Lescol

Lescol is een effectief lipideverlagend medicijn dat de activiteit van HMG-CoA-reductase actief vertraagt. Het belangrijkste werkzame bestanddeel is fluvastatine, dat een kunstmatig hypocholesterolemisch effect heeft. Dankzij zijn werking wordt HMG-CoA getransformeerd in mevalonaat, dat intrahepatische cholesterolbinding effectief onderdrukt.

Therapeutisch effect wordt waargenomen na 14 dagen met een piekintensiteit die optreedt na 1 maand van de cursus. In het geval van regelmatig gebruik van het medicijn, blijft het effect lang bestaan.

[1]

Indicaties Lescot

Het wordt gebruikt bij volwassenen met dergelijke aandoeningen:

• primaire hypercholesterolemie, of dyslipidemie van gemengde aard (ondersoorten 2a, evenals 2b volgens Fredrickson) - terwijl deze therapie samen met een dieet wordt uitgevoerd;
• coronaire atherosclerose bij mensen met coronaire hartziekte en het primaire stadium van hypercholesterolemie (zelfs met een zwakke intensiteit) - om de progressie van de ziekte te vertragen;
• mensen met coronaire hartziekte na percutaan TBCA - voor het uitvoeren van secundaire preventie van gevaarlijke manifestaties geassocieerd met cardiovasculaire aandoeningen (myocardiaal infarct, revascularisatie van een coronaire aard of ARIA).

Voor een kind van 9 jaar oud wordt het medicijn gebruikt in combinatie met een dieet in het geval van een heterozygote familie van hypercholesterolemie.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt verkocht in tabletten - 7 stuks in de cellulaire verpakking; in de doos - 1 of 2 van dergelijke pakketten.

[2], [3]

Farmacodynamiek

Component-fluvastatine werkt als een racemaat van 2 afzonderlijke erythro-enantiomeren, waarvan er altijd één een therapeutisch effect vertoont. Met een verzwakking van cholesterolbinding treedt een afname van het aantal binnen in de levercellen op en daarmee wordt een compenserende toename van de actieve eindproducten ten opzichte van LDL opgemerkt. De opname van hepatocyten neemt ook toe, wat leidt tot een verlaging van de plasmacholesterolwaarden.

Bij personen met een gemengde vorm van primaire dyslipidemie (ondersoorten 2A en 2B volgens Fredrickson) in het geval van het gebruik van geneesmiddelen in een dosis van 80 mg per dag, daalt het TG-niveau in het plasma met 25%.

Bij personen met coronaire hartziekte, tegen de achtergrond waarvan hypercholesterolemie optreedt, veroorzaakt de dagelijkse dosis van 40 mg in 2,5 jaar gebruik een duidelijke remming van de progressie van coronaire atherosclerose. De introductie van Lescola tijdens ischemische hartziekten vermindert de kans op een gevaarlijke 1e cardiovasculaire reactie (hartinfarct, SCD, de noodzaak van dringende revascularisatie of coronaire bypass-operatie).

De kans op BCC of een hartaanval wordt bij gebruik van geneesmiddelen met 31% verminderd.

[4], [5], [6], [7],

Farmacokinetiek

Na opname wordt fluvastatine volledig en met hoge snelheid (60-90%) geabsorbeerd. Wanneer het met voedsel wordt ingenomen, vertraagt dit proces niet significant. Het niveau van biologische beschikbaarheid van het medicijn is 24%. Met intra-plasma-eiwit wordt meer dan 98% van fluvastatine gesynthetiseerd. Synthesesnelheid is in dit geval niet gebonden aan het niveau van fluvastatine, plasmawaarden van warfarine, glyburide en salicylzuur.

Het metabolisme van fluvastatine vindt meestal plaats in de lever.

De uitscheiding wordt uitgevoerd door de darm (93%) en nog eens 6% van de stof wordt via de nieren uitgescheiden. Onveranderd fluvastatine is slechts 2% van het uitgescheiden volume.

[8], [9], [10]

Dosering en toediening

Tabletten kunnen worden gebruikt zonder verwijzing naar voedselinname. De standaardgrootte van het eerste deel is 80 mg. In het geval van de ontwikkeling van milde symptomen van de ziekte, kunt u slechts 20 mg van het geneesmiddel innemen. Het is noodzakelijk de initiële dosering persoonlijk te selecteren, rekening houdend met de initiële waarden van LDL / cholesterol en het doel van de behandeling die wordt uitgevoerd.

Het lipidenverlagende effect bereikt zijn maximum aan het einde van de 4e behandelweek. In dit stadium wordt de eerste herziening van de portiegrootte uitgevoerd, waarbij rekening wordt gehouden met het effect van medicatie. De gehele periode van therapie is nodig om te voldoen aan het cholesterol dieet.

[17], [18], [19]

Gebruik Lescot tijdens zwangerschap

Het gebruik van Lescol leidt tot een afname van de productie van cholesterol en andere bioactieve componenten. Een dergelijk effect kan schadelijk zijn voor de foetus en de baby, daarom wordt het medicijn niet gebruikt tijdens borstvoeding en zwangerschap.

Vrouwen in de reproductieve leeftijd moeten betrouwbare anticonceptie gebruiken. Als tijdens de behandeling zwangerschap optreedt, moet het medicijn onmiddellijk worden teruggetrokken.

[11], [12], [13]

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met elementen van het medicijn;
• ernstige vormen van hepatopathologie;
• aanhoudende toename van de serumtransaminasewaarden, die een onbekend karakter heeft.

Zeer zorgvuldig wordt het medicijn toegediend met dergelijke schendingen:

• een geschiedenis van hepatopathologie;
• alcoholmisbruik;
• aanleg voor de ontwikkeling van rabdomyolyse;
• spierziekten van erfelijke aard;
• voorgeschiedenis van toxische laesie van de musculoskeletale structuur geassocieerd met de introductie van andere statines of fibraten.

[14], [15], [16]

Bijwerkingen Lescot

Onder de bijwerkingen:

• laesies die de activiteit van het centrale zenuwstelsel beïnvloeden: dysesthesie, slapeloosheid, hypesthesie, evenals paresthesie en hoofdpijn;
• aandoeningen geassocieerd met de spijsverteringsfunctie: misselijkheid, dyspepsie, buikpijn, hepatitis en pancreatitis;
• problemen met het werk van bloedvaten: vasculitis;
• aandoeningen van hematopoietische processen: trombocytopenie;
• laesies van de onderhuidse weefsels met de epidermis: dermatitis, urticaria, een bulleuze variëteit van exantheem en eczeem;
• musculoskeletale symptomen: myalgie, rabdomyolyse, spierzwakte, lupusachtige manifestaties, myositis en myopathie.

Overdose

Intoxicatie met het medicijn kan leiden tot potentiëring van negatieve symptomen.

Symptomatische acties worden uitgevoerd die essentiële lichaamsfuncties ondersteunen.

[20], [21], [22]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn wordt zorgvuldig gecombineerd met niacine en fibraten, cyclosporine en fluconazol.

Galzuur-sequestreermiddelen kunnen fluvastatine synthetiseren, waardoor het noodzakelijk is om een interval van minimaal 4 uur te observeren tussen de toediening van Kolestiramine en Lescol.

Rifampicine kan de biologische beschikbaarheid van fluvastatine met ongeveer 50% verminderen, wat een verandering in het deel van Lescol vereist in het geval van het gebruik van een dergelijke combinatie.

[23], [24], [25], [26]

Opslag condities

Lescol moet op een temperatuur van maximaal 30 ° C worden gehouden.

[27]

Houdbaarheid

Lescol kan gedurende een periode van 36 maanden worden gebruikt sinds de verkoop van de werkzame stof.

[28],

Toepassing voor kinderen

Het kan niet worden toegewezen aan personen onder het 9-jarig jubileum.

[29], [30],

Beoordelingen

Leskol krijgt goede beoordelingen van artsen - hij wordt beschouwd als een zeer effectief medicijn, waarbij het altijd mogelijk is om een positieve therapeutische dynamiek te bereiken. De portie en het schema van de therapie moeten persoonlijk worden geselecteerd, rekening houdend met de indicatoren van cholesterol.

Van de minnen zijn de kosten van het medicijn tamelijk hoog, wat niet altijd gemakkelijk en betaalbaar is voor patiënten, omdat het al een hele tijd moet worden genomen.

[31], [32], [33],