Nemotan

Nemotan blokkeert selectief de werking van Ca-kanalen, met name in de bloedvaten. Het geneesmiddel is een derivaat van dihydropyridine en bevat de component nimodipine.

Nimodipine vertoont een uitgesproken selectieve activiteit in bepaalde hersengebieden. De medicinale werking van het medicijn ontwikkelt zich onder invloed van calciumionen - het vertraagt de contractieprocessen in gladde spiercellen.

Vastgesteld is dat het medicijn de intensiteit van de geheugenstoornissen vermindert en helpt de concentratie te verbeteren bij mensen met problemen in de hersenfunctie.

Indicaties Nemotana

Het wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van neurologische aandoeningen van ischemische aard, die gepaard gaan met vasculaire spasmen in de hersenen, veroorzaakt door de ontwikkeling van een subarachnoïdale bloeding na de ruptuur van een aneurysma.

Het wordt voorgeschreven bij stoornissen in de hersenactiviteit die gepaard gaan met heftige symptomen bij ouderen.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in de vorm van tabletten: 10 stuks in een verpakking; 3 of 10 verpakkingen in een verpakking.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacodynamiek

Nimodipine helpt de werking van neuronen te normaliseren en beschermt ze tegen negatieve invloeden. Tegelijkertijd heeft het een positief effect op de bloedtoevoer naar de hersenen en verhoogt het de tolerantie voor ischemie, door interactie met cerebrovasculaire en neuronale uiteinden die geassocieerd zijn met Ca-kanalen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacokinetiek

De werkzame stof van het geneesmiddel wordt na orale toediening vrijwel volledig geabsorbeerd. De plasma-Cmax en AUC stijgen met de verhoging van de dosering (studies werden uitgevoerd tot een dosis van 90 mg).

De waarden voor het distributievolume (Vss, 2-kamertype) voor intraveneuze injectie zijn 0,9-1,6 l/kg. De totale klaringssnelheid is 0,6-1,9 l/uur/kg.

Het wordt voor 97-99% gesynthetiseerd met bloedproteïne.

Nimodipine wordt uitgescheiden tijdens metabolische processen via de structuur van hemoproteïne P450 3A4.

Intensieve presystemische metabolische processen (ongeveer 85-95%) zorgen voor een biologische beschikbaarheid van 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering en toediening

Gebruik bij stoornissen in de hersenfunctie.

Ouderen met dergelijke pathologieën moeten 3 maal daags 1 tablet van het geneesmiddel innemen (30 mg van de stof 3 maal daags).

Bij personen met een sterk verzwakte nierfunctie (de snelheid van CF is lager dan 20 ml per minuut) wordt het zeer voorzichtig voorgeschreven en moeten de patiënten tijdens de behandeling regelmatig worden onderzocht.

Behandeling en preventie van neurologische aandoeningen van ischemische aard, gepaard gaande met cerebrale vasculaire spasmen, ontstaan door de ruptuur van een aneurysma met daaropvolgende subarachnoïdale bloeding.

Na een behandeling met infusen wordt 6 maal daags 60 mg van het geneesmiddel (2 tabletten) oraal ingenomen.

Indien er negatieve symptomen optreden, wordt de dosering verlaagd of wordt het gebruik van het medicijn stopgezet (indien nodig).

Leverproblemen (met name levercirrose) kunnen de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel verhogen door een daling van de metabole klaring en een verzwakking van de primaire metabole processen. In deze gevallen kunnen de negatieve symptomen toenemen (bijvoorbeeld een daling van de bloeddruk), dus de dosering moet worden verlaagd of het gebruik van het geneesmiddel moet worden stopgezet.

Combinatie met stoffen die de werking van het CYP 3A4-component induceren of remmen, kan een aanpassing van de portiegrootte vereisen.

De tabletten worden in hun geheel doorgeslikt, zonder te kauwen, met gewoon water. Het geneesmiddel kan zonder voedselinname worden ingenomen, met tussenpozen van ten minste 4 uur. Het is verboden om grapefruitsap te drinken tijdens de behandeling.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gebruik Nemotana tijdens zwangerschap

Er zijn geen tests uitgevoerd naar het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap. Indien het tijdens deze periode nodig is, is het noodzakelijk om de risico's en voordelen zorgvuldig af te wegen, rekening houdend met de ernst van de klinische symptomen.

Er is vastgesteld dat de waarden van nimodipine en zijn metabole componenten in moedermelk overeenkomen met plasmawaarden. Om deze reden is borstvoeding verboden tijdens het gebruik van Nemotan.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• gebruik van het geneesmiddel in geval van persoonlijke intolerantie in verband met nimodipine of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• toediening in combinatie met rifampicine (in dergelijke gevallen wordt het therapeutisch effect van Nemotan aanzienlijk verzwakt) en anticonvulsiva, waaronder fenytoïne en fenobarbital met carbamazepine (deze stoffen verminderen de biologische beschikbaarheid van nimodipine aanzienlijk);
• toediening aan personen met een myocardinfarct of instabiele angina pectoris (ook binnen 1 maand vanaf het moment dat deze zich ontwikkelden);
• tijdens lopende therapie voor stoornissen in de hersenactiviteit;
• Leverfunctiestoornissen (met name levercirrose), omdat dit kan leiden tot een verhoogde biologische beschikbaarheid van nimodipine als gevolg van een verzwakking van de metabole klaring en de primaire metabole processen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bijwerkingen Nemotana

Bijwerkingen zijn onder meer:

• bloed- en lymfestelselaandoeningen: trombocytopenie of veranderingen in de uitslagen van bloedonderzoek;
• immuunstoornissen: allergiesymptomen, acute uitingen van intolerantie en huiduitslag;
• letsels die het zenuwstelsel aantasten: hoofdpijn en cerebrovasculaire symptomen van niet-specifieke aard;
• problemen met het hart: tachycardie, niet-specifieke vormen van aritmie en bradycardie;
• vasculaire symptomen: verlaagde bloeddruk, niet-specifieke cardiovasculaire symptomen en vasodilatatie;
• maag-darmstoornissen: misselijkheid, maag-darmstoornissen en darmobstructie;
• Lever- en galwegproblemen: tijdelijke verhoging van de activiteit van leverenzymen en matige tot milde levergerelateerde symptomen.

Bijwerkingen die zijn gevonden tijdens klinische onderzoeken met nimodipine in overeenstemming met de indicatie voor de behandeling van stoornissen in de hersenfunctie:

• problemen met de werking van het zenuwstelsel: duizeligheid;
• neurologische verschijnselen van niet-specifieke aard: hyperkinesie, duizeligheid of tremor;
• hartfunctiestoornissen: hartkloppingen;
• vasculaire letsels: zwelling of syncope;
• problemen met het maag-darmkanaal: diarree, een opgeblazen gevoel of constipatie.

Overdose

Acute vergiftiging met Nemotan veroorzaakt bradycardie of tachycardie, misselijkheid, een scherpe daling van de bloeddruk en maag-darmklachten.

In geval van acute intoxicatie dient het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk te worden gestaakt. Daarnaast worden symptomatische maatregelen genomen, zoals maagspoeling en toediening van actieve kool.

Als de bloeddruk blijft dalen, moet dopamine of noradrenaline intraveneus worden toegediend. Omdat het geneesmiddel geen tegengif heeft, worden bij andere bijwerkingen symptomatische procedures uitgevoerd.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De processen van het nimodipinemetabolisme zijn gekoppeld aan de werking van het heemproteïnesysteem P450 ZA4, dat zich in de lever en het darmslijmvlies bevindt. Hierdoor kunnen medicijnen die deze enzymatische structuur beïnvloeden, de mate van geneesmiddelklaring en de primaire metabolische processen ervan beïnvloeden.

Ervaring met andere Ca-kanaalantagonisten toont aan dat rifampicine de metabole processen van nimodipine kan versterken door enzymactiviteit te induceren. De combinatie van deze geneesmiddelen leidt tot een aanzienlijke verzwakking van het therapeutische effect van nimodipine, daarom worden ze niet samen gebruikt.

Anticonvulsiva (waaronder fenytoïne met fenobarbital en carbamazepine) verminderen de biologische beschikbaarheid van Nemotan aanzienlijk. Daarom wordt het niet samen met deze stoffen gebruikt.

Bij gelijktijdige toediening met de volgende middelen die de activiteit van het hemoproteïne P450 3A4-systeem remmen, is het noodzakelijk de bloeddrukwaarden te controleren en indien nodig opties te overwegen om de nimodipinedosering te wijzigen.

Er is geen interactieonderzoek uitgevoerd naar het geneesmiddel en macroliden, maar het is bekend dat bepaalde macroliden (bijvoorbeeld erytromycine) de werking van hemoproteïne P450 3A4 kunnen vertragen en daardoor in dit stadium mogelijk een wisselwerking met het geneesmiddel kunnen hebben. Een dergelijke combinatie kan daarom niet worden gebruikt.

Er zijn geen interactiestudies uitgevoerd wanneer het geneesmiddel wordt gecombineerd met anti-hiv-proteaseremmers (bijv. ritonavir). Van stoffen in deze categorie wordt aangenomen dat ze een sterk remmend effect hebben op het hemoproteïne P450 3A4. Er is een mogelijkheid van een significante en klinisch belangrijke stijging van de plasmaspiegels van nimodipine bij gelijktijdige toediening met proteaseremmers.

Er is geen informatie over de effecten die optreden bij gebruik van dit geneesmiddel en ketoconazol. Er is wel informatie dat azol-antischimmelmiddelen de activiteit van hemoproteïne P450 3A4 vertragen en ook een wisselwerking hebben met andere dihydropyridine-antagonisten van Ca-kanalen. Hierdoor kan in combinatie met nimodipine een merkbare toename van de algehele biologische beschikbaarheid worden waargenomen (door de verzwakking van de primaire metabole processen).

Er zijn geen tests uitgevoerd naar het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel en nefazodon. Er zijn aanwijzingen dat het antidepressivum een sterk remmend effect heeft op hemoproteïne P450 3A4. Er bestaat een risico op verhoogde plasmaspiegels van nimodipine bij gebruik in combinatie met nefazodon.

Langdurige combinatie van het geneesmiddel met fluoxetine leidt tot een stijging van de plasmaspiegels van nimodipine met bijna 50%. De effectiviteit van fluoxetine werd aanzienlijk verminderd, maar het effect van het actieve metabole element norfluoxetine niet.

Het gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met dalfopristine of quinupristine veroorzaakt een verhoging van de plasmaspiegels van nimodipine.

De toediening van Nemotan samen met de H2-terminatie-antagonist cimetidine of valproïnezuur veroorzaakt een stijging van de plasmawaarden van het geneesmiddel.

Een langdurige combinatie van het geneesmiddel en nortriptyline verhoogt de plasmaspiegels van nimodipine lichtjes (terwijl de nortriptylinespiegels niet veranderen).

Het geneesmiddel kan de bloeddrukverlagende werking van de volgende antihypertensiva versterken: bètablokkers, α-adrenoblokkers, diuretica, α1-antagonisten en andere Ca-antagonisten, evenals ACE-remmers, α-methyldopa en PDE-5-remmers. Indien het gebruik van dergelijke combinaties strikt noodzakelijk is, dient de toestand van de patiënt nauwlettend te worden gecontroleerd.

Uit testen bij apen is gebleken dat bij intraveneuze toediening van het geneesmiddel samen met zidovudine de AUC van zidovudine aanzienlijk toeneemt en het klarings- en distributievolume ervan afneemt.

Grapefruitsap vertraagt de werking van hemoproteïne P450 ZA4. Bij gelijktijdig gebruik met dit sap stijgen de plasmawaarden van het geneesmiddel en wordt de werking verlengd. Dit effect kan de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel versterken. Dit effect kan ongeveer 4 dagen aanhouden vanaf het moment van inname van grapefruitsap, waarmee rekening moet worden gehouden bij het gebruik van nimodipine.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Opslag condities

Nemotan moet op een voor kleine kinderen afgesloten plaats worden bewaard. Temperatuurindicatoren - maximaal 25°C.

[ 32 ]

Houdbaarheid

Nemotan kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van de therapeutische stof worden gebruikt.

[ 33 ]

Aanvraag voor kinderen

Het medicijn mag niet in de kindergeneeskunde worden gebruikt.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Vazokor, Amlorus, Nimotop met Nimodipe Sandoz, Nitopin met Nimodipexal en daarnaast Amlodipine, Nimodipine en Phenigidine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Beoordelingen

Nemotan krijgt overwegend goede recensies – het helpt de kwaliteit van leven van ouderen met leeftijdsgebonden hersenstoornissen, zoals prikkelbaarheid, geheugenverlies en slapeloosheid, aanzienlijk te verbeteren.

Het aanhoudende herstellende effect van het medicijn werd opgemerkt tijdens de revalidatie van personen die een actieve fase van een ischemische beroerte hadden doorgemaakt. De effectiviteit van het medicijn bij het elimineren van vasculaire spasmen in de hersenen werd ook positief beoordeeld in forumcommentaren.