Biltricid

Biltricid bevat praziquantel, dat effectieve anthelmintische eigenschappen heeft.

Het principe van geneesmiddelactiviteit is gebaseerd op de potentiëring van de permeabiliteit van helminth-celwanden onder de werking van Ca-ionen. Een verhoging van Ca boven normale waarden in het lichaam van het helminth leidt tot spiercontractie in combinatie met een stoornis van koolhydraatmetabolisme, een afname van glycogeenwaarden en de vorming van toxische indicatoren van melkzuurderivaten. Deze veranderingen dragen bij aan de vernietiging van parasieten.

Er is ook een krachtig effect van het medicijn op nematoden met cystodes.

[1], [2]

Indicaties Biltricid

Gebruikt voor dergelijke aandoeningen:

• worminfecties veroorzaakt door verschillende soorten schistosomen;
• infecties veroorzaakt door pulmonale of hepatische fluke-activiteit (Chinese fluke, maar ook Paragonimus westermani, eekhoornvin, enz.).

[3], [4]

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicijncomponent is geïmplementeerd in tabletten - 6 stukjes in een glazen fles. In verpakking 1 zo'n fles.

[5]

Farmacokinetiek

Na de introductie van praziquantel wordt het volledig geabsorbeerd met hoge snelheid en bereikt het de plasmawaarden van de Cmax na 1-2 uur. Na inname van 5-50 mg / kg van een stof bedragen de waarden van geneesmiddelen in het perifere bloed 0,05-5 μg / ml. Vergeleken met het niveau binnen het perifere bloed, is de snelheid in de mesenterica-slagader drie keer / vier keer hoger.

Praziquantel in ongewijzigde toestand overwint de BBB; indicatoren in het hersenvocht zijn 10-20% van de plasmawaarden (gegevens afkomstig van preklinische testen). Rekening houdend met de kleine hoeveelheid informatie, kan worden aangenomen dat het niveau van praziquantel in de menselijke hersenvocht ook ongeveer 10-20% van zijn serumwaarden is.

20% van de substantie van zijn serum-indicatoren wordt uitgescheiden in de moedermelk. Na 24 uur vanaf het moment van eenmalig gebruik van een portie van 50 mg / kg of na 32 uur na de 1-daagse behandelingscyclus (20 mg / kg van het geneesmiddel 3 maal per dag), worden de waarden van het geneesmiddel in de moedermelk teruggebracht tot het minimum detecteerbaar merkteken (4 μg / l).

Praziquantel ondergaat snelle metabole processen tijdens de 1e intrahepatische passage (invloed van first-pass metabolisme). De halfwaardetijd van een onveranderde vorm van een stof is 1-2,5 uur. De term halfwaardetijd van systemische radioactiviteit (praziquantel samen met metabolische elementen) is 4 uur. Uitscheiding van praziquantel via de nieren vindt alleen in een gemetaboliseerde toestand plaats. Meer dan 80% van het toegediende deel wordt gedurende 4 dagen via de nieren uitgescheiden (80-90% van dit volume - gedurende de eerste 24 uur).

De belangrijkste metabole componenten zijn gehydroxyleerde producten die ontstaan bij het proces van afbraak van praziquantel (het zijn 4-hydroxycyclohexylcarbonyl-analogen). Ongeveer 60-80% van deze gehydroxyleerde producten worden via de nieren uitgescheiden; nog eens 15-37% komt uit de gal en de resterende 6% wordt via het darmlumen uitgescheiden.

Om het gewenste effect te verkrijgen, moeten de parasieten worden beïnvloed door een geschikte concentratie van het actieve element gedurende de vereiste tijdsperiode. Er zijn geen nauwkeurige gegevens over mensen, maar op basis van preklinisch onderzoek en informatie verkregen in humane farmacokinetische studies, kan worden aangenomen dat voor de ontwikkeling van een therapeutisch effect de plasmageneesmiddelen moeten worden gehandhaafd op 0,6 μm / l (overeenkomend met 0,1875 μg / ml) gedurende ten minste 4-6 uur (maar niet meer dan 10).

[6], [7], [8]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal ingenomen; kauwen verboden pil. Het is noodzakelijk om drugs te gebruiken voor het eten of ermee. Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel 's avonds toe te dienen (met een 1-voudige dosis per dag). Als het medicijn meerdere keren per dag moet worden ingenomen, moet het interval tussen de toepassingen 5 uur duren. Portiegroottes worden bepaald door het type pathogene pathogeen. Doseringen worden als volgt geselecteerd:

• bloedschistosoom - 40 mg / kg, 1 keer per dag (de cyclus duurt 1 dag);
• Munson Schistosome of Intercalatum Schistosome - 20 (2-voudig) of 40 (1 keer) mg / kg per dag (1-daagse kuur);
• Japanse schistosoom of Schistosoma mekongi - 30 (2 keer) of 60 (1 keer) mg / kg per dag (de cursus duurt 1 dag);
• Chinees of eekhoornbot - 25 mg / kg 3 keer per dag (de cyclus duurt 1-3 dagen);
• longvinnen (ook Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3-voudig per dag (2-3-daagse cyclus).

[16]

Gebruik Biltricid tijdens zwangerschap

In het eerste trimester is het medicijn niet voorgeschreven. In de toekomst kan het alleen worden gebruikt na evaluatie van alle voor- en nadelen van deze optie. De beslissing moet worden genomen door de behandelende gynaecoloog samen met de parasitoloog.

[9], [10], [11],

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• oog cysticercosis;
• gebruik samen met rifampicine;
• persoonlijke intolerantie voor praziquantel en andere hulpelementen van geneesmiddelen.

Voor dergelijke schendingen is voorzichtigheid geboden:

• falen van de activiteit van de leverfunctie, die een gedecompenseerde aard heeft;
• myocardiale ritmestoornissen;
• hepatolenal schistosomiasis.

[12], [13],

Bijwerkingen Biltricid

Onder de bijwerkingen na het innemen van de medicatie:

• poliserozit;
• bloederige diarree, misselijkheid, anorexia of braken;
• urticaria, anafylaxie, koorts of Quincke's oedeem;
• convulsies, aritmie, duizeligheid, asthenische aandoeningen of slaperigheid;
• spierpijn.

[14], [15]

Interacties met andere geneesmiddelen

Stoffen die de werking van intrahepatische enzymen induceren, verminderen de plasma-indices van praziquantel (met geneesmiddelen die de activiteit van deze enzymen vertragen, praziquantelwaarden nemen juist toe).

Een afname van het intraplasma-niveau van praziquantel wordt gedetecteerd wanneer Biltricid wordt gecombineerd met chloroquine.

[17]

Opslag condities

Biltricid moet droog worden gehouden, gesloten voor het binnendringen van kinderen, een donkere plaats. Temperatuurindicatoren - niet boven het merk van 30 ° C.

[18],

Houdbaarheid

Biltricid kan gedurende een periode van 5 jaar worden gebruikt sinds de afgifte van het therapeutische middel.

[19]

Toepassing voor kinderen

Het is verboden om in het geval van helminthiasis kinderen jonger dan vier jaar toe te wijzen.

[20],

Analogen

Analogons van de medicatie zijn de stoffen Tsesol en Azinoks met Praziquantel.

[21], [22], [23]

Beoordelingen

Biltricid krijgt vrij goede beoordelingen - met de juiste doseringsselectie werkt het medicijn zeer effectief en elimineert het snel wormen. Onder de tekortkomingen worden een groot aantal nadelige symptomen, die zich vaak ontwikkelen met het gebruik van geneesmiddelen, opgemerkt, evenals een vrij hoge prijs.

[24], [25], [26]