Unicontin

Unicontin is een geneesmiddel op basis van theofylline dat de luchtwegen beïnvloedt. Het wordt in de medische praktijk vaak gebruikt bij luchtwegobstructie. Verband: spasmolytica, xanthines.

Het medicijn Unicontin is niet vrij verkrijgbaar en mag enkel op recept van een arts worden verkregen.

Indicaties Unicontin

Unicontin wordt voorgeschreven bij obstructieve longpathologieën:

• voor bronchiale astma;
• voor chronische obstructieve bronchitis;
• bij longemfyseem.

Het medicijn kan ook worden gebruikt voor de complexe behandeling van pulmonale hypertensie, longhartziekten en slaapapneu.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Unicontin is verkrijgbaar in tabletvorm met een dosering van 400 of 600 mg.

De tablet van 400 mg is licht, rond, afgeplat, heeft aan één kant een deelinkeping en de inscriptie MM en U/400.

De tablet van 600 mg is wit, langwerpig, aan beide zijden bol, heeft een deellijn en de inscripties MM en U/600.

De blisterverpakking bevat 10 tabletten. De kartonnen verpakking bevat 10 blisters.

Unicontin is een geneesmiddel met verlengde afgifte. Elke tablet bevat de werkzame stof theofylline, evenals de volgende aanvullende ingrediënten: povidon, hydroxyethylcellulose, cetostearylalcohol, talk en magnesiumstearaat.

[ 2 ]

Farmacodynamiek

De werkzame stof Unicontin is een bronchusverwijder uit de methylxanthinereeks. Het heeft een stimulerende werking op het centrale zenuwstelsel, de hartspier en de skeletspieren, helpt bij het verlichten van spasmen van gladde spiervezels en is tevens een licht diureticum.

Het werkingsmechanisme van het actieve bestanddeel is gebaseerd op de eigenschap om het enzym fosfodiësterase te onderdrukken. Theofylline beïnvloedt ook de gladde spierstructuren van de kransslagaders, de bloedtoevoer naar de spieren en urotheelcellen, en heeft een ontspannend effect op de baarmoederspieren, de sluitspieren van de slokdarm en de galwegen.

Unicontin verbetert de bloedstroom vanuit de rechterkamer, wat een positief effect heeft op het hartminuutvolume, de weerstand in het pulmonale vaatstelsel vermindert en de intrapulmonale druk verlaagt. Tegelijkertijd wordt het ademhalingscentrum gestimuleerd, worden de middenrifspieren geactiveerd, neemt de urineproductie toe en neemt de productie van catecholamines door de bijnieren toe.

De maximale werkzaamheid wordt bereikt wanneer de plasmaconcentraties 5 tot 20 mcg/ml bedragen.

[ 3 ]

Farmacokinetiek

De farmacokinetische eigenschappen van Unicontin kunnen variëren afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënt, aangezien de aanwezigheid van bijkomende pathologieën en het gebruik van bepaalde geneesmiddelen de kinetische mechanismen aanzienlijk kunnen beïnvloeden. Daarom raden experts aan om de hoeveelheid van het geneesmiddel in het bloedserum te controleren, vooral bij patiënten met ernstige aandoeningen of bij langdurige behandeling met dit geneesmiddel.

Het actieve ingrediënt Unicontin wordt goed opgenomen in het spijsverteringsstelsel. Een constant gehalte van het actieve bestanddeel wordt bereikt na 2-3 dagen vanaf het begin van de inname. Theofylline verspreidt zich snel naar bijna alle weefsels en biologische omgevingen van het lichaam. De stofwisseling vindt plaats in de lever en een van de stofwisselingsproducten heeft ook een bronchusverwijdend vermogen.

Stofwisselingsproducten en restanten van het werkzame bestanddeel worden via de urinewegen uitgescheiden.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering en toediening

De dosering van Unicontin wordt strikt individueel voorgeschreven, afhankelijk van bepaalde stofwisselingskenmerken van de patiënt, zijn leeftijd en gewichtsklasse. De tablet wordt eenmaal daags ('s ochtends of 's avonds) tijdens de maaltijd ingenomen. Als de patiënt de eerste dosis van het geneesmiddel op een lege maag heeft ingenomen, dient hij zich in de toekomst aan dit regime te houden.

De tablet wordt in zijn geheel ingenomen, zonder te pletten of te kauwen. Indien nodig kan de tablet langs de speciaal aangebrachte inkeping worden gedeeld.

Initiële dosering van het geneesmiddel voor patiënten met een normale creatinineklaring:

Frequentie van doseringswijzigingen	Kinderen met een gewicht van minder dan 45 kg	Kinderen met een gewicht van meer dan 45 kg en volwassen patiënten
Initiële dosering	Van 12 tot 14 mg/kg/dag, maar niet meer dan 300 mg/dag	Van 300 tot 400 mg/dag
Na 3 dagen wordt de dosering verhoogd	16 mg/kg/dag, maar niet meer dan 400 mg/dag	Van 400 tot 600 mg/dag
Na nog eens 3 dagen, indien nodig	20 mg/kg/dag, maar niet meer dan 600 mg/dag	Indien nodig wordt meer dan 600 mg/dag voorgeschreven, onder strikte controle van de serumconcentraties.

Bij een verstoorde creatinineklaring mag de dosering van het geneesmiddel bij pediatrische patiënten jonger dan 15 jaar niet hoger zijn dan 16 mg/kg/dag (maar niet meer dan 400 mg/dag).

Voor patiënten van 16 jaar en ouder met veranderingen in de creatinineklaring mag de dagelijkse dosering van het geneesmiddel niet hoger zijn dan 400 mg.

Keuze van de dosering afhankelijk van het gehalte van het geneesmiddel in het bloedserum:

Maximale serumconcentraties van het geneesmiddel	Doseringselectie
Minder dan 9,9 mcg ml	Als het medicijn niet effectief genoeg is, kan de dosering met 25% worden verhoogd.
Van 10 tot 14,9 mcg/ml	De huidige dosering wordt voorgeschreven met herhaalde concentratieanalyses elke zes maanden of een jaar.
Van 15 tot 19,9 mcg ml	Het is noodzakelijk om te overwegen de dosering van Unicontin met 10% te verlagen, zelfs als het middel goed wordt verdragen.
Van 20 tot 24,9 mcg ml	Het is noodzakelijk de dosering van Unicontin met 25% te verlagen, zelfs bij normale verdraagbaarheid, met een herhaling van de concentratieanalyse na 3 dagen.
Van 25 tot 30 mcg/ml	Het is noodzakelijk om één dosis van het medicijn over te slaan en de volgende doseringen met 25% te verlagen. Herhaal de concentratieanalyse na 3 dagen.
Meer dan 30 mcg/ml	De dosering dient met minimaal 50% te worden verlaagd. Na 3 dagen dient een herhalingsanalyse van de inhoud plaats te vinden.

[ 6 ], [ 7 ]

Gebruik Unicontin tijdens zwangerschap

Het is bewezen dat Unicontin de placentabarrière kan passeren en in de moedermelk kan worden aangetroffen.

Tijdens de zwangerschap mag Unicontin alleen worden gebruikt als het verwachte voordeel voor de vrouw zwaarder weegt dan het mogelijke risico voor de ongeboren baby. Indien het geneesmiddel aan een zwangere vrouw wordt voorgeschreven, vindt de behandeling plaats onder constante controle van de concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma, waardoor een zorgvuldige doseringsaanpassing mogelijk is. Het wordt aanbevolen om dit geneesmiddel niet te gebruiken in de late zwangerschap, omdat het weeën kan voorkomen.

Tijdens het geven van borstvoeding moet een vrouw de baby nauwlettend in de gaten houden op een allergische reactie op het geneesmiddel, overmatige opwinding of slapeloosheid. Als dergelijke symptomen optreden, moet u onmiddellijk contact opnemen met een arts, die zal beslissen of de behandeling met Unicontin moet worden stopgezet of dat de borstvoeding moet worden gestopt.

Contra

• Allergische gevoeligheid voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel, of voor geneesmiddelen uit de xanthinegroep.
• Acute periode van een hartinfarct.
• Tachycardie met onregelmatige hartslag.
• Myocardiale hypertrofie, obstructieve vorm van cardiomyopathie.
• Hypertensie.
• Neiging tot epilepsie.
• Verhoogde functionaliteit van de schildklier.
• Maagzweer en twaalfvingerige darmzweer.
• Ernstig leverfalen.
• Kinderen jonger dan 12 jaar.

Bijwerkingen Unicontin

In de beginfase van de behandeling kunnen soms voorbijgaande, lichte bijwerkingen optreden:

• het optreden van brandend maagzuur, misselijkheid, diarree, pijn in de buikstreek;
• verhoogde hartslag;
• duizeligheid, hoofdpijn, slaapstoornissen, angstgevoelens, agitatie, prikkelbaarheid;
• Allergische reacties in de vorm van huiduitslag, jeuk en roodheid van de huid.

In ernstigere gevallen, en bij bijzonder gevoelige patiënten, zijn een scherpe daling van de bloeddruk, hartritmestoornissen, trillende handen, stuiptrekkingen en slaapstoornissen mogelijk. Soms kan de lichaamstemperatuur stijgen en kan de diurese toenemen.

In het bloed worden hypokaliëmie, hypercalciëmie, hyperglykemie en verhoogde urinezuurwaarden vastgesteld.

Overdose

Overdoseringsverschijnselen kunnen optreden wanneer het gehalte aan werkzame stof in het bloedserum meer dan 110 μmol/liter bedraagt.

Een typisch plaatje zou er als volgt uit kunnen zien:

• trillen in de ledematen;
• aanvallen van misselijkheid en braken;
• pijn in de bovenbuik;
• diarree;
• raaskallen;
• hartritmestoornissen;
• hypotensie;
• stuiptrekkingen.

Symptomen van overdosering kunnen plotseling optreden, zonder dat de aandoening eerder is verergerd.

Om dit te verhelpen, is het vaak voldoende om de dosering te verlagen of de behandeling tijdelijk te staken. Als de bijwerkingen ernstig zijn, wordt de dosering geleidelijk verlaagd, afhankelijk van de concentratie van het actieve bestanddeel in het bloedplasma.

Bij vergiftiging wordt een maagspoeling voorgeschreven, gevolgd door het toedienen van sorptiemiddelen.

Gedurende de herstelperiode moeten de bloeddruk, de hartslag en de ademhalingsbewegingen, evenals de hoeveelheid actieve component in het plasma, worden gecontroleerd.

[ 8 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Tijdens de behandeling met Unicontin is het drinken van alcoholische dranken verboden. Beperk ook de consumptie van voedingsmiddelen en dranken die methylxanthine bevatten, zoals aanwezig in koffie, sterke thee, cacao, cola en chocoladeproducten.

Het effect van Unicontin kan sterker zijn bij gelijktijdig gebruik met allopurinol, cimetidine, fenylbutazon, fluorchinolon, furosemide, isoniazide, calciumantagonisten, lincomycine, macrolide antibiotica, paracetamol, pentoxifylline, orale anticonceptiva, propranolol, ranitidine en een griepprik. Bij gelijktijdig gebruik met een van de genoemde geneesmiddelen is het belangrijk om periodiek het gehalte van de werkzame stof van Unicontin in het bloedserum te analyseren.

Bij gelijktijdig gebruik van Ciprofloxacine moet de dosering van Unicontin met ongeveer 60% worden verlaagd, en bij gebruik van Enoxacine met 30%.

De werking van Unicontin vermindert bij gelijktijdig gebruik van anti-epileptica, slaappillen, magnesiumhydroxide, rifampicine en nicotine.

Unicontin kan ineffectief worden wanneer het in combinatie met β-receptorantagonisten wordt ingenomen.

[ 9 ], [ 10 ]

Opslag condities

Bewaar het geneesmiddel bij een temperatuur van maximaal +25°C, op een plaats beschut tegen zonlicht en buiten bereik van kinderen.

[ 11 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel bedraagt maximaal 3 jaar.

[ 12 ], [ 13 ]