Zolev

Zolev is een systemisch antibacterieel geneesmiddel uit de categorie fluorochinolonen.

Indicaties Sol

Het wordt gebruikt bij de behandeling van infecties, waarvan de ontwikkeling wordt veroorzaakt door de activiteit van bacteriën die gevoelig zijn voor medicijnen:

• longontsteking ;
• acute sinusitis;
• chronische bronchitis in de exacerbatiefase;
• bloedvergiftiging of bacteriëmie;
• infectieuze laesies die het urinestelsel beïnvloeden (met complicaties en zonder hen) - bijvoorbeeld pyelonefritis;
• laesies van zachte weefsels en epidermis;
• prostatitis ;
• infectie in de intra-abdominale zone.

Vrijgaveformulier

De versie wordt gemaakt in tabletvorm, in een hoeveelheid van 5 stuks verpakt in een blisterplaat. In de doos - 1 blaar.

Zolev-infusies

Infusievloeistof wordt afgegeven in containers met een volume van 0,1 of 0,15 liter. In het pakket bevindt zich een dergelijke container.

Farmacodynamiek

Levofloxacine heeft een breed scala aan antibacteriële therapeutische activiteiten. Het bacteriedodende effect ontwikkelt zich door het DNA-gyrase van het bacteriële enzym dat verband houdt met het tweede type topoisomerasen te onderdrukken door de werkzame stof van het geneesmiddel. Door deze onderdrukking wordt de DNA-overgang van de bacterie van ontspanning naar een gedraaide toestand onmogelijk, wat de daaropvolgende vermenigvuldiging van pathogene cellen voorkomt. Gram-negatieve en positieve microben met niet-fermenterende micro-organismen vallen in het spectrum van de invloed van het medicijn.

De volgende bacteriën hebben een gevoeligheid voor drugs:

• Gram-positieve aard: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactie, pyogenic streptokokken, en bovendien coagulase negatieve Staphylococcus soort methi-S (1), streptokokken van C en G categorieën en pneumococcus peni-I / S / R ;
• aërobe gram karakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter cloaca, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S / R en daarnaast Haemophilus parainfluenzae, bacterie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- en gewone protei. Daarnaast is de lijst met Pasteurella multotsida, Providencia en Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa en Serratia martsestsens;
• anaëroben: fagillis-bacteroïden, peptostreptokokken en clostridium-perforingens;
• Overig: legionella pneumophilus, ureaplasma, chlamydofiele pneumonie, mycoplasma pneumonie, chlamydophile psittaci en Helicobacter pylori.

Inconsistente gevoeligheid is aanwezig door:

• aeroben van het Gram-positieve type: Staphylococcus aureus methi-R;
• aeroben van het gramnegatieve type: Burkholderia cepacia;
• anaëroben: bacterie tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile en Bacteroides vulgaris.

Bestand tegen de werking van Zolev: Gram-positieve aeroben - Staphylococcus aureus methi-R, evenals stafylokokken een coagulatie van de negatieve categorie van methi-S (1).

Net als andere fluoroquinolonen heeft het element levofloxacine geen effect op de activiteit van spirocheten.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Levofloxacine wordt met hoge snelheid geabsorbeerd en vrijwel volledig geabsorbeerd, waarbij het de hoogste plasmarepalingen bereikt na 60 minuten vanaf het tijdstip van inname.

De absolute biologische beschikbaarheid is bijna 100%. Het medicijn heeft farmacokinetische kenmerken van het lineaire type met behulp van therapeutische porties, die binnen het bereik van 0,05-0,6 g liggen. De inname van voedsel heeft geen invloed op de mate van absorptie.

Distributieprocessen.

Ongeveer 30-40% van de stof wordt gesynthetiseerd met een plasma-eiwit. Cumulatie van het geneesmiddel met een dagelijks gebruik van 0,5 g heeft geen klinische betekenis, dus mag het worden genegeerd. Het veronderstelt ook een onbeduidende cumulatie van de stof met een tweemaal daags gebruik van 0,5 g geneesmiddelen. Stabiele cijfers van verdeling worden genoteerd na 3 dagen.

Het niveau van Cmax van het geneesmiddel in het gebied van de bronchiale mucosa en epitheliale secretie na toediening van een portie van 0,5 g per os bereikte 8,3 en bovendien 10,8 μg / ml, respectievelijk.

Op het gebied van longweefsel werd het bereiken van de Cmax van het geneesmiddel na gebruik van een dosering van 0,5 g per os waargenomen na 4-6 uur en deze waarde was ongeveer 11,3 μg / ml. De pulmonaire waarden van het medicijn waren constant hoger dan de plasma-indices.

In de pemphigusvloeistof bereikte de Cmax Zolev-index, indien deze 0,5 g 1-2 maal daags werd geconsumeerd, respectievelijk 4 en 6,7 μg / ml.

Levofloxacine vertoont een zwakke passage in de liquor.

Wanneer het medicijn 3 dagen oraal werd ingenomen (portie van 0,5 g, eenmaal per dag), was de gemiddelde medicatie in de prostaat 8,7 en bovendien 8,2 en 2 μg / g na 2, 6- en 24 uur. De gemiddelde verhouding medicatie in de prostaat / bloedplasma is 1,84.

Gemiddelde waarden van levofloxacine in urine gedurende 8-12 uren na toediening ti-1 een enkele portie van 0,15, 0,3 of 0,5 g per os bereikt, respectievelijk 44-x, 91 en 200 ug / ml.

Uitwisselingsprocessen.

Het proces van levofloxacine-uitwisseling is extreem zwak, de vervalproducten zijn de componenten van dysmethyl-levofloxacine, evenals levofloxacine-N-oxide. Dergelijke stoffen vormen minder dan 5% van de dosering van geneesmiddelen die wordt uitgescheiden in de urine.

Excretie.

Bij inname verloopt het proces van plasma-uitscheiding van levofloxacine vrij langzaam (de halfwaardetijd is 6-8 uur). Uitscheiding vindt meestal plaats via de nieren (meer dan 85% van de portie). Een duidelijk verschil in de farmacokinetiek van geneesmiddelen met intraveneus en oraal gebruik wordt niet waargenomen.

Dosering en toediening

Het schema om tabletten te nemen.

Drugsgebruik zou 1-2 keer per dag moeten zijn. De grootte van het deel wordt bepaald door de mate van ernst en het type infectie. De duur van de therapie is geassocieerd met het beloop van de ziekte, maar is maximaal 2 weken. Het wordt aanbevolen om het parcours voort te zetten in de periode van 48-72 uur nadat de temperatuur weer op het normale niveau is gekomen of is bevestigd door gegevens uit microbiologische onderzoeken naar de eliminatie van bacteriële pathogenen.

Het geneesmiddel wordt heel doorgeslikt, zonder kauwen, afwassen met vloeistof. Consumptie vindt plaats zonder binding met de ontvangst van voedsel. Tabletten met een volume van 0,5 en 0,75 g kunnen in tweeën worden gedeeld.

Het is vereist om te voldoen aan het volgende doseringsregime Zoleva voor de behandeling van volwassenen met een gezonde nierfunctie (KK-niveau> 50 ml / minuut):

• sinusitis, met een scherpe vorm - per dag een keer genomen voor 0,5 g medicijnen. Therapie duurt 10-14 dagen;
• chronische fase van bronchitis in het stadium van exacerbatie - eenmalige inname van 0,25-0,5 g per dag. Behandeling duurt ongeveer 7-10 dagen;
• ambulante pneumonie - voor één dag 1-2 maal voor 0,5-1 g stof, gedurende 1-2 weken;
• infecties die de urethra beïnvloeden (zonder complicaties) - eenmalige inname per dag van 0,25 g medicijnen. De therapie duurt 3 dagen;
• prostatitis - 1-voudig gebruik van 0,5 g medicament per dag. De behandelingscyclus zou 28 dagen moeten duren;
• infecties die de urethra beïnvloeden (met complicaties - bijvoorbeeld pyelonephritis) - een enkele dosis van 0,25 gram medicatie per dag. Therapie duurt 7-10 dagen;
• invloed op de onderhuidse laag en de epidermis van infectie - 1-2 maal gebruik per dag 0,5-1 g stof. De duur van de cursus is 7-14 dagen;
• bacteriëmie of septikemie - 0,5-1 g geneesmiddel 1-2 keer per dag. De behandelingsperiode is 10-14 dagen;
• infecties die zich ontwikkelen in de intra-abdominale zone * - 0,5 g LS 1-voud per dag. Neem de drug nodig 7-14 dagen.

* Combinatie met antibiotica die de anaëroben beïnvloeden.

Serveermaat voor mensen met een verminderde nierfunctie - CC-waarden zijn <50 ml / minuut:

• de QC-waarde ligt binnen het bereik van 50-20 ml / minuut: met de milde vorm van de ziekte is de eerste dosering 0,25 g en de daaropvolgende dosering is 0,125 g (24 uur). Met een gematigde vorm is de grootte van het eerste deel 0,5 g en de daaropvolgende - 0,25 (gedurende 24 uur). In ernstige vorm - het eerste deel is 0,5 g en de daaropvolgende - 0,25 g (gedurende 12 uur);
• het niveau van QC binnen 19-10 ml / minuut: een gemakkelijke graad van pathologie - de eerste dosering is 0,25 g, de volgende - 0,125 g (48 uur). Matige mate - de eerste portie is 0,5 g, de volgende - 0,125 g (gedurende 24 uur). Ernstige graad - de eerste dosis is 0,5 g, de volgende - 0,125 g (gedurende 12 uur);
• waarden van CC <10 (ook mensen met hemodialyse of HAD): milde ziekte - het eerste deel is 0,25 g, het volgende - 0,125 g (48 uur). Matig en ernstig karakter - de eerste dosering is 0,5 g, de volgende - 0,125 g (gedurende 24 uur).

Gebruik van een medicijnoplossing.

Het geneesmiddel wordt 1-2 keer per dag, op een lage snelheid geïnjecteerd. De grootte van het deel wordt bepaald door rekening te houden met de ernst en het type van de ziekte, en daarnaast de gevoeligheid van de exciter-bacterie ten opzichte van geneesmiddelen. Na het eerste gebruik van de intraveneuze vorm van het medicijn, kunt u doorgaan met de behandeling met het gebruik van tabletten (als deze methode voor de patiënt acceptabel is). Rekening houdend met de bio-equivalentie van de orale en parenterale vormen van geneesmiddelen, is het toegestaan om dezelfde doseringen te gebruiken.

De duur van de gebruikte infusie is minstens een half uur (bij een dosis van 0,25 g) of 1 uur (met een portie van 0,5 g).

[2]

Gebruik Sol tijdens zwangerschap

Vanwege het gebrek aan tests voor de toepassing van de sol bij de mens, evenals de kans op gewrichtskraakbeen hebben beschadigd onder invloed van chinolonen in lichaamsgroei stap kind, kan het niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding. Wanneer zwangerschap optreedt tijdens het gebruik van drugs, moet u dit aan de arts melden.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot levofloxacine, andere chinolonen of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• aanvallen van epilepsie;
• patiënten met klachten over de ontwikkeling van negatieve symptomen op het gebied van pezen na de eerdere inname van chinolonen.

Bijwerkingen Sol

Het gebruik van medicijnen kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• laesies die infectieus of invasief van aard zijn: schimmelvormen van infecties (inclusief candida-fungi), evenals reproductie van andere resistente microben;
• stoornissen die de activiteit van de lymfe en bloedstroom beïnvloeden: eosinofilie, hemolytische vorm van anemie, leuko-, neutro-, trombocyto- en pancytopenie, evenals agranulocytose;
• immuunstoornissen: symptomen van verhoogde gevoeligheid, waaronder anafylaxie en anafylactoïde shock, Quinck-oedeem, evenals anafylactische en anafylactoïde manifestaties. Soms kunnen deze symptomen onmiddellijk na het aanbrengen van de eerste dosis optreden;
• problemen met het voedingsproces en het metabolisme: hypoglycemie (vooral bij diabetici), anorexia, evenals hyperglycemie of hypoglycemisch coma;
• psychische stoornissen: agitatie, een gevoel van nervositeit, verwarring, angst en angst, slapeloosheid, psychotische stoornissen (onder dergelijke paranoia en hallucinaties) en de staat van depressie. Bovendien, nachtelijke delirium en pathologische dromen, evenals psychotische stoornissen, gepaard met zelfdestructieve acties (suïcidale gedachten en zelfmoordpogingen);
• aandoeningen van de functie van de NS: een gevoel van slaperigheid, duizeligheid, convulsies, hoofdpijn, paresthesie en tremor. Bovendien, de verzwakking van tactiele sensaties, polyneuropathie, sensorimotorisch of sensorisch karakter en dysgeusie, die gepaard kan gaan met parosmie, agvia en anosmie. De lijst omvat ook syncope, dyskinesie, verhoogde niveaus van ICP (goedaardig), extrapiramidale stoornissen en andere motorische coördinatiestoornissen (bijv. Lopen);
• laesies die het visuele systeem beïnvloeden: visuele verneveling of frustratie, voorbijgaand verlies van gezichtsvermogen;
• problemen met de auditieve functie en labyrint: gehoorstoornis, duizeligheid, gehoorverlies en oorruis;
• aandoeningen van het hart: hartslag, tachycardie en VT, wat hartfalen kan veroorzaken. Daarnaast is er ventriculaire aritmie en pirouette tachycardie (vaak bij personen met de kans op verlenging van het QT-interval) en verlenging van het QT-interval op ECG;
• vasculaire lesies: een allergische vasculitis en een verlaging van de bloeddruk;
• aandoeningen van de mediastinale of respiratoire functie, evenals de activiteit van de organen van het sternum: spasme van bronchiën, kortademigheid en pneumonitis, allergisch;
• spijsverteringsstoornissen: verlies van eetlust, diarree, buikpijn, stomatitis, braken, en daarnaast symptomen van dyspepsie, pancreatitis, winderigheid en misselijkheid. Ook kan hemorrhagische diarree optreden, die soms een teken van enterocolitis (ook een pseudomembraneuze vorm van colitis) kan zijn;
• problemen met het werk van het hepatobiliaire systeem: een verhoging van het niveau van leverenzymen (alkalische fosfatase met ALT en AST, en daarnaast GGTP) en bloedwaarden van bilirubine. Bovendien ontwikkelen geelzucht, hepatitis en leveraandoening zich in ernstige gevallen (waaronder gevallen van acuut leverfalen) - voornamelijk bij mensen met ernstige vormen van onderliggende pathologieën;
• letsels van de opperhuid en onderhuidse lagen: pruritus, intolerantie voor UV-straling en zonlicht, huiduitslag, PETN, netelroos, huiduitslag, Stevens-Johnson-syndroom, Mayer en lichtgevoeligheid. Soms verschijnen er tekenen van het slijmvlies en de opperhuid na het eerste gebruik;
• stoornissen in het bindweefsel, spieren en botten: symptomen die pezen - onder die tendinitis, myalgie, arthralgie en artritis, evenals gescheurde ligamenten, pezen en spieren. Er kan spierzwakte zijn, wat vooral belangrijk is voor mensen met rabdomyolyse of een ernstige vorm van myasthenia gravis;
• aandoeningen in het urinestelsel en de nieren: verhoogde plasmawaarden van creatinine en artritis (bijv. Als gevolg van tubulo-interstitiële nefritis);
• systemische symptomen: een gevoel van algemene zwakte, pijnlijke reacties (in de ledematen, rug en borstbeen), asthenie, koorts en porfyrie-aanvallen bij mensen met deze ziekte.

[1]

Overdose

Tekenen van een overdosis: een bewustzijnsstoornis, misselijkheid, duizeligheid, aanvallen van erosie in het slijmvlies, verlenging van het QT-interval of intensivering van de symptomen van andere bijwerkingen. Bij vergiftiging moet u de toestand van de patiënt (inclusief ECG-indicatoren) van nabij volgen.

Symptomatische maatregelen worden uitgevoerd. Procedures voor hemodialyse (inclusief HAFA of peritoneale dialyse) laten de uitscheiding van levofloxacine niet toe. Ook heeft het geneesmiddel geen antidota.

Interacties met andere geneesmiddelen

Aluminium- of magnesiumbevattende antacida, evenals geneesmiddelen die zink- of ijzerzouten bevatten en toevoeging van didanosine.

Absorptie van het geneesmiddel wordt aanzienlijk verminderd in combinatie met de hiervoor genoemde middelen. De gecombineerde inname van fluoroquinolonen en multivitaminen, die zink bevatten, veroorzaakt een afname in de mate van absorptie van de laatste. Het is noodzakelijk om de intervallen tussen het gebruik van dergelijke medicijnen in acht te nemen (hun duur is ten minste 120 minuten).

Calciumzouten hebben slechts een minimaal effect op de absorptie van levofloxacine.

Swkralfat.

De mate van biologische beschikbaarheid van levofloxacine is aanzienlijk verminderd in combinatie met sucralfaat. De kloof tussen de toepassing van deze medicijnen zou minstens 2 uur moeten duren.

Fenbufen met theofylline of soortgelijke NSAID's.

Er kan een extreem sterke verlaging van de grenzen van de convulsieve drempel optreden in het geval van een combinatie van chinolonen met de bovengenoemde geneesmiddelen en andere elementen die een vergelijkbaar medicinaal effect hebben. Het niveau van levofloxacine bij gebruik van fenbufen neemt toe met ongeveer 13%.

Cimetidine met probenecidoma.

Het is statistisch bewezen dat de bovengenoemde middelen het karakter van de uitscheiding van levofloxacine beïnvloeden. De waarden voor de klaring van de stof in de nieren worden verminderd met 34% (met probenecide) en met 24% (met cimetidine). Dergelijke eigenschappen maken het mogelijk dat deze geneesmiddelen de uitscheiding van Zolev door de tubuli blokkeren.

De farmacokinetische parameters van levofloxacine blijven ongewijzigd in combinatie met digoxine, calciumcarbonaat, warfarine en ranitidine en glibenclamide.

Cyclosporine.

De halfwaardetijd van cyclosporine wordt verhoogd met 33% in combinatie met een medicijn.

Geneesmiddelen die antagonistische effecten hebben op vitamine K.

Gelijktijdige toediening met dergelijke geneesmiddelen (bijvoorbeeld warfarine) verhoogt het niveau van coagulatie-indicatoren (INR of PTV) of verhoogt de ernst van de bloeding. Vanwege dit, mensen die deze geneesmiddelen gebruiken samen met levofloxacine, is het noodzakelijk om de stollingswaarden te controleren.

Medicijnen die het QT-interval verlengen.

Net als andere fluorchinolonen moet levofloxacine zorgvuldig worden gebruikt bij mensen die geneesmiddelen gebruiken zoals macroliden, tricyclische antidepressiva, antipsychotica en anti-aritmica van de categorieën 1A en 3.

Levofloxacine heeft geen invloed met betrekking tot de farmacokinetische eigenschappen van theophylline metabolisme die voornamelijk voordoen die CYP 1A2, waaruit kan worden geconcludeerd dat de activiteit niet langzaam levofloxacine CYP 1A2.

Het medicijn heeft geen interactie met voedsel, dus het kan worden gebruikt zonder verwijzing naar de receptie. Het is verboden om alcohol te drinken tijdens de behandeling met levofloxacine.

[3], [4]

Opslag condities

Zolev moet worden bewaard in een donkere en droge plaats, die ontoegankelijk is voor kleine kinderen. De oplossing mag niet worden bevroren. De temperatuurwaarden zijn maximaal 30 ° C (tabletten) of 25 ° C (oplossing).

Houdbaarheid

Zolev kan binnen 2 jaar na het vrijkomen van het therapeutische medicijn worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

De benoeming van een medicijn aan personen jonger dan 18 jaar is verboden, omdat er kans is op beschadiging van het kraakbeen in het gewrichtsgebied.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn de medicijnen Tavanik, Levomak met Levot en Flexin, en naast Leflotsin, Leflok, Levofloxacin en Levobakt.