Zivoks

Zyvox is een antibioticum van de nieuwe generatie. Het bevat een kunstmatige component van linezolid, die tot de categorie van oxazolidinonen behoort.

Indicaties Zivoksa

Het is geïndiceerd voor de eliminatie van infectieuze pathologieën veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor linezolid. In het geval van ziekten die worden veroorzaakt door gramnegatieve micro-organismen, is het nodig om gebruik te maken van een gecombineerde behandeling met verschillende antibacteriële geneesmiddelen.

Zyvox wordt gebruikt voor:

• ziekenhuis / out-of-ziekenhuis vormen van pneumonie;
• infectieuze processen in de huid met haar aanhangsels (voortgaand tegen de achtergrond van complicaties);
• infectieuze processen in de huid met aanhangsels (zonder complicaties), waaronder veroorzaakt door streptococcus pyogenic, en in aanvulling op methicilline-gevoelige soorten staphylococcus aureus;
• infectieuze processen veroorzaakt door enterokokken (waaronder ook stammen die resistent zijn tegen vancomycine).

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in tabletvorm (in één blisterverpakking 10 tabletten) of in de vorm van een parenterale oplossing (het volume van de pakketten met infusen is 300 ml). De verpakking bevat 1 blisterplaat of 10 pakketjes met infusie.

Farmacodynamiek

Het testen van het medicijn in vitro heeft aangetoond dat het actief is tegen een verscheidenheid aan microbiële soorten, waaronder het vormen en niet vormen van een beschermend membraan.

Het mechanisme van blootstelling aan drugs hangt samen met het feit dat het selectief de eiwitsynthese in microbiële cellen kan blokkeren, waardoor de translatieprocessen in de ribosomen van bacteriën worden verstoord.

Tijdens het testen was het mogelijk om resistentie tegen linezolid in dergelijke microben te identificeren: influenza rod, pseudomonas, moraxella cataris, en ook enterobacteriën en Neisseria-soorten.

In het geval van een cross-willekeurig gekozen (placebo-gecontroleerde) test, bleek dat de werkzame stof geen specifiek effect had op het QT-interval.

Farmacokinetiek

De absorptie van het werkzame bestanddeel uit het maagdarmkanaal is vrij hoog en de biologische beschikbaarheid-index bereikt 100%. De laagste en piekconcentraties van de stof, evenals de periode van hun voltooiing (afhankelijk van de dosering en vorm van geneesmiddelen):

• eenmalig gebruik van 400 mg (in een tablet) - een piekwaarde van 8,1 μg / ml (met een mogelijke afwijking van maximaal 1,83), bereikend een periode van: 1,52 uur (met een afwijking van maximaal 1,01);
• 400 mg (tablet) met een regime van 1 elke 12 uur - een piekniveau van 11 μg / ml (met een afwijking van maximaal 4,37), een minimumniveau van 3,08 μg / ml (afwijking tot 2,25), een periode van prestatie: 1 , 12 uur (met een afwijking van maximaal 0,47);
• één die 600 mg (per tablet) - pieksnelheid van 12,7 microgram / ml (met een afwijking van maximaal 3,96), de periode prestaties: 1.28 uur (met een mogelijke afwijking van 0,66);
• 600 mg (tablet) met een doseringsschema van 1 elke 12 uur - een piekwaarde van 21,2 μg / ml (met een mogelijke afwijking tot 5,78), een minimumwaarde van 6,15 μg / ml (met een afwijking tot 2,94), de periode van prestatie: 1,03 uur (afwijking 0,62);
• enkelvoudige injectie IM 600 mg - piekwaarde 12,9 μg / ml (met mogelijke afwijking tot 1,6), periode van 0,5 uur (met een afwijking tot 0,1);
• in / m toediening van 600 mg medicatie om de 12 uur - een piekniveau van 15,1 μg / ml (met een mogelijke afwijking van maximaal 2,52), een minimum van 3,68 μg / ml (afwijking tot 2,36), een periode van voltooiing : 0,51 uur (met een afwijking tot 0,03).

Er moet rekening worden gehouden met het feit dat bij een grote hoeveelheid vet in voedsel het piekniveau van de stof (na orale inname) met 17% wordt verlaagd. Tegelijkertijd wordt de periode waarin deze indicator wordt bereikt ook verlengd, tot 2,2 uur.

Linezolid is goed verdeeld in de weefsels, ongeveer 31% van de component is gebonden in het serum. De gemiddelde index van het distributievolume is 40-50 liter.

Het metabolisme van de actieve component wordt gerealiseerd door de vorming van 2 basische inactieve derivaten. Eén ervan wordt gevormd door middel van een enzymatische route en de tweede is daarentegen niet-enzymatisch. Tests hebben aangetoond dat het metabolisme van linezolid hemoproteïne P450 minimaal betrokken is.

Verwijdering van geneesmiddelen vindt voornamelijk plaats via de nieren (65%). Ongeveer 30% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden en nog eens 50% in de vorm van derivaten. De gemiddelde index van de reinigingssnelheid van de nieren is ongeveer 40 ml / minuut (vergelijkbare cijfers geven de netto tubulaire reabsorptie aan). Ongeveer 10% van de stof wordt uitgescheiden via de darmen in de vorm van derivaten.

Dosering en toediening

Gebruik het medicijn op twee manieren - parenteraal of oraal. Als de parenterale methode werd gebruikt in de beginfase van de behandeling, mag de patiënt worden overgezet naar de orale route met een vergelijkbare dosering. De afmetingen worden bepaald door de behandelende arts.

Om ziekenhuis / extra-ziekenhuis pneumonie te elimineren, en naast deze gecompliceerde vormen van infectieuze processen in de aanhangsels en de huid, is 600 mg van het medicijn 2 keer per dag nodig. Deze cursus duurt 10-14 dagen.

Bij de behandeling van pathologieën veroorzaakt door Enterococcus fecium, is het gewoonlijk vereist om 600 mg van het geneesmiddel 2 maal per dag in te nemen. De therapeutische cursus duurt 14-28 dagen.

Bij de behandeling van ongecompliceerde infectieuze processen in de aanhangsels en de huid is een dosering van 400 - 600 mg LS 2 keer per dag nodig. De behandelingscursus duurt 10-14 dagen.

Tijdens de behandeling is het erg belangrijk om de intervallen van 12 uur tussen procedures voor het gebruik van geneesmiddelen strikt in acht te nemen. Elke 12 uur mag niet meer dan 600 mg van het medicijn gebruiken.

Er is geen informatie over de veiligheid van het geneesmiddel over een periode van meer dan 28 dagen.

[1]

Gebruik Zivoksa tijdens zwangerschap

Het effect van het geneesmiddel op de menselijke vruchtbaarheid, maar ook het verloop van de zwangerschap en de ontwikkeling van de foetus, is niet onderzocht. Bij dierproeven toonde het medicijn reproductietoxiciteit aan, waaruit kan worden geconcludeerd dat er een potentieel gevaar voor de mens is. Zwangere vrouwen moeten medicatie worden voorgeschreven, uitsluitend onder toezicht van de behandelend arts en ook als de patiënt een strikt getuigenis heeft.

Uit dierproeven is gebleken dat linezolid in de moedermelk kan terechtkomen. Aangezien er een gevaar is voor het kind, wordt het niet aanbevolen om geneesmiddelen te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding. Als een geneesmiddel nodig is, moet de borstvoeding worden geannuleerd gedurende de behandelingsperiode.

Contra

Onder de contra-indicaties van medicijnen:

• geduldige intolerantie voor het actieve bestanddeel van het geneesmiddel, evenals andere antibiotica die tot deze categorie behoren;
• patiënten gedurende de periode van het gebruik van MAO-remmers, en bovendien binnen 2 weken na voltooiing van de behandelingskuur met hun gebruik;
• kinderen jonger dan 12 jaar.

Als de patiënt problemen heeft met de leverfunctie, wordt het geneesmiddel alleen voorgeschreven na beoordeling van de voordelen en alle mogelijke risico's, en ook uitsluitend onder toezicht van de arts.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden als de patiënt dergelijke afwijkingen heeft (en alleen als er de mogelijkheid is om de bloeddruk constant te controleren):

• manische depressie;
• ongecontroleerde toename van de bloeddruk;
• hyperthyreoïdie;
• feochromocytoom;
• de aanwezigheid van acute aanvallen van duizeligheid;
• terugkerende schizofrenie.

Bijwerkingen Zivoksa

In de loop van klinische testen werden hoofdpijn, misselijkheid, candidiasis en stoelgang vaak genoemd als een van de negatieve effecten van drugsgebruik. Vanwege bijwerkingen van 3% van de patiënten die werden behandeld, was het noodzakelijk om het geneesmiddel te annuleren.

Als gevolg van de toepassing van Zyvox bij patiënten kunnen dergelijke negatieve verschijnselen worden waargenomen:

• infectieuze processen: candidiasis in de vagina of mondholte, vaginitis, schimmels, evenals colitis (soms in een pseudomembraneuze vorm);
• hematopoietische systeem: ontwikkeling van neutro-, trombocyto-, pancito- en leukopenie, en in aanvulling op eosinofilie of myelosuppressie, evenals bloedarmoede (soms in sideroblastische vorm);
• metabole processen: lactacidemie of hyponatriëmie;
• organen van het centrale zenuwstelsel: het uiterlijk van metaalsmaak in de mond, slaapstoornissen, convulsies, paresthesieën, duizeligheid en daarmee de ontwikkeling van hypesthesie of serotonine-intoxicatie. Bovendien kunnen oorsuizen optreden, optische neuropathie kan zich ontwikkelen (met tekenen zoals stoornissen of verlies van gezichtsvermogen en vervorming van de kleurperceptie) of perifere neuropathie;
• CAS-organen: ontwikkeling van tromboflebitis, flebitis of aritmie, en bovendien verhoogde druk en microinsult;
• Gastro-intestinale organen: het uiterlijk van braken, buikpijn (plaatselijke of algehele), dyspeptische klachten, maar anders dan dat de droogte van het mondslijmvlies en de tong veranderen van kleur en glazuur. Ook de ontwikkeling van glossitis of gastritis, en naast deze pancreatitis of stomatitis;
• hepatobiliair systeem: verhoging van ALT, AST en AL samen daarmee, ontwikkeling van hyperbilirubinemie en veranderingen in de hoeveelheid hepatische monsters;
• organen van het urinestelsel: nierfalen, ontwikkeling van polyurie, hyperurikemie en hypercreatininemie;
• data-analyse: een toename van LDH, lipase met amylase en daarnaast suiker en creatinefosfokinase; een afname van albumine, en tegelijkertijd een totaal eiwit; Daarnaast is de verandering in de waarden van kalium met calcium en natrium met bicarbonaat. In sommige gevallen was er een daling van het suikergehalte (onder normale voedingsomstandigheden), een toename van het aantal reticulocyten en een verandering in de chloride-index;
• andere: ontwikkeling van hyperhidrose;
• allergische manifestaties: de ontwikkeling van dermatitis, urticaria, alopecia, Quincke-oedeem, evenals anafylaxie; Bovendien kunnen bulleuze uitslag en jeuk optreden;
• specifieke verschijnselen na parenterale toediening: het uiterlijk van hyperthermie of dorst, de koorts of vermoeidheid, evenals pijnlijke sensaties op de plaats van toediening.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met dopaminerge, vasoconstrictieve en sympathicomimetische (directe en indirecte) geneesmiddelen kan een verhoging van de bloeddruk veroorzaken.

In het geval van gelijktijdig gebruik met serotonerge geneesmiddelen is de ontwikkeling van serotonine-intoxicatie mogelijk. Daarom wordt een dergelijke combinatie van geneesmiddelen niet aanbevolen, behalve in situaties waarin beide volgens de indicaties noodzakelijk zijn voor de patiënt. In dit geval zal uw arts zorgvuldig moeten controleren toestand van de patiënt en, in het geval van intoxicatie, om te beslissen over de afschaffing van een van de drug, rekening houdend met alle risico's en de grote kans op ontwenningsverschijnselen bij het stoppen van het gebruik van serotonerge geneesmiddelen.

Tijdens de behandeling met Zyvox wordt aanbevolen om het gebruik van producten die veel tyramine bevatten te beperken (het nemen van geneesmiddelen, het is raadzaam om niet meer dan 100 mg tyramine te eten). Het nemen van grote doses tyramine samen met linezolid kan vasoconstrictieve actie veroorzaken. Tijdens de periode van de therapie moet u een beperkte hoeveelheid rijpe kazen, gistextracten en gefermenteerde sojaproducten eten en niet-gedestilleerde alcoholische dranken drinken.

De werkzame stof van het geneesmiddel onderdrukt zonder onderscheid MAO (reversibel effect). Hoewel de doseringen die tijdens de periode van Zyvox-therapie worden gebruikt geen significant geneesmiddeleffect op MAO hebben, wordt het gecombineerde gebruik van deze geneesmiddelen niet aanbevolen.

Linezolid heeft geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het P450-element.

Krachtige inductors van het element CYP3 A4 kunnen de blootstellingsindexen van linezolid verlagen.

[2], [3]

Opslag condities

Het geneesmiddel bevindt zich op een plaats die ontoegankelijk is voor het kind, onder standaardomstandigheden. Temperatuurindexen - niet meer dan 25 ° С. Een open pakket met medicinale oplossing moet onmiddellijk worden gebruikt.

[4]

Houdbaarheid

Zyvox is geschikt voor gebruik gedurende 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.