Gemcitabine

Gemcitabine is een antimetaboliet en heeft een antitumoreffect.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indicaties Gemcitabine

Het wordt gebruikt voor de therapie van dergelijke ziekten:

• kanker die de pancreas aantast;
• carcinoom in de regio van de urethra, prostaat of nier;
• borst- of eierstokkanker;
• longcarcinoom.

[9], [10], [11]

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicatie wordt uitgevoerd in de vorm van lyofilisaat, in een flakonchikah-capaciteit van 0,2 of 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmacodynamiek

Gemcitabine heeft een deprimerend effect op het proces van DNA-binding. Het medicijn beïnvloedt cellen in de stadia S, evenals G1 / S. Het metabolisme van de stof vindt plaats vóór de vorming van 2-fosfaat- en 3-fosfaat-nucleosiden. In dit geval vertragen de eerste de activiteit van RNA, terwijl de laatste - zijn gebouwd in de ketens van RNA en DNA. Dientengevolge wordt DNA-binding geblokkeerd en sterven pathogene cellen af.

Er wordt gewezen op de medicinale werking van geneesmiddelen bij pancreascarcinoom. Bij monotherapie bij 25-40% van de patiënten werd klinische verbetering van een aandoening waargenomen. Combinatie van het geneesmiddel met cisplatine verhoogt het therapeutische effect. Tegelijkertijd heeft het preparaat bij lagere concentraties radiosensitiserende eigenschappen.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmacokinetiek

Wanneer de infusie gedeelte 1 g / m ², het plasma parameters Cmax waargenomen na 3-15 minuten; terwijl de medicinale eigenschappen van het medicijn nog eens 90 minuten worden bewaard.

Het medicijn heeft een zwakke synthese met eiwit. Uitwisselingsprocessen vinden plaats in de nieren met de lever, waardoor het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel wordt omgezet in een inactief metabolisch product.

De uitscheiding vindt plaats via de nieren (89%) en met de verzwakking van hun werk begint het inactieve vervalproduct te accumuleren.

[23], [24], [25], [26]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt intraveneus toegediend, via een druppelaar. Als oplosmiddel kan slechts 0,9% NaCl-oplossing worden gebruikt. Eerst wordt 25 ml oplosmiddel met 1 g van het geneesmiddel in de houder gegoten en vervolgens geschud en verdund met de vereiste hoeveelheid oplossing. Het resulterende mengsel mag geen onopgeloste deeltjes bevatten. Het is toegestaan om gedurende 24 uur bij kamertemperatuur te bewaren.

Chemotherapie met Gemcitabine wordt uitgevoerd in de vorm van monotherapie of in combinatie met platinamedicijnen (waaronder oxaliplatin en cisplatine met carboplatine). Hieronder zijn voorbeeldige therapieregimes.

In carcinoma in mochevika gebied van 1,25 g / m toegepast ² substantie op de 1, 8 en 15 dagen van de cyclus, met tussenpozen van 28 dagen.

Bij pulmonaal carcinoom wordt 1 g / m ² medicatie toegediend, eenmaal per week gedurende een periode van 3 opeenvolgende weken. Vervolgens moet je een pauze nemen, die 7 dagen is, en de bovenstaande cyclus herhalen.

Tijdens het carcinoom in het pancreasgebied wordt 1 g / m2 ^{van het} geneesmiddel eenmaal per week toegediend , gedurende een periode van 7 weken op rij. Neem vervolgens een pauze van 7 dagen en zet de therapie voort met de bovenstaande dosering, met een eenmalige injectie gedurende een week, voor de 21e dag op rij. Wanneer de frequentie van injecties wordt verhoogd, worden de toxische eigenschappen van het geneesmiddel versterkt.

Tijdens de behandelingscyclus is het noodzakelijk om de witte bloedcellen en bloedplaatjes te controleren. Als de patiënt hematoxiciteit ontwikkelt, wordt het deel verminderd of wordt de injectie uitgesteld. Bovendien moet u voortdurend het werk van de nieren en de lever volgen.

[32], [33], [34], [35]

Gebruik Gemcitabine tijdens zwangerschap

Gemcitabine is niet toegestaan voor zwangere vrouwen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties zijn de intolerantie van de patiënt voor het medicijn en de periode van borstvoeding.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij mensen met nierfalen of lever, onderdrukking van de beenmergfunctie, evenals bij ziekten met een bacteriële of virale etiologie.

[27], [28]

Bijwerkingen Gemcitabine

Het gebruik van medicatie kan enkele neveneffecten veroorzaken:

• slapeloosheid en hoofdpijn;
• bronchiale spasmen, dyspneu, longoedeem en hoest;
• ritmestoornissen en verlaging van de bloeddruk;
• bloedarmoede, leukocyten of trombocytopenie;
• stomatitis, diarree, misselijkheid, evenals een toename van levertransaminase;
• hematurie of proteïnurie;
• haaruitval of uitslag;
• pijn in de rug;
• wallen in het gezicht;
• spierpijn.

[29], [30], [31]

Overdose

Wanneer intoxicatie optreedt, myelodepressie, koude rillingen, vermoeidheid en hoesten. Daarnaast bloeden, pijn in de onderrug, paresthesie, bloed in de urine en uitwerpselen, evenals uitbarstingen op de epidermis.

Gemcitabine heeft geen tegengif. De patiënt moet onder medisch toezicht zijn; Daarnaast ondergaat hij symptomatische procedures en volgt hij de bloedsamenstelling in dynamiek.

[36], [37], [38], [39]

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie met immunosuppressiva (waaronder mercaptopurine, cyclofosfamide, chloorambucil en daarnaast cyclosporine en azathioprine met GCS) verhoogt de kans op infectie.

Bij gelijktijdig gebruik van radiotherapie met het gebruik van Gemcitabine wordt de onderdrukking van de beenmergfunctie versterkt. Bij longcarcinoom leidde radiotherapie tot het optreden van toxische reacties (longontsteking en oesofagitis), die het leven van de patiënt bedreigden.

Combinatie met vaccins van virale aard leidde tot het feit dat het medicijn de productie van antilichamen verzwakte.

[40], [41],

Opslag condities

Gemcitabine dient op een temperatuur van maximaal 25 ° C te worden bewaard.

[42], [43]

Houdbaarheid

Gemcitabine mag binnen 36 maanden na de vervaardiging van het therapeutische agens worden gebruikt.

[44], [45], [46]

Toepassing voor kinderen

Gemcitabine werd bestudeerd tijdens beperkte klinische onderzoeken van stadium 1 en 2 bij kinderen - als middel voor de behandeling van verschillende soorten neoplasmen. De informatie verkregen in deze tests laat niet toe om de mate van veiligheid en therapeutische effectiviteit van het medicijn voor het kind te bepalen, vanwege wat het niet wordt gebruikt in de kindergeneeskunde.

[47], [48],

Analogen

Drug-analogen zijn geneesmiddelen Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks met Gemtazom, en bovendien Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin met Onkogemom en Gemtsitera en Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Beoordelingen

Gemcitabine vertoont hoge werkzaamheid bij monotherapie bij ureumkanker. In het geval van kwaadaardige tumoren op het gebied van andere organen moet het medicijn echter in combinatie worden gebruikt. Tijdens longcarcinoom wordt de stof gecombineerd met cisplatine; met tarce - met pancreascarcinoom (lokaal gedistribueerde vorm). Een dergelijk schema laat zien dat wanneer het wordt gebruikt, de overleving van patiënten wordt verhoogd.

Omdat het medicijn meestal werd gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen, is het moeilijk om de eigen therapeutische effectiviteit te evalueren. Het is mogelijk om uitsluitend te vertrouwen op de gegevens van gerandomiseerde tests. Op basis hiervan kan worden geconcludeerd dat er geen significante verschillen waren tussen combinaties van cisplatine met gemcitabine en paclitaxel met carboplatine of cisplatine met paclitaxel.

Van de minnen in de reviews noemen we meestal de negatieve effecten van het medicijn.