Zofran

Zofran heeft een anti-emetisch geneesmiddeleffect. Het is een selectieve activiteitsblokker van 5-HT3-uiteinden.

Geneesmiddelen die worden gebruikt in chemotherapie en bestralingstherapie kunnen de waarden van serotonine verhogen, die de activiteit van de uiteinden van de 5-HT3 vagale axonen van het afferente type stimuleert, waardoor de braakreflex ontstaat. Het actieve element van het medicijn vertraagt deze reflex op het niveau van de CNS-neuronen, evenals PNS.

Indicaties Zofran

Het wordt gebruikt voor het behandelen of voorkomen van braken, evenals misselijkheid als gevolg van chemotherapie of bestraling.

Bovendien kan het medicijn worden gebruikt om misselijkheid en braken na de operatie te voorkomen en te behandelen.

[1], [2]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn gebeurt in de vorm van injectievloeistof - in ampullen met een inhoud van 2 of 4 ml. In de celplaat - 5 van dergelijke ampullen; in de doos - 1 record.

Ook verkocht in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking; in een verpakking - 1 blaar.

Het kan ook worden geproduceerd in de vorm van een siroop - in een fles van 50 ml. In de doos - 1 fles compleet met doseerlepel.

Bovendien is het gemaakt in de vorm van zetpillen - de eerste in de strip; in de doos - 1 of 2 van dergelijke strips.

[3], [4], [5]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt volledig geabsorbeerd in de darm wanneer het oraal wordt toegediend, en vervolgens intrahepatische metabolische processen ondergaan. Indicatoren van plasma Cmax-geneesmiddelen bereiken na 90 minuten. Het niveau van biologische beschikbaarheid is licht verhoogd bij gebruik van geneesmiddelen met voedsel, maar verandert niet met de introductie van maagzuurremmers.

De halfwaardetijd is ongeveer 3 uur; bij ouderen kan dit oplopen tot 5 uur, en bij mensen met een nierfunctiestoornis van ernstige aard - tot 15-20 uur. Gebonden aan plasmaplasma met 72-76%.

Bij rectaal gebruik wordt ondansetron na 20-60 minuten in het bloed opgenomen. Waarden Cmax bereikt na 6 uur; dezelfde 6 uur vormt de term halfwaardetijd. Het niveau van biologische beschikbaarheid na toediening op deze manier is 60%.

Eliminatie uit het circulatiesysteem wordt voornamelijk geïmplementeerd door intrahepatische transformatie, die wordt uitgevoerd met behulp van verschillende enzymsystemen. Ongewijzigd uitgescheiden niet meer dan 5% van het deel (via de nieren).

De farmacokinetiek van ondansetron blijft onveranderd bij meervoudige toediening.

[6], [7], [8], [9],

Dosering en toediening

Het gebruik van medicatie in de vorm van parenterale vloeistof.

In het geval van misselijkheid met braken in verband met het gedrag van emetogene chemotherapie, evenals stralingsprocedures, is het noodzakelijk om de toediening van 8 mg van het geneesmiddel voor te schrijven - vóór de sessie (i / m of v / v-methode).

Personen die de procedures van sterk emethogene chemotherapie ondergaan, worden ook voorgeschreven voor eenmalig gebruik van 8 mg van de stof (w / m of w / w), voordat therapeutische procedures worden uitgevoerd.

In porties van 8-32 mg geneesmiddel wordt uitsluitend intraveneus, gedurende 15+ minuten, toegediend na het oplossen van de stof in 0,9% NaCl of een ander compatibel infusievloeistof (50 - 100 ml).

Een andere intramusculaire of intraveneuze methode om medicijnen te gebruiken in een dosering van 8 mg - bij lage snelheid, voordat chemotherapie wordt gestart, met de verdere introductie van nog eens 2 porties (8 mg) met een onderbreking van 3-4 uur, of gebruik (binnen 24 uur) a) infusie met een snelheid van 1 mg / uur.

Het is mogelijk om de werkzaamheid van het geneesmiddel te verhogen met behulp van een eenmalige extra (IV) injectie van 20 mg dexamethason Na-fosfaat vóór de start van de chemotherapie-sessie.

De leeftijdsubgroep van 0,5-17 jaar oud, met een lichaamsoppervlak van maximaal 0,6 m ², een initiële dosis van 5 mg / m ² wordt toegediend in / in de methode vóór de chemotherapiesessie en vervolgens na 12 uur Moet 2 mg medicinale siroop innemen. Het is vereist om de behandeling gedurende nog 5 opeenvolgende dagen na het einde van de chemotherapiesessies voort te zetten, waarbij het geneesmiddel oraal wordt gebruikt - 2 mg 2 maal per dag.

Kinderen van dezelfde leeftijd, maar met de oppervlakte van lichaamsoppervlak van 0,6-1,2 m ², wordt het geneesmiddel gebruikt 1- eenmalig op / bij de werkwijze in een dosering van 5 mg / m ², alvorens de behandelsessie; verder moet na 12 uur 4 mg siroop worden ingenomen. De inname van siroop duurt nog 5 dagen na het einde van de chemotherapie - 4 mg elk 2 keer per dag.

Voor kinderen met een lichaamsoppervlak dat gelijk is aan een waarde van meer dan 1,2 m ², wordt de aanvangsdosis van de medicatie (8 mg) als een IV-methode gebruikt vóór therapeutische sessies en vervolgens, met een pauze van 12 uur, wordt siroop gebruikt (8 mg). Het is noodzakelijk om het nog 5 dagen te gebruiken - 8 mg, 2 keer per dag.

Om postoperatief braken met misselijkheid te elimineren of te voorkomen, wordt een volwassene intramusculair of intraveneus toegediend in een methode van 4 mg van de stof 1-voudig.

Postoperatieve afwijkingen die optreden na procedures uitgevoerd onder algemene anesthesie bij kinderen van 0,5-17 jaar oud kunnen worden voorkomen door intraveneuze injectie van 0,1 mg / kg Zofran samen met inductie-anesthesie, daarna of aan het einde van de operatie.

Het geneesmiddel kan worden opgelost in dergelijke vloeistoffen: 5% dextrose, Ringer's oplossing, 10% mannitol, 0,9% NaCl, en ook 0,3% ClK met 0,9% NaCl en 0, 3% ClK met 5% dextrose.

Infusievloeistof wordt onmiddellijk voorafgaand aan toediening bereid. Indien nodig kan het voltooide medicijn 24 uur bewaard worden bij een temperatuur in het bereik van 2-8 ° C.

Gebruik resorbeerbare tabletten of siroop.

Andere doseringsvormen van Zofran worden gebruikt om vertraagd of non-stop braken te voorkomen, na de eerste 24 uur na het einde van de behandelingsprocedures.

Braken met misselijkheid als gevolg van chemotherapie of bestraling.

Gebruik dergelijke doseringsschema's voor dergelijke aandoeningen:

• in het geval van matige emethogeniciteit van de procedures dient 8 mg van het geneesmiddel 120 minuten voor het begin van de therapie te worden gebruikt; na 12 uur, neem nog eens 8 mg van de stof;
• in het geval van ernstige emethogeniciteit wordt 24 mg van het geneesmiddel in combinatie met dexamethason (12 mg) 120 minuten voor het begin van de sessie voorgeschreven.

Om nausea te voorkomen met braken die optreedt na 24 uur na het einde van de behandeling of bij langdurig braken, is het noodzakelijk om het oraal gebruik van geneesmiddelen te verlengen: 8 mg, 2 maal daags gedurende 5 dagen.

Postoperatief braken met misselijkheid.

Volwassenen moeten 16 mg van het geneesmiddel innemen 60 minuten vóór de toediening van de anesthesie.

Het gebruik van het medicijn in de vorm van zetpillen.

Braken, samen met misselijkheid, als gevolg van chemotherapie of bestralingstherapiesessies, kan worden geëlimineerd door het medicijn toe te passen in de volgende regimes:

• matige ernst van emethogeniciteit vereist de introductie van 16 mg geneesmiddel (1 zetpil) 120 minuten voor aanvang van de cursus;
• hoge intensiteit van emethogeniciteit vereist, in combinatie met de 1e Zofran-zetpil, om IV in te stellen met de dexamethason-methode (20 mg), 120 minuten voor aanvang van de therapie.

Preventie van aandoeningen die optreden na 24 uur na het einde van de kuur, of langdurig braken, vereist dat het gebruik van het geneesmiddel wordt verlengd - elke dag, voor de eerste zetpil, gedurende een periode van 5 dagen. In plaats van zetpillen kunnen siroop of Zofran-tabletten worden gebruikt.

Leverfunctiestoornissen.

Bij mensen met problemen in de lever neemt de klaring van het geneesmiddel aanzienlijk af en neemt de halfwaardetijd toe. Daarom kunnen ze niet meer dan 8 mg van het medicijn per dag gebruiken.

[11], [12], [13]

Gebruik Zofran tijdens zwangerschap

Het medicijn kan niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om mensen met intolerantie te benoemen met betrekking tot de bestanddelen van het medicijn.

Voorzichtigheid is geboden bij het introduceren van injectievloeistof als zich dergelijke problemen voordoen:

• verstoringen van hartgeleiding en ritme;
• gelijktijdig gebruik van β-blokkers of anti-aritmica;
• ernstige schendingen van de zoutbalans.

Bijwerkingen Zofran

Bijwerkingen bij gebruik van medicinale zetpillen of siroop met tabletten:

• manifestaties geassocieerd met de spijsverteringsfunctie: hikken, diarree of obstipatie, droge slijmvliezen in de mond, verbranding in het rectum (zetpillen), evenals een tijdelijke asymptomatische toename van de waarden van intrahepatische transaminasen;
• allergiesymptomen: urticaria, anafylaxie, bronchiale spasmen, angio-oedeem, laryngospasme;
• stoornissen in het werk van de Nationale Assemblee: stuiptrekkingen en spontane motorische stoornissen, evenals hoofdpijn of duizeligheid;
• problemen geassocieerd met bloedcirculatie: pijn in het borstbeen, verlaging van bloeddrukniveaus, depressie van het ST-interval op een ECG, aritmie of bradycardie;
• andere symptomen: opvliegers of koorts, hypokaliëmie, voorbijgaande verzwakking van de gezichtsscherpte en hypercreatininemie.

Aandoeningen bij gebruik van injectievloeistof:

• immuunstoornissen: allergiesymptomen, waaronder anafylaxie;
• Laesies van NA-activiteit: hoofdpijn, convulsies, duizeligheid en bewegingsstoornissen;
• tekenen geassocieerd met visie: voorbijgaande visuele stoornissen of tijdelijke blindheid (meestal verdwijnen vergelijkbare stoornissen na 20 minuten);
• aandoeningen die het bloedstroomsysteem beïnvloeden: aritmie, verlaging van bloeddrukwaarden, pijn in het borstbeen, koorts, bradycardie, verlenging van het QT-segment en tijdelijke veranderingen in ECG-waarden;
• problemen geassocieerd met ademhalingsfunctie: hikken;
• aandoeningen van het spijsverteringsstelsel: voorbijgaande asymptomatische toename van de waarden van levertransaminasen of constipatie;
• lokale symptomen: veranderingen op de plaats van de intraveneuze injectie.

[10],

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen zijn bijna altijd vergelijkbaar met de bijwerkingen van een medicijn.

Er is geen antidotum, daarom zijn symptomatische maatregelen vereist wanneer een acute intoxicatie wordt vermoed. Het gebruik van ipecac wordt niet aanbevolen in geval van overdosis drugs, omdat het niet effectief is (vanwege de anti-emetische eigenschappen van Zofran).

[14]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk om het medicijn zorgvuldig te combineren met dergelijke stoffen:

• CYP2D6, evenals CYP1A2-activatoren (waaronder glutetimid, rifampicine, carbamazepine met tolbutamide, papaverine, distikstofoxide en fenytoïne met griseofulvin, barbituraten met carisoprodol en fenylbutazon);
• middel voor het remmen van de activiteit van CYP2D6, evenals van CYP1A2 en fluconazol met verapamil, evenals kinine, ketoconazol en metronidazol).

Bovendien is er informatie dat ondansetron de analgetische activiteit van tramadol kan verzwakken.

[15]

Opslag condities

Zofran moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden, met een temperatuurindex van niet meer dan 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Houdbaarheid

Zofran kan worden gebruikt gedurende een periode van 3 jaar vanaf het moment dat het medicijn wordt verkocht.

[20], [21]

Toepassing voor kinderen

Je kunt geen baby's tot zes maanden toewijzen. Siroop en tabletten kunnen worden gebruikt bij patiënten ouder dan 2 jaar. Zetpillen in de kindergeneeskunde gebruiken niet.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn de stoffen Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron met Ondasol, en ook Vero-Ondansetron, Setronon met Latran, Ondansetron, Emetron met Ondansetron-Teva, Emeset en Ondantor.

[27], [28], [29]

Beoordelingen

Zofran ontvangt positieve beoordelingen van de meeste patiënten - de effecten ervan helpen misselijkheid als gevolg van chemotherapie of anesthesie te elimineren. Van de voordelen van het geneesmiddel zijn naast effectiviteit ook verschillende doseringsvormen. Van de gemelde minnen de aanwezigheid van ongunstige symptomen, maar ze lijken vrij zeldzaam.

[30], [31], [32], [33]