Lenuksin

Lenuxin bevat de component Escitalopram, een antidepressivum uit de SSRI-subgroep, en heeft een hoge affiniteit ten opzichte van de primaire syntheseplaats.

Daarnaast wordt escitalopram gesynthetiseerd met het allosterische gebied van eiwittransportsynthese, waarvan de affiniteit 1000 maal lager is. Bovendien versterkt de allostere modulatie van dit eiwit de synthese van escitalopram binnen de primaire bindingszone, waardoor een meer complete vertraging van de processen van omgekeerde serotonine-opname optreedt.

[1]

Indicaties Lenuksina

Het wordt gebruikt in het geval van episodes van depressie van welke intensiteit dan ook, en naast OCD of paniekstoornissen, vergezeld van agorafobie of niet.

Vrijgaveformulier

De afgifte van geneesmiddelen wordt geproduceerd in tabletten - 14 stuks in de celplaat (1 of 2 borden in een doos) of 14 of 28 stuks in de fles.

Farmacodynamiek

Escitalopram heeft een extreem zwak vermogen om te synthetiseren met sommige uitgangen (of heeft dit helemaal niet): 5-HT1A- en 5-НТ2-uiteinden van serotonine-, D1- en D2-dopamine-uiteinden, α1- met α2-, en ook β-adrenerge receptoren; Histamine H1-uiteinden, opioïde of benzodiazepine-uitgangen en m-cholinerge receptoren.

Farmacokinetiek

Absorptie.

De absorptie is bijna voltooid en is niet gebonden aan het gebruik van voedsel. De gemiddelde termijn voor het bereiken van plasma-Cmax is 4 uur bij herbruikbaar gebruik. Het absolute niveau van biologische beschikbaarheid van het element is ongeveer 80%.

Distributieprocessen.

Waarden van schijnbare Vd (Vd, β / F) wanneer ze binnen worden geconsumeerd liggen in het bereik van 12-26 l / kg. Synthese van escitalopram en de belangrijkste metabole elementen ervan met intraplasma-eiwit is minder dan 80%. De farmacokinetiek van escitalopram heeft een lineaire structuur. Css-waarden worden ongeveer na 7 dagen waargenomen. Het gemiddelde Css-niveau is 50 nmol / l (in het bereik van 20-125 nmol / l) en wordt genoteerd bij gebruik van een dagelijkse dosis van 10 mg.

Wissel processen uit.

Escitalopram ondergaat intrahepatisch metabolisme met de vorming van gedemethyleerde en 2-gedemethyleerde metabolische elementen (beide hebben medicinale werking). Stikstof kan deelnemen aan de oxidatie met de vorming van de metabolische component van het N-oxide.

Het onveranderde element met zijn metabolieten wordt gedeeltelijk afgescheiden als glucuroniden. Bij herhaalde toediening is de gemiddelde index van demethyl- en 2-demethylmetabolieten vaak gelijk aan respectievelijk 28-31% en minder dan 5% van het escitalopramniveau.

De actieve component wordt gebiotransformeerd in een gedemethyleerde metabole stof voornamelijk met de deelname van CYP2C19 iso-enzym; CYP3A4 iso-enzymen met CYP2D6 kunnen ook bij dit proces worden betrokken.

Excretie.

De halfwaardetijd na meervoudig gebruik van een geneesmiddel is ongeveer 30 uur. De speling na inname is ongeveer 0,6 l / min. De belangrijkste metabole componenten van escitalopram hebben een halfwaardetijd op de langere termijn.

Escitalopram samen met zijn metabolische elementen wordt uitgescheiden met de deelname van de lever (metabolisch proces) en de nieren; voornamelijk via de nieren uitgescheiden in de vorm van metabole componenten.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt 1 keer per dag oraal toegediend, zonder verwijzing naar voedselinname.

Afleveringen met de ontwikkeling van depressie.

Vaak gebruiken ze 10 mg van een stof per dag, 1-voudig. Rekening houdend met de persoonlijke reactie van de patiënt, kan de portie worden verhoogd tot een maximum dagelijks - 20 mg.

Een antidepressivum ontwikkelt zich vaak na een periode van 0,5-1 maanden sinds het begin van de behandeling. Na het wegwerken van tekenen van depressie dient de behandeling gedurende ten minste zes maanden te worden voortgezet om het behaalde resultaat te consolideren.

Paniekstoornissen, die gepaard gaan met agorafobie of niet.

Tijdens de 1e behandelingsweek moet u 5 mg medicatie per dag innemen; verder stijgt de portie tot 10 mg. Gedeelte per dag kan toenemen tot het maximaal toegestane (20 mg), rekening houdend met de persoonlijke reactie van de persoon.

Het duurt ongeveer 3 maanden om maximale blootstelling aan geneesmiddelen te bereiken. De volledige behandelingscursus duurt enkele maanden.

Behandeling voor OCS.

Kortom, ze nemen 10 mg per dag. Een verhoging tot een maximaal dagelijks portie van 20 mg is mogelijk (rekening houdend met de persoonlijke reactie van de persoon die wordt behandeld).

Omdat OCD een chronisch beloop heeft, moet de therapeutische cyclus lang zijn (minimaal zes maanden) om alle tekenen van de ziekte volledig te elimineren. Om het optreden van terugvallen te voorkomen, dient de behandeling gedurende ten minste 12 maanden te worden uitgevoerd.

Oudere mensen (ouder dan 65 jaar) moeten de helft van de standaarddosering toepassen - 5 mg per dag. De maximaal toegestane dagelijkse dosering voor deze categorie van behandelingen is 10 mg.

In geval van insufficiëntie van de lever, is het noodzakelijk om 5 mg per dag gedurende de eerste 14 dagen van de therapie te gebruiken. Gezien de persoonlijke reactie van de patiënt mag het deel toenemen tot 10 mg.

Met een verminderde activiteit van CYP2C19 iso-enzym, moet in de eerste 14 dagen van de therapie 5 mg van het geneesmiddel per dag worden toegediend, en dan, gegeven de tolerantie van de patiënt voor het geneesmiddel, kunt u de dosering verhogen tot 10 mg.

Annulering van de therapie is vereist door geleidelijke verlaging van de dosering gedurende 7-14 dagen. Dit is nodig om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen.

[3]

Gebruik Lenuksina tijdens zwangerschap

Zwangerschap.

Er is beperkte informatie over het gebruik van escitalopram tijdens de zwangerschap. Preklinische geneesmiddelenonderzoeken hebben aangetoond dat het reproductietoxiciteit heeft.

Het medicijn wordt alleen in de aangegeven periode gebruikt met strikte indicaties en na zorgvuldige afweging van alle risico's en voordelen van het gebruik ervan.

Bij gebruik van escitalopram in een laat stadium van de zwangerschap (vooral in het derde trimester), na de geboorte van het kind, moet zijn toestand zorgvuldig worden gecontroleerd. Met de introductie van medicijnen vóór de geboorte of de annulering kort voor hen, kan de baby tekenen van het syndroom van "annulering" ervaren.

In geval van introductie van een SIOZS / SIOZSN aan een vrouw in een laat stadium van de zwangerschap, kan het kind de volgende negatieve signalen ervaren: cyanose, convulsieve aandoeningen, ademhalingsdepressie, braken, apneu, plotselinge temperatuursveranderingen en hypoglykemie. Daarnaast zijn er problemen met borstvoeding, hyperreflexie, lethargie, hypertonie, slaperigheid, spier-hypotensie, tremor, evenals slaapproblemen, verhoogde neuronale reflexenergie, onophoudelijk huilen en prikkelbaarheid. Deze manifestaties kunnen zich ontwikkelen als gevolg van ontwenningssyndroom of serotonergische effecten. Meestal verschijnen dergelijke complicaties na 24 uur na de geboorte.

Informatie verkregen tijdens epidemiologisch onderzoek suggereert dat het gebruik van SSRI's tijdens de zwangerschap (vooral in de latere stadia) de kans op langdurige longhypertensie bij de pasgeborene kan verhogen.

Lactatieperiode.

Er wordt aangenomen dat escitalopram kan worden geëlimineerd met moedermelk, daarom is borstvoeding tijdens het gebruik verboden.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige onverdraagzaamheid geassocieerd met escitalopram en andere elementen van het geneesmiddel;
• verlenging van QT-intervalwaarden, beschikbaar in de geschiedenis (waaronder verlengd QT-intervalsyndroom met een aangeboren karakter);
• gecombineerd gebruik met onomkeerbare niet-selectieve stoffen van MAOI, en ook met reversibele MAOI, MAO-A (zoals moclobemide) of niet-selectieve reversibele MAOI (linezolid);
• combinatie met geneesmiddelen die de QT-kloof kunnen verlengen (bijvoorbeeld anti-aritmische stoffen van de categorieën IA en III, macroliden en tricyclische stoffen);
• toediening met pimozide;
• glucose-galactose malabsorptie, hypolactasie en lactasedeficiëntie.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik voor dergelijke aandoeningen:

• ernstige mate van nierfalen (het niveau van QC lager dan 30 ml per minuut);
• manie of hypomanie;
• epilepsie, die niet kan worden gecontroleerd door medicatie;
• gedrag met een uitgesproken zelfmoordneiging;
• diabetes;
• ECT-procedures;
• ouderen (ouder dan 65 jaar);
• de neiging bloedingen te ontwikkelen;
• levercirrose;
• gecombineerd gebruik met stoffen die de convulsiedrempel verzwakken, IMAO-B (waaronder selegiline), lithium, serotonerge geneesmiddelen, geneesmiddelen die gewone St. Janskruid bevatten, en daarnaast met tryptofaan, middelen die werken op de bloedcirculatie, ingenomen door anticoagulantia, geneesmiddelen, het veroorzaken van hyponatriëmie, evenals met ethylalcohol en geneesmiddelen, waarvan het metabolisme verloopt met de deelname van CYP2C19 iso-enzym.

Bijwerkingen Lenuksina

Negatieve manifestaties ontwikkelen zich vaak tijdens de 1e of 2e week van de therapie, waarna hun intensiteit en frequentie afnemen. Onder de bijwerkingen:

• schade aan het hematopoietische systeem: mogelijke ontwikkeling van trombocytopenie;
• immuunstoornissen: af en toe treden anafylactische symptomen op;
• problemen met het werk van het endocriene systeem: er kan een afname van de afgifte van ADH zijn;
• stofwisselingsstoornissen: gewichtstoename en eetlust worden vaak verhoogd of verzwakt. Soms wordt het gewicht van de patiënt verminderd. Anorexia of hyponatriëmie kan zich ontwikkelen;
• mentale problemen: angst, anorgasmie (vrouwen), vreemde dromen, angst en verzwakt libido worden vaak waargenomen. Soms is er nervositeit, verwarring, agitatie, bruxisme en paniekaanvallen. Af en toe verschijnen hallucinaties, agressie of depersonalisatie. Misschien de ontwikkeling van gedachten over zelfmoord en passend gedrag, evenals manie. Gedrag en gedachten met betrekking tot zelfmoord worden waargenomen bij het gebruik van escitalopram, evenals onmiddellijk na de afschaffing ervan. Het stoppen van medicijnen uit de SSRI's / SSRI's (vooral te scherp) veroorzaakt vaak tekenen van annulering. In de eerste plaats is er een gevoeligheidsstoornis (gevoel van passeren of paresthesie), duizeligheid, slaapproblemen (intense dromen of slapeloosheid), angst of opwinding, tremor, hyperhidrose, braken of misselijkheid, en bovendien hoofdpijn, verwarring, hartslag, visuele stoornissen, diarree, geïrriteerdheid en emotionele labiliteit. Typisch, deze tekens hebben een zwakke of matige intensiteit en verdwijnen snel. Maar bij sommige mensen kan de ernst of duur toenemen. Daarom is het noodzakelijk om de medicatie te annuleren, waarbij de dosering geleidelijk wordt verlaagd;
• schendingen in verband met het werk van de Nationale Assemblee: voornamelijk zijn er hoofdpijnen. Ook worden vaak slaperigheid of slapeloosheid, paresthesie, duizeligheid en tremor opgemerkt. Soms zijn er stoornissen van slaap of smaak en flauwvallen. Af en toe ontwikkelt zich serotonine-intoxicatie. Het optreden van krampachtige stoornissen, bewegingsstoornissen, dyskinesieën, acathisie of opwinding met een psychomotorische aard is mogelijk;
• visuele stoornissen: problemen met het gezichtsvermogen of mydriasis worden soms opgemerkt;
• laesies die het labyrint en het gehoorsysteem beïnvloeden: soms verschijnt tinnitus;
• problemen die voortkomen uit het cardiovasculaire systeem: soms wordt tachycardie opgemerkt. Af en toe ontwikkelt zich bradycardie. Het uiterlijk van een orthostatische ineenstorting of verlenging van de QT-opening op het ECG kan optreden. Veranderingen in de waarden van het QT-interval worden meestal waargenomen bij personen met een voorgeschiedenis van ziekten die zijn geassocieerd met cardiovasculaire aandoeningen;
• verminderde ademhalingsfunctie: geeuwen of sinusitis komen vaak voor. Soms is er een bloedneus;
• spijsverteringsstoornissen: misselijkheid komt meestal voor. Heel vaak is er een droogte van de slijmvliezen in de mond, diarree, constipatie of braken. Soms ontwikkelt zich bloedverlies in het spijsverteringskanaal (ook rectaal);
• laesies die de galstenen en lever aantasten: mogelijke verandering in functionele intrahepatische indicaties of het optreden van hepatitis;
• infectie van de onderhuidse laag en de epidermis: hyperhidrose wordt vaak opgemerkt. Soms is er sprake van alopecia, pruritus, urticaria of uitslag. Misschien het optreden van angio-oedeem of ecchymose;
• disfunctie van de musculoskeletale structuur: vaak myalgie of artralgie. Bij mensen ouder dan 50 jaar leidt het gebruik van tricyclische middelen en SSRI's tot een verhoogde kans op fracturen;
• aandoeningen van de borst en het voortplantingssysteem: vaak treedt impotentie of ejaculatiestoornissen op. Soms is er menorragie of metrorrhagia. Misschien de ontwikkeling van priapisme of galactorrhea;
• problemen geassocieerd met plassen: mogelijke vertraging van het proces van urineren;
• systemische symptomen: vaak gemarkeerde hyperthermie of zwakte. Soms verschijnt wallen.

[2]

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over escitalopramvergiftiging. Vaak zijn symptomen van overdosis afwezig of hebben een zwakke intensiteit. De introductie van het medicijn in porties van 0,4-0,8 g tijdens monotherapie veroorzaakte geen klinisch significante verschijnselen van intoxicatie.

De manifestaties gewoonlijk geassocieerd met CNS-functie (beginnend met tremor en duizeligheid onder roeren en eindigend convulsieve stoornissen, serotonine intoxicatie en coma), maag (braken of misselijkheid), CAS (tachycardie, aritmie, verlaagde bloeddruk en verlenging van het QT-interval) en zoutbalansstoornis (hyponatriëmie of -caliëmie).

Lenuxin heeft geen tegengif. Symptomatische en ondersteunende acties zijn vereist. Het is noodzakelijk om de doorlaatbaarheid van de luchtwegen te verbeteren, evenals longventilatie en oxygenatie. Daarnaast maagspoeling en het gebruik van actieve kool. De maag moet zo snel mogelijk na vergiftiging worden gewassen. Het is ook vereist om de hartfunctie en het werk van andere vitale systemen te controleren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelinteractie.

Onomkeerbare niet-onderscheidende IMAO.

Er zijn aanwijzingen voor het optreden van ernstige negatieve symptomen wanneer SSRI's worden gecombineerd met irreversibele niet-selectieve MAO-remmers en bovendien bij het starten van een behandeling met de introductie van MAO-remmers bij personen die onlangs zijn gestopt met het gebruik van SSRI's. Af en toe ondervonden patiënten een intoxicatie van serotonine.

Escitalopram kan niet samen met onomkeerbare niet-selectieve MAO-remmers worden gebruikt. U kunt beginnen met de introductie van de eerste na 2 weken vanaf het moment van annulering van de tweede. Een minimum van 7 dagen moet ook overschrijden vanaf het moment van beëindiging van het gebruik van escitalopram vóór het begin van het gebruik van MAOI.

Electoral reversible IMAO-A (substance moclobemide).

Vanwege de grote kans op serotonine-intoxicatie is het gecombineerde gebruik van Lenuxin met moclobemide verboden. Met de klinische behoefte om een dergelijke combinatie te gebruiken, zou de behandeling moeten beginnen met de minimaal toegestane porties, en tegelijkertijd de toestand van de patiënt constant controleren.

Het is mogelijk om escitalopram in te voeren na ten minste 1 dag vanaf het moment van stoppen met het gebruik van moclobemide.

Niet-onderscheidbaar omkeerbaar geneesmiddel MAOI (substance linezolid).

Linezolid is verboden om te gebruiken bij personen die escitalopram nemen. Als deze combinatie strikt moet worden gebruikt, moet u minimale porties gebruiken en de toestand van de patiënt zorgvuldig controleren.

Onomkeerbare IMAO-B (substantie selegilin).

Om de mogelijkheid van serotonine-intoxicatie te voorkomen, is het noodzakelijk om Lenuxin zorgvuldig te combineren met MAOI-B selegilinom.

Geneesmiddelen die de QT-intervalindicatoren verlengen.

Farmacokinetiek en geneesmiddelendynamica testen in combinatie met andere stoffen die het QT-interval verlengen, werden niet uitgevoerd. We kunnen de ontwikkeling van additieve effecten verwachten met de introductie van een dergelijke combinatie van geneesmiddelen. Hierdoor middel niet wordt toegediend met tricyclische, antiarrhythmica IA en derde klassen, individuele antihistaminica (mizolastine of astemizol), neuroleptica (bijvoorbeeld derivaten van fenothiazine, haloperidol en pimozide) en met individuele antimicrobiële middelen (waaronder pentamidine, sparfloxacine, erytromycine voor intraveneuze injectie, en bovendien moxifloxacine en antimalaria stoffen, vooral halofantrine).

Serotonergische geneesmiddelen.

Toediening met middelen zoals sumatriptan of andere triptanen, evenals tramadol, kan de verschijning van serotonine-intoxicatie veroorzaken.

Medicijnen die de krampachtige drempel verzwakken.

SSRI's kunnen de convulsieve drempel verzwakken, dus is het noodzakelijk om het medicijn zorgvuldig te combineren met andere stoffen met vergelijkbare effecten (met thioxantheen, tramadol, tricyclische stoffen, mefloquine en daarnaast met antipsychotica (fenothiazinederivaten), bupropion of butyrofenon).

Tryptofaan en lithiumstoffen.

Het gecombineerde gebruik van het medicijn met tryptofaan of lithium leidt tot een versterking van de Lenuxin-activiteit.

Algemeen Hypericum (Hypericum perforatum).

Combinatie van medicatie met stoffen van Hypericum kan een toename van het aantal negatieve symptomen veroorzaken.

Anticoagulantia en andere medicijnen die de bloedstolling beïnvloeden.

Combinatie van het medicijn met ingenomen anticoagulantia en andere elementen die de bloedsomloop beïnvloeden (waaronder de meeste tricyclische middelen, atypische neuroleptica en fenothiazinederivaten, NSAID's met aspirine, dipyridamol en ticlopidine) kunnen leiden tot stoornissen in dit proces.

Met dergelijke combinaties is het in de periode van begin of einde van de behandeling met de introductie van escitalopram vereist om de bloedstolling voortdurend te controleren. Combinatie met NSAID's kan de frequentie van bloeding verhogen.

Geneesmiddelen die hypomagnesiëmie of -kaliëmie veroorzaken.

Het is noodzakelijk om Lenuxin zorgvuldig te combineren met de bovengenoemde stoffen, omdat dergelijke aandoeningen de kans op maligne aritmieën vergroten.

Ethylalcohol.

Hoewel escitalopram geen interactie heeft met ethylalcohol, zoals in de situatie met andere psychofarmaca, is het niet nodig om medicijnen en alcoholische dranken te combineren.

Farmacokinetische activiteit.

De effecten van andere geneesmiddelen op de farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel.

De uitwisselingsprocessen van escitalopram worden meestal gerealiseerd met CYP2C19 iso-enzym. CYP3A4-iso-enzymen met CYP2D6 zijn minder actief in deze processen. Het uitwisselingsproces van het belangrijkste metabole element (gedemethyleerd escitalopram) lijkt gedeeltelijk te worden gekatalyseerd door het CYP2D6-isoenzym.

Medicijntoediening samen met esomeprazol (vertraagt de activiteit van CYP2C19 iso-enzym) veroorzaakt een matige (ongeveer 50%) toename van de plasmawaarden van de eerste.

Gebruik in combinatie met cimetidine (vertraagt de werking van CYP2D6-iso-enzymen met CYP3A4, evenals CYP1A2) in een portie van 0,4 g 2-voudig per dag veroorzaakt een verhoging van de plasmaspiegel van escitalopram (ongeveer 70%).

Daarom moet zorgvuldig de maximaal toelaatbare dosering Lenuksina combineren en voor het vertragen van de handeling isoenzym CYP2C19 (bijvoorbeeld fluoxetine, ticlopidine en omeprazol met fluvoxamine en bovendien ezomeprozol en lansoprazol) en cimetidine. De introductie van het geneesmiddel samen met de bovengenoemde stoffen kan een vermindering van de dosering van escitalopram vereisen na evaluatie van het klinische beeld.

Het effect dat escitalopram uitoefent op de farmacokinetische parameters van andere geneesmiddelen.

Escitalopram vertraagt het effect van CYP2D6 iso-enzym. Het is noodzakelijk om het zorgvuldig te combineren met geneesmiddelen waarvan de metabole processen worden uitgevoerd met deelname van dit iso-enzym, en waarvan de geneesmiddelindex erg laag is. Onder hen is propafenon met flekainid en metoprolol (gebruik in CH).

Ook zorgvuldig gecombineerd met medicijnen, het uitwisselingsproces dat voornamelijk wordt uitgevoerd onder de werking van CYP2D6 iso-enzym, en die de functie van het centrale zenuwstelsel beïnvloeden. Onder hen zijn neuroleptica (thioridazine, risperidon en haloperidol) en antidepressiva (clomipramine en desipramine met nortriptyline). Bij dergelijke combinaties moet u mogelijk van portie wisselen.

De introductie van Lenuksin met metoprolol of desipramine zorgt ervoor dat de laatste verdubbelt.

Escitalopram kan de effecten van het CYP2C19-iso-enzym enigszins vertragen. Daarom moet u het zorgvuldig combineren met stoffen waarvan de metabolische processen verband houden met het CYP2C19-bestanddeel.

[4], [5]

Opslag condities

Lenuksin moet op een donkere en gesloten plek worden bewaard van kleine kinderen. Temperatuurindicatoren voor flacons - niet meer dan 30 ° С, en voor celplaten - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Lenuxin kan worden gebruikt binnen een termijn van 24 maanden vanaf het moment dat een geneesmiddel wordt verkocht.

Toepassing voor kinderen

Lenuksin mag niet worden toegediend aan personen jonger dan 18 jaar (omdat er geen informatie is over de veiligheid van de werking en de werkzaamheid van het geneesmiddel).

Analogen

Analogen van geneesmiddelen zijn middelen Miracitol, Cipralex met Sancipam, Elycea en Selectra met Escitalopram.

Beoordelingen

Lenuxin krijgt nogal dubbelzinnige beoordelingen. Sommige patiënten geven aan dat het medicijn goed helpt, terwijl anderen beweren dat het volledig ondoeltreffend is.

In de positieve reviews over dit medicijn wordt opgemerkt dat het snel angst wegneemt en het welzijn verbetert met een goed humeur. Daarnaast geven de opmerkingen aan dat wanneer drugs in de aangegeven doseringen werden gebruikt, het mogelijk was om van depressie, sociale fobie en paniek af te komen. Tegelijkertijd bleef dit effect bestaan, zelfs na het stoppen met de inname van Lenuxin.

Negatieve opmerkingen geven aan dat het medicijn de verschijning van bijwerkingen veroorzaakt. Individuen ontwikkelden hoofdpijn, iemand had misselijkheid, enz. Daarnaast zijn er berichten van mensen die het medicijn helemaal niet heeft geholpen.