Ventavis

Ventavis heeft een vasodilerend en antiaggregatief effect op het pulmonale arteriële bed.

Indicaties Ventavis

Het wordt gebruikt voor de behandeling van de vorm van hypertensie in de longen, die een gematigde of ernstige vorm heeft:

• De ziekte van Aersa, evenals de familievorm van LH;
• verhoogde waarden van bloeddruk, veroorzaakt door de ontwikkeling van de ziekte op het gebied van bindweefsels, of de invloed van medicatie of toxines;
• verhoogde bloeddruk als gevolg van de ontwikkeling van chronische trombose of PE, in gevallen waarin het onmogelijk is om een chirurgische ingreep uit te voeren.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de stof wordt gerealiseerd als een inhalatievloeistof, in de ampullen met een volume van 2 ml. De blister bevat 30 van dergelijke ampullen, in de doos zitten 3 van zulke blisters.

Farmacodynamiek

Iloprost is een kunstmatig analoog van prostacycline; het is een actief element van het medicijn. De drug vertraagt het proces van aggregatie van bloedplaatjes en adhesie, en laat een oplosbare vorm met adhesiemoleculen. Daarnaast leidt tot dilatatie van arteriolen op venulen, verhoogt de capillaire kracht en vasculaire wanneer hun doorlaatbaarheid toeneemt onder invloed van intermediairs zoals histamine of serotonine (dit gebeurt in de microvasculatuur).

Ook stimuleert het medicijn het interne fibrinolytische effect en heeft het een ontstekingsremmend effect - vertraagt de adhesie van leukocyten bij endotheelbeschadiging, evenals infiltratie van leukocyten in het beschadigde weefsel. Bovendien voorkomt het de afgifte van de factor van necrose van a-neoplasma.

Na inhalatieprocedure gemarkeerd ontwikkeling van rechtstreekse vasodilatoire werking ten opzichte van de longslagader kanaal, vanwege wat er in de toekomst een aanzienlijke verbetering van parameters zoals bloeddruk, LSS, cardiale output, en daarmee de doorbloeding van de gemengde veneuze zuurstof binnen. Het effect op de bloeddruk en de algehele vasculaire weerstand is minimaal.

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Wanneer geïnhaleerd iloprost personen met verhoogde waarden van de bloeddruk (PM maat toegediende dosering door het mondstuk van 5 ug en duur procedure - 4,6-10,6 binnen minuten) serum Cmax op een tijdstip van voltooiing van de procedure en maakt 100-200 pg / ml.

De waarden van de geneesmiddelenstof nemen af naarmate ze worden uitgescheiden (de halfwaardetijd is ongeveer 5-25 minuten). In het interval 0,5-1 uur na het einde van de inhalatie, wordt het medicijn niet langer genoteerd in de centrale kamer (de limiet van de toelaatbare gevoeligheid van de methode is 25 pg / ml).

Distributieprocessen.

Na intraveneuze infusie was de schijnbare Vss voor vrijwilligers 0,6-0,8 l / kg. Wanneer het spectrum waarden van 30-3000 pg / ml totale synthese iloprost plasmaproteïnen bindt niet aan de concentratie en is gelijk aan ongeveer 60%, ongeveer 75% daarvan - een synthese van albumine.

Uitwisselingsprocessen.

In-vitrotests vertonen overeenkomsten in de metabolische processen van iloprost in de longen met intraveneuze toediening en inhalatie. Het grootste deel van het intraveneuze element is betrokken bij metabole processen, voornamelijk in de β-oxidatie van de zijketen-carboxylketen.

Uitscheiding van de ongemodificeerde geneesmiddelcomponent treedt niet op. Het belangrijkste afbraakproduct is tetranoriloprost; het wordt genoteerd in een vrije toestand en geconjugeerde vorm in de urine. Experimentele tests uitgevoerd op dieren toonden aan dat tetranoriloprost geen therapeutische activiteit heeft.

De gegevens die werden verkregen na in-vitrotests tonen aan dat het hemoproteïne P450 een minimale rol speelt in de uitwisselingsprocessen van iloprost.

Excretie.

De uitscheiding van de stof bij intraveneuze infusie bij patiënten met gezonde nieren / lever activiteit vindt vaak plaats in 2 fasen, de gemiddelde waarden van T1 / 2 waarin 3-5 minuten en 15-30 minuten.

De totale waarden voor klaring van iloprost zijn ongeveer 20 ml / kg / minuut, waaruit kan worden geconcludeerd dat het actieve element extra extrahepatische metabolische processen ondergaat.

Eerder werd een test uitgevoerd met betrekking tot de gewichtsbalans bij vrijwilligers, terwijl 3-H-gelabelde iloprost werd gebruikt. Na de voltooiing van de intraveneuze infusie was de uitscheidingssnelheid van de totale radioactiviteit 81%. Met urine werd 68% van de stof uitgescheiden en nog eens 12% - met uitwerpselen. Eliminatie van de vervalproducten wordt uitgevoerd in 2 fasen, waarvan de berekende halfwaardetijden ongeveer 2 en 5 uur (met plasma) en ongeveer 2 en 18 uur (met urine) zijn.

Problemen met de nieractiviteit.

Proeven betreffende de intraveneuze toediening van Iloprost aangetoond dat bij patiënten met terminale vorm van nierfalen, die periodiek dialysebehandeling, de machtigingsgraad uur (gemiddelde waarde - 5 ± 2 ml / min / kg) worden onderzocht significant lager dan bij mensen met nierfalen die geen worden onderworpen aan dergelijke procedures (gemiddelde waarde is 18 ± 2 ml / minuut / kg).

Problemen met de leverfunctie.

Vanwege het feit dat het grootste deel van iloprost wordt blootgesteld aan levermetabolisme, beïnvloeden verschillende problemen bij het functioneren van de lever de plasmaparameters van geneesmiddelen. Bij de tests voor intraveneus gebruik van het geneesmiddel waren 8 mensen met levercirrose betrokken. Hun gegevens toonden aan dat het gemiddelde klaringsniveau van iloprost volgens berekeningen gelijk was aan 10 ml / minuut / kg.

Dosering en toediening

De klaar medicamenteuze oplossing wordt toegediend aan de patiënt in de vorm van inhalatie - via de vernevelaar.

Het behandelingsregime moet worden gekozen, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt. De therapie wordt uitgevoerd door een lange cyclus.

De afmetingen van de aanbevolen doseergedeelten.

Voor de eerste inhalatie is 2,5 μg iloprost vereist, die via een speciale inhalator aan de patiënt wordt toegediend. Als het gebruik van geneesmiddelen de patiënt geen complicaties oplevert, wordt de grootte van het deel verhoogd tot 5 μg en wordt deze dosering gehandhaafd met nieuwe inhalatieprocedures. Als het gebruik van de oplossing complicaties veroorzaakt, moet u stoppen met een dosering van 2,5 μg.

Inhalatieprocedures worden binnen 6-9 keer / dag uitgevoerd (rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt en de verdraagbaarheid van geneesmiddelen).

Rekening houdend met de noodzakelijke dosering van medicatie, toegediend via een inhalator of vernevelaar, is de duur van de procedure 4-10 minuten.

Mensen met aandoeningen van leveractiviteit.

Mensen met leverproblemen hebben de eliminatie van iloprost verminderd. Om overmatige accumulatie van geneesmiddelen gedurende de dag te voorkomen, moet de bepaling van het eerste gedeelte bij dergelijke patiënten met de nodige voorzichtigheid gebeuren. Het is vereist om een grondige titratie uit te voeren van het eerste gedeelte, met intervallen tussen inhalaties van 3-4 uur.

De initiële dosering is 2,5 μg en het interval tussen de procedures is 3-4 uur (er worden dus niet meer dan 6 inhalaties per dag genomen). Vervolgens kunt u de duur van intervallen tussen procedures zorgvuldig verminderen, gezien hoe de patiënt het medicijn verdraagt.

Indien nodig bij het verder verhogen van de dosis tot 5 mcg, moeten de intervallen tussen inhalaties eerst 3-4 uur duren en vervolgens kunnen ze worden verlaagd afhankelijk van de tolerantie. De daaropvolgende cumulatie van de medicatie na een paar dagen behandeling is tamelijk onwaarschijnlijk, omdat het niet 's nachts hoeft te worden gebruikt.

Gebruiksschema.

Voor elke nieuwe inhalatie is een nieuwe ampul met een oplossing vereist. Haar inhoud wordt in de vernevelaar gegoten voordat de procedure begint. Het is verplicht om exact de instructies met betrekking tot de reiniging en hygiëne van het geneesmiddel te volgen.

Als na de procedure een bepaalde hoeveelheid oplossing overblijft, moet deze worden gegoten.

Gebruik Ventavis tijdens zwangerschap

Vrouwen met een pulmonale vorm van hypertensie dienen conceptie te vermijden, omdat dit een levensbedreigende exacerbatie van de pathologie kan veroorzaken. Op dit moment is er zeer weinig informatie over het gebruik van VENTAVIS bij zwangere vrouwen. Het voorschrijven van een medicijn tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in situaties waar het voordeel ervan meer wordt verwacht dan de ontwikkeling van complicaties bij de foetus.

Aangezien er geen informatie is over de vraag of iloprost met zijn afbraakproducten wordt uitgescheiden in de moedermelk, moet het indien nodig worden onthouden van het geven van borstvoeding gedurende de duur van de behandeling.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• aanwezigheid van sterke gevoeligheid voor iloprost of andere elementen van het geneesmiddel;
• pijnlijke aandoeningen, waarbij de invloed van Wentawis ten opzichte van bloedplaatjes de kans op bloedingen kan vergroten (waaronder verergerde maag- of darmzweren, bloedingen in de schedel of trauma);
• een onstabiele vorm van angina pectoris, evenals ernstige coronaire hartziekten;
• opgetreden tijdens de voorgaande 6 maanden van een hartinfarct;
• hartfalen, met een gedecompenseerde vorm, met gebrek aan adequaat medisch toezicht;
• aritmieën in ernstige mate;
• de aanwezigheid van verdenking van stagnatie van bloed in de longen;
• complicaties van cerebrovasculaire aard (beroerte en tijdelijke ischemische aanval onder hen) waargenomen tijdens de 3 voorgaande maanden;
• geïnduceerde pulmonale vorm van hypertensie;
• defecten van de hartkleppen (kunnen verworven of aangeboren karakter hebben), waartegen klinisch significante stoornissen in het werk van het myocardium bestaan en die zich onafhankelijk van LH ontwikkelen.

Voor dergelijke schendingen is voorzichtigheid geboden:

• een stoornis in de lever, evenals nierfalen bij mensen die dialyse-sessies nodig hebben;
• verlaagde bloeddrukwaarden;
• XOBL;
• BA in ernstige mate.

Bijwerkingen Ventavis

Het gebruik van Vantavis kan dergelijke negatieve signalen veroorzaken:

• aandoeningen van de functie van lymfe of bloed: bloedingen komen vaak voor. Mogelijke ontwikkeling van trombocytopenie;
• immuunmanifestaties: mogelijke ontwikkeling van symptomen van intolerantie;
• problemen met het werk van de Nationale Assemblee: vaak zijn er hoofdpijn, iets minder vaak - duizeligheid;
• schendingen van het CAS: vaak is er een uitzetting van de bloedvaten, iets minder vaak treedt syncope op of neemt de druk af;
• aandoeningen die de hartfunctie beïnvloeden: vaak is er een toename van de hartslag of tachycardie;
• problemen met het mediastinum, borstbeen en ademhalingsorganen: vaak is er hoest of pijn in het borstbeen, iets minder vaak zijn er faryngolaryngeale pijnen, dyspnoe en irritatie in de keel. Misschien de ontwikkeling van verstopte neus, piepende ademhaling of spasme van de bronchiën;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: vaak is er misselijkheid, zeldzamer - irritatie in het gebied van de tong en het mondslijmvlies (ook pijnlijke gewaarwordingen), braken en diarree. Verstoring van smaakwaarneming is mogelijk;
• laesies in de onderhuidse laag en opperhuid: vaak zijn er huiduitslag;
• aandoeningen op het gebied van bindweefsel, musculatuur en skelet: vaak kaakbek of pijn in de kaak. Vaak is er ook pijn in de rug;
• systemische manifestaties en laesies op de plaats van injectie: perifere wallen ontwikkelen zich vaak.

Er zijn meldingen van de ontwikkeling van intracraniale of hersenbloedingen, die hebben geleid tot de dood.

[1]

Overdose

In geval van intoxicatie van de stof kan de stof een antihypertensief effect hebben, en daarnaast bloedvloed, hoofdpijn, braken, diarree en misselijkheid. Bovendien kan overdosis een verhoging van de bloeddruk, tachycardie of bradycardie veroorzaken, en samen met deze pijn in de rug of ledematen.

Om schendingen te voorkomen, moet u stoppen met de introductie van geneesmiddelen en vervolgens symptomatische procedures uitvoeren en de toestand van de patiënt controleren. Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

Interacties met andere geneesmiddelen

Aangezien tests met betrekking tot de compatibiliteit van het geneesmiddel met andere geneesmiddelen niet zijn uitgevoerd, is het verboden om te mengen met andere medicijnen met inhalaties.

Iloprost kan het hypotensieve effect van vasodilatorgeneesmiddelen en andere antihypertensiva versterken. Daarom is het noodzakelijk om deze geneesmiddelen met Ventavis met de nodige voorzichtigheid te combineren, omdat het met de therapie nodig kan zijn om de dosering van deze geneesmiddelen aan te passen.

Omdat iloprost bloedplaatjes remt, het gebruik ervan samen met antistollingsmiddelen (bijvoorbeeld coumarine derivaten omvatten en heparine) of andere antiplatelet agentia (waaronder NSAIDs, aspirine, vasodilatoren PM uit de nitraten en PDE remmer) kan de kans op bloeden verhogen.

Mensen die worden behandeld met anticoagulantia of andere bloedplaatjesaggregatie-inhibitoren moeten voortdurend onder toezicht staan van een arts die de stollingssnelheden controleert. Eerder gebruik van aspirine in een dosis van maximaal 0,3 g / dag gedurende 8 dagen heeft geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van iloprost.

Dierproeven hebben aangetoond dat het gebruik van het medicijn een afname van de plasma-Css-waarden binnen de TAP kan veroorzaken. Gegevens uit onderzoeken bij mensen laten geen effect zien van iloprost-infusies op de farmacokinetiek van orale digoxine. Ook heeft iloprost geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van de TAP die ermee zijn geassocieerd.

Bij experimenten uitgevoerd op dieren nam het vaatverwijdende effect van geneesmiddelen af met eerdere toepassing van GCS, maar het deprimerende effect op de bloedplaatjesaggregatie bleef hetzelfde. Het is niet bekend welke betekenis deze informatie kan hebben voor het menselijk lichaam.

Terwijl de klinische proeven zijn niet uitgevoerd gedurende in vitro studies, uitgevoerd om te evalueren eventuele vertragende effecten iloprost relatieve activiteit heemeiwit P450 iso-enzymen werd vastgesteld dat de sterke remming van het metabolisme van geneesmiddelen bemiddeld door deze iso-enzymen invloed Ventavisa onwaarschijnlijk.

[2], [3]

Opslag condities

Ventasis moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor jonge kinderen. De temperatuur mag de 30 ° C niet overschrijden.

[4]

Houdbaarheid

Ventavis kan binnen 24 maanden na de afgifte van het therapeutische middel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Vanwege de beperkte hoeveelheid gegevens over het gebruik van geneesmiddelen bij personen jonger dan 18 jaar, is het verboden om het aan kindergeneeskunde toe te wijzen.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Ilomedin met Iloprost.

Beoordelingen

Ventavis ontvangt goede feedback van mensen die dit medicijn gebruiken. Veel artsen en patiënten geloven dat het een hoge werkzaamheid heeft. Van de minnen toewijzen voldoende hoge kosten van het medicijn.