Digoxine

Digoxine is een therapeutische groep van hartglycosiden.

[1],

Indicaties Digoxine

Het wordt gebruikt voor het corrigeren van hartritmestoornissen ( aritmieën ) met een supraventriculaire vorm (paroxismale tachyaritmie, atriale fibrillatie en reguliere tachyaritmie van het atriale type).

Het medicijn is opgenomen in de structuur van therapeutische schema's voor CHF van de 3e en 4e subklasse, en daarnaast wordt het gebruikt in het geval van CHF van de 2e subklasse, bij het diagnosticeren van ernstige klinische symptomen.

[2]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn is in de vorm van een injecteerbare vloeistof of tabletten.

[3], [4]

Farmacodynamiek

Het medicijn is van plantaardige oorsprong, het bestanddeel digoxine wordt geëxtraheerd uit Digitális lanáta.

Het medicijn heeft een krachtig cardiotonisch effect (een positief inotroop effect en een toename van de samentrekkende activiteit van de hartspier door het verhogen van calciumionen in de hartspiercellen), waardoor het mogelijk is om de minuscule waarden en bloedschokindicatoren te verhogen. Vermindert de behoefte aan zuurstofverzadiging van myocardcellen.

Tegelijkertijd heeft Digoxine een negatieve chronotrope en dromotrope werking - vermindert de frequentie van de processen van het genereren van elektrische impulsen in de sinusknoop en bovendien de bewegingssnelheid van de puls door het AV-geleidende hartsysteem. Bovendien beïnvloedt het indirect het einde van de aortaboog en stimuleert de activiteit van de nervus vagus, resulterend in geremde activiteit van het sinoatriale knooppunt.

Deze mechanismen kunnen het niveau van de hartslag verlagen in het geval van supraventriculaire tachyaritmieën.

Met de ontwikkeling van HF in ernstige vorm, evenals symptomen van stagnatie in de kleine en grote cirkels van de bloedstroom, heeft het medicijn een indirect vasodilatoreffect, dat zich ontwikkelt door de systemische vasculaire weerstand (binnen het perifere bed) te verminderen en de ernst van dyspnoe en perifere wallen te verminderen.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmacokinetiek

Oraal geconsumeerde substantie wordt 70% in het maagdarmkanaal opgenomen en bereikt de Cmax na 2-6 uur. Bij gebruik met voedsel neemt de absorptieperiode licht toe. Uitzonderingen zijn producten met een grote hoeveelheid plantenvezels. In dit geval wordt een deel van het actieve element geadsorbeerd door de voedingsvezels, waarna het niet langer beschikbaar is.

In staat binnen weefsels te accumuleren met vloeistoffen (ook binnen het myocardium), die wordt gebruikt bij de selectie van de wijze van gebruik: het effect van het geneesmiddel wordt niet berekend door de waarden van plasma-Cmax, maar door evenwicht-farmacokinetische parameters.

50-70% van het medicijn via de nieren uitgescheiden; in ernstige stadium van nieraandoening kan digoxine zich ophopen in het lichaam. Halfwaardetijd is 2 dagen.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering en toediening

Digoxine opnemen in therapeutische regimes is alleen noodzakelijk in het ziekenhuis. Het geneesmiddelinterval van het medicijn (tussen therapeutische en toxische dosis) is erg kort, waardoor het noodzakelijk is om alle indicaties met betrekking tot het gebruik van geneesmiddelen strikt te volgen.

In de eerste fase van de therapie (het stadium van digitalisering van het lichaam van de patiënt met medicijnen), wordt het medicijn gebruikt in een deel dat verzadiging wordt genoemd: de patiënt gebruikt 2-4 tabletten (overeenkomend met 0,5-1 mg) en schakelt vervolgens over op het 1e tablet met een interval van 6 uur. De ontvangst volgens dit schema wordt voortgezet totdat het medische resultaat is verkregen en het stabiele bloedgehalte van digoxine gedurende 7 dagen zal worden gehandhaafd.

In de tweede fase van de behandeling is het noodzakelijk om regelmatig de onderhoudsdosering van het medicijn te gebruiken, vaak 0,5-1 per tablet. Het is verboden om het gebruik van medicijnen over te slaan, en een dubbele portie te gebruiken voor het nemen, als de toepassing werd gemist. In dit geval kan vergiftiging optreden die kan leiden tot de dood.

In cardiologie, evenals cardio-reanimatie, wordt Digoxin ook gebruikt voor intraveneuze toediening - om de supraventriculaire paroxysmale tachyaritmieën te stoppen.

[25], [26], [27]

Gebruik Digoxine tijdens zwangerschap

Het effect van het geneesmiddel op de foetus is niet onderzocht tijdens klinische testen, hoewel bekend is dat het actieve element de hemato-placentaire barrière kan passeren. Gebruik van digoxine tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan met strikte indicaties.

Met de introductie van medicijnen tijdens de borstvoeding, moet u de hartslagindicatoren regelmatig bij een baby monitoren.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• symptomen van glycosidevergiftiging;
• de aanwezigheid van sterke gevoeligheid voor digoxine;
• WPW-syndroom;
• AV-blokkade, met 2e graads of volledige AV-blokkade;
• bradycardie;
• individuele tekenen van coronaire hartziekte (onstabiele angina);
• verergering van een hartinfarct;
• geïsoleerde stenose van de mitralisklep;
• CH, met een diastolische vorm (harttamponnade, constrictieve pericarditis, amyloïde cardiopathie of cardiomyopathie);
• obesitas;
• uitbreiding van de hartafdelingen in een uitgesproken vorm;
• falen van de nieren of leverparenchym;
• myocardiale ontsteking;
• hypertrofie in het gebied van het septum tussen de ventrikels;
• subaortische stenose;
• tachyaritmieën van de ventrikels.

[18], [19], [20], [21], [22]

Bijwerkingen Digoxine

Allereerst moet u reageren op het verschijnen van negatieve symptomen die verband houden met het werk van het CAS, omdat ze de eerste manifestaties kunnen zijn van opkomende glycosidevergiftiging.

Onder de manifestaties is remming van AV-geleiding, waardoor de hartslag vertraagt (ontwikkeling van bradycardie) en daarnaast het optreden van heterotrope gebieden van myocardiale excitatie, resulterend in ventriculaire extrasystole en ventriculaire fibrillatie.

Extracardiale negatieve symptomen vormen geen bedreiging voor het leven van de patiënt, wat hen onderscheidt van intracardiale symptomen. Hiertoe behoren stoornissen in het spijsverteringsstelsel (braken, pijn in de buikstreek, misselijkheid en diarree) of NA (psychose of depressie, hoofdpijn en een stoornis van de visuele analysator, gemanifesteerd door de "voorkantvizieren" in de ogen, enz.).

Er kan een stoornis zijn in het morfologische beeld van hematopoietische activiteit in de vorm van trombocytopenie, waardoor petechiën op de epidermis verschijnen.

Bovendien kunnen allergiesymptomen optreden - jeuk, huiduitslag en erytheem op de epidermis.

[23], [24],

Overdose

Tekenen van overdosering (glycosidevergiftiging): vertragende hartslag en de ontwikkeling van sinus bradycardie. Op het ECG zijn er tekenen van een vertraging van de AV-geleiding, die zelfs de volledige AV-blokkade kan bereiken. Ventriculaire extrasystolen ontwikkelen zich onder de invloed van heterotrope bronnen van ritme; ventriculaire fibrillatie kan voorkomen.

Van Extracardiaal manifestaties glycoside vergiftiging - indigestie (diarree, misselijkheid of anorexia), geheugenstoornis en verminderde cognitieve activiteit, hoofdpijn, slaperigheid, spierzwakte, en bovendien, gynaecomastie, xanthopsie, impotentie, gevoelens van euforie of angst, psychose, verergering van de gezichtsscherpte en andere stoornissen van de visuele analysatorfunctie.

Met de ontwikkeling van symptomen van glycosidische overdosering, wordt het behandelingsschema bepaald door de mate van ernst van schendingen: als de symptomen een lichte ernst hebben, is een afname van de dosis van het geneesmiddel voldoende. Met de progressie van negatieve signalen moet het medicijn worden stopgezet voor een interval waarvan de duur wordt bepaald door de dynamiek van de vergiftigingssymptomen. In het geval van acute intoxicatie is het noodzakelijk om maagspoeling uit te voeren en een grote hoeveelheid sorptiemiddelen te gebruiken. Bovendien moet de patiënt een laxeermiddel nemen.

Ventriculair-gerelateerde aritmieën worden geëlimineerd met IV KCl in combinatie met insuline. Kaliumfondsen mogen niet worden gebruikt in het geval van het vertragen van de AV-geleiding. In het geval van behoud van aritmie, is het noodzakelijk om fenytoïne in / in de weg te zetten.

Bij bradycardie atropine voorgeschreven. Tegelijkertijd worden zuurstoftherapie en geneesmiddelen die de hoeveelheid circulerend bloed verhogen gebruikt. Unithiol is het tegengif van het medicijn.

Houd er rekening mee dat bedwelming de dood kan veroorzaken.

[28], [29]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden Digoxine te combineren met zuren, logen, tannines en zouten van zware metalen.

Toediening in combinatie met insuline, diuretica, calciumzoutgeneesmiddelen, GCS en sympathicomimetica verhoogt de kans op het ontwikkelen van tekenen van glycosidevergiftiging.

Combinatie met amiodaron, kinidine en erytromycine leidt tot een verhoging van de bloedspiegels van digoxine. Kinidine vertraagt de uitscheiding van het actieve bestanddeel van geneesmiddelen.

Verapamil, dat de activiteit van Ca-kanalen blokkeert, vermindert de snelheid van renale eliminatie van digoxine, waardoor het SG-niveau stijgt. Dit effect van verapamil wordt verder geleidelijk genivelleerd (na een langdurig gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen - meer dan 1,5 maanden).

Het gelijktijdige gebruik van amfotericine B verhoogt het risico op glycoside-intoxicatie als gevolg van hypokaliëmie, die zich kan ontwikkelen onder invloed van amphotericine B.

Wanneer hypercalciëmie de gevoeligheid van cardiomyocyten tegen SG verhoogt, is het daarom niet toegestaan dat mensen die SG gebruiken intraveneus calciummedicijnen injecteren.

De combinatie van het geneesmiddel met propranolol, reserpine en fenytoïne verhoogt de mogelijkheid van ventriculaire aritmieën.

Het niveau en de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen zijn verzwakt in combinatie met barbituraten of fenylbutazon. Tegelijkertijd wordt de activiteit van digoxine verminderd door kaliummiddelen, metoclopramide en geneesmiddelen die de maag-pH verlagen.

Gelijktijdig gebruik met gentamicine, antibiotica en erytromycine verhoogt de plasmawaarden van glycoside.

De combinatie van het medicijn met cholestyramine, cholestipol en laxeermiddelen van het magnesium-type verzwakt de darmabsorptie, wat de index van digoxine in het lichaam verlaagt.

De snelheid van het glycosidemetabolisme stijgt met de introductie samen met sulfosalazine en rifampicine.

[30], [31], [32], [33], [34]

Opslag condities

Digoxine moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Temperatuurwaarden variëren van 15 tot 30 ° C.

[35], [36]

Houdbaarheid

Digoxine kan binnen een periode van 36 maanden worden gebruikt vanaf het moment dat het farmaceutische product wordt vervaardigd.

[37], [38], [39]

Gebruik bij kinderen

Het is verboden om pillen in de kindergeneeskunde voor te schrijven.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn geneesmiddelen Celanid met Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Beoordelingen

Digoxin ontvangt een kleine hoeveelheid positieve feedback. Er wordt aangegeven dat het medicijn een extreem krachtig effect heeft en uitsluitend onder medisch toezicht kan worden gebruikt.

Maar er zijn nogal wat negatieve opmerkingen over Digoxin - ze merken op dat het medicijn niet het gewenste effect heeft, terwijl het leidt tot de ontwikkeling van veel bijwerkingen.