Is niet

Emeset heeft anti-emetische eigenschappen. Het is opgenomen in de groep van 5HT3-antagonisten van serotonine-uiteinden.

[1], [2]

Indicaties Emeseta

Het wordt gebruikt om braken te voorkomen en te elimineren met misselijkheid als gevolg van radiotherapie- en chemotherapieprocedures van cytostatische aard, en naast braken met misselijkheid die optreedt na chirurgische ingrepen.

Vrijgaveformulier

De afgifte wordt uitgevoerd in de vorm van een therapeutische oplossing voor injecties. De blisterverpakking bevat 5 ampullen met een inhoud van 2 of 4 ml. In de doos - 1 blister met ampullen.

Farmacodynamiek

Ondansetron is een zeer selectieve antagonist van serotonine 5HT3-uiteinden. Het uitvoeren van procedures voor radiotherapie en chemotherapie van cytostatische aard kan leiden tot een verhoging van de serotoninewaarden - als gevolg van irritatie van de dunne darm en het maagslijmvlies. Dit effect veroorzaakt de activering van de werking van vagale vezels van het afferente type, waarin zich 5HT3-uiteinden bevinden die een braakreflex opwekken. Als deze vezels geïrriteerd zijn, kan de serotonine-index binnen de postrema van het gebied in het onderste deel van de 4e hersenschors ook toenemen. Dit effect veroorzaakt ook braken, omdat het de uitgangen van 5HT3 die zich daar bevinden, stimuleert.

Ondansetron vertraagt het begin van de emetische reflex en antagoniseert de 5HT3-eindpunten in het neuronale gebied van het PNS en het CZS. Het lijkt erop dat dit specifieke mechanisme de preventie en eliminatie van misselijkheid met braken veroorzaakt, veroorzaakt door cytostatische therapie en chirurgische interventie.

Farmacokinetiek

Na intraveneuze injectie worden piekplasmawaarden waargenomen na verloop van 10 minuten. Het niveau van eiwitsynthese in het plasma is 70-76%.

Het grootste deel van de gebruikte portie wordt gemetaboliseerd in de lever.

Minder dan 5% van de onveranderde stof wordt uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd is ongeveer 3 uur (bij ouderen is dit 5 uur en in het geval van hepatische pathologie in ernstige mate - 15-32 uur).

[3]

Dosering en toediening

Het emetogene potentieel voor de behandeling van kanker varieert met de grootte van de doseringen, evenals een combinatie van radiotherapie en chemotherapie. Selectie van het behandelingsschema hangt af van de sterkte van de expressie van het emetogene effect.

Straling en chemotherapie van emetische aard.

De aanbevolen hoeveelheid voor IM- of IV-injectie is 8 mg (langzame injectiesnelheid). De procedure wordt uitgevoerd onmiddellijk voor het begin van de therapie.

Om de ontwikkeling van vertraagd of langdurig braken te voorkomen, dient u na de eerste 24 uur de medicatie maximaal 5 dagen (rectaal of oraal) toe te dienen.

Emetogene chemotherapie met een krachtig effect.

Personen die vysokoemetogennuyu chemotherapie getest (bijvoorbeeld het gebruik van cisplatine in grote series), ondansetron worden toegediend in een hoeveelheid van 8 mg (w / o of w / w toediening), onmiddellijk voor de chemotherapie procedure. Delen van meer dan 8 mg (maximaal 32 mg) mogen uitsluitend in de vorm van een IV-infusie worden gebruikt (de stof wordt opgelost in een 0,9% isotone oplossing (50-100 ml) of een ander geschikt oplosmiddel). Deze infusie duurt ten minste 15 minuten.

Een andere methode is in / m of IV injectie van 8 mg medicatie op een lage snelheid, die wordt uitgevoerd vlak voor het begin van de chemotherapie. Daarna volgt een tweevoudige IV- of IM-injectie van 8 mg van het geneesmiddel (na 2 en 4 uur), of een continue infusie vindt plaats, die 24 uur duurt (dosering van 1 mg / uur).

De effectiviteit van het Emset-effect bij chemotherapie met een hoog emeticum kan verhoogd worden door een extra eenmalige intraveneuze injectie van dexamethason (een dosis van 20 mg) vóór de chemotherapieprocedure.

Gebruik bij kinderen.

Kinderen ouder dan 4 jaar, met een lichaamsoppervlak van 0,6-1,2 m², kunnen een eenmalige LS-injectie worden voorgeschreven in een dosis van 5 mg / m ², die onmiddellijk voor de chemotherapieprocedure wordt toegediend. Verder worden na 12 uur Emeset-tabletten in een dosis van 4 mg gebruikt. Inslikken kan nog 5 dagen na het einde van de therapeutische cursus duren.

Kinderen met een lichaamsoppervlak van meer dan 1,2 m² moeten iv injectie worden toegediend in een initiële dosis van 8 mg voordat zij met chemotherapie beginnen. Verder dient de patiënt na 12 uur de tablet in een dosis van 8 mg te nemen. Het gebruik van 8 mg tweemaal daags kan nog 5 dagen na afloop van de kuur worden voortgezet.

Als alternatief geneesmiddel in een dosis van 0,15 mg / kg (maximaal 8 mg) wordt gebruikt in de vorm van een eenmalige injectie vóór het begin van de chemotherapieprocedure. Dit deel mag met tussenpozen van 4 uur, maar maximaal 3 keer worden herhaald. Orale toediening van 4 mg van het geneesmiddel twee keer per dag kan nog 5 dagen na het einde van de behandeling duren.

Aanbevolen doseringen voor volwassenen kunnen niet worden overschreden.

Om nausea na de operatie te voorkomen of te elimineren, mogen kinderen jonger dan 4 jaar die onder algemene anesthesie zijn, een medicatie nemen in een dosis van 0,1 mg / kg (maximaal 4 mg) met een langzame infusie - vóór, tijdens en ook na inductie van anesthesie.

Braken met misselijkheid, verschijnen na operaties.

Om het optreden van postoperatief braken met misselijkheid (een volwassene) te voorkomen, is eenmalige IV / m of langzame intraveneuze injectie van 4 mg medicatie nodig tijdens de injectie van de patiënt in de anesthesie. Om al verschenen hierboven beschreven onaangename symptomen te verwijderen, moet u ook de bovenstaande methoden invoeren, 4 mg van het geneesmiddel.

Personen met leverfalen.

Bij mensen met functionele leveraandoeningen van matige of ernstige aard neemt de klaring van ondansetron aanzienlijk af en neemt de halfwaardetijd van bloedserum juist toe. Dergelijke patiënten mogen niet meer dan 8 mg medicatie per dag toedienen.

Intramusculair in hetzelfde gebied van het lichaam mag het medicijn tijdelijk tijdelijk worden toegediend in een dosis van maximaal 2 ml.

Infusievloeistof moet direct na de vervaardiging worden toegediend. Om het medicijn op te lossen, kunnen de volgende oplosmiddelen worden gebruikt:

• 0,9% oplossing van natriumchloride;
• 5% glucose-oplossing;
• Ringer's oplossing;
• 10% oplossing van mannitol;
• 0,3% KCl-oplossing met 0,9% infusieoplossing van natriumchloride;
• 0,3% KCl-oplossing met 5% glucose-oplossing.

Het medicijn mag niet oplossen met andere infusiemiddelen.

Gebruik Emeseta tijdens zwangerschap

Het is verboden Emeset te benoemen voor moeders die borstvoeding geven of zwangere vrouwen.

Contra

Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Emeseta

Het gebruik van een geneesmiddel kan bepaalde neveneffecten veroorzaken:

• manifestaties van allergie: symptomen van intolerantie van het directe type, met een verschillende mate van ernst. Af en toe ontwikkelt zich anafylaxis;
• stoornissen in het centrale zenuwstelsel: het optreden van extrapiramidale stoornissen (bijv. Oculogic crisis), hoofdpijn, dystonische symptomen zonder aanhoudende complicaties, evenals epileptische aanvallen. Af en toe is er duizeligheid (in geval van snelle injectie);
• stoornissen van de visuele functie: na intraveneuze injectie is er een voorbijgaande verzwakking van het gezichtsvermogen. Tijdelijke blindheid ontwikkelt zich af en toe (het wordt meestal waargenomen bij mensen die chemotherapie kregen met cisplatine, met een duur van maximaal 20 minuten);
• laesies in de CCC-regio: het verschijnen van pijn in het hart (met of zonder depressie in het ST-segment), aritmieën, aangezichtsverhogende hyperemie, bradycardie en een gevoel van warmte, en bovendien een afname in druk;
• problemen met de ademhalingsfunctie: het optreden van hik;
• spijsverteringsstoornissen: ontwikkeling van constipatie;
• storingen in de functie van het hepatobiliaire systeem: een toename van de functionele waarden van de lever, voortgaand zonder symptomen. Soortgelijke effecten worden meestal waargenomen bij mensen die chemotherapie gebruiken als een stof met cisplatine;
• systemische aandoeningen: verschijning van lokale symptomen op de injectieplaats.

[4]

Overdose

Intoxicatie wordt als volgt behandeld: u moet de toestand van de patiënt op tijd volgen om de ontwikkeling van symptomen van de stoornis te bepalen en vervolgens symptomatische procedures uitvoeren met betrekking tot de focus. Emeseth heeft geen tegengif.

Interacties met andere geneesmiddelen

Ondansetron heeft geen vertragend of versnellend effect op het metabolisme van andere geneesmiddelen in combinatie met hen. Speciale testen hebben aangetoond dat het geneesmiddel geen interactie heeft met stoffen zoals furosemide, propofol, temazepam, tramadol en ook met alcoholische dranken.

Metabolisme van ondansetron vindt plaats met de deelname van verschillende enzymen van het hemoproteïne P450, en daarnaast de elementen CYP3A4 en CYP2D6 met CYP1A2. Een verscheidenheid van metabolische enzymen zorgt voor het verminderen of vertragen van de activiteit van elke daarvan (bijvoorbeeld CYP2D6 genetische deficiëntie middelen) onder standaardomstandigheden zijn andere enzymen compenseren, waardoor het bijna geen invloed op de algehele prestaties KK.

Bij mensen toepassen van de behandeling met het gebruik van potentieel induceren CYP3A4 element (zoals carbamazepine en fenytoïne, rifampin), duidelijke toename van de klaring van ondansetron met een daling van de prestaties in het bloed.

De informatie die is verkregen na enkele klinische tests, toont aan dat Emeset het analgetische effect van tramadol kan verzwakken.

[5], [6]

Opslag condities

De emulsie moet op een donkere plaats worden bewaard, afgesloten van de toegang van kinderen. Temperatuurwaarden zijn niet hoger dan 25 ° C.

[7]

Houdbaarheid

Emeset kan 3 jaar worden gebruikt sinds het vrijkomen van het medicijn.

Toepassing voor kinderen

Er zijn slechts beperkte gegevens over het gebruik van geneesmiddelen bij kinderen jonger dan 4 jaar.

Analogen

Geneesmiddelanalogen de volgende medicijnen: Domegan en Granitron met Zofranom en Zoltemom en bovendien Zofetron, Omstron en Novaban met isotrope en ondansetron en tropisetron. Bovendien bevat de lijst Osetron, Emetron, Stronon en Emtron met Emesteron.

[8]

Beoordelingen

Emeset heeft een zeer effectief effect, waardoor braken met misselijkheid die optreedt na chemotherapieprocedures wordt geëlimineerd. De beoordelingen van veel patiënten geven aan dat het medicijn echt helpt om deze stoornissen te elimineren.