Aksastrol

Aksastrol is een antitumormedicijn.

Indicaties Aksastrola

Van toepassing in de volgende gevallen:

• behandeling met een wijdverspreid mammacarcinoom bij vrouwen in de postmenopauzale periode. Bij personen met een negatieve respons op de test voor oestrogeenuiteinden was er geen bewijs van een geneesmiddeleffect (behalve wanneer eerder een positieve medicatiereactie op tamoxifen werd gedetecteerd);
• een vroeg stadium van borstkanker, dat een hormoonpositieve aard heeft, bij postmenopauzale patiënten (adjuvante behandeling);
• vroeg borstcarcinoom van hormoonpositieve aard bij postmenopauzale vrouwen, na een therapeutische cyclus met de introductie van tamoxifen gedurende 2-3 jaar (adjuvante behandeling).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletvorm, in een hoeveelheid van 14 stuks. In de doos bevinden zich 2 blisterplaten.

Farmacodynamiek

Het medicijn is een selectieve remmer van de aromatase-component, die niet-steroïd is. In het postmenopauzale stadium wordt het grootste deel van het oestradiol gevormd uit oestron dat in de perifere weefsels wordt geproduceerd wanneer het wordt omgezet uit androstenedione (met behulp van het aromatase-enzym).

Verlaging van de waarden van circulerend estradiol wordt een katalysator voor de ontwikkeling van medicamenteuze effecten bij vrouwen met mammacarcinoom. In de postmenopauze veroorzaakt een dagelijkse dosis anastrozol (1 mg) een verlaging van de waarden van estradiol in één keer met 80%.

Anastrozol heeft geen androgeen, progestageen en oestrogeen effect. In medicinale porties heeft dit geen invloed op de processen van afgifte van aldosteron met cortisol.

Farmacokinetiek

Absorptie- en distributieprocessen.

Anastrozol heeft hoge opnamesnelheden (indien oraal ingenomen, bedraagt de absorptie 83-85% van de dosering). Plasma Cmax-waarden worden vaak genoteerd na 2 uur na medicijngebruik (wanneer ingenomen op een lege maag). Voedsel verlaagt de absorptiesnelheid enigszins, zonder de graad ervan te beïnvloeden. Omdat de verandering in de snelheid van absorptie onbeduidend is, ontwikkelt zich geen klinisch significant effect van het verkrijgen van plasma-indices van Css anastrozol (in het geval van het gebruik van een eenmalige dagelijkse dosis medicatie). Bij gebruik van doses van 7 dagen is de plasmaspiegel van anastrozol 90-95% van de Css-waarden.

Eiwitsynthese van anastrozol in het plasma bereikt 40%.

Uitwisselingsprocessen en uitscheiding.

Anastrozol ondergaat een intensief metabolisme bij vrouwen na de menopauze. Minder dan 10% van de gebruikte dosering wordt onveranderd uitgescheiden met urine gedurende 72 uur na inname. Wisselprocessen anastrozol uitgevoerd door de stadia van hydroxylatie, N-dealkylering, evenals conjugatie met glucuronzuur. Het belangrijkste plasma-metabole product van anastrozol, de triazoolstof, vertraagt de activiteit van het aromatase-enzym niet.

Uitscheiding van metabole producten vindt voornamelijk in de urine plaats. De uitscheiding van anastrozol wordt met lage snelheid uitgevoerd en de plasmahalfwaardetijd is 40-50 uur.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen, in een dosering van 1 mg, 1-voudig per dag.

De duur van de behandelingscyclus wordt bepaald door de ernst en vorm van de pathologie. Als zich symptomen van ziekteprogressie voordoen, moet het gebruik van geneesmiddelen worden geannuleerd.

[2]

Gebruik Aksastrola tijdens zwangerschap

Het is verboden om Aksastrol tijdens zwangerschap of borstvoeding voor te schrijven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie ten opzichte van de componenten van het geneesmiddel;
• premenopauzale periode;
• Het gebruik van tamoxifen op een achtergrond van therapie met aksastrol of geneesmiddelen die oestrogenen bevatten;
• nierinsufficiëntie, die een uitgesproken karakter heeft (CC-waarden zijn <20 ml / minuut);
• een uitgesproken of matige vorm van insufficiëntie van de leveractiviteit (aangezien er onder dergelijke omstandigheden geen informatie is over de veiligheid en geneesmiddeleffectiviteit van toediening van geneesmiddelen).

Bijwerkingen Aksastrola

Het gebruik van medicijnen kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• Aandoeningen die de werking van de zintuigen en van de Nationale Assemblee: slapeloosheid, paresthesie, duizeligheid, en bovendien een gevoel van angst of ernstige slaperigheid, uitgedrukt hoofdpijn, depressie en asthenic toestand;
• problemen in verband met hemostase, bloedvormende processen en activiteiten van SSS: trombo-embolie, bloedarmoede, tromboflebitis, en bovendien, leukopenie (vergezeld door een infectie of niet) en een stijging van de bloeddruk (uitgedrukt als duizeligheid en duurt een lange tijd, hoofdpijn);
• verstoringen van de ademhalingsfunctie: loopneus, faryngitis, kortademigheid en naast bronchitis en sinusitis;
• laesies die het darmkanaal beïnvloeden: misselijkheid of droogte van het mondslijmvlies, verzwakking van eetlust, diarree of obtapatie, evenals braken;
• manifestaties van allergie: huiduitslag, Stevens-Johnson-syndroom, evenals veelvuldig erythema en jeuk;
• andere: droogheid van de vaginale mucosa, artralgie, opvliegers, bloeding uit de vagina, pijn in de rug of het borstbeen en spierpijn. Bovendien is er sprake van hyperhidrose, verminderde gewrichtsmobiliteit, perifere wallen, griepachtig syndroom en daarmee alopecia of aanzienlijk dunner worden van het haar. Daarnaast is de lijst met gewichtstoename, de ontwikkeling van hypercholesterolemie en verhoogde indicatoren van AST, APF of ALT (bij mensen met metastasen in de lever).

[1],

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over het testen van anastrozol-intoxicatie.

Klinische proeven werden uitgevoerd met verschillende gedeelten van anastrozol: tot 60 mg per enkelvoudige dosis 1, waarbij werd toegediend mannelijke vrijwilligers en in porties van maximaal 10 mg per dag, bij postmenopauzale vrouwen wijst podium voorkomende vorm van borstcarcinoom. Dergelijke doseringen werden zonder complicaties getolereerd. Het was niet mogelijk om een eenmalige dosis anastrozol te bepalen, die een bedreiging voor het leven zou kunnen vormen.

Het geneesmiddel heeft geen antidotum, dus bij vergiftiging is het nodig om symptomatische maatregelen uit te voeren. Het is ook noodzakelijk om rekening te houden met het mogelijke gebruik van een ander medicijn of verschillende medicijnen.

Als een persoon bij bewustzijn is, moet braken worden opgewekt. Het uitvoeren van dialyse kan helpen bij de uitscheiding van een reeds opgenomen deel van het geneesmiddel, omdat anastrozol een lage eiwitsynthesewaarde heeft.

Het is ook noodzakelijk om algemene ondersteuningsprocedures uit te voeren, waaronder regelmatige monitoring van het werk van levenskritische systemen en organen, en nauw toezicht op het slachtoffer.

Interacties met andere geneesmiddelen

Anastrozol verzwakt duidelijk de therapeutische eigenschappen van oestrogenen.

Klinische tests hebben aangetoond dat, bij gecombineerd gebruik van axastrol met cimetidine of antipyrine, de kans op het ontwikkelen van door geneesmiddelen geïnduceerde interacties geassocieerd met de inductie van enzymactiviteit in de hepatische microsomen erg laag is.

[3], [4]

Opslag condities

Aksastrol moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor jonge kinderen. Temperatuurmarkeringen - niet hoger dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Aksastrol kan binnen 4 jaar na de vervaardiging van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

U mag een geneesmiddel niet gebruiken in de kindergeneeskunde - mensen die de leeftijd van 18 jaar nog niet hebben bereikt.

Analogen

Drug analogen Aktastrozol drugs Letrozole, Exemestane met Anasteroy, Arimidex anastrozol en Lezra met Letroteroy. Daarnaast is de Anatero lijst, Femara, Armotraz, Etruzil met Letoraypom, Neksazol met Letromaroy, en tegelijkertijd Egistrozol, Mammozol en Femizet met Teksolom.