Utrogestan

Het progesteronmedicijn Utrozhestan is een vertegenwoordiger van hormonale medicijnen op basis van geslachtsklierhormonen, die worden gebruikt in de verloskunde en gynaecologie.

Indicaties Utrogestan

Utrozhestan is geïndiceerd voor de correctie van aandoeningen die verband houden met een progesterontekort in het lichaam.

• Inwendig gebruik van Utrozhestan is geïndiceerd bij de volgende ziekten of aandoeningen:
  • ernstige PMS in verband met progesterontekort;
  • dysovulatoire, anovulatoire maandelijkse cyclus;
  • verschillende vormen van fibrocystische mastopathie;
  • premenopauze;
  • substitutietherapie tijdens de menopauze (gestagenen in combinatie met oestrogenen);
  • gediagnosticeerde luteale fase-deficiëntie, onvruchtbaarheid;
  • het voorkomen van het risico op een miskraam tijdens de zwangerschap indien er sprake is van luteale insufficiëntie;
  • hoog risico op vroeggeboorte.
• Intravaginaal gebruik van Utrozhestan is geïndiceerd:
  • bij primaire of secundaire etiologie van onvruchtbaarheid met relatieve of absolute luteale deficiëntie (dysovulatoire cycli, versterking van de corpus luteum fase tijdens het IVF-protocol, eiceldonatieprogramma);
  • om een herhaalde miskraam of de dreiging van een zwangerschapsafbreking als gevolg van een onvoldoende luteale fase te voorkomen;
  • om te voorkomen dat de bevalling vroegtijdig begint bij patiënten met een verkorte baarmoederhals of bij patiënten met een voorgeschiedenis van vroeggeboorte;
  • bij moeilijkheden met de interne toediening van Utrozhestan (bijvoorbeeld bij hevig braken).

Vrijgaveformulier

U kunt het ingekapselde medicijn Utrozhestan kopen bij de apotheekketen:

• Dosering 100 mg – ronde, elastische gelatine capsules, witgeel van kleur;
• Dosering 200 mg – ovale, elastische gelatine capsules, witgeel van kleur.

Het werkzame bestanddeel is progesteron (respectievelijk 100 of 200 mg).

Een zachte kartonnen doos kan 30 capsules van 100 mg of 14 capsules van 200 mg bevatten.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacodynamiek

Het therapeutische effect van Utrozhestan hangt samen met de aanwezigheid van progesteron in het geneesmiddel, het belangrijkste hormoon van het corpus luteum, dat de groei van een hoogwaardige endometriumlaag bij vrouwen bevordert.

Utrozhestan normaliseert de transformatie van het slijmvliesweefsel van de baarmoeder van de proliferatieve fase naar de secretoire fase en helpt na een succesvolle bevruchting de baarmoeder een toestand te bereiken die optimaal is voor de versterking en ontwikkeling van de bevruchte eicel.

Utrozhestan vermindert de mate van prikkelbaarheid en verzacht de samentrekkingen van de spieren van de baarmoeder en de eileiders, zonder androgene activiteit te vertonen.

Utrozhestan blokkeert de afgifte van luteïniserend en follikelstimulerend hormoon-releasing factors in de hypothalamus, remt de synthese van gonadotrope hormonen en remt de ovulatie.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacokinetiek

Orale toediening.

Een stijging van de serumprogesteronspiegels wordt waargenomen binnen een uur na opname van Utrozhestan uit het spijsverteringsstelsel. De maximaal mogelijke concentratie wordt bereikt binnen 1-3 uur na orale toediening van Utrozhestan: na 60 minuten - 4,25 ng per ml, na 120 minuten - 11,75 ng per ml, na 4 uur - 8,37 ng per ml, na zes uur - 2 ng per ml, na acht uur - 1,64 ng per ml.

De belangrijkste producten van het progesteronmetabolisme zijn 20α-hydroxy, σ4α-pregnanolon en 5α-dihydroprogesteron.

Utrozhestan wordt uitgescheiden met de urine als glucuronzuurstofwisselingsproducten (het hoofdproduct is 3α,5β-pregnanediol). Deze producten zijn volledig gelijkwaardig aan die welke worden gevormd tijdens de natuurlijke vorming van het gele lichaam.

Intravaginaal gebruik.

Na intravaginale toediening wordt Utrozhestan goed opgenomen via de slijmvliezen.

Een stijging van de serumprogesteronspiegels begint al binnen het eerste uur te worden waargenomen. De hoogst mogelijke waarde wordt 1-3 uur na intravaginale toediening gemeten.

Met een standaarddosering (100 mg Utrozhestan voor het slapengaan) is het mogelijk om een natuurlijke en stabiele serumprogesteronspiegel te bereiken en te behouden, die ongeveer 9,7 ng per ml bedraagt. Deze spiegel komt dicht in de buurt van de progesteronindicatoren in de corpus luteumfase van de maandelijkse cyclus tijdens een normale ovulatie. Utrozhestan corrigeert de juiste rijping van het baarmoederslijmvlies en helpt het embryo zich in te nestelen.

Vaginale toediening van grote hoeveelheden Utrozhestan per dag (meer dan 200 mg) resulteert in een stijging van de progesteronspiegels tot de waarden die gewoonlijk worden gemeten bij zwangere vrouwen in het eerste trimester.

De metabolieten in serum en urine zijn identiek aan die welke worden aangetroffen in de natuurlijke secretoire activiteit van het corpus luteum van de eierstokken. Allereerst hebben we het over producten zoals 20α-hydroxy, σ4α-pregnanolon en 5α-dihydroprogesteron.

De uitscheiding via de urine vindt voor 95% plaats in de vorm van glucuronzuurstofwisselingsproducten, waartoe onder andere 3α,5β-pregnanediol behoort.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

Orale toediening van Utrozhestan.

De standaard dagelijkse dosis Utrozhestan kan 200-300 mg zijn, verdeeld over één of twee doses (bijvoorbeeld 200 mg 's avonds en 100 mg 's ochtends).

• Bij onvoldoende corpus luteum fase wordt Utrozhestan tien dagen lang ingenomen (meestal van de 17e tot en met de 26e dag van de cyclus).
• Bij vervangingstherapie tijdens de premenopauzale periode wordt Utrozhestan gebruikt tegen de achtergrond van oestrogeentherapie, tijdens de laatste twee weken van elke behandelkuur.
• Om het risico op vroeggeboorte te elimineren, wordt elke 6-8 uur 400 mg Utrozhestan voorgeschreven totdat het risico is verdwenen. Nadat de symptomen zijn verlicht, wordt de dosering langzaam verlaagd tot de onderhoudsdosis Utrozhestan is bereikt - bijvoorbeeld 200 mg driemaal daags. Deze dosering is acceptabel voor een vrouw tot 36 weken zwangerschap.

Het is niet raadzaam om Utrozhestan te gebruiken na 36 weken.

Intravaginale toediening van Utrozhestan.

Het medicijn wordt zo diep mogelijk in de vagina ingebracht. Was uw handen grondig voordat u de capsule inbrengt.

De gemiddelde dagelijkse dosering van Utrozhestan is 200 mg, maar deze hoeveelheid kan op advies van de arts worden gewijzigd.

• Bij dysovulatoire cycli of andere menstruatieonregelmatigheden wordt 200 mg Utrozhestan voorgeschreven gedurende tien dagen (meestal van de 17e tot en met de 26e dag van de cyclus).
• Bij absolute insufficiëntie van de corpus luteumfase (bijvoorbeeld bij eiceldonatie) wordt Utrozhestan voorgeschreven in een dosering van 100 mg op dag 13 en 14 van de gewenste cyclus. Vanaf dag 15 tot en met dag 25 bedraagt de dosering Utrozhestan 100 mg 's ochtends en 's avonds. Indien er zwangerschap optreedt, wordt de dosering vanaf dag 26 van de cyclus geleidelijk verhoogd (wekelijks) tot 600 mg per dag (verdeeld over drie doses). Dit regime wordt gevolgd tot dag 60 van de cyclus.
• Het in stand houden van de corpus luteumfase tijdens IVF wordt gedaan door Utrozhestan 's avonds na de embryotransfer in te nemen, in een dagelijkse dosering van 600 mg verdeeld over drie doses (200 mg om de acht uur).
• Om een dreigende miskraam als gevolg van luteale deficiëntie te voorkomen, wordt tot de twaalfde week van de zwangerschap 200-400 mg per dag voorgeschreven.
• Om een vroegtijdig begin van de bevalling te voorkomen bij patiënten met een verkorte baarmoederhals of bij vrouwen bij wie eerder een vroeggeboorte is vastgesteld, wordt vanaf de 22e tot en met de 36e week van de zwangerschap een dagelijkse dosis van 200 mg Utrozhestan voorgeschreven, 's avonds.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gebruik Utrogestan tijdens zwangerschap

Het gebruik van Utrozhestan tijdens de zwangerschap is toegestaan, zowel in de eerste als in de daaropvolgende weken.

Er is tot op heden geen informatie bekend over gevallen van negatieve effecten van Utrozhestan op de ontwikkeling van de foetus.

Als Utrozhestan in de tweede helft van de zwangerschap wordt gebruikt, is het noodzakelijk om regelmatig de leverfunctie te controleren.

Er is geen onderzoek gedaan naar de mogelijkheid dat het geneesmiddel in de moedermelk terechtkomt. Deskundigen raden daarom af om Utrozhestan voor te schrijven aan patiënten die borstvoeding geven.

Er is informatie over een verhoogd risico op het ontwikkelen van hypospadie - een aangeboren afwijking van de urethra bij jongens - als

Utrozhestan wordt tijdens de zwangerschap gebruikt om een herhaalde miskraam of de dreiging van een miskraam als gevolg van luteale deficiëntie te voorkomen. De arts moet de patiënt hiervoor waarschuwen.

Contra

U mag niet beginnen met de behandeling met het medicijn Utrozhestan:

• als u vatbaar bent voor allergische reacties na het innemen van medicijnen die progesteron bevatten;
• bij ernstige leverpathologieën;
• bij waarschijnlijke of gediagnosticeerde neoplasie van de borstklieren of voortplantingsorganen;
• bij vaginale bloedingen van onbekende oorzaak;
• bij een mislukte of gedeeltelijke abortus;
• bij trombose, trombo-embolie;
• bij een hersenbloeding;
• bij de ziekte porfyrie (pigmentvormingspathologie).

[ 11 ], [ 12 ]

Bijwerkingen Utrogestan

Bij inwendig gebruik van Utrozhestan capsules zijn de volgende bijwerkingen mogelijk:

• vaak: menstruatieonregelmatigheden, amenorroe, onregelmatige vaginale bloedingen, hoofdpijn;
• soms: ongemak in de borstklieren, slaperigheid, kortdurende episodes van duizeligheid, dyspepsie, cholestase, jeuk aan de huid;
• zelden: depressieve toestand, huiduitslag zoals urticaria, chloasma.

Daarnaast kunnen er ook andere bijwerkingen optreden, zoals veranderingen in libido, PMS, verhoogde lichaamstemperatuur, slaapstoornissen, veneuze trombose, oedeem, gewichtsschommelingen, spijsverteringsstoornissen en allergische reacties.

Duizeligheid of slaperigheid kunnen tekenen zijn van een gelijktijdig verlaagde oestrogeenspiegel. De toestand van patiënten verbetert aanzienlijk na verlaging van de ingenomen hoeveelheid Utrozhestan of na verhoging van de oestrogeendosering.

Indien de behandeling met Utrozhestan in de eerste dagen van een nieuwe maandelijkse cyclus wordt gestart, kan een afname van de cyclusduur of het optreden van niet-cyclische bloedingen worden waargenomen.

Bij intravaginale toediening kunnen allergische reacties ontstaan, die zich uiten als een branderig gevoel, jeuk, zwelling en roodheid van de huid en slijmvliezen.

[ 13 ]

Overdose

Tekenen van het innemen van te veel Utrozhestan zijn onder meer een toename van de bijwerkingen, evenals het optreden van dysmenorroe, metrorragie en euforische toestanden.

Bij overdosering dienen de volgende maatregelen genomen te worden:

• indien er slaperigheid of duizeligheid optreedt, verlaag dan de dagelijkse hoeveelheid Utrozhestan of neem het alleen 's avonds in gedurende 10 dagen per cyclus;
• indien er bloedingen of hemorragieën optreden, moet het behandelingsregime worden aangepast en de inname van Utrozhestan worden verplaatst naar een latere datum (bijvoorbeeld op de negentiende dag in plaats van de zeventiende);
• Bij overdosering tijdens de vervangingstherapie van de premenopauze dienen de oestrogeenspiegels van de vrouw gecontroleerd te worden.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij het nemen van oestrogenen tijdens de premenopauze wordt Utrozhestan uiterlijk op dag 12 van de cyclus voorgeschreven.

De combinatie van Utrozhestan met β-adrenerge agonisten kan een verlaging van de dosering van laatstgenoemde vereisen.

Een verhoogd metabolisme van Utrozhestan kan veroorzaakt worden door medicijnen zoals slaapmiddelen, anti-epileptica, griseofulvine, rifampicine, etc.

Bepaalde antibiotica (bijvoorbeeld de tetracycline-serie) kunnen de balans van de microflora in de darm verstoren, wat op zijn beurt kan leiden tot verstoring van de intestinale-leversteroïdencyclus.

De biologische beschikbaarheid van Utrozhestan kan veranderen bij regelmatig roken en alcoholgebruik.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Opslag condities

Utrozhestan kan bewaard worden bij temperaturen tussen +18 en +25°C, buiten bereik van kinderen, op een donkere, droge plaats.

[ 24 ]

Houdbaarheid

Utrozhestan wordt maximaal 3 jaar bewaard.

[ 25 ]