Herpeval

Herpeval is een antiviraal medicijn. Het actieve bestanddeel is valaciclovir (de stof is de L-valine-ester van aciclovir, die werkt als een analoog van de nucleoside van purines (guanine)).

In de lever wordt het actieve bestanddeel van het medicijn met de deelname van het element valaciclovirhydrolase omgezet in 2 stoffen - valine met aciclovir. De therapeutische selectiviteit van aciclovir kan voornamelijk worden verklaard door het feit dat het wordt geactiveerd door een specifiek enzym van het virus. [1]

Indicaties Herpeval

Het wordt gebruikt bij de behandeling van dergelijke ziekten:

• herpes zoster;
• laesies van de slijmvliezen en opperhuid geassocieerd met het herpes simplex-virus (dit omvat ook de genitale vorm van herpes van het primaire en terugkerende type);
• lip koorts.

Het wordt gebruikt voor de preventieve therapie van terugkerende infecties van de opperhuid en slijmvliezen veroorzaakt door herpes simplex (ook de genitale vorm). Het kan worden voorgeschreven om de kans op overdracht van genitale herpes op een gezonde partner tijdens geslachtsgemeenschap te verkleinen.

Het wordt voorgeschreven om CMVI en de ontwikkeling van pathologieën na orgaantransplantatie te voorkomen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt verkocht in tabletten - 10 stuks in het celpakket; in de doos - 1, 2 of 4 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Acyclovir vertraagt specifiek de virale werking van herpes in vitro (in relatie tot gewone herpes van het 1e en 2e type, CMV, herpes zoster, EBV en herpesvirus type 5). De actieve vorm is acyclovir-3-fosfaat, gevormd tijdens fosforyleringsprocessen met behulp van celkinasen (viraal thymidinekinase). Dit element vertraagt competitief het DNA-polymerase van het virus en wordt opgenomen in het DNA ervan.

Resistentie wordt geassocieerd met een gebrek aan viraal thymidinekinase, waardoor het virus zich buitensporig in het lichaam verspreidt. Soms wordt een afname van de gevoeligheid voor aciclovir geassocieerd met het ontstaan van virale stammen waarbij de integriteit van de DNA-polymerase- of TC-virusstructuur wordt verstoord. [2]

Bij personen met een gezonde immuniteit wordt het virus met een verzwakte gevoeligheid voor aciclovir afzonderlijk waargenomen en ontwikkelt het zich soms alleen bij mensen met ernstige immuunstoornissen. [3]

Farmacokinetiek

Valaciclovir heeft een goede absorptie, het wordt bijna volledig met hoge snelheid omgezet in valine met aciclovir. De biologische beschikbaarheidsindex van aciclovir bij inname van 1 g valaciclovir is 54% (zonder verwijzing naar voedselinname). De Cmax-waarden van aciclovir zijn gelijk aan 10-37 μmol wanneer een enkele dosis van 0,25-2 g wordt toegediend (na 1-2 uur vanaf het moment van inname van het medicijn). De plasmaspiegel van valaciclovir is 4% van de waarden van aciclovir en wordt (gemiddeld) na 30-100 minuten geregistreerd; na 3 uur neemt het af tot een markering onder de gedefinieerde grens.

Eiwitsynthese van valaciclovir is extreem laag - 15%.

De halfwaardetijd van aciclovir is ongeveer 3 uur; bij mensen met nierinsufficiëntie in de terminale fase - ongeveer 14 uur. Valaciclovir wordt uitgescheiden in de urine, voornamelijk in de vorm van aciclovir (meer dan 80% van de dosering), evenals het metabolische element 9-carboxymethoxymethylguanine.

Gebruik Herpeval tijdens zwangerschap

Het is alleen toegestaan om Herpeval tijdens de zwangerschap te gebruiken in gevallen waarin het mogelijke voordeel ervan groter is dan de risico's op complicaties voor de foetus.

Bij hepatitis B wordt het medicijn met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven, alleen als het absoluut noodzakelijk is. In dit geval kan valaciclovir worden gebruikt voor therapie bij pasgeborenen.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om te gebruiken in geval van ernstige intolerantie voor aciclovir en andere elementen van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Herpeval

De belangrijkste bijwerkingen:

• aandoeningen op het gebied van de Nationale Assemblee en psyche: duizeligheid, hallucinaties, cephalalgie, opwinding, verwarring, verzwakking van intellectuele vermogens en ataxie, en daarnaast convulsies, tremoren, dysartrie, encefalopathie, psychotische symptomen en coma;
• problemen met het spijsverteringskanaal: diarree, misselijkheid, buikpijn en braken;
• aandoeningen die verband houden met het hepatobiliaire systeem: een tijdelijke toename van leverfunctietesten (soms beschreven als hepatitis);
• tekenen in het gebied van het lymfe- en bloedsysteem: trombocyto- of leukopenie (de laatste wordt voornamelijk waargenomen bij personen met immunodeficiëntie);
• immuunlaesies: anafylaxie komt af en toe voor;
• aandoeningen van het ademhalingssysteem en borstbeenorganen: kortademigheid;
• symptomen die de onderhuid en de opperhuid aantasten: uitslag met tekenen van lichtgevoeligheid, Quincke-oedeem, urticaria en jeuk;
• aandoeningen van de nieren en urinewegen: acuut nierfalen, nierdisfunctie, pijn in de lumbale regio en hematurie (vaak geassocieerd met andere nierdisfuncties). Nierpijn kan in verband worden gebracht met nierfalen;
• anderen: er is informatie over onvoldoende nierfunctie, hemolytische anemie van het micro-angiopathische type en trombocytopenie (soms gecombineerd) bij mensen met ernstige immunodeficiëntie, vooral bij mensen met hiv in een later stadium, die gedurende lange tijd valaciclovir in hoge doses gebruiken ( 8 gram per dag)... Vergelijkbare symptomen werden waargenomen bij mensen met vergelijkbare pathologieën die geen valaciclovir gebruikten.

Overdose

Tekenen van vergiftiging: braken, acuut nierfalen, misselijkheid, neurologische manifestaties, waaronder hallucinaties, verwardheid, bewustzijnsverlies, opwinding en coma.

Symptomatische maatregelen en hemodialyse worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Valaciclovir wordt uitgescheiden in de urine met actieve tubulaire secretie. Daarom kunnen andere geneesmiddelen die strijden om deze wijze van uitscheiding de plasmaspiegels van een of beide geneesmiddelen en hun metabolische elementen verhogen.

Toediening van mycofenolaat in combinatie met mycofenolaatmofetil (een immunosuppressivum gebruikt bij orgaantransplantatie) verhoogt de waarden van aciclovir en de inactieve metabole component van mycofenolaat mycofenolaatmofetil in plasma.

Het is noodzakelijk om grote doseringen Gerpeval (4+ g) zorgvuldig te combineren met andere geneesmiddelen die de nierfunctie veranderen (bijvoorbeeld tacrolimus of ciclosporine).

Opslag condities

Herpeval moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurindicatoren zijn niet meer dan 30 ° C.

Houdbaarheid

Herpeval kan gedurende 24 maanden worden gebruikt vanaf de fabricagedatum van de therapeutische stof.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Vairova, Vatsirex, Valtsikon met Valavir, Valmik en Valmax met Valatsitek. Daarnaast staan Valogard, Valtrovir met Herpacicvir, Valzik en Virdel op de lijst.