Omzol

Omzol wordt gebruikt bij de behandeling van maagzweren. Inbegrepen in de groep geneesmiddelen IPN.

Indicaties OmZo

Het wordt gebruikt voor de behandeling van de volgende aandoeningen:

• maagzweer of GERD;
• vernietiging van H. Pylori microbe (gecombineerd met verschillende antibacteriële geneesmiddelen);
• gastrinoma ;
• langdurige preventie van recidieven in de behandeling van GERD in ernstige mate;
• preventie en therapie voor gastro-intestinale ulcera veroorzaakt door het gebruik van geneesmiddelen uit de NSAID-groep (antirheumatische geneesmiddelen of aspirine).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in capsules met een volume van 0,02 g. Binnen in de blisterverpakking zitten 10 capsules, in de verpakking - 2 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Omeprazol remt de activiteit van het enzym H ⁺ / K ⁺ -ATPase, dat verantwoordelijk is voor de afgifte van zoutzuur door maagzuurcellen. Vanwege dit selectieve intracellulaire effect, onafhankelijk van membraaneinden, wordt omeprazol beschouwd als een onafhankelijke groep middelen die de afgifte van zoutzuur vertragen en de laatste fase van het excretieproces blokkeren.

Het therapeutische effect van Omzol maakt het mogelijk om niet alleen basale zuursecretie te verminderen, maar ook de secretie te stimuleren (het type stimulerend middel doet er niet toe). Het medicijn verhoogt de pH en vermindert het excretievolume. Omdat het een eenvoudige basis is, bevordert de actieve stof de verrijking van het zure celmedium en verkrijgt het alleen een enzymremmende efficiëntie nadat het proton is bevestigd.

Bij pH <4 ondergaat het actieve element protonatie, waarbij het actieve gedeelte omeprazolsulfenamide wordt gevormd. Het blijft langer in de cel dan de plasmahalfwaardetijd van het grootste deel van omeprazol. Voldoende lage pH-waarden kunnen uitsluitend binnen de zuurcel worden gedetecteerd. Dit is de hoge specificiteit van dit medicijnelement. Omeprazol-sulfenamide wordt gesynthetiseerd met een enzym, waardoor de activiteit ervan wordt vertraagd.

Nadat het enzymsysteem is geblokkeerd en het pH-niveau is verhoogd, wordt het geneesmiddel in kleinere hoeveelheden gecumuleerd of wordt het omgezet in een actief metabolisch product. Dit komt door het feit dat de cumulatie van omeprazol wordt geregeld door een feedbackmechanisme.

Farmacokinetiek

Omeprazol, oraal gebruikt, wordt opgenomen in de dunne darm. De stof bereikt de Cmax na 1 tot 3 uur nadat de capsule is ingenomen. De uiteindelijke duur van de plasmahalfwaardetijd is ongeveer 40 minuten en de plasmaklaring is ongeveer 0,3-0,6 l / min. Individuele personen hebben een verminderde eliminatie: de halfwaardetijd is drie keer hoger en de AUC-waarden zijn vertienvoudigd.

Omeprazol heeft een vrij klein distributievolume (slechts 0,3 l / kg lichaamsgewicht), wat overeenkomt met het volume extracellulaire vloeistof. Eiwitsynthese is ongeveer 90%.

Als een eenvoudige basis cumuleert omeprazol de kanalen van pariëtale glandulocyten in het zure medium. Hier is een proton aan gehecht, waarna een actief ligament wordt gevormd - sulfenamide. Dit element wordt covalent gesynthetiseerd met de H ⁺ / K ⁺ -ATPase van het excretiemembraan en remt zijn activiteit. Als gevolg hiervan is het blokkerende effect op het zuur een aanzienlijk langer proces dan de periode van de omeprazolbasis in het plasma.

De activiteit van de zuurvertraging wordt op geen van de momenten bepaald door plasma-indices, maar heeft een correlatie met de waarden van de AUC.

Bijna alle omeprazol ondergaat levermetabolisme. In de urine zit geen substantie in de ongewijzigde staat. De aanwezigheid van sulfide, sulfon en ook hydroxyomeprazol wordt geregistreerd in het plasma. Al deze stofwisselingsproducten hebben geen merkbaar effect op de afgifte van zuur. Ongeveer 80% van de portie wordt uitgescheiden in de urine in de vorm van metabole producten en nog eens 20% wordt uitgescheiden met uitwerpselen. De twee belangrijkste metabole producten in de urine zijn hydroxyomeprazol en het overeenkomstige carbonzuur.

Farmacokinetische eigenschappen van geneesmiddelen bij mensen met een tekort aan nierfunctie zijn vergelijkbaar met de kinetiek van gezonde patiënten. Maar omdat eliminatie door de nieren de belangrijkste manier is om metabole producten van het geneesmiddel te verwijderen, neemt hun eliminatiesnelheid af in overeenstemming met de mate van expressie van nierfunctiestoornissen. Cumulatie van het medicijn met een eenmalige dosis per dag komt niet voor.

Het niveau van biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel neemt bij ouderen enigszins toe, terwijl de plasma-eliminatie vertraagt. Maar tegelijkertijd kunnen hun individuele indicatoren worden gecorreleerd met de indicatoren van gezonde individuen.

De waarden van systemische biologische beschikbaarheid stijgen met ongeveer 50% met een 5-daagse intraveneuze toediening van omeprazol 40 mg. Dit effect wordt verklaard door een verlaging van de hepatische klaring.

Bij mensen met problemen in de lever zijn de waarden voor de klaring van Omzol verminderd en kan de plasmahalfwaardetijd tot 3 uur duren. De biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen kan meer dan 90% bedragen. Therapie met 20 mg medicatie per dag gedurende de eerste maand had een goede verdraagbaarheid - er werd geen cumulatie van omeprazol of zijn metabole producten waargenomen.

Het medicijn heeft een matig vermogen om door de placenta te gaan. Kortom, zijn de indices in foetaal plasma ongeveer 20% van de waarden van de moeder. De stof verzamelt zich niet in de weefsels van de foetus, omdat de vrijgave van zoutzuur vlak voor de geboorte begint te werken. Het geneesmiddel is niet in staat om te cumuleren, en zal niet worden geactiveerd in de maag en heeft geen invloed op de prestaties van gastrine (ze zijn over het algemeen licht verhoogde in een foetus kort voor de geboorte, bovendien heeft gastrine niet door de placenta passeren). Uit al deze informatie kan worden afgeleid dat het geneesmiddel geen effect heeft op de slijmvliezen van de foetus.

Bij inname van 40 μmol / kg van de stof bij volwassen ratten bereiken de Cmax-waarden een niveau van 0,4-2,4 μmol / l. De halfwaardetijd is 3 uur. Bij zeer jonge individuen (leeftijd binnen 12-14 dagen) is de Cmax-spiegel in het plasma bij gebruik van dezelfde dosis 15-26 μmol / l en de eliminatie ervan is erg vertraagd.

Dosering en toediening

Capsules worden oraal ingenomen; het wordt aanbevolen om dit 's morgens vóór het eten te doen. Capsule hoeft niet te worden gekauwd of fijngemaakt - het moet worden ingeslikt en weggespoeld met gewoon water. Het is ook acceptabel om het samen met voedsel te gebruiken.

Bij gastro-intestinale ulcera of GERD wordt medicatie gebruikt in een dosering van 20 mg (komt overeen met de 1e capsule), met een tweevoudige applicatie per dag gedurende 0,5-1 maand.

Tijdens de behandeling van gastrinoom moet het deel voor elke patiënt apart worden gekozen. Ten eerste wordt aanbevolen om 60 mg van het geneesmiddel 1-voudig per dag te nemen (3 capsules). Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 80-120 mg van het geneesmiddel (overeenkomend met 4-6 capsules) per dag (in dit geval wordt het deel verdeeld in 2 toepassingen).

Wanneer u de ontwikkeling van gastro-intestinale ulcera, veroorzaakt door de werking van NSAID's, behandelt of voorkomt, moet u Omzol 1 capsule eenmaal per dag tijdens de eerste maand innemen. Bij afwezigheid van het gewenste effect na een cyclus van 1 maand, wordt een herhaalde kuur met dezelfde duur voorgeschreven.

Om de bacterie H.pylori te vernietigen, wordt het medicijn gebruikt in een complexe behandeling:

• 20 mg Omzol 2 maal per dag, 1000 mg amoxicilline 2 maal per dag, evenals 500 mg clarithromycine 2 maal per dag gedurende 7 dagen;
• 2 20 mg geneesmiddel per dag, eenmalige 500 mg tetracycline 4 maal per dag, 500 mg metronidazol driemaal per dag per dag en 120 mg bismuthsubnitraat 4 maal per dag gedurende 7 dagen.

[2]

Gebruik OmZo tijdens zwangerschap

Zwangere en zogende vrouwen kunnen alleen Omzol nemen nadat de arts een juiste diagnose heeft gesteld (voordat de getuigenis wordt verteld). Er is slechts beperkte informatie over het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap, maar tijdens deze tests waren er geen symptomen van toxische effecten van geneesmiddelen op de foetus.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om het geneesmiddel te gebruiken als de patiënt overgevoelig is voor omeprazol of andere medicamenteuze bestanddelen.

Bijwerkingen OmZo

Het gebruik van capsules kan de ontwikkeling van bepaalde bijwerkingen teweegbrengen:

• aandoeningen van de hemopoiese: er zijn afzonderlijke gegevens over de veranderingen in het bloedbeeld, behandelbare trombopenie of leukopenie en pancytopenie, en ook over agranulocytose. Maar in deze gevallen was het niet mogelijk verbindingen met drugs te detecteren;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: soms constipatie, misselijkheid, diarree, een opgeblazen gevoel (soms met buikpijn) of braken. Vaak zijn deze manifestaties verzwakt in de loop van de therapie. Er is een duidelijke droogheid of ontsteking van de orale mucosa, pancreatitis of candidiasis (in deze gevallen was er geen verband met het nemen van de medicatie). Toen het medicijn werd gecombineerd met claritromycine, werd soms opgemerkt dat de tong gekleurd was in een donkerbruine tint. Aan het einde van de behandelingscyclus passeert dit effect. Enkele gevallen werden ook opgemerkt met de opkomst van een cyste in het glandulaire lichaam, die goedaardig van aard was en werd vastgehouden tijdens de opschorting van therapie;
• laesies van nagels, haar en epidermis: soms is er sprake van huiduitslag of jeuk, ontwikkelt polyiform erytheem, alopecia, fotosensibiliteit en hyperhidrose. Daarnaast was er af en toe een ontwikkeling van het TEN- of Stevens-Johnson-syndroom;
• problemen die het werk van de lever beïnvloeden: soms zijn er voorbijgaande veranderingen in de waarden van hepatische activiteit, die verdwijnen na voltooiing van de therapie. Mensen met reeds bestaande hepatische pathologie kunnen hepatitis ontwikkelen, soms gecompliceerd door geelzucht, encefalopathie of leverfalen;
• aandoeningen van de zintuigen: soms zijn er visuele stoornissen (zoals het verlies van de gezichtsscherpte, de verschijning van mist voor zijn ogen, defecten in het gezichtsveld en wazig beeld), gehoorstoornissen (bijv tinnitus) of smaakverandering. Meestal zijn al deze problemen te genezen;
• symptomen van intolerantie: er kunnen oedeem zijn, Quincke, urticaria, allergische vasculitis en anafylaxie, en daarnaast een toename van de temperatuur en de vernauwing van de ademhalingskanalen;
• laesies die de PZS en het CZS beïnvloeden: soms zijn er slaapstoornissen, verhoogde vermoeidheid, hoofdpijn en duizeligheid. Gewoonlijk zijn deze symptomen verzwakt tijdens het verloop van de behandeling. Misschien de opkomst van hallucinaties of vertroebeling van het bewustzijn - vooral bij ouderen of ernstig zieke mensen. Individuele tekenen van agressie of depressie werden opgemerkt;
• andere manifestaties: in de loop van de therapie vond perifere wallen plaats nadat deze was voltooid. Af en toe werd pijn of zwakte in de gewrichten of spieren waargenomen, maar daarnaast gevoelloosheid. Uniek gerapporteerd over de opkomst van gynaecomastie, hyponatriëmie of tubulo-interstitiële nefritis.

[1]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: een gevoel van opwinding of slaperigheid, oogaandoeningen, hoofdpijn, hyperhidrose, misselijkheid, opvliegers en ook tachycardie en droge mondmucosa.

Ondersteunende en symptomatische maatregelen worden genomen om schendingen te elimineren. Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

Interacties met andere geneesmiddelen

Metabolisme van Omzol vindt grotendeels plaats met behulp van isoenzymen van categorie 2C cytochroom-P450 (element S-mefenitoïne hydroxylase). De uitscheiding van fenytoïne en diazepam met R-warfarine (actieve bestanddelen waarvan het metabolisme ook optreedt met de deelname van isoenzymen van categorie 2C) vertraagt in geval van combinatie met het geneesmiddel. Daarom is het nodig om patiënten constant te monitoren met behulp van dergelijke anticoagulantia zoals fenytoïne of warfarine. Soms kan het nodig zijn om de dosis van deze geneesmiddelen te verlagen.

We kunnen ook de ontwikkeling van interactie met andere geneesmiddelen verwachten, waarvan de metabole processen plaatsvinden met behulp van isozymen van categorie 2C cytochroom-P450 (bijvoorbeeld hexobarbital).

Het gecombineerde gebruik van omeprazol en claritromycine veroorzaakt een verhoging van de plasmawaarden van beide geneesmiddelen. Een vergelijkbaar effect wordt waargenomen in combinatie met andere macroliden. Met de combinatie van Omzol en claritromycine moeten andere medicijnen heel voorzichtig worden toegediend, vooral voor mensen met ernstige nier- of leverproblemen.

Er is een mening dat de medicatie de ketoconazol vertraagt of versnelt (bijvoorbeeld erytromycine) de absorptie van geneesmiddelen waarvan de biologische beschikbaarheid is gekoppeld aan de pH van de maag.

[3], [4]

Opslag condities

Omzol moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, afgesloten van de toegang van jonge kinderen. Temperatuurwaarden liggen binnen de limieten van 8-15 ° C.

Houdbaarheid

Omzol mag binnen 36 maanden na de fabricagedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Ervaring met het gebruik van medicatie in de kindergeneeskunde ontbreekt, en daarom is het niet voorgeschreven aan kinderen.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn geneesmiddelen Pantasan, Omeprez, Omez met Ultop en Omeprazol.