Zyetamaks

Zetamax is de eerste vertegenwoordiger van de categorie macrolide-antibiotica.

Indicaties Zetamaksa

Het is geïndiceerd voor de eliminatie van ernstige en matig ernstige infectieuze processen, die worden veroorzaakt door bacteriestammen met een hoge gevoeligheid ten opzichte van azithromycine:

• chronische vorm van niet-specifieke bronchitis in het stadium van exacerbatie;
• acuut stadium van bacteriële sinusitis;
• ambulante longontsteking;
• tonsillitis of faryngitis, veroorzaakt door streptococcus pyogeen.

[1]

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in poedervorm, in injectieflacons van 2 g. Eén verpakking bevat 1 flesje geneesmiddel. In de set kan een speciale deksel met een dispenser zitten - om de hoeveelheid toegevoegd water te bepalen.

[2], [3]

Farmacodynamiek

De actieve component van het geneesmiddel, azithromycin - is de eerste vertegenwoordiger van de categorie macrolide-antibiotica, die azalides worden genoemd. Het verschilt van erytromycine in zijn chemische samenstelling. De vorming ervan vindt plaats door de introductie van een lactonring van erythromycine type A stikstofatoom.

Het werkingsmechanisme van de actieve component bestaat uit het remmen van het bindingsproces van het bacteriële eiwit - door synthese met de 50S-subeenheid van het ribosoom, evenals het remmen van peptidetranslocatie. In dit geval heeft de stof geen invloed op de binding van polynucleotiden.

Farmacokinetiek

Het medicijn heeft een langdurig effect, waardoor het een volledig antibacterieel beloop biedt na inname van een enkele dosis medicijnen. Due gegevens die werden verkregen na testen van de farmacokinetiek (met deelname van vrijwilligers), werd bekend dat maximale serumconcentraties en AUC (vergeleken met de standaard PM met onmiddellijke afgifte eigenschappen), het in een keer per dag één receptie met azithromycine granules bereikt.

De relatieve biologische beschikbaarheidindex van het geneesmiddel is 83% en de piek van de serumconcentratie van de stof bereikt later bijna 2,5 uur.

Met het gebruik van het medicijn samen met voedsel toonden vrijwilligers die direct na een maaltijd met een grote hoeveelheid vetten 2 gram van het geneesmiddel innamen een toename van de plasmapieken en AUC-waarden met respectievelijk 115% en 23%. Met het gebruik van medicijnen door vrijwilligers na het nemen van regelmatig voedsel, nam de piek van plasma-indicatoren toe met 119%, terwijl de AUC-indices onveranderd bleven.

Volgens klinische tests kan worden geconcludeerd dat azitromycine poeder beter verdraaglijk is in het geval van vasten.

Synthese met plasma-eiwit hangt af van het concentratieniveau en neemt af met 51% in het geval van 0,02 μg / ml, evenals met 7% in het geval van 2 μg / ml. De verdeling van materie vindt plaats in alle weefsels, de evenwichtstoestand van het distributievolume is 31,1 l / kg.

Weefselwaarden van azithromycine overschrijden het niveau in serum met plasma. De uitgebreide distributie van geneesmiddelen over weefsels kan zijn medicijnactiviteit uitlokken. Het antimicrobiële effect van de component hangt af van de pH. Het is waarschijnlijk dat het verzwakt is door een afname van deze indicator.

Het grootste deel van de werkzame stof wordt uitgescheiden met gal, in ongewijzigde vorm.

Serum azithromycinewaarden na een enkele dosis (2 g) werden verminderd in overeenstemming met het polyfase-model en de uiteindelijke halfwaardetijd was 59 uur. Een dergelijke langdurige periode van uiteindelijke halfwaardetijd is zeer waarschijnlijk geassocieerd met een uitgebreid distributievolume.

Biliaire excretie (in de regel ongewijzigd) wordt beschouwd als de belangrijkste manier van uitscheiding. Gedurende 7 dagen kan ongeveer 6% van de gebruikte dosering worden gedetecteerd als een onveranderde stof in de urine.

[4]

Dosering en toediening

Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel op een lege maag te drinken (minstens 1 uur vóór de maaltijd of 2 uur na het gebruik).

In een fles poeder giet water (60 ml - 4 eetlepels of gebruik een dispenser, als het is), dan moet het worden gesloten en geschud. Vervolgens moet je de inhoud van de tank volledig drinken.

Een dosis voor een enkele dosis voor een volwassene is 2 g.

Gebruik van de oplossing kan braken veroorzaken. Daarom moet u, als u binnen 5 minuten na het gebruik van de persoon met braken bent begonnen, het geneesmiddel opnieuw gebruiken.

Als alternatief is het mogelijk om een alternatief geneesmiddel voor te schrijven als braken bij de patiënt begint binnen 5-60 minuten na medicijngebruik - omdat er op dit moment te weinig informatie is over de absorptie van azitromycine.

Bij het begin van het braken, na meer dan 1 uur na het gebruik van de oplossing, is het geneesmiddel niet meer nodig (onder de conditie van een goed functionerende maag bij de patiënt).

Gebruik Zetamaksa tijdens zwangerschap

Tests die het mogelijk maken om op betrouwbare wijze de mogelijkheid van het gebruik van geneesmiddelen bij zwangere vrouwen te bepalen, zijn niet uitgevoerd. Tijdens de zwangerschap wordt het voorschrijven van dit geneesmiddel alleen uitgevoerd als het niet mogelijk is om een ander medicijn te gebruiken.

Er is geen informatie over de inname van de stof in de moedermelk. Het kan tijdens borstvoeding alleen worden gebruikt voor vitale indicaties, wanneer er geen mogelijkheid is voor alternatieve therapie.

Contra

Onder de contra-indicaties: intolerantie voor erytromycine en azithromycine, en in aanvulling op andere ketolid antibiotica of macroliden, evenals andere elementen van geneesmiddelen. Het geneesmiddel kan ook niet aan kinderen worden toegediend.

Bijwerkingen Zetamaksa

In principe (69% van alle gevallen) waren de negatieve gevolgen van het nemen van medicijnen stoornissen in het werk van het maagdarmkanaal - vloeibare ontlasting en diarree, buikpijnen en ook braken samen met misselijkheid. Gewoonlijk waren deze reacties van matige ernst en verdwenen na 2 dagen (68% van de gevallen). In sommige gevallen hadden patiënten vaginitis of een orale vorm van candidiasis. Onder andere bijwerkingen:

• wanorde in het werk van de Nationale Assemblee: meestal - hoofdpijnen; ontwikkelt af en toe dysgeusie of duizeligheid;
• problemen met gehoor en balans: in enkele gevallen - duizeligheid;
• stoornissen in het werk van het hart: van tijd tot tijd kan het hartritme worden gevoeld;
• problemen met de functie van het maag-darmkanaal: naast het bovenstaande kan het zelden constipatie of gastritis, evenals dyspepsie, voorkomen;
• onderhuidse weefsels, evenals huid: zelden verschijnt uitslag op de huid, netelroos ontstaat in enkele gevallen;
• algemene aandoeningen: af en toe zijn er pijnen in het borstbeen, asthenie kan zich ontwikkelen.

Mensen met normale indices van verschillende analyses hadden een merkbare afwijking tijdens klinische medicijntesten, die geen enkele oorzaak hadden voor een verband met het geteste medicijn:

• lymfatische en hemopoëtische systemen: soms neutrofiele of leukopenie ontwikkeld;
• laboratoriumtesten: meestal nam het niveau van leukocyten af, het aantal bicarbonaten nam af in het bloed en eosinofielen namen toe. Minder frequente toename van indicatoren zoals het niveau van bilirubine, creatinine en ureum, evenals de activiteit van ALT en ASAT, en bovendien de verandering in de kaliumspiegel in het bloed. Latere observaties hebben aangetoond dat dergelijke veranderingen omkeerbaar zijn.

Overdose

De informatie die is verkregen als gevolg van klinische onderzoeken duidt erop dat wanneer een overdosis van het geneesmiddel reacties ontwikkelt die vergelijkbaar zijn met de bijwerkingen van het nemen van geneesmiddelen in de vereiste doseringen. Om negatieve manifestaties te elimineren, zijn algemene therapeutische maatregelen nodig - ondersteunende en symptomatische therapie.

Interacties met andere geneesmiddelen

Voorzichtigheid is geboden in combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen (zoals cyclofosfamide met haloperidol en kinidine en ketoconazol met terfenadine en lithium).

Antacida - in het geval van een combinatie met magadrite in een enkele dosis van 20 ml, zal de mate en mate van absorptie van het actieve bestanddeel van Zetamax niet veranderen. Alle andere interactietests met azithromycine werden uitgevoerd op geneesmiddelen met onmiddellijke afgifte en hadden ook vergelijkbare AUC-waarden (doseringsbereiken varieerden van 500 tot 1200 mg).

In combinatie met cetirizine waren er geen significante veranderingen in het QT-interval, evenals een uitgesproken farmacokinetische interactie tussen beide bij evenwichtswaarden van beide geneesmiddelen.

Bij patiënten met HIV had dideoxynosine in combinatie met azithromycine geen effect op de farmacokinetische eigenschappen van geneesmiddelen met didanosine-evenwicht (in vergelijking met placebo).

Gecombineerde opname met digoxine moet met voorzichtigheid worden uitgevoerd, omdat er een mogelijkheid is tot verhoging van het plasma digoxine.

Combinatie van het geneesmiddel met zidovudine leidt tot een zwak effect op de farmacokinetische eigenschappen of uitscheiding van de laatste (samen met de degradatie van het glucuronideproduct). Er wordt ook opgemerkt dat met de introductie van azithromycine het klinisch actieve vervalproduct (gefosforyleerd zidovudine) toeneemt binnen de mononucleaire cellen in het bloed. Tegelijkertijd was het niet mogelijk om de medicinale waarde van dit feit te onthullen.

Azithromycine heeft weinig interactie met het leversysteem van het hemoproteïne P450. Er zijn aanwijzingen dat het geneesmiddel geen effect heeft op de eigenschappen van erytromycine, evenals andere macroliden. Azithromycine induceert of inactiveert het hemoproteïne P450 niet door het hemoproteïnemetabolietcomplex.

Combineren met de derivaten van indoolalkaloïden wordt niet aanbevolen, omdat het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen in theorie ergotisme kan veroorzaken.

Ook werd de farmacokinetiek getest met een combinatie van azithromycine met de volgende geneesmiddelen gemetaboliseerd door hemoproteïne P450:

• atorvastatine - in combinatie met dit geneesmiddel veranderden de indices in het plasma niet (gegevens van de analyse van de vertraging van GMK-CoA-reductase);
• carbamazepine - in combinatie met azithromycine (evenals het actieve vervalproduct) blijven de plasma-indices onveranderd;
• cimetidine - in het geval van het gebruik van deze stof 2 uur vóór het gebruik van azithromycine, blijft de farmacokinetiek van de laatste onveranderd;
• anticoagulantia voor orale toediening (zoals coumarine) - indien gebruikt door vrijwilligers, had azithromycine geen effect op de anticoagulantia eigenschappen van warfarine. Er zijn aanwijzingen voor een toename van de anticoagulante effecten wanneer azithromycine wordt gecombineerd met geneesmiddelen zoals coumarine. Hoewel het niet mogelijk was om een verband tussen deze geneesmiddelen vast te stellen, is het daarom vaak noodzakelijk om de protrombinetijd te controleren in het geval van gecombineerd gebruik van de bovengenoemde geneesmiddelen;
• Cyclosporine - als gevolg van gelijktijdig gebruik met deze stof nam de piekconcentratie en de AUC toe in het bereik van 0-5 voor cyclosporine. Daarom is het noodzakelijk om de gegevens van geneesmiddelen met de nodige voorzichtigheid te combineren. Als een gezamenlijke afspraak nodig is, is het tijdens de therapie vereist om de indicatoren te controleren en de doseringen in overeenstemming daarmee aan te passen;
• efavirenz - met de combinatie van deze stoffen waren er geen merkbare veranderingen in hun farmacokinetiek;
• De combinatie van azithromycine met fluconazol verandert de eigenschappen van de laatste niet. AUC en halfwaardetijd van azitromycine is ook niet veranderd met de verbinding met fluconazol, maar was er een afname zijn plasma-indicatoren (18%), maar deze wijziging geen klinisch effect op het lichaam hadden;
• wanneer het geneesmiddel wordt gecombineerd met methylprednisolon, indinavir en midazolam, blijven de farmacokinetische eigenschappen van de bovengenoemde stoffen onveranderd;
• in het geval van combinatie met nelfinavir nemen de evenwichtsserumazithromycinewaarden toe. Met het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen hoeft u de dosering van azithromycine niet aan te passen, maar een vereiste is een zorgvuldige monitoring van de mogelijke ontwikkeling van bijwerkingen van azithromycine;
• gecombineerd met rifabutine heeft geen invloed op de serumwaarden van deze stoffen, maar als gevolg van deze combinatie ontwikkelt zich soms neutropenie. Er wordt aangenomen dat deze aandoening wordt veroorzaakt door het gebruik van rifabutine, maar de relatie tussen de gecombineerde toediening van medicijnen en de ontwikkeling van deze bijwerking is niet vastgesteld;
• er waren geen significante veranderingen in de piekconcentratie en AUC in de combinatie van het geneesmiddel met sildenafil, evenals met geneesmiddelinteracties met terfenadine, evenals met theofylline en triazolam;
• in het geval van gelijktijdig gebruik met trimethoprim of sulfamethoxazol, werd geen significant effect op de indices van hun piek, excretie en AUC waargenomen. Serum azithromycin was ook onveranderd.

[5]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet in een goed afgesloten verpakking worden bewaard. De maximale temperatuur is 30 ° C.

Houdbaarheid

Zetamax is geschikt voor gebruik gedurende 3 jaar na het vrijkomen van het geneesmiddel. Na verdunning van de suspensie kan de gerede oplossing 12 uur worden gebruikt.