Pask natriumzout

Pask-natriumzout is een geneesmiddel tegen tuberculose met bacteriostatische werking tegen de bacterie Mycobacterium tuberculosis; komt in de subcategorie van reserve anti-tbc-medicijnen.

Het bacteriostatische effect van het medicijn wordt geleverd door de competitieve activiteit die aminosalicylzuur vertoont ten opzichte van de B10-vitamine met een vergelijkbare structuur. Deze activiteit ontwikkelt zich tijdens de binding van B9-vitamine, wat nodig is voor stabiele voortplanting en groei van tuberculeuze mycobacteriën.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indicaties Natriumzoutzouten

Het wordt gebruikt in een complexe behandeling met actief voortschrijdende stadia van tuberculose - voornamelijk met longtuberculose van vezelachtige caverneuze aard (chronische fase).

[6], [7]

Vrijgaveformulier

De component wordt vrijgegeven in de vorm van een lyofilisaat voor orale vloeistof - in zakjes van 12,5 g. Een verpakking bevat 25 of 300 zakjes.

[8], [9], [10]

Farmacodynamiek

Aminosalicylzuur vervangt PABA na binding van B9-vitamine, dat de vernietiging van normale DNA-synthese met RNA veroorzaakt, evenals eiwitten van mycobacteriën van tuberculose. Om PABK met een medicijn te vervangen, is het nodig om het in grote porties te gebruiken.

PAS-natriumzout heeft geen invloed op andere bacteriën. De activiteit ervan ten opzichte van tuberculeuze mycobacteriën is lager in vergelijking met de activiteit die wordt getoond door geneesmiddelen uit de hoofdcategorie van anti-tuberculosegeneesmiddelen. Daarom wordt het gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die een krachtiger effect hebben.

In het geval van monotherapeutisch gebruik van het medicijn ontwikkelen tuberculosemycobacteriën snel resistentie tegen het medicijn. Bij een complexe behandeling is dit veel langzamer.

[11], [12], [13], [14]

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt het medicijn goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De opname ervan is beter dan die van PAS. Na orale toediening van een dosering equivalent aan 4 g PASK zijn de Cmax-waarden in het plasma ongeveer 75 ton mg / ml en worden na 30-60 minuten genoteerd. Slechts 15% van het aangebrachte deel wordt gesynthetiseerd met bloedproteïne uit het bloedplasma.

Het werkende element met hoge snelheden verspreidt zich in de weefsels met vloeistoffen (waaronder pleuraal en peritoneaal, evenals synovia); daar zijn zijn prestaties ongeveer gelijk aan het plasmaspiegel. De waarden van de component in de hersenvocht zijn laag, en ze nemen alleen toe met een ontsteking van de binnenkant van de hersenen. Het medicijn kan de placenta passeren en worden uitgescheiden met de moedermelk. Ongeveer 50% van het actieve element is betrokken bij het intrahepatische metabolisme met behulp van acetylering - als een resultaat worden inactieve metabolische componenten gevormd.

De halfwaardetijd van geneesmiddelen is gelijk aan het 1e uur. In geval van een stoornis van de nieractiviteit, wordt deze periode verlengd tot 23 uur. Samen met de urine wordt 85% van het deel uitgescheiden - door de afscheiding van de tubuli en KF, gedurende 7-10 uur. In onveranderde toestand wordt 14-33% van het geneesmiddel uitgescheiden en nog eens 50% - in de vorm van metabole componenten. 

[15], [16]

Dosering en toediening

Het medicijn moet uitsluitend in combinatie met andere anti-TB-stoffen worden gebruikt.

Om het irriterende effect op het maagslijmvlies te verlichten, wordt aanbevolen om het geneesmiddel na een maaltijd te gebruiken. Voor de bereiding van medicijnen moet je het poeder uit de zak oplossen in gewoon water, mengen (het duurt een half glas vloeistof - 0,1 l); klaar oplossing moet onmiddellijk worden gedronken.

Een volwassene moet 8-12 g van een stof per dag consumeren. Verdeel dit deel moet 2-3 gebruik zijn.

Mensen met een gewicht van minder dan 50 kg, en daarnaast, met een sterke intolerantie, wordt het portie verminderd tot 4-8 g per dag.

Voor kinderen is de dosering 0,2-0,3 g / kg per dag; het gedeelte moet worden verdeeld in 2-4 gebruik. Er is maximaal 12 gram medicatie per dag toegestaan.

Personen met nierfalen (CC-waarden - <30 ml per minuut) moeten maximaal 8 g geneesmiddelen worden toegediend (voor 2 toepassingen).

Mensen met leverfalen hoeven de dosering niet te verlagen, maar het is noodzakelijk om de waarden van haar werk tijdens de therapie te controleren.

[18], [19], [20], [21]

Gebruik Natriumzoutzouten tijdens zwangerschap

Wanneer borstvoeding of zwangerschap medicatie niet kan worden gebruikt.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor het actieve geneesmiddelelement of zijn hulpcomponenten;
• hepatitis, ernstig leverfalen en levercirrose;
• gebrek aan functie van de nieren met een ernstige aard;
• ernstige intensiteit van het linker ventrikel-myocard;
• CH in de decompensatiefase;
• Myxoedeem of zweren die het spijsverteringskanaal beïnvloeden;
• amyloïdose.

PASK-natriumzout bevat een voedingssupplementcomponent aspartaam. Deze stof kan niet worden gebruikt door mensen met fenylketonurie.

Bijwerkingen Natriumzoutzouten

Onder de bijwerkingen zijn:

• aandoeningen in de NA: duizeligheid, angst, hepatische encefalopathie (dit omvat slaperigheid met verwardheid), paresthesie, hoofdpijn en daarnaast neuritis, die de oogzenuw aantast, en smaak van metaal in de mond;
• laesies van het lymfe- en bloedsysteem: zelden eosinofilie, leuko- of trombocytopenie, hemolytische anemie (bij mensen met een deficiënt G6PD-element), agranulocytose en protrombinebindingsstoornis;
• immuunverschijnselen: soms tekenen van intolerantie (bronchiale spasmen, eosinofiele pulmonaire infiltratie, koorts en Leffler-syndroom) en anafylaxie;
• endocriene verstoring: langdurige toediening van grote porties leidt tot hypothyreoïdie;
• problemen met het werk van het hart: de ontwikkeling van pericarditis;
• symptomen geassocieerd met de functie van het vasculaire systeem: zelden is er een verhoging van bloeddrukwaarden of hun fluctuatie en vasculitis;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: vaak is er sprake van een verzwakking of verlies van eetlust, braken, dyspeptische symptomen, pijn in de maagstreek of epigastria, misselijkheid en ook een opgeblazen gevoel, abdominaal ongemak, stasis of diarree en veranderingen in ontlasting;
• schade aan de lever en de lever: zelden is er hepatitis of geelzucht, evenals pijn in de lever en de toename ervan;
• verstoring van de urethra en nieren: crystalluria verschijnt afzonderlijk;
• problemen met de functie van de onderhuidse laag en de epidermis: af en toe exantheem, enantheem, dermatitis (purpura of urticaria), huiduitslag en exfoliatieve dermatitis treden op;
• aandoeningen van het bindweefsel en musculoskeletale weefsels: zelden verschijnt myalgie of pijn die de gewrichten aantast;
• aandoeningen van de voedings- en metabole functies: hypokaliëmie (treedt op bij langdurig gebruik door personen met HVZ-aandoeningen);
• systemische laesies: algemene pijn in het lichaam of asthenie;
• aflezingen van laboratoriumtests: een toename van de activiteit van intrahepatische transaminasen.

In het geval van de ontwikkeling van dergelijke negatieve verschijnselen, is het noodzakelijk om de medicijninname gedurende een korte periode te annuleren of om de dosering te verlagen.

Negatieve symptomen hebben een zwakkere intensiteit als de patiënt 3 keer per dag in de juiste modus wordt gevoerd.

Als allergische symptomen optreden, moet een arts worden geraadpleegd om te beslissen over de mogelijke annulering van de medicatie.

[17]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: diarree en braken met misselijkheid; mogelijke verschijning van een psychose.

Symptomatische interventies worden uitgevoerd. Gebruik actieve kool om de absorptie te vertragen; maagspoeling wordt ook uitgevoerd en observatie van vitale lichaamsfuncties wordt verschaft.

[22], [23], [24], [25],

Interacties met andere geneesmiddelen

In het geval van tuberculose worden verschillende medicijnen met verschillende beïnvloedingsprincipes gebruikt met betrekking tot mycobacteriën van tuberculose. Een uitgebreide behandeling remt de ontwikkeling van mycobacteriële resistentie en leidt tot wederzijdse versterking van de effecten van geneesmiddelen.

PASK-natriumzout remt de opkomst van mycobacteriën resistentie tegen tuberculose tegen Streptomycine met isoniazide. In combinatie met isoniazid neemt het aantal bloedcellen toe en de kans op hemolytische bloedarmoede.

De activiteit van het medicijn wordt verzwakt in combinatie met aminobenzoaat.

De introductie samen met anticoagulantia versterkt hun effect, omdat het medicijn de intrahepatische binding van protrombine remt.

Urikozuricheskoe-stof probenecid vertraagt de uitscheiding van geneesmiddelen met urine, waardoor de plasmawaarden toenemen en de kans op toxiciteit toeneemt (een afname in porties vereist).

Het medicijn kan de absorptie van cyanocobalamine verstoren en leiden tot vitaminetekort. Daarom is het bij dergelijke combinaties noodzakelijk om de parenterale vorm van de laatste toe te passen.

Het combineren van medicijnen met antidiabetische stoffen bevordert bloedhypoglycemie.

De combinatie van het geneesmiddel en capreomycine of de introductie van grote porties van het geneesmiddel bij ouderen met perifeer oedeem en verhoogde bloeddrukwaarden kan leiden tot hypokaliëmie.

Het medicijn verslechtert de absorptie en verzwakt de effecten van erytromycine en rifampicine met lincomycine.

Het medicijn vermindert de bloedspiegels van digoxine met 40%.

Bij gebruik van schildklierhormonen die jodium bevatten, en naast hun antagonisten (ook schildkliergeneesmiddelen) en analogen, moet er rekening mee worden gehouden dat de introductie van Pask Na-zout tot een verandering in bloedwaarden van TSH en T4 leidt.

Ammoniumchloride verhoogt de kans op kristalurie.

Gecombineerd gebruik met ethionamide verhoogt de kans op hepatotoxiciteit.

De therapeutische activiteit van aminosalicylzuur is verzwakt in combinatie met difenhydramine.

Negatieve manifestaties van geneesmiddelen en salicylaten hebben een additief karakter.

[26], [27], [28], [29], [30]

Opslag condities

Pask-natriumzout moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Temperatuurwaarden zijn niet hoger dan 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Houdbaarheid

Pask-natrium kan worden gebruikt gedurende een periode van 36 maanden vanaf het moment waarop de therapeutische stof is vervaardigd.

[36], [37], [38], [39], [40]

Toepassing voor kinderen

Gegevens over de beperkingen van het gebruik van geneesmiddelen in kindergeneeskunde zijn niet beschikbaar.

[41], [42], [43],

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn de middelen Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri met Ethambutol en Isoniazid met Terizidone.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],