Zeftera

Zephtera is een systemisch medicijn met antimicrobiële eigenschappen.

Indicaties Zeftera

Het wordt in de volgende gevallen: de eliminatie van gecompliceerde huidinfecties (waaronder diabetische voetsyndroom zichzelf (geïnfecteerde), waartegen geen osteomyelitis), die werden veroorzaakt door grampositieve of gramnegatieve microben.

Vrijgaveformulier

Het is verkrijgbaar als een lyofilisaat van infusie-oplossingen. Het volume van één glazen injectieflacon met een geneesmiddel is 20 ml. Eén pakket kan 1 of 10 van dergelijke flessen bevatten.

Farmacodynamiek

Medokaril ceftobiprole - is een in water oplosbaar voorgeneesmiddel van het type dat bactericide werking tegen een groot aantal gram-positieve bacteriën, waaronder methicilline-resistente staphylococci relatief resistent tegen penicilline pneumokokken heeft en bovendien relatief gevoelige enterococci fecal ampicilline. Naast deze activiteit is ten opzichte van de ingestelde gramnegatieve micro-organismen, waaronder stammen van de Enterobacteriaceae en Pseudomonas aeruginosa.

De actieve component wordt stevig gesynthetiseerd met een aantal belangrijke gramnegatieve en gram-positieve microben alsook met PBP. Ceftobiprole wordt gesynthetiseerd met PBP2a stafylokokken (inclusief methicilline-resistente Staphylococcus aureus), die de reden waarom het actief is tegen methicilline-resistente stafylokokken is.

Er zijn aanwijzingen dat ceftobiprole werkzaam is tegen verschillende isolaten van de volgende microben, zowel bij ziekenhuisinfecties als in vitro.

Aërobe bacteriën (Grampositieve): Enterococcus faecalis (uitsluitend isolaten met gevoeligheid / resistentie tegen vancomycine), Staphylococcus aureus (alleen isolaten met resistentie / gevoeligheid voor methicilline), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactie, en bovendien pyogenic streptokokken. Ook coagulase-negatieve stafylokokken (isolaten die resistent / gevoelig voor methicilline zijn bij degenen Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, en Staphylococcus Lugdunensis), pneumokokken (isolaten die resistent / matig resistent / gevoelig voor penicilline) en streptokokken uit de viridans.

Aërobe micro-organismen (Gram-negatieve) Enterobacter cloaca, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis en Pseudomonas aeruginosa. Bovendien, de bacteriën van het geslacht tsitrobakter (onder hen ook tsitrobakter Freund en Citrobacter koseri), evenals Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis en Morgan bacteriën. Samen met dit, microben zijn van het geslacht Neisseria, Providence en Sercesia Marces.

Farmacokinetiek

Farmacokinetische parameters bij volwassenen met de introductie van een eenmalige infusie van 1 uur (grootte 500 mg) of herbruikbare doseringen (dezelfde 500 mg) die elke 2 uur werden toegediend met infusies van 2 uur, zijn in beide gevallen vergelijkbaar. Gemiddeld zijn dit: plasma-indices - 34,2 μg / ml (enkelvoudig) en 33,0 μg / ml (meervoudig); de AUC-waarde was 116 μg.h / ml en 102 μg.h / ml; de halfwaardetijd is 2,85 uur en 3,3 uur; het vrije niveau is 4,46 en 4,98 l / uur.

De AUC en piekconcentraties van ceftobiprole zijn verhoogd volgens de toename in dosering (het bereik is 125 mg / 1 g). Het medicijn bereikt zijn evenwichtstoestand op de eerste dag van de cursus. Bij patiënten met een gezonde nierfunctie veroorzaakt toediening van het geneesmiddel om de 8 of 12 uur geen accumulatie van een actieve component in het lichaam.

Synthese met plasma-eiwit is 16% en de mate van deze index is onafhankelijk van het concentratieniveau van de stof. Het stationaire distributievolume is 18 liter en is ongeveer gelijk aan het volume van menselijke extracellulaire vloeistof.

Biotransformatie van ceftobiprool medocaryl naar het actieve element ceftobiprol wordt snel uitgevoerd, waarna het wordt gekatalyseerd door plasma-esterasen. De indices van de prodrug zijn erg klein, het wordt alleen tijdens de infusie in urine en plasma aangetroffen. Het actieve bestanddeel wordt slecht gemetaboliseerd en wordt een niet-cyclisch vervalproduct, dat microbiologisch inactief is. De index is erg laag - ongeveer 4% van de concentratie van ceftobiprole.

Ceftobiprol wordt hoofdzakelijk onveranderd via de nieren uitgescheiden en de halfwaardetijd van de stof is ongeveer 3 uur. Het belangrijkste eliminatieregime is glomerulaire filtratie en een klein deel van de dosering gaat door de tubulaire reabsorptie.

Preklinische testen probenecide aangetoond dat het geen effect op de farmacokinetiek van ceftobiprole, waaruit men kan concluderen dat deze geen actief functioneert tubulaire secretie. Voor een enkele toediening van het geneesmiddel ongeveer 89% van de stof waargenomen in de urine vermomd ceftobiprole in actieve vorm (83%) en het product in de gedaante verloop met een open ring (ongeveer 5%) en ceftobiprole medokaril lid (minder dan 1%).

Dosering en toediening

Het gevriesdroogde injectiepoeder wordt opgelost in 10 ml water en vervolgens in een 5% glucose-oplossing. Nadat het poeder is verdund, moet de injectieflacon worden geschud. Om volledig te ontbinden, moet u ongeveer 10 minuten wachten. Voordat u met verdunning in een infusieoplossing begint, moet u wachten tot het schuim dat zich in de tank heeft gevormd, bezinkt.

Om de infectieuze processen die worden veroorzaakt door gram-positieve microben te elimineren, is het nodig om elke 12 uur 500 mg medicatie toe te dienen (in de vorm van infusies die 1 uur duren). Bij mensen met een diabetisch voet syndroom (een geïnfecteerd type) is het toedieningsregime na elke 12 uur niet onderzocht.

In de regel duurt de behandeling ongeveer 1-2 weken, afhankelijk van de plaats van ontwikkeling van het infectieuze proces, het verloop van de pathologie en de klinische respons van de patiënt.

[1]

Gebruik Zeftera tijdens zwangerschap

Met behulp van preklinische testen was het mogelijk om erachter te komen dat ceftobiprol geen teratogene activiteit heeft en geen invloed heeft op foetaal gewicht, ossificatie en intra-uteriene ontwikkeling. Maar tegelijkertijd werd het testen op gebruik van het medicijn door zwangere vrouwen niet uitgevoerd.

De testresultaten, waarmee het effect van het geneesmiddel op het voortplantingssysteem van dieren werd gecontroleerd, kunnen niet worden geïnterpoleerd naar het menselijk systeem. In dit opzicht mag Zefter alleen zwanger worden in situaties waarin het mogelijke voordeel voor de gezondheid van de moeder groter is dan het risico op het ontwikkelen van foetale negatieve effecten.

Contra

Onder de contra-indicaties van medicijnen:

• intolerantie voor de werkzame stof of een van de hulpelementen waaruit het geneesmiddel bestaat, evenals andere cefalosporines;
• aanwezigheid in de geschiedenis van de patiënt van een allergie voor β-lactams;
• kinderen jonger dan 18 jaar.

Voorzichtig benoemen op:

• nierinsufficiëntie (de reinigingscoëfficiënt van creatinine is lager dan 50 ml / min);
• epileptische aanvallen;
• aanvallen (beschikbaar in de geschiedenis);
• pseudomembraneuze vorm van colitis (beschikbaar in de geschiedenis).

Bijwerkingen Zeftera

Klinisch onderzoek heeft aangetoond dat het gebruik van het medicijn meestal dergelijke bijwerkingen veroorzaakt

Het gevriesdroogde injectiepoeder wordt opgelost in 10 ml water en vervolgens in een 5% glucose-oplossing. Nadat het poeder is verdund, moet de injectieflacon worden geschud. Om volledig te ontbinden, moet u ongeveer 10 minuten wachten. Voordat u met verdunning in een infusieoplossing begint, moet u wachten tot het schuim dat zich in de tank heeft gevormd, bezinkt.

Om de infectieuze processen die worden veroorzaakt door gram-positieve microben te elimineren, is het nodig om elke 12 uur 500 mg medicatie toe te dienen (in de vorm van infusies die 1 uur duren). Bij mensen met een diabetisch voet syndroom (een geïnfecteerd type) is het toedieningsregime na elke 12 uur niet onderzocht.

In de regel duurt de behandeling ongeveer 1-2 weken, afhankelijk van de plaats van ontwikkeling van het infectieuze proces, het verloop van de pathologie en de klinische respons van de patiënt.

Zoals misselijkheid (ongeveer 12%), manifestaties op de plaats van toediening van geneesmiddelen (8%), en daarnaast braken, hoofdpijn en diarree (ongeveer 7%) en dysgeusie (ongeveer 6%). Meestal is misselijkheid vrij klein, het verdwijnt snel, zonder de noodzaak om drugs af te schaffen. Deze bijwerking kwam minder vaak voor bij mensen die 2 uur durende infusies hadden (ongeveer 10%). Mensen met procedures van 1 uur, deze indicator is hoger - 14%. Andere negatieve reacties:

• organen van de Nationale Assemblee: duizeligheid ontwikkelt zich vaak;
• subcutaan weefsel en huid: voornamelijk zijn er uitbarstingen (papulaire, maculaire, evenals maculopapulaire en gegeneraliseerde vormen), en daarnaast is het jeuk;
• organen van het spijsverteringskanaal: vaak zijn er diarree-verschijnselen, er zijn slechts af en toe colitis, veroorzaakt door clostridium veroorzaakt door het difficile;
• metabole verschijnselen: vaak gemanifesteerde hyponatriëmie;
• invasies en infectieuze processen: schimmels ontwikkelen zich meestal (op het gebied van de vagina en vulva, maar ook op de huid en de mond);
• het immuunsysteem: meestal overgevoeligheidsreacties (tussen netelroos en intolerantie van medicijnen); af en toe kan anafylaxie ontstaan;
• hepatobiliair systeem: een toename van de parameters van leverenzymen (inclusief een toename van de parameters van AST en ALT).

Opslag condities

Het medicijn moet op een temperatuur van 2-8 ° C worden bewaard, op een plaats die is afgesloten van zonlicht. De verpakking moet origineel zijn. De opslaglocatie moet ook niet toegankelijk zijn voor jonge kinderen.

[2]

Houdbaarheid

Zephter is geschikt voor gebruik binnen 2 jaar vanaf de datum van vrijgave van het geneesmiddel. De gerede oplossing kan gedurende 1 uur worden bewaard onder omstandigheden van een temperatuur van 25 ° C, en ook gedurende 24 uur bij een temperatuur van 2-8 ° C.