Finoptin

Finoptin helpt de activiteit van Ca-kanalen te blokkeren. Het werkzame bestanddeel is verapamil, dat de stroom van calciumionen die door de wanden van cardiomyocyten penetreren blokkeert, evenals de cellen in de gladde vasculaire spieren.

De introductie van verapamil vermindert de noodzaak voor de hartspier om zuurstof te ontvangen, heeft een direct effect op de metabolische processen in de myocardcellen en verzwakt tegelijkertijd de nabelasting.

[1], [2], [3]

Indicaties Finoptina

Het wordt gebruikt voor de behandeling van coronaire hartziekte, en daarnaast met deze soorten angina pectoris:

• onstabiele vorm van angina pectoris - progressieve of rustfase;
• exertionele angina (stabiel);
• angina vasospastisch type (dit omvat spontane angina);
• angina pectoris, zich ontwikkelend na een hartaanval (zonder symptomen van HF), waarvoor de introductie vereist is van stoffen die β-adrenerge receptoren blokkeren.

Het kan ook worden voorgeschreven voor het hebben van verschillende vormen van aritmieën (bijvoorbeeld atriale fibrillatie, gepaard gaand met versnelling van AV-geleiding (behalve WPW-syndroom)) of supraventriculaire tachycardie van paroxysmale aard.

Gebruik Finoptin en om de verhoogde bloeddruk te verlagen.

[4], [5]

Vrijgaveformulier

De afgifte van medicijnen vindt plaats in de vorm van tabletten - 30 of 100 stuks in de fles; De doos bevat 1 dergelijke fles.

[6]

Farmacodynamiek

Verapamil versterkt de bloedtoevoer naar het myocardgebied (direct van invloed op de vasculaire gladde spieren, vermindert hun tonus en elimineert de spasmen die de coronaire vaten aantasten), en in aanvulling op de post-stenotische zones.

Het hypotensieve effect van het medicijn ontwikkelt zich met een verzwakking van de systemische weerstand van perifere bloedvaten; de hartslag neemt echter niet toe.

Het medicijn heeft een intens anti-aritmisch effect (ook in het geval van supraventriculaire aritmieën). Verapamil remt de beweging van de impuls binnen de AV-knoop, evenals, rekening houdend met het type aritmie, het helpt om het sinusritme te herstellen en het aantal ventriculaire samentrekkingen te stabiliseren.

Verapamil heeft bijna geen effect op de normale bloeddruk en hartslag (als de hartfrequentie normaal is, kan de hartslag slechts licht veranderen).

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt ongeveer 90% van het geneesmiddel in de dunne darm geabsorbeerd. Het niveau van biologische beschikbaarheid is 22% (vanwege uitgesproken metabolische processen tijdens de 1e intrahepatische passage). In het geval van herhaald gebruik, verdubbelt de indicator voor biologische beschikbaarheid bijna.

Serum Cmax-waarden van verapamil worden na 1-2 uur na inname geregistreerd. De halfwaardetijd is 3-7 uur. Ongeveer 90% van het geconsumeerde deel wordt gesynthetiseerd met wei-eiwit.

Het metabolisme van verapamil wordt gerealiseerd in de lever met de vorming van een aantal derivaten; alleen norverapamil heeft echter een medicinaal effect.

Uitscheiding van verapamil met zijn derivaten vindt plaats via de nieren. De hoeveelheid uitgescheiden onveranderde stof is maximaal 3-4%. Ongeveer 16% van de dosering wordt via de darm uitgescheiden.

In de periode van 24 uur wordt ongeveer 50% van het toegediende geneesmiddel uitgescheiden; ongeveer 5% wordt over 5 dagen weergegeven.

Bij personen met leverfalen is de term halfwaardetijd van de werkzame stof van het geneesmiddel verlengd.

[7], [8], [9]

Dosering en toediening

Het is noodzakelijk om medicijnen binnenin te gebruiken, waarbij je een tablet wast met gewoon water. Drink het medicijn grapefruitsap niet. Het wordt aanbevolen om verapamil met voedsel in te nemen of onmiddellijk na de voltooiing van een maaltijd. Gebruik het geneesmiddel niet in een horizontale positie.

Personen die een hartinfarct hebben gehad, kunnen ten minste 7 dagen na het einde van de acute fase medicijnen nemen.

Voor mensen die verapamil gedurende een lange periode hebben gebruikt, moet u het medicijn geleidelijk afschaffen.

De groottes van delen van verapamil worden persoonlijk geselecteerd, waarbij rekening wordt gehouden met de bestaande klinische situatie, de persoonlijke kenmerken van de patiënt en aanvullende behandeling.

De grootte van de dosering van het medicijn voor een volwassene.

In gevallen van hartritmestoornissen en ischemische hartziekten, wordt aan mensen met een gewicht van meer dan 50 kg vaak 0,12-0,48 g verapamil per dag toegediend. Het dagelijkse portie is verdeeld in 3-4 gebruik op regelmatige tijdsintervallen. Aan het begin van de behandeling moet worden toegepast op de minimale dosering, en de toename in porties moet plaatsvinden onder medisch toezicht. Gedurende de dag kunt u maximaal 0,48 g van het medicijn toedienen.

Mensen met een gewicht van minder dan 50 kg in het geval van verhoogde bloeddrukindicatoren worden hoofdzakelijk gebruikt bij 0,12-0,36 g van het geneesmiddel per dag. Het opgegeven gedeelte is verdeeld in 3 toepassingen. De therapie begint met kleine doseringen; verhoging is alleen toegestaan met goede verdraagbaarheid van medicijnen en onvoldoende controle van bloeddrukniveaus.

Dosering regimes in kindergeneeskunde.

Het is mogelijk om medicatie aan kinderen voor te schrijven voor aandoeningen van het ritme van de hartslag, voor andere overtredingen is het beter om het niet te gebruiken.

Voor de leeftijd van 4-6 jaar, gebruik van 0,08-0,12 g verapamil per dag (de dosering is verdeeld in 2-3 gebruik). Kinderen van de oudere groepspredituaties worden alleen onder toezicht van een arts behandeld.

Leeftijd 6-14 jaar - in het geval van elk type aritmie per dag moet 0,08-0,36 g van het geneesmiddel worden toegediend. De verdeling van de dosering is 2-4 gebruik. Aanvankelijk worden minimale porties gebruikt en de verandering in dosering is alleen toegestaan met een lage intensiteit van de effecten van geneesmiddelen en een goede tolerantie.

Bij personen ouder dan 14 jaar met een gewicht van meer dan 50 kg, wordt Finotypin gebruikt in porties die aan volwassenen worden voorgeschreven.

Andere categorieën patiënten.

Oudere mensen moeten beginnen met de behandeling met minimale doses geneesmiddelen (patiënten in deze groep kunnen een verhoogde gevoeligheid voor het geneesmiddel ervaren). Het veranderen van de dosering wordt alleen uitgevoerd onder zorgvuldige supervisie van een arts en tijdens het bewaken van de bloeddruk en ECG-waarden.

Personen met problemen in de hepatobiliaire structuur moeten de dosering van het medicijn veranderen, rekening houdend met de intensiteit van leverfunctiestoornissen (bij dergelijke patiënten vertragen de metabole processen van verapamil en daalt de plasma-index van de onveranderde component). De grootte van het begingedeelte van de dag - maximaal 0,08 g De dosis moet zeer zorgvuldig worden aangepast.

[12], [13]

Gebruik Finoptina tijdens zwangerschap

Het is verboden Finoptin te benoemen tijdens het eerste en tweede trimester. In het derde trimester wordt het alleen met strikte indicaties en onder strikt medisch toezicht gebruikt. Het actieve geneesmiddelelement kan de BBB overwinnen.

Verapamil kan in kleine hoeveelheden worden uitgescheiden met moedermelk. Met beperkte klinische tests werden geen nadelige effecten op pasgeborenen opgemerkt, maar gezien het kleine aantal uitgevoerde tests, wordt aanbevolen om de borstvoeding tijdens de behandeling te stoppen bij het gebruik van geneesmiddelen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige insufficiëntie van de linkerventrikelfunctie (drukindicator met inbeslagneming van de longslagader -> 20 mm Hg of linkerventrikelejectiefractie <20-30%);
• intensieve verlaging van bloeddrukwaarden (systolisch drukniveau <90 mmHg) of de aanwezigheid van cardiogene shock;
• een graad 2-3 blokkade hebben (er is geen werkende pacemaker);
• SSS (bij afwezigheid van een functionerende pacemaker bij een patiënt);
• atriale fibrillatie, vergezeld van een stoornis van geleidingsprocessen (bijvoorbeeld WPW-syndroom of LGL-syndroom);
• ernstige intolerantie voor verapamil hydrochloride;
• wijdverspreide ventriculaire tachycardie;
• introductie in combinatie met β-adrenerge blokkers voor intraveneuze injectie;
• myocardinfarct in de actieve fase;
• SA-blokkade;
• bradycardie (met hartslagwaarden <50 slagen per minuut);
• CH in niet-gecompenseerde vorm.

Bijwerkingen Finoptina

Nadelige effecten geassocieerd met behandeling werden onderzocht tijdens post-marketing en klinische testen. Onder de gevonden overtredingen:

• stoornissen in het werk van het cardiovasculaire systeem: AV-blok (klasse 1-3), verstopping van de sinusknoop, hartslag, sinusharmycardie, verhoogde hartslag, perifere wallen, een verlaging van de bloeddruk en getijden. Er is informatie over het uiterlijk van HF en potentiëring van de intensiteit van manifestaties van een reeds bestaande HF;
• problemen met de maagdarmkanaalfunctie: darmobstructie, misselijkheid, pijn en ongemak in de epigastrische en abdominale zone, ontlastingsstoornissen, tandvleeshyperplasie en braken;
• laesies geassocieerd met het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, verhoogde vermoeidheid, extrapiramidale tekenen, duizeligheid, tremor en paresthesieën;
• aandoeningen van de zintuigen: oorbeltonen;
• symptomen geassocieerd met reproductieve functie: galactorrhea, gynaecomastie of erectiestoornissen;
• laesies van de musculoskeletale structuur: myalgie of artralgie, evenals myasthenia;
• laboratoriumtestwaarden: hyperprolactinemie en verhoogde intrahepatische enzymwaarden;
• uitingen van allergie: urticaria, erythema polyforme, SSD, alopecia, maculopapulaire uitslag, angio-oedeem, purpura, erytromelalgie en epidermale jeuk.

In post-marketing tests werd de ontwikkeling van tetraparese geassocieerd met het gecombineerde gebruik van Finoptin met colchicine alleen opgemerkt. Een dergelijk effect kan worden veroorzaakt door colchicine dat door de BBB passeert vanwege de onderdrukking van de activiteit van P-gp en CYP3 A4 onder invloed van verapamil.

[10], [11]

Overdose

Vergiftiging door verapamil kan leiden tot een significante verlaging van de bloeddruk, nieraandoeningen, problemen met het ritme van de hartslag, evenals storingen in EBV en pH.

Rekening houdend met de grootte van een deel van Finotypin en de leeftijd van de patiënt, kunnen dergelijke verschijnselen worden opgemerkt: een verlaging van de bloeddruk en aritmie (ook ritmes met een borderline karakter, met AV-dissociatie en bovendien een significante AV-blokkade), het bereiken van een shock met daaropvolgende hartstilstand en overlijden. Daarnaast kan er sprake zijn van metabole acidose, hypoxie, hyperglycemie of hypokaliëmie, convulsies en problemen met het filtratievermogen van de nieren. Ernstige vergiftiging veroorzaakt duizeligheid en bewustzijnsverlies, het bereiken van coma, en naast deze cardiogene shock, vergezeld van longoedeem.

Overdosering moet in het ziekenhuis worden behandeld. Direct na het inbrengen van een groot deel van het medicijn worden maagspoeling en het gebruik van sorptiemiddelen uitgevoerd om de absorptie van verapamil te verminderen.

Therapie omvat de eliminatie van tekenen van vergiftiging en het handhaven van een stabiele activiteit van het cardiovasculaire systeem en het ademhalingssysteem.

In geval van ernstige vergiftiging worden reanimatieacties uitgevoerd, waaronder kunstmatige beademing, defibrillatie, hartstimulatie en indirecte massage van het hartgebied.

Het uitvoeren van hemodialyse in het geval van verapamil-intoxicatie heeft geen effect. Dit kan de procedure plasmaferese en hemofiltratie helpen.

Verapamil heeft een tegengif - Ca-element. In geval van overdosering wordt het gebruikt in / bij de introductie van 10% Ca gluconaat (10-20 ml). Indien nodig kan de intraveneuze injectie worden herhaald (een extra intraveneuze procedure kan ook worden uitgevoerd via een IV infuus - een portie van ongeveer 5 mmol per uur).

In het geval van AV-blokkering, worden sinusbradycardie of hartstilstand, isoprenaline, atropine en orciprenaline gebruikt of wordt hartstimulatie uitgevoerd.

Een verlaagde bloeddruk (geassocieerd met verhoogde vasodilatatie en de ontwikkeling van cardiogene shock) vereist het gebruik van dopamine (per portie niet meer dan 25 μg / kg per minuut), norepinephrine of dobutamine (per portie maximaal 15 μg / kg per minuut).

Versterkte vasodilatatie (vroege fasen) vereist intraveneuze injectie van Ringer's oplossing of fysiologische vloeistof.

Plasma Ca-waarden moeten worden gecontroleerd (met verapamil-intoxicatie ligt de optimale waarde binnen of net boven de hoogste norm).

[14]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik samen met antiaritmica en β-blokkers veroorzaakt wederzijdse versterking van cardiovasculaire activiteit en een toename van de kans op AV-blokkade, aritmieën, HF en lagere bloeddrukwaarden. Het is noodzakelijk om deze geneesmiddelen zorgvuldig te combineren en de dosering naar behoefte te wijzigen.

Met de introductie van verapamil met kinidine neemt de klaring van de laatste af. Het gecombineerde gebruik van deze geneesmiddelen kan leiden tot een verlaging van de bloeddruk en longoedeem (voornamelijk bij mensen met een hypertrofische vorm van cardiomyopathie, die obstructief is).

Finoptin leidt tot een vermindering van de klaring van fleckinidine met 10%, maar dit heeft geen significant klinisch effect.

Bij mensen met angina verhoogt het middel de Cmax- en AUC-waarden van metoprolol (respectievelijk met 41% en 32,5%) en propranolol (met respectievelijk 94% en 65%).

Gebruik in combinatie met diuretica, vasodilatoren en antihypertensiva veroorzaakt een toename van antihypertensiva.

Verapamil verhoogt de Cmax van Prazozin met 40% en naast deze AUC en Cmax van Terazosin (met respectievelijk 24% en 25%). Gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen versterkt het antihypertensieve effect.

Antiretrovirale stoffen, in combinatie met het medicijn, verhogen de snelheid van verapamil in het serum. Het is noodzakelijk om dergelijke combinaties zeer zorgvuldig te gebruiken, waarbij de dosering van Finoptin wordt aangepast.

Het geneesmiddel verhoogt de AUC van carbamazepine en verhoogt tegelijkertijd het neurotoxische effect ervan, waardoor de kans op het ontwikkelen van diplopie, duizeligheid, hoofdpijn en ataxie groter wordt.

De combinatie met lithium leidt tot versterking van zijn neurotoxische eigenschappen.

Rifampicine verlaagt de serum-Cmax-waarden van verapamil en verzwakt tegelijkertijd de antihypertensieve werking.

Claritromycine met erytromycine, evenals telithromycine, verhoogt de indices van het geneesmiddel in het serum.

Het medicijn verhoogt de mate van blootstelling aan colchicine.

Stoffen die neuromusculaire impulsen blokkeren, kunnen de therapeutische activiteit van verapamil versterken.

De introductie van sulfinpirazon veroorzaakt een verzwakking van de antihypertensieve effecten van het medicijn.

Het combineren van medicijnen met aspirine verhoogt de kans op bloedingen.

LS verhoogt de plasmawaarden van ethanol.

Het geneesmiddel verhoogt de statines (waaronder simvastatine met lovastatine en atorvastatine) in het serum, waarvoor mogelijk een verandering in de porties nodig is. Tegelijkertijd verhoogt de combinatie van dergelijke geneesmiddelen de AUC van verapamil (indien toegediend met atorvastatine - met 42,8% en ook 2,6 keer in combinatie met simvastatine). Verapamil-metabolisme verandert niet bij gebruik met fluvastatine, lovastatine, pravastatine en rosuvastatine.

Het medicijn verhoogt de waarden van digitoxine met digoxine, en in aanvulling op deze individuele hypoglycemische stoffen (glyburide), imipramine met midazolam, theofylline en buspiron met allympriptan in het bloedserum.

De combinatie met cimetidine veroorzaakt een verhoging van het niveau van AUC-medicatie.

De introductie van het medicijn samen met doxorubicine veroorzaakt een toename van de serumwaarden bij personen met een kleincellig longcarcinoom. Bij mensen met gevorderde neoplasmata zijn er geen significante veranderingen in de farmacokinetiek van doxorubicine bij toediening met Finoptin.

Het medicijn neemt toe met 45% Cmax van de intracellulaire indicatoren en het niveau van de AUC van cyclosporine.

Introductie gelijktijdig met tacrolimus of sirolimus kan hun intraplasmawaarden verhogen.

Bij het nemen van medicijnen met grapefruitsap nemen de indicatoren van verapamil in het serum toe.

Hypericumstoffen verminderen de waarde van het geneesmiddel in het serum.

[15], [16], [17]

Opslag condities

Finoptin moet op een gesloten plaats worden bewaard voor kleine kinderen op standaardtemperatuursymbolen.

Houdbaarheid

Finoptin kan gedurende 5 jaar vanaf de datum van verkoop van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

PM middelen analogen ENAP, Vazario, ketanserine, Lipri met Kapilar, Zwavel en Inderal, maar afgezien van dit en Atacand Tivortin met Hepar kompozitum, Lodoz en Aprovel Ionische met Glyoxaal kompozitum. Daarnaast is de lijst van cordipin, Adalat, Bidop met Amlotop, Teveten en Amprilan.

[18], [19], [20]