^

Gezondheid

Intelens

, Medische redacteur
Laatst beoordeeld: 23.04.2024
Fact-checked
х

Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.

We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.

Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.

Intelence is een antiviraal middel met systemische blootstelling.

De etravirine-component is een HIV-1 NNRTI-substantie. Het wordt direct gesynthetiseerd door reverse-type transcriptase en blokkeert de activiteit van DNA-polymerase, die afhangt van de activiteit van het DNA samen met RNA, wat leidt tot de vernietiging van de katalytische gebieden van dit enzym. Etravirine heeft een flexibele structuur in de ruimte, waardoor het kan worden gesynthetiseerd met de transcriptase van het omgekeerde type van ten minste 2 manieren. Het medicijn vertraagt de activiteit van menselijk DNA-polymerase (α, β en γ) niet.

Indicaties Intelensa

Het wordt gebruikt voor infecties veroorzaakt door de werking van HIV-1 - met een complexe behandeling bij personen die niet eerder een behandeling met antiretrovirale geneesmiddelen hebben ontvangen.

trusted-source[1], [2]

Vrijgaveformulier

De afgifte van medicijnen wordt geïmplementeerd in de vorm van tabletten - 60 stuks in de fles; De doos bevat 1 fles en 3 speciale zakken met silicagel droogmiddel.

Farmacodynamiek

Etravirine beïnvloedt tamelijk actief klinische isolaten, evenals HIV-1-stammen gekweekt onder laboratoriumomstandigheden, gelokaliseerd in T-cellijnen, mononucleaire cellen van het menselijke perifere type en macrofagen met monocyten.

Het medicijn vertoont een in vitro antiviraal effect op HIV-1 categorie M (subcategorieën A, B en C met D, evenals E met F en G), en daarnaast de hoofdisolaten uit categorie O, waarin de gemiddelde therapeutisch effectieve indicatoren (EC50) fluctueren in het bereik van 0,7-21,7 nmol.

Etravirine vertoont geen antagonistisch effect op een van de bekende antiretrovirale geneesmiddelen. Demonstreert additieve antivirale activiteit in combinatie met dergelijke geneesmiddelen:

  • stoffen die proteaseactiviteit remmen: atazanavir, nelfinavir, amprenavir met saquinavir en daarnaast lopinavir, darunavir, ritonavir met indinavir en tipranavir;
  • nucleotiden of nucleosiden die het effect van het reverse type transcriptase remmen: stavudine, zalcitabine, abacavir met didanosine en tenofovir;
  • niet-nucleosidemiddelen die de activiteit van het reverse type transcriptase remmen: delavirdine en efavirenz met nevirapine;
  • anti-fusie medicijn: enfuvirtide;
  • stof die de activiteit van integrase remt: raltegravir;
  • CCR5-chemokine-eindantagonist: maraviroc.

Etravirine heeft additieve of synergetische antivirale effecten in combinatie met NRTI's - lamivudine, emtricitabine en zidovudine.

trusted-source[3], [4], [5]

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Na orale inname met voedsel worden de Cmax-waarden voor het plasma van etravirine na 4 uur genoteerd. Gelijktijdige orale toediening van omeprazol of ranitidine, die de maag-pH verhoogt, heeft geen invloed op de absorptie van etravirine.

Het type voedsel dat geconsumeerd wordt, heeft geen invloed op de indicatoren van etravirine (beide met een normaal calorisch gehalte, dat is 561 kcal, en vetgerechten - 1160 kcal).

Geneesmiddelwaarden waren lager bij gebruik vóór de maaltijd (met 17%) of op een lege maag (met 51%) in vergelijking met na het gebruik. Daarom moet men het medicijn na een maaltijd gebruiken om een optimaal plasmaspiegel van een stof te behouden.

Distributieprocessen.

Ongeveer 99,9% van de component wordt gesynthetiseerd met bloedplasmaproteïne (voornamelijk met albumine (met 99,6%), evenals met alfa-zuur type glycoproteïne (met 97,66-99,02%)).

Wissel processen uit.

Het medicijn is voornamelijk betrokken bij oxidatieve metabolische processen, met behulp van intrahepatische isoenzymen van de structuur CYP3A; een kleiner deel wordt beïnvloed door CYP2C isoenzymen. Daarna ontwikkelen zich de processen van glucuronisatie.

Excretie.

Na orale inname van een deel van de 14C-gelabelde component in de feces en urine, werden 93,7%, evenals 1,2% van deze dosering genoteerd. Het onveranderde element in de feces ligt binnen 81,2-86,4% van de geïnjecteerde dosis. In de urine wordt de onveranderde stof niet genoteerd. De laatste term voor de halfwaardetijd van een geneesmiddel is ongeveer 30-40 uur.

trusted-source[6], [7]

Dosering en toediening

Intelence dient uitsluitend in combinatie met andere antiretrovirale middelen te worden gebruikt. Een arts die voldoende ervaring heeft met het uitvoeren van hiv-behandelingskuren, moet de therapie uitvoeren.

Personen ouder dan 18 jaar moeten 2 keer per dag na het eten het eerste tablet (0,2 g) oraal innemen.

Mensen van 6-17 jaar oud.

Bereken de dosering voor deze categorie patiënten op basis van hun gewicht. Gebruik medicatie na de maaltijd.

Maten van doseergedeelten waarbij rekening wordt gehouden met het gewicht van de patiënt:

  • binnen ≥ 16- <20 kg - 0,1 g 2 keer per dag;
  • in het bereik van 20- <25 kg - 0,125 g 2-voudig per dag *;
  • In het bereik van ≥25- <30 kg - 0.15 g 2 keer per dag *;
  • ≥30 kg - 0.2 g tweemaal per dag.

* benodigd om tabletten met een volume van 25 mg te gebruiken.

Problemen met het werk van de lever.

De farmacokinetiek van het geneesmiddel in geval van ernstige ernst van leverfalen is niet onderzocht. Daarom moeten bij dergelijke aandoeningen Intelens niet worden voorgeschreven.

Ontvangstmodus bij het overslaan van het volgende gedeelte.

Wanneer een periode van minder dan 6 uur is verstreken sinds de inname van het geneesmiddel, moet de patiënt het geneesmiddel onmiddellijk innemen (alleen na het eten van het voedsel) en het vervolgens in de standaardmodus aanbrengen.

Als de pas meer dan 6 uur is, wordt het overgeslagen deel niet geaccepteerd en wordt het gebruik hervat volgens het standaardschema.

Het is noodzakelijk om de tabletten volledig te gebruiken, zonder te kauwen, te spoelen met gewoon water. Als het slikproces van de patiënt moeilijk is, kan de tablet worden geplet en opgelost in water volgens het volgende schema:

  • tabletten worden met vloeistof gegoten in een hoeveelheid die voldoende is voor de volledige dekking (of gegoten met één theelepel, gelijk aan 5 ml);
  • het geneesmiddel moet worden geroerd totdat de tablet volledig is opgelost - de vloeistof wordt melkachtig wit;
  • indien nodig kan dit mengsel worden verdund met melk of sinaasappelsap (tegelijkertijd werd het medicijn aanvankelijk uitsluitend in gewoon water verdund);
  • daarna moet je de resulterende oplossing onmiddellijk drinken;
  • een glas van onder het medicijn wordt meerdere malen gespoeld met melk of sinaasappelsap en vervolgens de inhoud ervan gedronken om ervoor te zorgen dat de maximale dosering van het medicijn wordt ingenomen.

Verdunning van het medicijn is verboden voor het gebruik van koolzuurhoudend of heet (> 40 ° C) water.

trusted-source[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Gebruik Intelensa tijdens zwangerschap

Het is verboden om Intelens te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

  • sterke persoonlijke gevoeligheid met betrekking tot etravirine of andere elementen van het geneesmiddel;
  • periode van borstvoeding;
  • combinatie met nelfinavir, efavirenz, ritonavir of tipranavir en daarnaast met nevirapine, fenobarbital, rilpivirine, carbamazepine en indinavir. Ook op de lijst staan St. Janskruid, rifapentine en rifampicine met fenytoïne;
  • gebrek aan leverfunctie in de ernstige fase.

trusted-source[8], [9]

Bijwerkingen Intelensa

Vaak leidt het innemen van het medicijn tot de ontwikkeling van huiduitslag.

Heel vaak verschijnen dergelijke tekens ook:

  • verhoging van bloeddrukwaarden;
  • bloedarmoede of trombocytopenie;
  • polyneuropathie, angst, hartinfarct, slapeloosheid, vermoeidheid en hoofdpijn;
  • braken, GERD, gastritis, opgeblazen gevoel, pijn in de buikstreek, diarree en misselijkheid;
  • nierfalen;
  • hyperglycemie, α-lipidemie, α-cholesterolemie, triglyceridemie, diabetes mellitus, nachtelijk zweten en lipohypertrofie;
  • een toename van lipase, totaal Xc, creatinine met triglyceriden en daarnaast amylase, ALT en LDL met AST en suiker, evenals een afname van het aantal leukocyten met neutrofielen.

De volgende symptomen worden soms waargenomen:

  • beroerte met een hemorrhagische aard, atriale fibrillatie of angina pectoris;
  • syncope, hypoesthesie, desoriëntatie, convulsies, verwardheid, paresthesie, amnesie en hypersomnie, en daarnaast tremor, slaapstoornissen of slaperigheid, nachtmerries of ongewone dromen, nervositeit en aandachtsstoornis;
  • visuele verneveling;
  • vertigo;
  • dyspneu, optredend tijdens inspanning of bronchiale spasmen;
  • stomatitis, winderigheid, braakneigingen, obstipatie, pancreatitis, droge slijmvliezen en braken met bloed;
  • vette leverdegeneratie, hepatomegalie en hepatitis (ook van cytolytische aard);
  • lipodystrofie;
  • hyperhidrose, epidermale droogheid, zwelling van het gezicht en prurigo;
  • angio-oedeem of erythema polyforme;
  • dyslipidemie, geneesmiddelintolerantie, anorexia, een gevoel van lethargie en immuunherstelsyndroom;
  • gynaecomastie.

Af en toe wordt het verschijnen van SSD waargenomen; single - ontwikkeling van verwarmingselementen. Het is ook mogelijk dat rabdomyolyse optreedt.

trusted-source[10], [11], [12]

Overdose

In geval van vergiftiging met Intelens kunnen er verschijnselen zijn die meestal optreden als bijwerkingen: diarree, huiduitslag, hoofdpijn en misselijkheid.

Als er aanwijzingen zijn, is het mogelijk om niet-geabsorbeerd actief bestanddeel van het geneesmiddel uit te scheiden met behulp van braken. Samen met dit, voor dit doel gebruik van actieve kool. Gelijktijdig worden symptomatische maatregelen genomen, waaronder het bewaken van de belangrijkste fysiologische parameters en het klinische beeld. Er is geen tegengif voor etravirine; dialyse werkt niet.

trusted-source[19], [20], [21], [22]

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelen die de niveaus van etravirine in het plasma beïnvloeden.

Het geneesmiddel ondergaat metabolische processen met behulp van CYP3A4 isoenzymen met CYP2C9, evenals CYP2C19; verdere metabole componenten zijn betrokken bij glucuronisatie met behulp van uridine-2-fosfaatglucuronosyltransferase. Het gebruik van geneesmiddelen die de activiteit van CYP3A4 met CYP2C9 of CYP2C19 stimuleren, kan een stijging van de klaringssnelheden van etravirine veroorzaken, waardoor de plasmawaarden afnemen.

Combinatie van het medicijn met stoffen die de activiteit van CYP3A4 vertragen met CYP2C9 of CYP2C19, veroorzaakt een afname van de klaringswaarden, wat leidt tot een verhoging van het plasmaspiegel.

Stoffen die beïnvloed kunnen worden door de toediening van etravirine.

Het medicijn heeft een mild inducerend effect op het CYP3A4-iso-enzym. Combinatie met geneesmiddelen, waarvan de metabolische processen voornamelijk plaatsvinden met CYP3A4, kan een verlaging van hun plasmawaarden veroorzaken en hun medicijneffecten verminderen.

Etravirine vertraagt ook enigszins de activiteit van CYP2C9-iso-enzymen met CYP2C19 en P-glycoproteïne.

De combinatie van Intelence met stoffen waarvan de metabolische processen meestal plaatsvinden met deelname van CYP2C9 of CYP2C19 en die ook worden getransporteerd onder invloed van P-glycoproteïne, kan hun plasmawaarden verhogen en hun door drugs geïnduceerde activiteit en bijwerkingen potentiëren of verlengen.

trusted-source[23], [24], [25], [26], [27]

Opslag condities

Intelens moeten worden bewaard op een plaats die voor kinderen is gesloten. Het temperatuurniveau is niet meer dan 30 ° С.

Houdbaarheid

Intelens mogen binnen een termijn van 2 jaar vanaf de fabricagedatum van de medicijnsubstantie gebruiken.

trusted-source[28], [29], [30], [31]

Toepassing voor kinderen

Er is geen informatie over de veiligheid van geneesmiddelen en de werkzaamheid van het effect bij toediening van het geneesmiddel aan personen jonger dan 6 jaar of met een gewicht van minder dan 16 kg.

Analogen

Analoga van geneesmiddelen zijn de middelen Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz met Nevivir en daarnaast Efamath, Nevimun, Favir met Nevipan, Eferven met Efavir en Nevirapin. Ook op de lijst staan Stocrin en Efkur met Effachop 600.

trusted-source[32], [33]

Aandacht!

Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Intelens" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.

Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.