste drie maanden van de behandeling wordt Ursonost driemaal daags ingenomen. Zodra de leverfunctie verbetert, wordt overgeschakeld op de standaarddosis: eenmaal daags, 's avonds.

De capsules worden in hun geheel doorgeslikt met vloeistof en dagelijks op hetzelfde tijdstip ingenomen.

Bij de primaire vorm van biliaire cirrose kan aanvankelijk een verergering van de klinische symptomen optreden, zoals jeuk. Bij dergelijke symptomen wordt de behandeling voortgezet, waarbij de inname van Ursonost wordt beperkt tot eenmaal daags. Nadat de toestand van de patiënt is genormaliseerd, wordt het aantal capsules geleidelijk verhoogd (één capsule per week wordt toegevoegd tot de vereiste hoeveelheid volgens het behandelschema is bereikt).

Gebruik Ursonosta tijdens zwangerschap

Er is momenteel onvoldoende informatie over de mogelijkheid om zwangere patiënten met Ursonost te behandelen. Eerdere dierstudies wezen op teratogene effecten in de eerste helft van de zwangerschap.

Het is niet raadzaam om Ursonost tijdens de zwangerschap te gebruiken zonder speciale indicaties. De arts dient in elk specifiek geval te beslissen of Ursonost gebruikt kan worden. Gezien het gebrek aan informatie over het geneesmiddel wordt het gebruik ervan tijdens de zwangerschap en borstvoeding echter nog steeds afgeraden.

Contra

Medische professionals schrijven Ursonost niet voor bij de volgende ziekten en aandoeningen:

• bij overgevoeligheid voor één van de stoffen uit de samenstelling van Ursonost;
• in de acute periode van ontstekingsziekten die het galsysteem aantasten;
• bij verstopping van de galwegen;
• bij frequent gediagnosticeerde leverkoliek;
• bij aanwezigheid van röntgenologisch contrasterende galstenen;
• met een verminderde contractiele functie van de galblaas;
• bij ongunstige voltooiing van de porto-enterostomie of bij verstoring van de galstroom bij pediatrische patiënten met galgangatresie.

Bijwerkingen Ursonosta

Bijwerkingen tijdens de behandeling met Ursonost komen zelden voor, maar zowel patiënten als zorgverleners dienen hiervan op de hoogte te zijn. De meest voorkomende symptomen zijn:

• diarree, vloeibare en halfvloeibare ontlasting;
• pijn (soms hevig) in het gebied van de leverprojectie;
• processen van verkalking van galstenen;
• overgang van primaire biliaire cirrose naar een tijdelijk stadium van decompensatie, dat relatief afneemt na het stoppen met het innemen van Ursonost;
• allergische verschijnselen in de vorm van dermatitis en huiduitslag.

Overdose

Het belangrijkste symptoom van een overdosis Ursonost is diarree. Andere symptomen zijn vrijwel onmogelijk, aangezien de opname van het geneesmiddel stopt zodra diarree optreedt en de restanten van Ursonost via de ontlasting worden uitgescheiden.

Als de patiënt klaagt over diarree, wordt de dosering Ursonost verminderd. Als de diarree na verlaging van de dosering niet stopt, wordt het gebruik van het medicijn volledig stopgezet.

Er wordt geen specifieke antidotumtherapie gebruikt. Overdosissymptomen worden behandeld door de vocht- en elektrolytniveaus te corrigeren.

Vastgesteld werd dat langdurig gebruik van hoge doses Ursonost (meer dan 28-30 mg/kg per dag) bij patiënten met primaire scleroserende cholangitis gepaard ging met meer uitgesproken tekenen van overdosering.

Interacties met andere geneesmiddelen

Ursonost mag niet worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen zoals cholestyramine, cholestipol en maagzuurremmers die oxy- en hydroxyaluminium bevatten. De bovengenoemde middelen omhullen de bestanddelen van Ursonost in de darmholte, wat de absorptie bemoeilijkt en de werking vermindert. Indien het niet mogelijk is om deze combinatie te vermijden, dient u ten minste 180 minuten te wachten tussen het gebruik van de genoemde geneesmiddelen.

Ursonost kan de absorptie van ciclosporine verhogen. Daarom is het belangrijk om bij patiënten die een behandeling met ciclosporine ondergaan, de bloedspiegel van dit geneesmiddel te controleren en indien nodig aan te passen.

Bij sommige patiënten kan Ursonost de absorptie van Ciprofloxacine verstoren.

Het gelijktijdig gebruik van Ursonost en geneesmiddelen waarvan het metabolisme wordt gemedieerd door cytochroom P450 3A4, dient te worden gecontroleerd en beoordeeld (soms kan een dosisaanpassing noodzakelijk zijn).

[ 1 ], [ 2 ]

Opslag condities

Ursonost kan bij kamertemperatuur worden bewaard, uit de buurt van zonlicht en vocht. Het is belangrijk om de toegang van kinderen tot de plaats waar het geneesmiddel wordt bewaard, te beperken.

[ 3 ]

Houdbaarheid

Ursonost kan maximaal 5 jaar bewaard worden.