Parnasan

Parnasan heeft antipsychotische en antipsychotische eigenschappen.

[1]

Indicaties Parnasana

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• schizofrenie (met exacerbaties, en ook voor langdurige en ondersteunende behandeling om terugval te voorkomen). Het wordt ook voorgeschreven voor psychotische aandoeningen die optreden op een achtergrond van schizofrenie en worden begeleid door productieve (hier opgenomen symptomen zoals hallucinaties, wanen en automatisme) of negatief (verslechtering van de sociale activiteit, emotionele vervlakking en de verarming van spraak) en de verschillende manifestaties van affectieve stoornissen;
• BAR (voor monotherapie of combinatie met valproïnezuur of lithiumgeneesmiddelen) - met manische aanvallen van acute aard of gemengde episodes, vergezeld (of niet) met psychotische symptomen, met een snelle verandering van stadia (of zonder);
• het voorkomen van de ontwikkeling van herhaling van manie bij mensen met een bipolaire stoornis (als het medicijn werkzaamheid vertoont bij de behandeling van het manische stadium).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel wordt uitgevoerd in tabletten met een volume van 2,5, 5, evenals 7,5, 10, 15 en 20 mg. Binnen in de blisterverpakking - 10 tabletten. In een pakket - 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Het element olanzapine is een antipsychoticum uit de groep van neuroleptica en heeft een groot bereik aan geneesmiddelactiviteit.

Het antipsychotische effect ontwikkelt zich door de D2-uiteinden van de mesocorticale en mesolimbische systemen te blokkeren.

Sedatieve effect treedt op na de blokkade van de adrenoreceptoren van de vorming van de hersenstam.

Anti-emetische effecten worden verschaft door de D2-uiteinden van het triggergebied van het braakcentrum te blokkeren.

Hypotherme eigenschappen van geneesmiddelen - een gevolg van het blokkeren van de uitgangen van dopamine in de hypothalamus.

Samen met dit heeft het medicijn een effect op adrenerge, muscarinische H1-histamine en bepaalde subklassen van serotonine-uiteinden.

Het is bekend dat olanzapine de productie van (hallucinaties met waanideeën) en negatieve (een gevoel van achterdocht en vijandigheid, evenals autisme van sociale en emotionele aard) tekenen van psychose verzwakt. Af en toe leidt het tot het ontstaan van extrapiramidale stoornissen.

Farmacokinetiek

De opname van Olanzapine is vrij hoog; de mate is niet afhankelijk van het gebruik van voedsel. Tmax bij orale toediening is 5-8 uur. Na het nemen van doseringen in het bereik van 1-20 mg veranderen de waarden van plasmageneesmiddelen lineair, in overeenstemming met de grootte van het deel. Met plasma-indices van 7-1000 ng / ml is de eiwitsynthese 93% (het grootste deel van de stof is gebonden aan α1-zuur glycoproteïne, evenals albumine). Het medicijn passeert histohematogene barrières, waaronder de BBB.

Metabolische processen vinden plaats in de lever door middel van oxidatie met conjugatie; de vorming van actieve metabolische producten wordt echter niet waargenomen, het belangrijkste therapeutische effect van geneesmiddelen wordt geleverd door olanzapine. Het belangrijkste metabolische metabolietproduct is glucuronide; de substantie passeert niet de BBB. CYP1A2-isoenzymen, evenals CYP2D6-cytochroom P450-systemen, zijn betrokken bij de vorming van metabole producten van N-desmethyl en 2-hydroxymethylolanzapine.

Seks, ouderdom en roken beïnvloeden de waarden van de klaring van de stof in het plasma en de halfwaardetijd ervan:

• de categorie niet-rokers - de halfwaardetijd is 38,6 uur en de speling is 18,6 l / uur;
• categorie roken - halfwaardetijd - 30,4 uur, klaring - 27,7 l / uur;
• vrouwen - T1 / 2 - 36,7 uur, ontruimingsniveau - 18,9 l / uur;
• mannen - klaring waarden - 27,3 l / uur, halfwaardetijd - 32,3 uur;
• 65-plussers - klaring is 17,5 l / uur en de halfwaardetijd is 51,8 uur;
• personen jonger dan 65 jaar oud - de waarden voor klaring zijn 18,2 l / uur en de halfwaardetijd is 33,8 uur.

De waarden van klaring in het plasma bij mensen met leverfalen, niet-rokers en vrouwen zijn lager in vergelijking met de overeenkomstige categorieën van patiënten.

De uitscheiding van het element vindt voornamelijk plaats via de nieren (60%) in de vorm van metabole producten.

Dosering en toediening

Tabletten worden oraal ingenomen, zonder verwijzing naar voedselinname, weggespoeld met gewoon water.

Voor de behandeling van schizofrenie: de aanvangsdosis is 10 mg per dag.

Voor manische episodes veroorzaakt door een bipolaire stoornis, neem 15 mg van de stof (monotherapie) of 10 mg per dag (indien gecombineerd met valproïnezuur of lithiumgeneesmiddelen). In dezelfde voorgeschreven dosering en onderhoudsbehandeling.

Om herhaling van manische aanvallen met BAR te voorkomen, moet u tijdens remissie eerst 10 mg per dag innemen. Mensen die eerder Parnasan hebben gebruikt voor de behandeling van manische episodes, met onderhoudsbehandeling voorgeschreven dezelfde dosering. Bij het gebruik van geneesmiddelen voor een nieuwe depressieve, manische of gemengde episode, is het noodzakelijk om de dosis te verhogen wanneer dat nodig is, en daarnaast een behandeling uit te voeren voor stemmingsstoornissen (rekening houdend met klinische symptomen).

De grootte van het dagelijkse gedeelte van het geneesmiddel bij de behandeling van episodes van manie, schizofrenie en om herhaling van BAR te voorkomen kan liggen in het bereik van 5-20 mg per dag (rekening houdend met de klinische toestand van de patiënt). Een verhoging van het deel tot de waarden boven de aanbevolen initiële grootte is alleen toegestaan na een adequaat uitgevoerd herhaald klinisch onderzoek van de patiënt en wordt meestal uitgevoerd met intervallen van ten minste 24 uur.

Behandeling van ouderen.

Het wordt vaak niet aangeraden om het initiële deel te verlagen (tot 5 mg per dag), hoewel het wel is toegestaan voor mensen vanaf 65 jaar als er risicofactoren zijn.

Mensen met nier- of leverziekte.

Het is vereist om de startdosering te verlagen tot 5 mg per dag. In het geval van een matige vorm van verminderde leverfunctie, wordt een portie van 5 mg per dag de eerste. Later kan het worden verhoogd, maar met uiterste voorzichtigheid.

Als de patiënt meer dan de eerste factor heeft die van invloed kan zijn op de absorptie van het geneesmiddel (ouderen, vrouwen, niet-rokers), kan het nodig zijn het aanvangsaandeel te verlagen. Met de behoefte kan de dosis verder toenemen, maar zeer zorgvuldig.

[3]

Gebruik Parnasana tijdens zwangerschap

Aangezien er heel weinig informatie is over het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap, wordt het aangeraden om het alleen toe te passen in gevallen waar het voordeel voor de vrouw groter is dan schade aan de foetus. Een vrouw moet de arts inlichten over een geplande of reeds optredende zwangerschap tijdens de behandeling met Parnasan. Een enkel rapport werd gerapporteerd over het verschijnen van slaperigheid, tremoren, de ontwikkeling van een lethargische toestand en een verhoging van de bloeddruk bij zuigelingen die werden geboren bij vrouwen die olanzapine hadden ingenomen in het derde trimester.

Tests hebben aangetoond dat het medicijn overgaat in de moedermelk. De gemiddelde portiegrootte (mg / kg) die een baby krijgt na het bereiken van de Css-waarden bij een vrouw, is 1,8% van de maternale dosering van geneesmiddelen. Het is verboden om borstvoeding te geven tijdens de behandeling.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie in relatie tot het actieve geneesmiddelelement en de andere componenten;
• hypolactasie of gebrek aan lactase, en naast deze malabsorptie van glucose-galactose.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van het medicijn in dergelijke gevallen:

• gebrek aan nier- of leverfunctie;
• prostaathyperplasie, met een goedaardig karakter;
• glaucoom met een gesloten hoek;
• darmobstructie, met een paralytische vorm;
• epileptische aanvallen;
• geschiedenis van convulsiesyndroom;
• leuko- of neutropenie, met een verschillende oorsprong;
• myelosuppressie van verschillende aard (dit omvat myeloproliferatieve pathologieën);
• hypereosinofiel syndroom;
• cerebrale of cardiovasculaire ziekten of andere aandoeningen die de kans op lagere bloeddrukwaarden vergroten;
• fenylketonurie;
• met aangeboren natuur QT-interval in het ECG (gecorrigeerde QT-verlenging interval (QTc)) of de aanwezigheid van factoren in theorie kunnen leiden tot een toename van QT-interval (bijvoorbeeld een combinatie van geneesmiddelen, de mate van verlengde QT-interval);
• hypomagnesiëmie of kalikaliemia;
• CHF;
• ouderen;
• combinatie met medicijnen die een centraal type blootstelling hebben;
• vaste toestand.

Bijwerkingen Parnasana

Het gebruik van het medicijn kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• aandoeningen die van invloed zijn op het werk van de Nationale Assemblee: vaak is er een gevoel van slaperigheid. Vaak verschijnen ook acathisie, dyskinesie, duizeligheid en asthenie met parkinsonisme. Af en toe wordt convulsiesyndroom waargenomen (voornamelijk bij degenen die deze schending in de geschiedenis hebben). Dystonie is eenmalig (inclusief de oculaire crisis), MNS en dyskinesie in de late fase. Abrupte stopzetting van de inname van geneesmiddelen alleen al leidt tot de ontwikkeling van dergelijke verschijnselen als braken, hyperhidrose, tremor, slapeloosheid, misselijkheid en angst;
• Disfunctie van het cardiovasculaire systeem: vaak wordt een verlaging van de bloeddruk waargenomen (orthostatische collaps is ook inbegrepen). Soms verschijnt bradycardie (kan samengaan met instorten of niet). Een enkele verlenging van het QTc-interval treedt op bij ECG-indicaties, fibrillatie of tachycardie van de ventrikels en plotselinge sterfte, en ook bij trombo-embolie (dit omvat DVT en PEH);
• Problemen met de spijsvertering activiteit: voorbijgaande holinoliticheskie vaak de ontwikkeling van symptomen zoals droogheid van het mondslijmvlies en constipatie, en bovendien, voorbijgaande asymptomatische verhoging van de levertransaminasen (AST naar ALT, met name in de beginfase van de behandeling). Af en toe verschijnt hepatitis (dit omvat leverlaesies met cholestatische, hepatocellulaire of gemengde vormen). Pancreatitis komt alleen voor;
• stofwisselingsstoornissen: nemen vaak toe in gewicht. Hypertriglyceridemie ontwikkelt zich vaak of de eetlust neemt toe. Hetzij enkelvoudig punt decompensatie hyperglykemie of diabetes, die soms in de vorm van ketoacidose of coma weergegeven (en kan leiden tot de dood), en bovendien, hypothermie en hypercholesterolemie;
• hematopoietische disfunctie: eosinofilie is vaak gemarkeerd. Soms verschijnt leukopenie. Thrombocyto- of neutropenie ontwikkelt zich individueel;
• ODA-structuurletsels: rabdomyolyse wordt zelden waargenomen;
• stoornissen in het urogenitale systeem: een enkel priapisme treedt op of vertraagt plasprocessen;
• symptomen van de opperhuid: af en toe huiduitslag. Soms zijn er tekenen van lichtgevoeligheid. Alopecia ontwikkelt zich individueel;
• manifestaties van allergieën: huiduitslag wordt af en toe waargenomen. Eenheid - angio-oedeem, urticaria, anafylactoïde symptomen of jeuk;
• andere: perifere wallen of asthenie komen vaak voor. Het ontwenningssyndroom is opmerkelijk gemanifesteerd;
• laboratoriumgegevens: Vaak ontstaat hyperprolactinemie, hoewel de klinische symptomen is (galactorrhea onder degenen met gynaecomastie, en de toegenomen omvang borst) verschijnen alleen af en toe. Bij veel patiënten stabiliseerden prolactinespiegels onafhankelijk, zonder de behandeling stop te zetten. Asymptomatische tijdelijke toename in AST-activiteit met ALT wordt zelden waargenomen. Soms ontwikkelt zich een toename in CPK-activiteit. Verhoogde bilirubine waarden afzonderlijk of alkalische fosfatase, en verhoogt de plasmaspiegel suiker (op niveaus boven 200 mg / dl, hetgeen een factor van de eventuele aanwezigheid van diabetes of voor waarden van 160-200 mg / dl, die als eventuele symptoomontwikkeling hyperglycemie) bij patiënten met basislijn glucosewaarden minder dan 140 mg / dl. Er zijn ook gevallen van verhoogde triglyceriden (20 mg / dl met de uitgangswaarden) of cholesterol (0,4 mg / dl) en de ontwikkeling van eosinofilie asymptomatisch.

Bij ouderen met dementie werd tijdens de tests een hogere incidentie van overlijden en cerebrovasculaire aandoeningen (TIA of beroerte) vastgesteld. Het is uiterst gewoon voor deze groep patiënten om val- en loopstoornissen te ervaren. Longontsteking, erytheem, urine-incontinentie, lethargie, koorts en visuele hallucinaties werden ook vaak gemeld.

Bij mensen met door drugs geïnduceerde psychose (door het gebruik van dopamine-agonisten), op de achtergrond van trillende verlamming, zijn vaak hallucinaties en verergering van de parkinsonachtige manifestaties geregistreerd.

Er is informatie over het voorkomen van neutropenie (4,1%) in het geval van het gecombineerde gebruik van geneesmiddelen met valproïnezuur bij mensen met bipolaire manie. De combinatie met lithium of valproïnezuur leidt tot een toename van de frequentie (meer dan 10%) van gevallen van uitdroging van de mondslijmvliezen, tremor, gewichtstoename en verhoogde eetlust. Bovendien werden spraakstoornissen ook opgemerkt (1-10%).

[2]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: vaak is er een gevoel van agressie of opwinding, tachycardie, dysartrie, verslechtering van het bewustzijnsniveau (beginnend met een gevoel van lethargie en het bereiken van een comateuze toestand) en verschillende extrapiramidale stoornissen. Incidenteel kunnen convulsies, SNS, delirium, aspiratie, coma, afname of verhoging van bloeddrukwaarden, onderdrukking van ademhalingswerk en aritmieën optreden. Het falen van de cardiopulmonale functie ontwikkelt zich individueel.

In het geval van acute fatale intoxicatie is de grootte van het minimale deel van Parnasan 0,45 g De maximale dosering voor vergiftiging gevolgd door overleving van de patiënt was 1,5 g.

De medicatie heeft geen tegengif. Het is verboden braken op te wekken. Maagirrigatie, het gebruik van actieve kool (vermindert de biobeschikbaarheid van geneesmiddelen met 60%) en de implementatie van symptomatische procedures terwijl tegelijkertijd het werk van vitale systemen gecontroleerd wordt (dit omvat het behouden van de ademhalingsactiviteit, de behandeling van orthostatische collaps en toenemende verlaagde bloeddruk) zijn vereist.

Het is verboden om dopamine, epinefrine en andere sympathicomimetica te gebruiken met β-adrenomimetische eigenschappen, omdat de laatste de verlaging van de bloeddrukwaarden kan verhogen. Om de aanwezigheid van aritmieën te bepalen, moet u het werk van het CAS volgen. Het slachtoffer moet onder voortdurend medisch toezicht blijven totdat volledig herstel optreedt.

Interacties met andere geneesmiddelen

Aangezien olanzapine ondergaat metabolisme met behulp van iso-enzym CYP1A2, stoffen die induceren of vertragen de activiteit van cytochroom P450 isoenzymen, alsmede een specifieke werking voor CYP1A2 functie kan de farmacokinetiek van het geneesmiddel wijzigen vertoont.

Geneesmiddelen die de activiteit van CYP1A2 induceren.

Waarden voor klaring van geneesmiddelen kunnen toenemen bij rokers in combinatie met carbamazepine, wat resulteert in lagere olanzapinespiegels in het plasma. Klinische controle is vereist, omdat in sommige gevallen het nodig kan zijn de dosering van Parnasan te verhogen.

Middelen die de activiteit van CYP1A2 vertragen.

Fluvoxamine is een specifieke remmer van het element CYP1A2 en vermindert de klaring van olanzapine aanzienlijk. Bij niet-rokende vrouwen was de gemiddelde stijging van de Cmax-waarden van het geneesmiddel na gebruik van fluvoxamine 54% en bij mannen die roken, 77%. Tegelijkertijd is de gemiddelde toename van de AUC-waarden van geneesmiddelen in deze groepen patiënten respectievelijk 52 en 108%.

Personen die fluvoxamine of een andere remmer van de activiteit van CYP1A2-iso-enzym gebruiken (bijvoorbeeld ciprofloxacine), moeten met Parnasan worden behandeld om te beginnen met verminderde hoeveelheden. Het verlagen van de dosering van olanzapine kan nodig zijn bij het toevoegen aan de behandeling van stoffen die de activiteit van iso-enzym CYP1A2 vertragen.

Andere interacties.

Actieve kool vermindert de absorptie van olanzapine met 50-60% na oraal gebruik, wat ten minste 2 uur vóór of na het nuttigen van het geneesmiddel kan worden ingenomen.

Fluoxetine actie vertraagt iso-enzym CYP1A2 (1 60 mg portie of een soortgelijke meervoudige dosering dan 8 dagen) - 16% hogere Cmax niveaus en gelijktijdig 16% verlaagt olanzapine klaring. Deze veranderingen hebben geen klinische waarde, daarom is het niet nodig om de dosering van het medicijn aan te passen.

Het medicijn kan de effectiviteit van dopamine-agonisten (direct of indirect type) verminderen.

In in vitro test de werkzame geneesmiddelstof niet de belangrijkste iso-enzymen van cytochroom P450 (1A2 en onder die 2D6 en 2C9 te 2C19 en 3A4). In studies in vivo zijn opgenomen door het onderdrukken van het metabolisme van de actieve elementen theofylline (CYP1A2), tricyclische (CYP2D6) en warfarine (CYP2C9) en diazepam (componenten CYP3A4 en 2C19).

Het geneesmiddel moet zorgvuldig worden gecombineerd met andere geneesmiddelen met een centraal type invloed. Hoewel een enkele dosis alcoholische dranken (45 mg / 70 kg) geen farmacokinetisch effect heeft, kan als u tegelijkertijd met het geneesmiddel alcohol drinkt, potentiëring van het sedatieve effect op het centrale zenuwstelsel worden opgemerkt.

[4], [5]

Opslag condities

Parnasan moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor jonge kinderen. Het temperatuurniveau ligt binnen 25 ° C.

Houdbaarheid

Parnasan kan binnen 36 maanden na het vrijkomen van het therapeutische middel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Het gebruik van Parnasan in pediatrie (tot 18 jaar) is verboden, omdat er geen gegevens zijn over de veiligheid en therapeutische werkzaamheid van het geneesmiddel.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Egolanza, Olanzapine en Zalasta.