Iressa

Iressa heeft een antitumoreffect en onderdrukt de activiteit van tyrosinekinase - de uiteinden van een factor die de groei van de epidermis stimuleert, die wordt aangetroffen in de meeste bulkneoplasmata. Het effect van het medicijn is gericht op het verminderen van de groeisnelheid van een neoplasma, het voorkomen van de vorming en verspreiding van metastasen, en naast het verminderen van de snelheid van angiogenese en het verhogen van de snelheid van apoptose van de gevormde tumor.

Door de groei van neoplasmata te voorkomen, versterkt het medicijn ook de effectiviteit van hormonale, bestralings- en chemotherapiestoffen. [1]

Indicaties Iressa

Het wordt gebruikt om de ontwikkelingssnelheid van niet-kleincellige tumoren van kwaadaardige aard in de bronchiën en longen , evenals gemetastaseerde vormen van longcarcinoom, te verminderen .

Het medicijn is effectief bij de behandeling van oncologische pathologieën en resistentie van ziekteverwekkende cellen in relatie tot het effect van chemotherapie met het gebruik van platinastoffen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van een therapeutisch middel wordt uitgevoerd in tabletten met een volume van 0,25 g, elk 10 stuks in een celverpakking; in het pakket zijn er 3 van dergelijke pakketten.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Na orale toediening is de absorptie nogal traag. Plasma Cmax-waarden worden genoteerd over een periode van 3-7 uur. [2]

Indicatoren voor absolute biologische beschikbaarheid zijn gemiddeld 59%. Het eten van voedsel verandert de biologische beschikbaarheid van het medicijn niet. Bij een maag-pH van meer dan 5 nam de biologische beschikbaarheid van gefitinib af met 47%.

Distributie processen.

Continue inname van het medicijn eenmaal per dag veroorzaakt een toename van de concentratie met 2-8 keer (in vergelijking met eenmalig gebruik). Het Css-niveau wordt genoteerd na het consumeren van 7-10 porties.

De Vd-waarden van gefitinib na het bereiken van Css zijn gelijk aan 1400 liter - dit geeft aan dat Iressa uitgebreid in de weefsels wordt gedistribueerd.

De eiwitsynthese (met α1-glycoproteïne en serumalbumine) is ongeveer 90%.

Uitwisselingsprocessen.

Gefitinib is betrokken bij oxidatieve metabolische processen met de deelname van het CYP3A4-iso-enzym.

De metabolische processen van gefitinib worden op 3 manieren gerealiseerd: metabolisme dat de N-propylmorfoline-subgroep beïnvloedt, demethylering van het chinazoline-deel van de methoxyl-subgroep en de oxidatieve vorm van defosforylering van de gehalogeneerde fenylgroep.

Het belangrijkste afbraakproduct dat in humaan bloedplasma is geregistreerd, is O-desmethylgefitinib. Het heeft een minder uitgesproken activiteit in vergelijking met gefitinib (14 keer) in vergelijking met celgroei gestimuleerd door de epidermale groeifactor, en daarom is het onwaarschijnlijk dat het een significant effect heeft op het klinische effect van gefitinib.

Uitscheiding.

Systemische indicatoren van intraplasmatische klaring van gefitinib zijn ongeveer 0,5 liter per minuut. De gemiddelde halfwaardetijd is 41 uur. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de feces. De uitscheiding in de urine is minder dan 4% van de geaccepteerde dosering.

Gebruik Iressa tijdens zwangerschap

U kunt Iressa niet gebruiken tijdens de zwangerschap, maar ook niet tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om het geneesmiddel te gebruiken als u allergisch bent voor de elementen waaruit het bestaat.

Voorzichtigheid is geboden bij aanwezigheid van dergelijke bijkomende ziekten: pneumoconiose, idiopathische vorm van longfibrose, verhoogde niveaus van leverenzymen en bilirubine, evenals een erfelijke vorm van hypolactasie. Als de patiënt een door geneesmiddelen geïnduceerde, interstitiële of post-bestralingsvorm van pneumonie heeft, moet de therapie onder toezicht worden uitgevoerd.

Bijwerkingen Iressa

Vaak veroorzaakt het gebruik van een medicijn dergelijke bijwerkingen: uitdroging, stomatitis, diarree, droge slijmvliezen en opperhuid, evenals jeuk en huiduitslag (acne of pustuleuze). Daarnaast is er misselijkheid, asthenie, anorexie, braken met neiging tot bloeden (uit de neus of hematurie), conjunctivitis, xeroftalmie, blefaritis, verhoogde ASAT-activiteit met ALT, interstitiële pneumonie (als u de toename van manifestaties negeert, is de dood mogelijk), hyperthermie en vormverandering van de nagels. Iressa beïnvloedt sommige tests: het eiwitgehalte in de urine en het creatinine- en bilirubinegehalte in het bloed nemen toe.

Af en toe, bij gebruik van medicijnen, verschijnen pancreatitis, TEN, hepatitis, hypocoagulatie, urticaria, Quincke's oedeem, MEE of een kwaadaardige vorm van exsudatief erytheem, behandelbare erosie in het hoornvlies, wimpergroeistoornis, epidermale vasculitis en leverfalen.

Overdose

In geval van overdosering worden ernstige spijsverteringsstoornissen, epidermale huiduitslag en een toename van de intensiteit van bijwerkingen waargenomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Inname van de medicatie samen met inductoren van CYP3A4-iso-enzymproductie (rifampicine, carbamazepine, barbituraten en fenytoïne met sint-janskruidtinctuur) verzwakt de medicinale werking van gefitinib aanzienlijk.

Het effect van Iressa wordt met 80% versterkt wanneer het wordt toegediend met remmers van het CYP3A4-iso-enzym (bijvoorbeeld itraconazol).

De kans op neutropenie neemt toe in combinatie met vinorelbine.

In het geval van een verhoging van de maag-pH onder invloed van bepaalde medicijnen, wordt de activiteit van het medicijn met 45-50% verzwakt.

Gebruik in combinatie met anticoagulantia verhoogt de kans op bloedingen. Het is noodzakelijk om deze medicijnen te combineren om de bloedstollingssnelheid te beheersen.

Opslag condities

Iressa moet worden bewaard bij een temperatuur van maximaal 30oC.

Houdbaarheid

Iressa kan worden gebruikt binnen een periode van 4 jaar vanaf de fabricagedatum van het farmaceutische product.