Vigrande

Vigrande is een medicijn dat wordt gebruikt bij erectiestoornissen. Het helpt de verzwakte erectiele activiteit te herstellen door de bloedtoevoer naar de penis te versterken.

Het principe van therapeutische invloed ontstaat wanneer lachgas vrijkomt in de corpora cavernosa (op voorwaarde dat er een seksuele stimulus is). Vrij lachgas stimuleert de activering van het enzym guanylaatcyclase, waardoor het volume van cGMP toeneemt, waarbij de vezels van de gladde spierelementen van de holle lichamen ontspannen en de bloedstroom wordt versterkt. [1]

Indicaties Vigrande

Het wordt gebruikt in het geval van erectiestoornissen bij mannen (onvermogen om een erectie van de penis te behouden of te bereiken die nodig is voor succesvolle geslachtsgemeenschap).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt vrijgegeven in de vorm van tabletten (25, 50 of 100 mg) - 1 of 4 stuks in een aparte verpakking. De doos bevat 1 zo'n bord.

Farmacodynamiek

Sildenafil is een component die selectief de cGMP-specifieke component van PDE-5 vertraagt (zijn activiteit veroorzaakt het verval van cGMP in het gebied van het corpus cavernosum), wat een krachtig therapeutisch effect heeft. De stof heeft geen direct ontspannend effect op het corpus cavernosum, maar versterkt het ontspannende effect dat lachgas op dit weefsel heeft. Tijdens seksuele opwinding veroorzaakt de lokale afgifte van het element NO onder de werking van sildenafil een onderdrukking van PDE-5-activiteit en een toename van cGMP-waarden in het corpus cavernosum, wat leidt tot ontspanning van gladde spieren en versterking van de bloedcirculatie binnenin het corpus cavernosum. [2]

Sildenafil kan tijdelijke milde kleurdiscriminatie veroorzaken (groen-blauw). Aangenomen wordt dat deze aandoening zich ontwikkelt in verband met de onderdrukking van de werking van PDE-6, dat betrokken is bij de processen van lichttransmissie in het netvlies. Uit in vitro-testen bleek dat het effect van sildenafil op PDE-6 tien keer zwakker is dan het effect op PDE-5.

In vitro-testen tonen ook aan dat het effect van sildenafil in relatie tot PDE-5 10-10000 keer sterker is dan in relatie tot andere PDE-isovormen (PDE-1, -2, -3, evenals -4 en -6). Het effect op PDE-5 is bijvoorbeeld 4000 keer sterker dan het effect op PDE-3, een cAMP-specifieke component van PDE die deelneemt aan hartcontracties.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt sildenafil in hoge mate geabsorbeerd. Het gemiddelde niveau van absolute biologische beschikbaarheid is 40% (bereik 25-63%). Met een enkele orale dosis van 0,1 g is de Cmax 18 ng / ml en wordt, indien geconsumeerd op een lege maag, binnen 0,5-2 uur bereikt. In het geval van introductie van sildenafil samen met vette producten, wordt de absorptiesnelheid verminderd; Tmax-indicatoren nemen toe met 1 uur en het Cmax-niveau daalt gemiddeld met 29%.

De evenwicht Vd-waarden van sildenafil zijn 105 liter. Het actieve element, samen met de belangrijkste circulerende N-desmethyl metabolische component, wordt voor ongeveer 96% gesynthetiseerd met intraplasmatische eiwitten. Sildenafil-totaalwaarden hebben geen invloed op de eiwitbinding.

Minder dan 0,0002% van het geneesmiddelgedeelte (gemiddelde waarde - 188 ng) wordt na 1,5 uur in het sperma geregistreerd.

Gebruik Vigrande tijdens zwangerschap

Vigrande wordt niet gebruikt om vrouwen te behandelen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van een allergie voor sildenafil;
• overgevoeligheid geassocieerd met hulpelementen van medicijnen;
• combinatie met lachgasdonorstoffen (bijvoorbeeld amylnitriet) of nitraten;
• aandoeningen waarbij geslachtsgemeenschap verboden is (angina pectoris, die een onstabiele vorm heeft, of ernstige HF);
• verlies van gezichtsvermogen, aan één oog, als gevolg van de ontwikkeling van ischemische neuropathie (anterieur niet-arterieel type) die de oogzenuw aantast;
• ernstige leverfunctiestoornis;
• verlaagde bloeddrukwaarden (indicatoren minder dan 90/50 mm Hg);
• recent myocardinfarct of beroerte;
• met een degeneratieve aard van de retinale veranderingen (erfelijke aard) (waaronder bijvoorbeeld retinitis van het pigmenttype).

Bijwerkingen Vigrande

Onder de bijwerkingen:

• neurologische aandoeningen: neuralgie, depressie, hoofdpijn, tremor en hypesthesie, en daarnaast blozen in het gezicht, flauwvallen, paresthesie, migraine, duizeligheid, verslechtering van reflexen, ataxie en slaperigheid of slapeloosheid;
• problemen van oftalmische aard: visuele stoornissen (wazig zien, fotofobie en veranderingen in kleurwaarneming), mydriasis, pijn in de oogbol of bloeding daarin, conjunctivitis, xeroftalmie en cataract;
• otolaryngologische laesies: oorsuizen of doofheid;
• ademhalingsstoornissen: faryngitis, astma, dyspnoe, laryngitis en verstopte neus, verhoogd sputumvolume, sinusitis, hoestpotentiëring en bronchitis;
• cardiovasculaire aandoeningen: angina pectoris, hartfalen, veranderingen in ECG-waarden, tachycardie, cerebrale trombose en een verlaging van de bloeddruk, en bovendien hartkloppingen, orthostatische collaps, cardiomyopathie, AV-blok, myocardischemie en hartstilstand;
• problemen geassocieerd met hematologische laesies: leukopenie of bloedarmoede;
• gastro-intestinale symptomen: gastritis, dysfagie, glossitis, gastro-enteritis met stomatitis, misselijkheid en colitis, en daarnaast gingivitis, rectale bloeding, oesofagitis en xerostomie;
• stofwisselingsstoornissen: jicht, dorst, hypernatriëmie of -uricemie, en daarnaast labiele diabetes en hypo/hyperglykemie;
• problemen met de urogenitale functie: cystitis, gynaecomastie, urineweginfecties, ejaculatiestoornis, vaak plassen, nocturie, genitale zwelling en urine-incontinentie;
• ODA-laesies: artritis, myasthenia gravis, tendosynovitis, ossalgie, artrose, evenals ruptuur in het peesgebied, myalgie en synovitis;
• dermatologische manifestaties: gewone herpes, exfoliatieve of contactdermatitis, epidermale ulceratie, lichtgevoeligheid, urticaria, huiduitslag en jeuk;
• anderen: pijn, shock, perifeer oedeem, koude rillingen, allergiesymptomen en zweten.

Overdose

Mogelijke manifestaties van intoxicatie zijn hoofdpijn, verstopte neus, visuele stoornissen, dyspepsie, blozen en duizeligheid.

Bij vergiftiging worden standaard ondersteunende maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

De introductie van het geneesmiddel samen met middelen die de werking van het CYP3A4-element (cimetidine of erytromycine) vertragen, vermindert de klaring van sildenafil en verhoogt de plasmawaarden.

De combinatie van het geneesmiddel met ritonavir, indinavir of saquinavir verhoogt de intraplasmatische Cmax, evenals de AUC van sildenafil - vanwege de vertraging van de activiteit van het CYP3A4-iso-enzym onder invloed van deze geneesmiddelen.

Het is mogelijk dat krachtigere stoffen die de activiteit van het CYP3A4-iso-enzym vertragen, waaronder itraconazol of ketoconazol, de plasmawaarden van sildenafil verhogen.

De combinatie van Vigrande en nitraten leidt tot de versterking van het antihypertensieve effect van laatstgenoemde.

Er is een beschrijving van één geval met het optreden van tekenen van rabdomyolyse bij eenmalig gebruik van een portie sildenafil bij een persoon die simvastatine gebruikte.

Opslag condities

Vigrande moet worden bewaard bij temperaturen die de +30 ° C niet overschrijden.

Houdbaarheid

Vigrande kan worden gebruikt voor een periode van 24 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de preparaten Silagra, Ergos, Adamax met Zidena en daarnaast Novigra, Erosil en Vekta met Kamshila. Daarnaast staan Viafil, Philip, Confido met Superwiga, Erektra en Potential op de lijst.

Beoordelingen

Vigrande ontvangt goede recensies van patiënten - ze zijn tevreden met het effect van het medicijn, evenals de lagere, in vergelijking met populaire analogen, de kosten van medicijnen.