Tabletten van hoog cholesterol

Bij de behandeling van hypercholesterolemie medicatie gebruikte drugs dat het niveau van cholesterol en lipoproteïnen in het bloed - een verscheidenheid van farmacologische eigenschappen van lipide-verlagende middelen, of zoals ze vaak worden genoemd, pillen voor hoge cholesterol. Dit overzicht herziet geneesmiddelen die gewoonlijk door artsen worden voorgeschreven.

Indicaties voor het gebruik van tabletten met een hoog cholesterolgehalte

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van tablets van hoog cholesterolgehalte - het niveau van de inhoud ervan in het bloed boven 5,5-6 mmol per liter tegen de achtergrond van de bestaande ziekten van het cardiovasculair systeem, met inbegrip van atherosclerose, hypertensie, coronaire hartziekten en myocardinfarct.

Verder is deze groep geneesmiddelen zijn bedoeld om cholesterol te verlagen wanneer ze overtollige adipostaze vetweefsel (obesitas), ziekten van de lever en pancreas, diabetes mellitus en chronische nierinsufficiëntie, in verschillende hyperlipoproteinemie en hypertriglyceridemie.

Namen van tabletten met een hoog cholesterolgehalte, meestal voorgeschreven aan patiënten met de bovengenoemde ziekten, zijn als volgt:

• Atorvastatine (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatine (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatine (simvastatine, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibraat (Benprofibrat, lipide, lipofiele, Nolipaks, Protolipan) - groep fibraten lipide modifiers (fibraten);
• Nicotinomide (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite) nicotinezuur (vitamine PP) en zijn derivaten;
• Cholestipol (cholestide) geneesmiddelen die galzuren binden;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, etc.) derivaten van butylfenolen;
• Ezetimib (Ezetrol) is een selectieve remmer van cholesterolabsorptie.

Farmacodynamiek van tabletten van hoog cholesterol

Verschillende groepen lipideverlagende medicijnen hebben een ander werkingsmechanisme. Farmacodynamiek tabletten hoog cholesterolgehalte, behorende tot de groep van statines, op basis van inactivering van het enzym dat een van de eerste stappen van de biosynthese van cholesterol in de lever en de darmen reguleert. Ten eerste wordt, vanwege een afname van de activiteit van dit enzym, de productie van cholesterol in het lichaam verminderd. Ten tweede, op membranen met een hoog cholesterol LDL-levercellen verhoogt het aantal eiwit-vetzuur verbindingen receptoren (LDL) cholesterol binden en zorgen voor transport van de bloedstroom naar de weefsels.

De farmacodynamiek gemfibrozil en andere fibraten basisprobleem vergemakkelijking van de vetstofwisseling en afbraak van vet (triglyceriden) en LDL bedienen fenofibrinezuur verbinding (behorende tot de groep van amfifatische carbonzuren). Deze stoffen activeren LPL (lipoproteïne lipase) - een enzym dat het vetgehalte in het bloed reguleert. En al beïnvloedt LPL intracellulaire alfa-receptoren (PPAR-α), die het koolhydraat-lipidemetabolisme en de differentiatie van vetweefsel moduleren.

Nicotinezuur dient als een niet-proteïne-enzym dat betrokken is bij de oxidatie-reductieprocessen van het lichaam, inclusief de afbraak van koolhydraten en vetten voor energie. Een verhoging van het gehalte aan nicotinezuur leidt tot de activering van lipoproteïnelipase en dientengevolge tot een toename van het gebruik van lipiden en een afname van het gehalte aan triglyceriden en lipoproteïnen in het bloedplasma.

Farmacologische werking colestipol binden galzuren in het spijsverteringskanaal verschaffen onoplosbare hoogmoleculaire basische anionen-uitwisselingshars microheterogeneous structuur, die verhinderen reabsorptie van cholesterol in de gal en darmen. Dit leidt tot de verwijdering van cholesterol uit het lichaam door de darm en een vermindering van het gehalte ervan in het bloed.

De derivaten van butylfenolen (fenbutol, enz.) Remmen niet alleen de productie van cholesterol, maar verminderen ook de absorptie ervan tijdens de spijsvertering. En de farmacodynamiek van geneesmiddelen die selectief de absorptie van cholesterol uit de darm remmen (Ezetimibe) is te wijten aan de blokkering van een specifiek eiwit dat verantwoordelijk is voor het transport van cholesterol naar de levercellen.

Farmacokinetiek van tabletten van hoog cholesterol

De pellets werkzame stof van hoge cholesterol atorvastatine, lovastatine et al. Statine na orale toediening worden geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en in de bloedbaan naar de hoogste concentratie op het plein bereiken in 90-120 minuten. Na binding aan plasmaproteïnen statinen bijna 96% van het niveau van hun systemische biobeschikbaarheid ten hoogste 30% door het proces van de vorming van actieve metabolieten in de lever op een eerste stadium de werkzame component bereidingen. In de lever worden de statines geoxideerd, waarna de secundaire metabolieten via de darm worden uitgescheiden (ongeveer binnen 24 uur).

Farmacokinetiek gemfibrozil en alle drugs lipide modificerend verschilt van een statine die levermetabolisme van het actieve bestanddeel sneller verloopt na 2 chasa nieren uit het lichaam helft van de dosis (de rest ekskrektiruetsya darm gal) wordt verwijderd.

Vanwege de langzame absorptie in het maagdarmkanaal Tabletten hoog cholesterolgehalte Fenbutol act geleidelijk, en verschaft preparaten van deze groep langdurig (ongeveer zes maanden na beëindiging van normale ontvangst) een therapeutisch effect als een antioxidant en anti-sclerotische effect - het verlagen van bloedlipiden oxidatie en regelen ze de vaatwand in de vorm van atherosclerotische plaques.

Voor farmacokinetiek absorberende cholesterol ezetimibe typische werkzame verbinding met fenolen glucuronzuur gevormd in de dunne darm en de lever tijdens de zelfreiniging van het organisme tegen vreemde stoffen en schadelijk. Farmacologisch werkzame ezetimibeglucuronide conjugaat bindt aan plasma eiwitten uit het bloed en uitgescheiden door de nieren en darmen gedurende ongeveer 10 dagen.

Dosering en toediening

De enige manier om tabletten te gebruiken met een hoog cholesterolgehalte is oraal. Er dient aan te worden herinnerd dat de individuele doses van elk lipideverlagend geneesmiddel alleen door de behandelende arts worden bepaald - op basis van een bloedtest voor het cholesterolgehalte.

De standaard dagelijkse dosis statines is 0,01 g (éénmaal daags op hetzelfde tijdstip ingenomen), gevolgd door een verhoging tot maximaal 0,08 g zoals voorgeschreven door de arts.

Gebruikelijke enkele dosis Gemfibrozil 0,3 g (twee keer per dag, een half uur voor de maaltijd); Fenofibraat wordt ook tweemaal per dag ingenomen voor 0,1 g (tijdens de maaltijden, 's morgens en' s avonds).

De optimale enkele dosis nicotinezuur is 20-50 mg (2-3 keer per dag); gelijktijdige ontvangst van methionine beschermt de lever tegen vetophoping.

Cholestipol (1 g tabletten) wordt aanbevolen om 5 tabletten per dag in te nemen, na 1-2 maanden wordt de dagelijkse dosis verdubbeld. Fenbutol wordt tijdens de maaltijden tweemaal daags één tablet (0,25 g) voorgeschreven. Aanbevolen dagelijkse dosis van tabletten met hoog cholesterolgehalte Ezetimib 10 mg (enkele dosis).

Overdosering van de vermelde geneesmiddelen, zoals vermeld in de instructies voor de geneesmiddelen, kan optreden als de door de arts voorgeschreven dosering wordt overschreden, maar er is geen informatie over dergelijke gevallen.

[6], [7], [8], [9]

Contra-indicaties voor gebruik

Tabletten met een hoog cholesterolgehalte, naast individuele overgevoeligheid voor de werkzame stoffen van geneesmiddelen, hebben de volgende contra-indicaties voor gebruik:

• statines: uitgesproken of bestaande geschiedenis van lever, nieren, ziekte van het bewegingsapparaat;
• fibraten: problemen met galkanalen, auto-immune biliaire cirrose;
• nicotinezuur en zijn derivaten: acute vorm van maagzweren en zweren van de twaalfvingerige darm, nierstenen, hepatitis;
• geneesmiddelen die galzuren binden: verminderde opname van vetten in de darm (steatorrhea), leeftijd van kinderen;
• derivaten van butylfenolen: lever- en / of nierziekte, leeftijd tot 14 jaar;
• selectieve remmers van cholesterolabsorptie: leverinsufficiëntie van elke etiologie, leeftijd tot 18 jaar.

Het gebruik van tabletten met een hoog cholesterolgehalte tijdens de zwangerschap is opgenomen in de lijst van contra-indicaties voor hypolipidemische geneesmiddelen van alle farmacologische subgroepen, inclusief nicotinezuur.

[1], [2], [3], [4], [5]

Bijwerkingen

Tabletten met een hoog cholesterolgehalte uit de groep van statines kunnen dergelijke bijwerkingen hebben zoals: hoofdpijn en duizeligheid, droge mond, brandend maagzuur, misselijkheid, diarree, buikpijn; stoornissen in het werk van de lever (verhoging van de concentratie van leverenzymen van transmnaz), pancreas en hart (tachycardie); diabetes mellitus, slapeloosheid, krampen en spierpijn; vermindering van de gezichtsscherpte (tot de ontwikkeling van cataracten), impotentie, cognitieve stoornissen.

Het gebruik van gemfyrozil kan gepaard gaan met misselijkheid, maagklachten en diarree; huidreacties (dermatitis); pijn - hoofd, spier, gewricht, maag; disfunctie van de lever en galblaas; bloedarmoede, leukopenie, bloedarmoede, evenals een afname van het aantal cellulaire elementen (hypoplasie) van het beenmerg. Een ander geneesmiddel van deze groep, Fenofibraat, is geassocieerd met de vermelde bijwerkingen van de dreiging van het ontwikkelen van cholelithiasis.

Wanneer het wordt gebruikt om cholesterolgeneesmiddelen nicotinezuur te verminderen, is het mogelijk om de bloeddruk te verlagen, het uiterlijk van overtollig urinezuur in het bloed te verhogen, intracellulaire enzymen van de lever en de vetafbraak te verhogen. Het ontvangen van tabletten Cholestipol kan misselijkheid en braken, obstipatie of diarree, galbulten en huidontsteking veroorzaken. In geval van langdurige behandeling met dit medicijn is een tekort aan vitamine (A, D, E, K) in het lichaam mogelijk.

Problemen met de spijsvertering en hartritmestoornissen bijwerkingen Fenbutola en Ezitimib middel kunnen hoofdpijn, misselijkheid, spierpijn, en opgeblazen gevoel en diarree, en allergische uitslag op de huid veroorzaken.

Interacties met andere geneesmiddelen

Geïdentificeerd door de fabrikanten van tabletten Atorvastatine, Lovastatine, Simvastatine interacties met andere geneesmiddelen bestaan in het verhogen van hun concentraties in het bloedplasma met gelijktijdig gebruik van antibiotica en fungiciden. De combinatie van statines met hormonale anticonceptiva verhoogt de concentratie van de laatste in het plasma en met indirecte anticoagulantia - vermindert de tijd van de bloedstolling.

Absolute onverenigbaarheid van gemfibrozil met lovastatine: kan nierfalen ontwikkelen in acute vorm en spierdystrofie. En bij patiënten die hormonale geneesmiddelen gebruiken om zichzelf tegen zwangerschap te beschermen, is een ernstige overtreding van het lipidenmetabolisme mogelijk. Fenofibraat versterkt het effect van de coumarin-reeks van anticoagulantia en derivaten van fenylidandione, evenals geneesmiddelen die salicylaten bevatten en tabletten van diabetes.

Cholestipol, bindende galzuren in de darm, verstoort de normale absorptie van andere orale medicatie, om te voorkomen dat alle andere medicijnen 1-2 uur eerder moeten worden ingenomen.

Alle bovenstaande tabletten met een hoog cholesterolgehalte hebben dezelfde bewaarcondities: droog, beschermd tegen fel licht en ontoegankelijk voor kinderen, de gebruikelijke kamertemperatuur (niet hoger dan + 25-28 ° C).

De vervaldatum is ook standaard: twee jaar vanaf de uitgavedatum die op de verpakking staat vermeld.

Zie ook het artikel Behandeling van hoog cholesterol: de meest gebruikelijke methoden