Nootropics

Nootropics (neyrometabolicheskie genotmiddelen cerebroprotectors) - psychoanaleptische drug acties in staat neyrometabolicheskie activeren processen in de hersenen uit te oefenen antihypoxische effect en verhoogt ook de algehele weerstand tegen extreme factoren. Neyrometabolicheskie cerebroprotectieve actie en hebben veel andere geneesmiddelen, waaronder angioprotectors, adaptogeshl cholinerge drugs, vitaminen, antioxidanten, aminozuren, anabole steroïden, sommige hormonen (vooral synthetische thyrotropine) thiol tegengif et al.

[1], [2]

Indicaties voor het gebruik van nootropics

Ziekten van het centrale zenuwstelsel, vergezeld van een afname van intelligentie en geheugenstoornis; duizeligheid, verminderde concentratie, emotionele labiliteit; behandeling van een beroerte; dementie als gevolg van een verminderde cerebrale circulatie, de ziekte van Alzheimer; comateuze toestand van vasculaire, traumatische of toxische oorsprong; depressieve omstandigheden; psycho-organisch syndroom (asthenische variant); verlichting van onthoudingssyndroom en delirious states in alcoholisme, drugsverslaving; neurotische toestanden met overheersing van asthenie; leerstoornissen bij kinderen, niet gerelateerd aan sociale en educatieve verwaarlozing (als onderdeel van combinatietherapie): sikkelcelziekte (als onderdeel van combinatietherapie); corticale myoclonus.

Stel in de psychiatrische praktijk een behandelingskuur (1-3 maanden) of korte intermitterende cursussen in voor 3-5 dagen met tussenpozen van 2-3 dagen voor 1-3 maanden voor verschillende cursussen per jaar.

Werkingsmechanisme en farmacologische effecten van nootropics

Nootropics - geneesmiddelen die een directe impact op het activeren van de hersenen integratieve mechanismen die leren te bevorderen, verbetering van het geheugen en mentale prestaties, te verbeteren hersenen weerstand tegen "agressieve" effecten die de cortico-subcorticale verbindingen te verbeteren. De term "nootropic" werd eerst door C. Giurgeal (1972) voorgesteld om de specifieke eigenschappen van 2-oxo-1-achtige pirrolidiniladetamida psychoanaleptica activerende integratieve processen in de hersenen te karakteriseren en vergemakkelijkt interhemisferische corticosubcorticale interactie versterken hersenen amneziruyuschim schokbestendigheid.

Momenteel bevat deze groep medicijnen meer dan drie dozijn namen. Pyrrolidine derivaten (piracetam) zijn geïntroduceerd in de klinische praktijk, meclofenoxaat en zijn analogen (meclofenoxaat), pyritinol (piriditol, encephabol). Door nootropics ook bereidingen van GABA en zijn derivaten (Aminalon, natrium-hydroxybutyraat, aminofenilmaslyanaya acid (Phenibutum) gapantenovaya acid (Pantogamum) nicotinoyl gamma-aminoboterzuur (pikamilon) omvatten sommige kruidengeneesmiddelen, met name preparaten van Ginkgo biloba (tanakan, oksivel).

Door farmacologische eigenschappen verschillen noötropica van andere psychotrope geneesmiddelen. Ze hebben geen significante invloed op de spontane bio-elektrische activiteit van de hersenen en motorische reacties, hebben geen hypnotiserend en analgetisch effect en veranderen de effectiviteit van pijnstillers en hypnotica niet. Echter, ze zijn representatief voor effecten op een aantal CNS functies, de informatieoverdracht tussen de hersenhelften vergemakkelijken de overdracht van excitatie in het centrum van zenuwcellen stimuleren, verbeteren doorbloeding en cerebrale energieprocessen, verhogen de weerstand tegen hypoxie.

Zoals noötropische drugs zijn gebaseerd op de stoffen van biogene oorsprong en het effect op de metabole processen, worden ze beschouwd als een middel om metabole therapie - de zogenaamde neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Fundamentele biochemische en cellulaire effecten van nootropics invloed op de hersenen metabole processen, waaronder verbeterde benutting van glucose en de vorming van adenosinetrifosfaat, stimulering van de eiwitsynthese en RNA lipookisleniya remmen, stabiliseren van plasmamembranen te activeren. Totaal neurofysiologische correleren de farmacologische werking van nootropica - LTP - hun effect op de glutamaterge transmissie, versterking en uitbreiding van de lange termijn potentiëring vergemakkelijken. Deze effecten zijn kenmerkend voor de CZS effecten zoals verschillende mnemotropnyh noötropica zoals piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenone, vinpocetine, meksidol. Gemeend wordt dat leeftijdsgerelateerde afname NMDA-receptor dichtheid in bepaalde zones van hippocampus en cortex - veroorzaakt verzwakking van cognitieve functies van de hersenen tijdens veroudering. Deze voorstellingen vooruit op farmacologische toepassing als nootropica stoffen glutamaterge neurotransmissie stimuleren via de glycineplaats agonisten of verbindingen die de dichtheid van glutamaatreceptoren verhogen.

Het werd gevonden betrokken bij de neurofysiologische mechanismen die nodig zijn voor de uitvoering van de processen van leren en geheugen, dofamino-, holino- andrenergische en hersenstructuren. Volgens sommige auteurs spelen corticosteroïden een belangrijke rol bij de manifestatie van myotrope effecten van noötropica. Hoge doses corticosteroïden remmen inderdaad de positieve effecten van noötropica op geheugen en leren; Het is ook vastgesteld dat bij de meeste patiënten met de ziekte van Alzheimer het niveau van steroïde hormonen wordt verhoogd. Opgemerkt dient te worden dat de neurofysiologische en moleculaire basis van leren en geheugen zijn niet genoeg gedecodeerd biologische verschijnselen. Echter, de positieve invloed op geheugenstoornis waargenomen in een aantal werkelijk geestelijke en lichamelijke aandoeningen, hebben drugs aan verschillende farmacologische groepen -. Goed nootropica, psychostimulantia, adaptogenen, antioxidanten, etc. Verbeterde mnestic functies waargenomen in experimentele en klinische omstandigheden met behulp van farmacologische middelen , werkend aan verschillende kanten van het hersenmetabolisme, het niveau van vrije radicalen, de uitwisseling van neurotransmitters en modulatoren.

Klinisch neyrometabolicheskie stimulerende middelen hebben een psychostimulant, antiasthenic, kalmerend, aptidepressivnoe, anti-epileptica, eigenlijk noötropische, mnemotropnoe, adaptogenic, vasovegetative, tegen Parkinson, aitidiskineticheskoe effect, verhoging van het niveau van waakzaamheid, de helderheid van het bewustzijn. Ongevoelig verstoring van mentale activiteit, is hun primaire effect gericht acute en resterende organische CNS mislukking. Ze hebben een selectief therapeutisch effect op cognitieve stoornissen. Sommige neyrometabolicheskie stimulerende middelen (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) hebben kalmerende of kalmerende eigenschappen, de meerderheid van de drugs (atsefen, boehmiet pyritinol, piracetam, Aminalon, demanol) note psychostimulant activiteit. Cerebrolysin heeft neuron neurotrofe activiteit gelijk aan de werking van natuurlijke neuronale groeifactoren, verbetert de efficiëntie van aërobe energie hersenmetabolisme verbetert intracellulaire eiwitsynthese bij de ontwikkeling en ouder wordende hersenen.

Kenmerken van individuele groepen drugs

Fenilpiratsetam (N-carbamoyl-methyl-4-fenyl-2-pyrrolidon) -. Huishoudelijke bereiding, in de belangrijkste farmacologische werking betreffende het noötrope geneesmiddel wordt geregistreerd en liet industriële productie in het Russische Ministerie van Volksgezondheid 2003 g Fenilpiratsetam zoals piracetam, verwijst naar pyrrolidonderivaten, d.w.z. Zijn basis is gesloten in de GABA-cyclus - de belangrijkste remmende neurotransmitter, en de acties van andere bemiddelaars controleren. Aldus fenilpiratsetam, zoals de meeste andere noötropica, qua chemische structuur endogene neurotransmitters. Maar - in tegenstelling tot in fenilpiratsetama piracetam het heeft een fenylrest, die een significant verschil in de spectra van de farmacologische activiteit van deze geneesmiddelen bepaalt.

Phenylpyracetam wordt snel door het spijsverteringskanaal geabsorbeerd en passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière. De biologische beschikbaarheid van het medicijn met orale inname is 100%, de maximale concentratie in het bloed wordt binnen een uur bereikt. Phenylpyricetam is binnen 3 dagen volledig uit het lichaam verwijderd, de klaring is 6,2 ml / (minxkg). Eliminatie van fenylpyricetam is langzamer dan pyracetam: T1 / 2 is respectievelijk 3-5 en 1.8 uur. Fenylpyracetam wordt niet in het lichaam gemetaboliseerd en wordt onveranderd uitgescheiden: 40% wordt uitgescheiden in de urine en 60% - met gal en zweet.

Experimentele en klinische studies hebben aangetoond dat fenylpyracetam een breed spectrum van farmacologische effecten heeft en dat een aantal parameters gunstig verschilt van piracetam. Indicaties voor het gebruik van fenylpyricetam:

• chronische cerebrovasculaire insufficiëntie;
• CMT;
• asthenische en neurotische toestanden;
• schending van leerprocessen (verbetert cognitieve functies);
• depressie van milde en matige ernst;
• psycho-organisch syndroom;
• krampachtige omstandigheden;
• chronisch alcoholisme; :
• obesitas van voedsel-constitutionele genese.

Fenilpiratsetam kunnen ook gebruik maken van gezonde mensen om mentale en fysieke activiteit te ondersteunen, het verbeteren van de stabiliteit en het functioneren niveau onder extreme omstandigheden (stress, hypoxie, intoxicatie, slaapstoornissen, blessures, lichamelijke en geestelijke overbelasting, vermoeidheid, koeling, immobiliteit, pijn syndromen).

Het significante voordeel van fenylpyracetamine voor pyracetam wordt aangegeven door de snelheid van het begin van het effect en de waarden van de actieve doses, zowel in het experiment als in de kliniek. Fenylpyracetam werkt niet zonder een enkele injectie en het verloop van het gebruik varieert van 2 weken tot 2 maanden, terwijl het effect van pyracetam pas optreedt na een behandelingskuur van 2-6 maanden. De dagelijkse dosis van fenylpyrazetam is 0,1-0,3 g (en piracetam - 1,2-12 g, een ander onmiskenbaar voordeel van het nieuwe medicijn is dat wanneer het wordt gebruikt er geen verslaving, afhankelijkheid, onthoudingssyndroom is.

[5], [6]

Contra-indicaties voor het gebruik van nootropics

Individuele overgevoeligheid, psychomotorische agitatie, lever- en nierinsufficiëntie, boulimie.

Bij gebruik van geneesmiddelen met stimulerende activiteit bij ouderen zijn tijdelijke verschijnselen van hyperstimulatie mogelijk in de vorm van angst, levendigheid en slaapstoornissen.

[3], [4]

Bijwerkingen

Bijwerkingen worden het vaakst waargenomen bij oudere patiënten in de vorm van verhoogde prikkelbaarheid, prikkelbaarheid, slaapstoornissen, dyspeptische aandoeningen, evenals frequente episodes van angina pectoris, duizeligheid, tremor. Minder vaak zijn zwakte, slaperigheid, convulsies, motorische ontremming.

Toxiciteit

De LD50-waarde van fenylpyricetam is 800 mg / kg. Bij vergelijking van de doses waarin het geneesmiddel nootropische eigenschappen (25-100 mg / kg) vertoont, met zijn LD50, kan worden geconcludeerd dat het een voldoende breed therapeutisch bereik en lage toxiciteit heeft. De therapeutische index, berekend als de verhouding van de therapeutische en toxische dosis, is 32 eenheden.

Klinische proeven uitgevoerd bij het Wetenschappelijk centrum voor sociale en forensische psychiatrie van de staat. VP Servisch, Moskou Research Institute of Psychiatry, het Russische centrum voor autonome pathologie en andere gezaghebbende centra, hebben de hoge effectiviteit van dit medicijn bevestigd.

Zodoende is fenylpyracetam een nieuwe nootropic-generatie met een uniek spectrum van neuropsychotrope effecten en werkingsmechanismen. Het gebruik van fenylpyricetam in de medische praktijk kan de effectiviteit van de behandeling aanzienlijk verbeteren en de kwaliteit van leven van patiënten met CZS-pathologie naar een nieuw niveau brengen.

Noopept - een nieuw huiselijk medicijn met nootropische en neuroprotectieve eigenschappen. Door chemische structuur is dit ethylester van N-fenyl-acetyl-b-prolyl-glycine. Bij inname wordt de noopept geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal en komt de systemische bloedstroom onveranderd binnen; de relatieve biologische beschikbaarheid van het medicijn is 99,7%. B; het lichaam produceert zes metabolieten van noopept - drie fenylbevattende en drie desfenyl. De belangrijkste actieve metaboliet is cycloprolylglycine, identiek aan het endogene cyclische dipeptide met noötropische activiteit.

De studie van chronische toxiciteit van het geneesmiddel bij proefdieren bij doses van meer dan noötropische gemiddelde van 2 tot 20 maal bleek dat noopept heeft geen schadelijk effect hebben op de interne organen, geen significante verstoringen gedragsreacties, verandering veroorzaken in hematologische en biochemische parameters. Het medicijn heeft geen immunotoxische, teratogene effecten, vertoont geen mutagene eigenschappen, heeft geen nadelige invloed op de postnatale ontwikkeling van het nageslacht en de generatieve functie. Het maximaal tot expressie gebrachte antiamnestische effect wordt gedefinieerd in doses van 0,5-0,8 mg / kg. De werkingsduur is 4-6 uur na een enkele injectie. Met een toename tot 1,2 mg / kg verdwijnt het effect ("koepelvormige" afhankelijkheid).

Nootropisch effect van noopept is selectief. Het medicijn in een breed bereik van doses (0,1-200 mg / kg) vertoont geen stimulerend of sedatief effect, verstoort de coördinatie van bewegingen niet, veroorzaakt geen spierverslappende werking. Langdurig gebruik van noopept in een dosis van 10 mg / kg leidt niet tot een verandering in het spectrum van zijn neurotrope activiteit, er is geen cumulatief effect, de ontwikkeling van tolerantie en de opkomst van nieuwe componenten van het geneesmiddel. Wanneer het medicijn wordt teruggetrokken, worden er kleine activeringsverschijnselen vastgesteld, zonder tekenen van ontwikkeling van de "ricochet" -vreeskenmerken van sommige noötropica. Voor klinisch gebruik is de aanbevolen dosis noopept 20 mg / dag.

De aanwezigheid van een breed spectrum van nootropische en neuroprotectieve activiteit in noopept werd vastgesteld bij patiënten met verminderd geheugen, aandacht en andere intellectuele mnestische functies na CCT en met chronische cepebo-vasculaire insufficiëntie. Wanneer noopept wordt gebruikt in vergelijking met pyracetam, neemt de incidentie van bijwerkingen van therapie af (respectievelijk 12% en 62%). De effectiviteit en de goede verdraagbaarheid van noopept stelt ons in staat om het aan te bevelen als een voorkeursmedicatie in de therapie van neurotische stoornissen.