Tisercin

Tisercinum is een neurolepticum van de fenothiazine-subgroep. Het element levomepromazine is een analoog van chloorpromazine en vertoont een krachtiger onderdrukkend effect op de psychomotorische activiteit.

Levomepromazine is een sterke antagonist van α-adrenerge receptoren, terwijl het een zwak anticholinergisch effect heeft. Het actieve ingrediënt verhoogt de pijndrempel (het pijnstillende effect is vergelijkbaar met morfine) en heeft amnestische eigenschappen. Het vermogen om de activiteit van analgetica te versterken maakt het mogelijk om levomepromazine te gebruiken als adjuvans geneesmiddel voor ernstige acute of chronische pijn. [1]

Indicaties Tisercin

Het wordt gebruikt in het geval van actieve vormen van psychotische toestanden, waarbij sprake is van duidelijke angst en psychomotorische agitatie (acute schizofrene aanvallen en andere ernstige psychische stoornissen).

Het wordt voorgeschreven voor de adjuvante behandeling van chronische psychose ( schizofrenie en psychose van het hallucinatoire type).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt verkocht in de vorm van tabletten - 50 stuks in een glazen fles.

Farmacodynamiek

Levomepromazine blokkeert de uiteinden van dopamine in de hypothalamus met de thalamus, evenals de limbische en reticulaire systemen, wat leidt tot onderdrukking van het sensorische systeem, verzwakking van motorische activiteit en de ontwikkeling van een krachtig kalmerend effect. Daarnaast vertoont het medicijn een antagonistisch effect ten opzichte van andere neurotransmittersystemen (serotonine met noradrenaline, acetylcholine en histamine). Het resultaat van deze activiteit is de ontwikkeling van anti-adrenerge, antihistaminische en anticholinerge effecten.

Extrapiramidale negatieve manifestaties zijn zwakker dan bij het gebruik van krachtige antipsychotica. [2]

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt het medicijn met hoge snelheid in het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Indicatoren van plasma Cmax bereikt na 1-3 uur vanaf het moment van opname.

De stof neemt deel aan intensieve stofwisselingsprocessen met de vorming van sulfaten en conjugaten samen met glucuronzuur; deze elementen worden via de nieren uitgescheiden. [3]

Een klein deel van het deel (1%) wordt onveranderd uitgescheiden samen met uitwerpselen en urine. De halfwaardetijd is 15-30 uur.

Gebruik Tisercin tijdens zwangerschap

In sommige gevallen werden bij gebruik van fenothiazine tijdens de zwangerschap congenitale ontwikkelingsafwijkingen waargenomen, maar het was niet mogelijk om een verband te leggen met de inname van fenothiazine. Omdat het medicijn niet klinisch is getest, wordt het niet voorgeschreven in het 3e trimester.

Levomepromazine wordt uitgescheiden met moedermelk en daarom wordt het niet gebruikt voor hepatitis B.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met het actieve ingrediënt, fenothiazinen of andere elementen van het medicijn;
• glaucoom;
• gecombineerd gebruik met andere antihypertensiva;
• combinatie met MAOI;
• toediening samen met CZS-depressiva (geneesmiddelen voor algemene anesthesie, alcohol en slaappillen);
• Ziekte van Parkinson;
• vertraging bij het urineren;
• multiple vorm van sclerose;
• myasthenia gravis en hemiplegie;
• ernstige vorm van cardiomyopathie (falen van de bloedsomloop);
• ernstig lever-/nierfalen;
• een verlaging van de bloeddruk die klinische betekenis heeft;
• ziekten die de hematopoëtische organen aantasten;
• porfyrie;
• ouderen (ouder dan 65 jaar).

Bijwerkingen Tisercin

Onder de zijborden:

• schendingen van het cardiovasculaire systeem: vaak is er de ontwikkeling van orthostatische collaps, waarbij sprake is van duizeligheid, zwakte of flauwvallen. Bovendien is het optreden van Adams-Stokes-syndroom, NNS of tachycardie, evenals verlenging van het QT-interval (pro-aritmogeen effect, pirouette-achtige aritmie) en hartaanvallen, die een plotselinge dood kunnen veroorzaken, mogelijk;
• problemen met de activiteit van het hematopoëtische systeem: leuko-, trombocyto- of pancytopenie, agranulocytose, veneuze trombo-embolie (inclusief longembolie en DVT), hyperglykemie en het ontwenningssyndroom waargenomen bij pasgeborenen;
• aandoeningen van de NS-functie: verwardheid, katatonie, desoriëntatie, epileptische aanvallen, visuele hallucinaties, verhoogde ICP-niveaus, onduidelijke spraak, reactivering van psychotische manifestaties en extrapiramidale stoornissen (dystonie, dyskinesie, opistotonus, parkinsonisme, evenals hyperreflexie);
• laesies geassocieerd met metabole processen en het endocriene systeem: aandoeningen van de menstruatiecyclus, galactorroe en gewichtsverlies. Personen die fenothiazine gebruikten, ontwikkelden hypofyseadenoom. Maar om een verband met een medicijn te identificeren, is een meer gedetailleerd onderzoek nodig;
• aandoeningen van de urogenitale functie: problemen met plassen, verkleuring van de urine en priapisme. Chaotische samentrekkingen van de baarmoeder worden afzonderlijk opgemerkt;
• aandoeningen van het spijsverteringskanaal: buikpijn, braken, xerostomie, misselijkheid en constipatie, die paralytische darmobstructie kunnen veroorzaken. Daarnaast leverlaesies (cholestase of geelzucht) en necrotiserende enterocolitis, die tot de dood kunnen leiden;
• epidermale laesies: erytheem, pigmentatie, lichtgevoeligheid, exfoliatieve dermatitis en urticaria;
• problemen met de visuele functie: ondoorzichtigheid in het hoornvlies en de lens, evenals gepigmenteerde retinopathie;
• symptomen van intolerantie: perifeer oedeem, astma, oedeem in het strottenhoofd en anafylactoïde manifestaties;
• anderen: hartritmestoornissen, hyperthermie, vitaminetekort, glucose-intolerantie en de ontwikkeling van een zonnesteek in een vochtige warme kamer.

Overdose

Onder de tekenen van vergiftiging:

• veranderingen in de belangrijkste vitale functies (hyperthermie, verlaging van de bloeddruk);
• hartgeleidingsstoornissen (pirouette-type tachycardie, QT-verlenging, ventrikelfibrilleren of tachycardie en blokkade);
• extrapiramidale manifestaties;
• kalmerend effect;
• opwinding van de activiteit van het centrale zenuwstelsel (epileptische aanvallen) en neuroleptisch syndroom;
• verandering in ECG-waarden, bewustzijnsverlies, dyskinesie en hypothermie.

Symptomatische procedures worden voorgeschreven rekening houdend met de gegevens van de controle van essentiële vitale functies.

Bij een verlaging van de bloeddrukwaarden is het noodzakelijk vloeistof te injecteren, de patiënt in Trendelenburg-houding te brengen en daarnaast noradrenaline of dopamine te gebruiken (de arts moet een reanimatiekit bij zich hebben; bij toediening van noradrenaline of dopamine, is het noodzakelijk om het werk van het hart te volgen via een ECG).

Diazepam wordt gebruikt voor epileptische aanvallen; wanneer ze worden herhaald, wordt fenobarbital of fenytoïne geïntroduceerd.

Mannitol wordt uitsluitend gebruikt wanneer rabdomyolyse optreedt.

Hemodialyse, geforceerde diurese en hemoperfusieprocedures hebben niet het gewenste effect. Braken kan niet worden opgewekt, omdat tijdens voorbijgaande epileptische aanvallen braaksel kan worden opgezogen (door spastische bewegingen van de nek met het hoofd).

Het is toegestaan om maagspoeling uit te voeren en de indicaties van vitale functies te controleren, zelfs na 12 uur vanaf het moment van toediening van het geneesmiddel, omdat het anticholinerge effect van Tizercin het maagledigingsproces remt. Om de opname van het medicijn te verzwakken, nemen ze bovendien een laxeermiddel en actieve kool.

Met NMS moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van antipsychotica en therapie met verkoudheid uitvoeren. Dantroleen Na kan worden toegevoegd. Als er behoefte is aan het daaropvolgende gebruik van antipsychotica, worden ze zeer zorgvuldig gebruikt.

Interacties met andere geneesmiddelen

U kunt de medicatie niet combineren met antihypertensiva, omdat dit de kans op een uitgesproken bloeddrukdaling vergroot.

Het is verboden om het medicijn samen met MAO-remmers te injecteren, omdat er in dit geval een versterking en verlenging van de negatieve manifestaties van Tizercin is.

Het is noodzakelijk om de medicatie zeer zorgvuldig te combineren met anticholinerge stoffen (atropine, tricyclische middelen, H1-antihistaminica, succinylcholine, bepaalde antiparkinsongeneesmiddelen en scopolamine) - vanwege de versterking van anticholinerge effecten (urineretentie, paralytische darmblokkade en glaucoom). Toediening samen met scopolamine veroorzaakt de ontwikkeling van extrapiramidale stoornissen.

Bij gebruik van antipsychotica samen met tetracyclines (bijvoorbeeld maprotiline) kan de kans op hartritmestoornissen toenemen.

De combinatie met tri- of tetracyclische middelen kan ook potentiëring en verlenging van anticholinerge en sedatieve effecten veroorzaken, en bovendien de kans op het optreden van ZNS vergroten.

De introductie samen met CZS-depressiva (stoffen voor algemene anesthesie, verdovende middelen, kalmerende middelen, sedativa-hypnotica, antipsychotica en tricyclische middelen) versterkt het effect op het centrale zenuwstelsel.

Tisercinum verlaagt de activiteit van stimulerende middelen voor het centrale zenuwstelsel (waaronder amfetaminederivaten).

Het gebruik van het medicijn verzwakt het antiparkinson-effect van levodopa aanzienlijk - vanwege de antagonistische interactie die zich ontwikkelt als gevolg van de blokkering van dopaminerge uiteinden door neuroleptica.

De combinatie van het medicijn met oraal ingenomen hypoglycemische stoffen leidt tot een verzwakking van de effecten van de laatste. Dit kan de ontwikkeling van hyperglykemie veroorzaken.

De combinatie van het geneesmiddel met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (macroliden, bepaalde anti-aritmische stoffen van de klassen IA en III, cisapride, bepaalde antidepressiva, antihistaminica, bepaalde azol-antimycotica en diuretica met hypokaliëmisch effect) kan een additief effect veroorzaken en de incidentie van aritmieën.

Het gebruik van een medicijn met dilevalol versterkt de activiteit van beide geneesmiddelen - dit komt door de wederzijdse onderdrukking van metabolische processen. Bij het gecombineerde gebruik van deze geneesmiddelen moet de dosering van een van deze (of beide) worden verlaagd. Een vergelijkbare interactie kan niet worden uitgesloten bij de introductie van andere -blokkers. 

Bij toediening met medicijnen die een fotosensibiliserend effect hebben, kan de lichtgevoeligheid toenemen.

Het is verboden om alcoholische dranken of middelen die alcohol bevatten te consumeren bij het gebruik van Tizercin. Alcohol kan het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel versterken en verhoogt ook het risico op extrapiramidale stoornissen.

De combinatie met C-vitamine verzwakt het vitaminetekort veroorzaakt door het gebruik van het medicijn.

Opslag condities

Tisercin dient buiten het bereik van kleine kinderen te worden bewaard. Temperatuurniveau - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Tisercin kan worden gebruikt binnen een termijn van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Beoordelingen

Tizercin ontvangt gemengde beoordelingen van patiënten die het hebben gebruikt. Er is een krachtig hypnotisch en kalmerend effect van het medicijn, maar het duidt op de aanwezigheid van een groot aantal bijwerkingen en contra-indicaties.