Tarceva

De categorie antineoplastische middelen is Tarceva - een antitumormiddel, een vertegenwoordiger van tyrosinekinaseremmers.

Indicaties Tarceva

De belangrijkste indicaties voor de aanstelling van Tarceva zijn als volgt:

• Ondersteunende behandeling van gelokaliseerde of gemetastaseerde niet-kleincellige longkanker, als er geen toename is in de ontwikkeling van de ziekte na 4 chemotherapiecursussen.
• Kankertumoren in de longen, gelokaliseerde of metastatische verspreiding, als een of meer chemotherapiecursussen niet het verwachte effect hadden.
• Gelokaliseerde of gemetastaseerde niet-operabele kanker in de pancreas (als eerstelijnsmedicijn, in combinatie met Gemcitabine).

[1]

Vrijgaveformulier

Tarceva wordt geproduceerd in tabletvorm, met een beschermende omhulling. Het werkzame bestanddeel is de antitumor-stof erlotinib.

De tabletten zijn afgerond, met gladde randen, bedekt met een film van een lichtgelige tint. Aan de ene kant is er een inscriptie die de naam en dosering van de tablet in mg weergeeft:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Eén blisterplaat bevat tien tabletten. Een pak karton bevat drie blisterplaten en een papieren instructie.

Farmacodynamiek

Tarceva op basis van erlotinib is het sterkste medicijn dat tyrosinekinase van EGF-receptoren remt (epidermale groeifactor van een persoon).

Het tyrosinekinase is verantwoordelijk voor de interne processen van de fosforylering van EGF, die tot expressie worden gebracht bovenop gezonde en tumorcelstructuren. De remming van fosfotyrosine-activiteit van de groeifactor remt de ontwikkeling van kankercellen en / of veroorzaakt hun dood. 

[2]

Farmacokinetiek

Het werkzame bestanddeel van Tarcev wordt goed geabsorbeerd na orale toediening. Het beperkende gehalte in het serum wordt na vier uur waargenomen. Biologische beschikbaarheid bij een gezond persoon wordt geschat op 59%. De aanwezigheid van voedselmassa's in de maag kan de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel verhogen.

Het beperkende gehalte in het serum is 1.995 ng / ml. Concentratie-evenwicht wordt waargenomen na 7-8 dagen. Voordat de volgende dosis Tarcev wordt gebruikt, is het minimumgehalte van de werkzame stof in het serum 1,238 ng / ml.

In monsters van kankerweefsels na 9 dagen behandeling, bleek het niveau van het actieve bestanddeel gemiddeld 1,158 ng / g te zijn. Dit is ongeveer 63% van het limietniveau in het serum in een evenwichtstoestand. Na 60 minuten na inname van Tarcev kan het beperkende gehalte van het geneesmiddel in het plasma 73% bedragen. De binding aan plasmaproteïnen is 95%.

Het metabolisme van Tarceva komt voor in de lever, met de betrokkenheid van enzymen in het proces. Extrahepatische metabolische processen worden waargenomen in de darmholte, in de longen, direct in tumorweefsels.

De gemiddelde speling ligt dicht bij 4,47 l / uur. De halfwaardetijd is 36,2 uur, metabolische producten en onveranderde medicijnresten worden voornamelijk uitgescheiden met kalveren (meer dan 90%) en in mindere mate - via de nieren.

De gecombineerde behandeling van Tarceva en Gemcitabine heeft geen effect op de klaring van de stof erlotinib in het serum.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dosering en toediening

Neem Tarceva oraal in, eenmaal daags, 60 minuten vóór een maaltijd, of twee uur na een maaltijd.

• Wanneer een niet-kleincellig kankerproces in de longen wordt aanbevolen, wordt 150 mg Tarceva per dag aanbevolen.
• Wanneer het kankerproces in de alvleesklier wordt aanbevolen om 100 mg Tarceva per dag te nemen, gedurende lange tijd, in combinatie met Gemcitabine.

[10], [11]

Gebruik Tarceva tijdens zwangerschap

De mogelijkheid om Tarceva te behandelen met zwangere vrouwen werd onvoldoende onderzocht. Preklinisch onderzoek van het toxische effect van het geneesmiddel in standaarddoseringen wees op de aanwezigheid van embryotoxiciteit.

Gezien het bovenstaande wordt het niet aanbevolen om Tarceva te gebruiken voor de behandeling van zwangere patiënten. Vrouwen die zwanger kunnen worden voordat ze met de therapie beginnen, moeten de aanwezigheid van zwangerschap uitsluiten en ook betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken.

De mogelijkheid van Tarceva-medicamenteuze behandeling tijdens borstvoeding is niet onderzocht, daarom wordt het niet aanbevolen om dit type medicijn te gebruiken.

Contra

De behandeling van Tarcev moet in dergelijke situaties worden vermeden:

• met ernstige lever- en nierschade;
• met zwangerschap en borstvoeding;
• in kindergeneeskunde;
• met een neiging tot allergieën voor Tarceva.

 Relatieve contra-indicaties zijn:

• rokende patiënt;
• intolerantie voor galactose, insufficiëntie van lactase;
• ulcus al rgiya;
• gelijktijdige chemotherapie met taxanen.

Bijwerkingen Tarceva

Meestal detecteren specialisten dergelijke bijwerkingen bij het gebruik van Tarceva's medicatie:

• diarree, misselijkheid, zweren in de buik, buikpijn, opgeblazen gevoel, bloeding in het spijsverteringskanaal (tot aan de perforatie);
• ishudanie;
• ontwikkeling van leverinsufficiëntie;
• conjunctivitis, hoornvlieszweren (soms met perforaties), keratitis;
• hoest, kortademigheid, bloeding van het neusslijmvlies;
• huiduitslag, kaalheid, bederf van huid en nagels, veranderingen in pigmentatie;
• pijn in het hoofd, neuropathie;
• depressieve omstandigheden;
• gevoel van vermoeidheid, hechting van infectie (longontsteking, phlegmon, septische complicaties).

[8], [9]

Overdose

Bij orale toediening van een enkele dosis Tartz tot 1600 mg werden geen speciale effecten waargenomen.

Bij het nemen van hogere doses kunnen de volgende symptomen optreden:

• ernstige diarree;
• huiduitslag;
• een verhoging van het niveau van hepatische transaminasen.

Bij een mogelijke overdosis vernietigt Tarceva in ruil een behandeling met symptomatische geneesmiddelen.

[12],

Interacties met andere geneesmiddelen

Ketoconazol, Ciprofloxacine beïnvloeden het metabolisme van Tarceva en verhogen de concentratie ervan in serum.

Rifampicine, inductoren van het iso-enzym CYP3A4 verhogen het metabolisme van Tarceva en verlagen het niveau van het geneesmiddel in het plasma.

Medicijnen die een verandering van de pH in het bovenste deel van het spijsverteringskanaal veroorzaken, kunnen de oplosbaarheid van het werkzame bestanddeel Tarceva en de mate van biologische beschikbaarheid beïnvloeden.

Omeprazol, protonpompremmergeneesmiddelen, ranitidine, histaminereceptor blokkerende geneesmiddelen verlagen het niveau van de beperkende concentratie van het geneesmiddel Tarceva.

Warfarine en andere coumarine-preparaten verhogen het risico op bloedingen.

Statines in combinatie met Tarceva verhogen het risico op myopathie.

Roken tijdens de behandeling Tarceva vermindert de blootstelling van het actieve ingrediënt met ongeveer 2 keer.

Tarceva verhoogt de concentratie van platina in het bloedserum, waarmee rekening moet worden gehouden bij het nemen van carboplatine of Paclitaxel.

Capecitabine verhoogt het plasmagehalte van de werkzame stof Tarceva.

[13], [14]

Opslag condities

Houd Tarceva in ruimtes met een temperatuurregime van +15 tot +30 ° C, in de totale ontoegankelijkheid van kinderen.

[15],

Houdbaarheid

Tarceva kan gedurende 3 jaar vanaf het moment van productie van het geneesmiddel worden bewaard.