Ikonazol

Iconazole is een antimycotisch geneesmiddel voor systemisch gebruik. De werkzame stof is itraconazol.

Indicaties Ikonazola

Het wordt getoond voor het elimineren van dergelijke schendingen:

• pulmonale of andere gelokaliseerde blastomycose;
• De ziekte van Darling (longholte in chronische mate, verspreid, evenals niet-meningeans);
• pulmonale of andere gelokaliseerde aspergillose bij mensen die niet reageren of overgevoelig zijn voor behandeling met amfotericine B;
• onychomycose, die wordt veroorzaakt door de werking van dermatofyten (kan gepaard gaan met een nagellaesie of niet).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules. Er zijn 4 stukken op één strip.

Farmacodynamiek

Itraconazol remt de activiteit van hemoproteïne P450 - een afhankelijk proces van binding van ergosterol, het belangrijkste element van membranen van schimmelcellen.

Het actieve bestanddeel en remt de activiteit van Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, geel Aspergillus, Aspergillus stomen, Candida albicans, en bovendien, Cryptococcus neoformans. Naast Sporothrix schenckii, schimmel genus Trichophyton, Candida krusei en andere bacteriën van het geslacht Candida.

Het effect van het bioactieve vervalproduct (hydroxyitraconazol) op de activiteit van Blastomyces dermatidis en histoplasma capsulatum is niet vastgesteld.

Farmacokinetiek

De maximale biobeschikbaarheid van de werkzame stof wordt waargenomen in het geval van geneesmiddelen onmiddellijk na inname. Bij eenmalig gebruik wordt de piek van de plasmawaarden van itraconazol waargenomen na 3-4 uur.

Metabolisme component vindt plaats in de lever, voornamelijk via CYP3A4 lid, waardoor een aantal derivaten, waarvan één (gidroksiitrakonazol) heeft schimmelwerende eigenschappen vrijwel vergelijkbaar met het effect van itraconazool vormen.

De synthese van itraconazol met plasma-eiwit is 99,8% en de waarde van hydroxyitraconazol is 99,5%.

Van de plasmastof wordt uitgescheiden in 2 fasen. De uiteindelijke halfwaardetijd is 1-1,5 dagen. Uitscheiding van de initiële actieve component via de nieren is <0,03% van de gebruikte dosis. Ongeveer 40% van de dosering wordt samen met urine uitgescheiden in de vorm van inactieve vervalproducten. De totale fractie van elk van de afgeleide bederfproducten is niet meer dan 5%. De indicator van de initiële actieve component die wordt afgegeven door de feces ligt binnen 3-18% van de gebruikte dosering.

Dosering en toediening

Om ervoor te zorgen dat het medicijn volledig in het lichaam wordt opgenomen, is het nodig om de capsule samen met het voedsel in te nemen.

Om blastomycose te elimineren, moet u het geneesmiddel in een dosering van 100 mg eenmaal daags tot 200 mg tweemaal daags drinken. Deze cursus zou zes maanden moeten duren.

Wanneer histoplasmose wordt geëlimineerd, varieert de dosering van 200 mg eenmaal daags tot 200 mg tweemaal daags. De duur van de therapeutische cursus is 8 maanden.

Therapie voor aspergillose - benoem capsules met een snelheid van 200 mg eenmaal daags, en met de ontwikkeling van een gedissemineerde of invasieve vorm van de pathologie, wordt de dosering verhoogd tot tweemaal het gebruik van geneesmiddelen in een hoeveelheid van 200 mg. De duur van de therapie is 2-5 maanden.

Bij onychomycose moet u het geneesmiddel 200 mg eenmaal daags gedurende 12 weken drinken zonder pauzes te nemen.

Bij mensen met stoornissen van het immuunsysteem (bijv. Na orgaantransplantatie, hetzij met AIDS of neutropenie), kan het nodig zijn de doseringsgrootte te verhogen.

[1]

Gebruik Ikonazola tijdens zwangerschap

Voor de behandeling van schimmels wordt het medicijn alleen aan zwangere vrouwen gegeven als de noodzaak voor het gebruik ervan groter is dan het mogelijke risico van het gebruik ervan.

Tijdens de zwangerschap is het verboden Iconazole te gebruiken om onychomycose (maar ook tijdens zwangerschapplanning) te elimineren. Voordat met de behandeling van deze ziekte wordt gestart, dienen vrouwen in de vruchtbare leeftijd voor effectieve anticonceptie te zorgen. U moet geneesmiddelen gebruiken vanaf de 2-3ste dag van de volgende normale cyclus van menstruatie. Gebruik anticonceptie moet de volledige behandelingsperiode van Ikonazol zijn en vervolgens gedurende nog eens 2 maanden na de voltooiing ervan.

Het medicijn komt de moedermelk binnen, wat betekent dat het voor de duur van de behandeling verplicht is om borstvoeding te weigeren.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• gebruik samen met individuele geneesmiddelen (cisapride, astemizol, evenals terfenadine, en in aanvulling op midazolam en triazolam voor oraal gebruik);
• gebruik met HMG-CoA-reductaseremmers (bijvoorbeeld lovastatine of simvastatine) die worden gemetaboliseerd met het P450-ZA4-systeem (gedurende de periode van gebruik moet Ikonazol worden gestaakt);
• kinder leeftijd.

Bijwerkingen Ikonazola

Meestal, vanwege de capsules, ontwikkelen zich dergelijke nadelige reacties: misselijkheid, dyspepsie, obstipatie, buikpijn en bovendien een toename van de activiteit van transaminasen in het bloed. Soms kan hepatitis ontstaan (als gevolg van langdurige behandeling).

Bovendien kunnen hoofdpijn, zwelling, stijgende bloeddruk, leuko- of trombocytopenie, hartfalen, polyneuropathie, alopecia en dysmenorroe optreden. Bovendien kunnen de longen opzwellen.

Misschien de opkomst van dergelijke allergische manifestaties: jeuk, huiduitslag, oedemen Quincke, urticaria. Er is informatie over de zeldzame gevallen van de ontwikkeling van het Stevens-Johnson-syndroom en daarnaast anafylaxie.

Interacties met andere geneesmiddelen

Itraconazol verlengt de werking van digoxine met indirecte anticoagulantia en naast cyclosporine A, warfarine, vincristine en methylprednisolon met calciumantagonisten.

Itraconazol, samen met het hoofdproduct van afbraak hydroxyitraconazol, zijn remmers van het hemoproteïne-enzymsysteem P450 ZA4. De combinatie met geneesmiddelen, waarvan het metabolisme ook wordt uitgevoerd met behulp van het bovenstaande systeem, kan het medicinale effect van deze geneesmiddelen verhogen of verlengen en de ontwikkeling van negatieve reacties veroorzaken. Daarom is het voor de duur van het gebruik van Ikonazol noodzakelijk om het gebruik van dergelijke medicijnen te annuleren.

Het is verboden om te combineren met astemizol, terfenadine en cisapride.

In combinatie met fenytoïne of rifampicine is de biologische beschikbaarheid van itraconazol verminderd.

[2], [3]

Opslag condities

Het geneesmiddel wordt bewaard op een donkere plaats, ontoegankelijk voor kinderen. Het temperatuurregime ligt binnen 15-25 ° C.

[4]

Houdbaarheid

Het is toegestaan dat iconazol wordt gebruikt binnen 3 jaar na de datum van afgifte van het geneesmiddel.