Psihostimulyatorı

Psychostimulantia (cerebro-stimulerende middelen, psychotopen) zijn middelen voor analeptische actie die psychomotorische activering veroorzaken bij zowel patiënten als gezonde individuen.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indicaties voor de benoeming van psychostimulantia

De belangrijkste indicaties voor de behandeling van psychostimulantia zijn narcolepsie en ernstige asthenische aandoeningen.

Voordat deze medicijnen worden gestart, dienen patiënten een medisch onderzoek te ondergaan. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan hartslag, hartslag en AT. Patiënten met psychostimulantia met hypertensie worden met voorzichtigheid benoemd, met verplichte opvolging van de bloeddruk. Het is noodzakelijk om af te zien van het voorschrijven van psychostimulantia aan patiënten met tachyaritmieën. Bij onderzoek wordt de aandacht gevestigd op tics en verminderde coördinatie van bewegingen (psychostimulantia kunnen het syndroom van Gilles de la Tourette en dyskinesie veroorzaken of verergeren). Het is noodzakelijk om de aanstelling van psychostimulantia te vermijden in gevallen waarin zij eerder werden misbruikt, en mogelijk alle patiënten, die vatbaar zijn voor misbruik van geneesmiddelen. Aangezien de ontvangst van deze geneesmiddelen mogelijk de vorming van fysieke en mentale drugsverslaving is, mag de duur van de continue behandeling niet langer zijn dan 3-4 weken. Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat psychostimulantia, inclusief mesocarb, bij patiënten met psychotische stoornissen tot een verergering van de aandoening leiden.

Slaapziekte

Narcolepsie wordt gekenmerkt door overmatige slaperigheid overdag, gecombineerd met onoverkomelijke, korte episodes van in slaap vallen. Bovendien kunnen patiënten last krijgen van catalepsie - perioden van gedeeltelijk of volledig verlies van de motortoon (vaak veroorzaakt door intense emotionele opwinding), slaapverlamming en / of hypnagogische hallucinaties. Symptomen van slaperigheid overdag en episodes van inslapen stoppen het meest effectief psihostimulerend.

Ernstige asthenische toestanden

Ernstige somatische patiënten kunnen apathie, sociale isolatie en verlies van eetlust ontwikkelen zonder duidelijke manifestaties van een depressieve episode. Deze aandoening leidt vaak tot een afwijzing van de behandeling, verlies van interesse in het leven en consumptie van minder calorieën. Het verbeteren van de conditie van patiënten met antidepressiva is mogelijk, maar omdat een lange behandelingskuur nodig is (meerdere weken), kunnen patiënten stoppen met de behandeling. Psychostimulantia, wanneer rationeel toegepast, verhogen de gemoedstoestand, interesse in het leven, therapietrouw van de patiënt en in sommige gevallen - eetlust. Het effect van psychostimulantia ontwikkelt zich snel.

Werkingsmechanisme en farmacologische effecten

Psychostimulantia hebben voornamelijk invloed op de hersenschors. Ze verhogen tijdelijk de efficiëntie, concentratie van aandacht en handhaven de staat van wakker zijn. Sommigen van hen hebben een euforisch effect en kunnen leiden tot de ontwikkeling van drugsverslaving. In tegenstelling tot de meeste antidepressiva, verminderen psychostimulantia de eetlust en het lichaamsgewicht, i.е. Hebben een anorectisch effect. In de psychiatrische praktijk worden psychostimulantia zelden gebruikt, in de vorm van een korte cursus, voornamelijk in ernstige asthenische condities en narcolepsie. Het werkingsmechanisme bestaat uit directe stimulatie van de sympathomimetische receptoren van het postsynaptische membraan en facilitering van de presynaptische vrijlating van de mediatoren. Amfetaminen (fenamine, methylfenidaat) stimuleren dopamine-receptoren; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) hebben overwegend noradrenerge activiteit. In de Russische Federatie zijn de meeste psychostimulanten verboden voor gebruik als medicijnen. Uitzonderingen zijn de originele binnenlandse bereidingen van mesocarb (sydnocarb) en feprozidnin hydrochloride (sydnofen).

Mesocarb chemische structuur vergelijkbaar met fenaminom in vergelijking waarmee het minder toxisch en heeft geen uitgesproken perifere adrenostimuliruyuschee activiteit sterker effect op de noradrenerge dan dopaminergische structuren van de hersenen. Stimuleert de heropname van catecholamines en MAO-activiteit. Het stimulerende effect ontwikkelt zich geleidelijk (er is geen scherp aanvankelijk activerend effect), in vergelijking met fenamine is het langer, niet vergezeld door euforie, motorische excitatie, tachycardie, een sterke stijging van de bloeddruk. Tijdens het nawerking veroorzaakt het medicijn geen algemene zwakte en slaperigheid. Minder uitgesproken fenomeen van gewenning.

Farmacokinetiek. Na inname wordt het snel opgenomen uit het spijsverteringskanaal. Gemetaboliseerd door de C-hydroxylatie van de alifatische keten van de fenylisopropylsubstituent en de benzeenring van de fenylcarbamoylradicaal om het alfa-oxidehydroxide te vormen. Als gevolg hiervan neemt het stimulerende effect af, omdat deze metaboliet slecht doordringt in de bloed-hersenbarrière. De nieren leiden 60% af, uit het spijsverteringskanaal - ongeveer 30%, met de uitgeademde lucht - 10%. Binnen 48 uur is 86% output. Heeft geen cumulatief vermogen.

Interactie. Incompatibel met MAO-remmers, TA. Mesocarb vermindert de miorelaxatie en slaperigheid veroorzaakt door anxiolytica van de benzodiazepineserie, terwijl het anxiolytische effect van de laatste niet afneemt. Glutaminezuur verbetert het psychostimulerende effect van mesocarb.

Feprosidnin hydrochloride behoort tot de groep van fenylalkylsidnonimines en is qua structuur in de buurt van mesocarb. Het heeft een stimulerend effect op het centrale zenuwstelsel en heeft tegelijkertijd antidepressieve activiteit. Het antidepressieve effect van het geneesmiddel hangt samen met het vermogen ervan om MAO-activiteit omkeerbaar te remmen. Het vermindert de depressieve effecten van reserpine, verhoogt het effect van epinefrinehydrochloride en noradrenaline, veroorzaakt een matige toename van de bloeddruk. Heeft anticholinerge activiteit.

Interactie. Het geneesmiddel mag niet tegelijkertijd met antidepressiva worden gebruikt - MAO- en TA-remmers. Tussen het gebruik van fiprotsidnin hydrochloride en antidepressiva van deze groepen, evenals tussen antidepressiva en deze remedie, is het noodzakelijk om een pauze te nemen voor ten minste een week.

Bovendien bevatten zwakke stimulerende middelen cafeïne, dat deel uitmaakt van vele analgetica.

In het buitenland in de klinische praktijk gebruikt u dextroamphetamine, methylfenidaat en pemoline. Dextroamphetamine is het D-isomeer van fenylisopropanolamine, dat driemaal actiever is dan het L-isomeer (amfetamine) als een stimulantia voor het centrale zenuwstelsel. Methylfenidaat is een piperidinederivaat dat een structurele gelijkenis vertoont met amfetamine. Pemoline verschilt in chemische structuur van andere psychostimulantia.

Bijwerkingen van psychostimulantia

Bijwerking op het centrale zenuwstelsel neemt de hoofdrol in de structuur van bijwerkingen. Door de centrale bijwerkingen zijn verlies van eetlust, slapeloosheid (verminderd terwijl het nemen van het geneesmiddel in de eerste helft van de dag), verminderd bewustzijn (of verhoogde prikkelbaarheid en angst, of, omgekeerd, lethargie en slaperigheid) en veranderingen in de stemming (of euforie of, meer zelden, depressie en verhoogde gevoeligheid voor externe stimuli). Dysfore reacties komen het meest voor bij kinderen. Soms, wanneer therapeutische doses worden ingenomen, ontwikkelen zich toxische psychosen. Grote doses (meestal gebruikt bij narcolepsie en drugsmisbruik) kunnen psychoses veroorzaken met ernstige hallucinatoire-delirious symptomen.

Bij patiënten met stabiele of instabiele arteriële hypertensie is een matige verhoging van de bloeddruk mogelijk. Soms wordt de ontvangst van psychostimulantia gestopt met een significante stijging van de bloeddruk. Sinustachycardie en andere tachycardieën komen zelden voor bij het gebruik van therapeutische doses. Bovendien kunnen bij gebruik van psychostimulantia hoofdpijn en buikpijn optreden.

Overdosering met psychostimulantia

Bij een overdosis psychostimulantia ontstaat sympathiek hyperactiviteitssyndroom (hypertensie, tachycardie, hyperthermie). Dit syndroom gaat vaak gepaard met de ontwikkeling van toxische psychose of delier. Kenmerkend voor het uiterlijk van geïrriteerdheid, agressief gedrag of paranoïde ideeën. Hypertensie, hyperthermie, aritmieën of ongecontroleerde aanvallen kunnen de dood veroorzaken. Behandeling van een overdosis - ondersteunende fysiologische functies van de lichaamstherapie. Als u het bewustzijn of epileptische aanvallen verliest, moet u ervoor zorgen dat de luchtwegen begaanbaar zijn. Bij ernstige koorts antipyretische geneesmiddelen aanbevelen, verkoelende wraps. Om aanvallen te elimineren, worden intraveneuze benzodiazepines toegediend.

Wanneer delirium of paranoïde psychose gewoonlijk antipsychotica wordt voorgeschreven. Patiënten met hypertensie schrijven eerder chloorpromazine voor, wat zowel alfa-adrenerge receptoren als dopamine-receptoren blokkeert. Om een aanvullend sedatief effect te bereiken, kunnen benzodiazepines, bijvoorbeeld lorazepam, worden voorgeschreven. Delirium passeert meestal binnen 2-3 dagen en de paranoïde psychosen die zijn ontstaan als gevolg van langdurig misbruik van grote doses psychostimulantia, kunnen langer duren. Voor de behandeling van ernstige hypertensie of cardiale tachyaritmie

Misbruik van psychostimulantia

Het belangrijkste nadeel van het gebruik van psychostimulantia vanwege hun vermogen om euforie te veroorzaken, is de mogelijkheid van misbruik, de ontwikkeling van drugsverslaving en verslaving. Patiënten misbruiken amfetamines, nemen ze mee naar binnen of injecteren intraveneus. Methylfenidaat wordt alleen via de mond ingenomen. Pemoline veroorzaakt meestal geen misbruik. Bij gebruik van grote doses verschijnen tekenen van adrenerge hyperactiviteit (frequente hartslag, verhoogde bloeddruk, droge mond en verwijde pupillen). In grote doses kan amfetamine stereotypen, prikkelbaarheid, emotionele labiliteit en misleidende symptomen veroorzaken. Bij langdurig misbruik is het mogelijk om een geopende wanenpsychose te ontwikkelen met paranoïde waanideeën, ideeën over relaties, evenals auditieve, visuele of tactiele hallucinaties.

[8], [9],

Annulering van psychostimulantia

Ondanks het gebrek aan fysieke ontwenningsverschijnselen na langdurig gebruik van grote doses van geneesmiddelen bij patiënten die al geruime tijd zijn er duidelijke tekenen van CNS waaronder vermoeidheid, slaperigheid, vraatzucht, depressie, en de lange termijn blijft anhedonia, dysforie, en aantrekking tot het nemen van de drug. Momenteel is er geen effectieve farmacologische behandeling van drugsverslaving en onthoudingssyndroom veroorzaakt door psychostimulantia. Meestal wordt een complexe behandeling uitgevoerd. Voor tijdige detectie van depressie of herhaald misbruik van de patiënt is medisch toezicht noodzakelijk.

[10], [11], [12], [13], [14]