Metoclopramide

Metoclopramide is een medicijn dat wordt gebruikt om een verscheidenheid aan gastro-intestinale aandoeningen en een aantal andere aandoeningen te behandelen.

Het medicijn heeft verschillende farmacologische eigenschappen:

1. Procinetische werking: metoclopramide stimuleert de beweging van voedsel door het maagdarmkanaal, waardoor maag- en darmmotiliteit wordt verbeterd. Dit kan nuttig zijn voor het behandelen van symptomen van braken, misselijkheid, brandend maagzuur en andere gastro-intestinale aandoeningen.
2. Anti-emetische werking: Metoclopramide helpt misselijkheid en braken te verminderen door de werking van dopamine in het brakencentrum van de hersenen te blokkeren.
3. Vermindering van reflux: het medicijn kan effectief zijn bij het verminderen van zure reflux uit de maag tot de slokdarm, wat helpt bij het verminderen van brandend maagzuur en andere symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte (GERD).

Metoclopramide wordt meestal oraal genomen in tablet- of siroopvorm. Het kan ook worden gebruikt in injecteerbare vorm in ziekenhuizen voor dringende verlichting van misselijkheid en braken.

Het is belangrijk op te merken dat metoclopramide bijwerkingen kan hebben, waaronder slaperigheid, duizeligheid, bewegingsstoornissen en anderen. Daarom moet het gebruik van dit medicijn onder toezicht van een arts staan en zich houden aan de aanbevolen doseringen. U moet metoclopramide niet nemen zonder uw arts te raadplegen, vooral als u andere medische aandoeningen hebt of andere medicijnen gebruikt.

Indicaties Metoclopramide

1. Misselijkheid en braken: Metoclopramide wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken vanwege verschillende oorzaken zoals chirurgie, medicamenteuze therapie, radiotherapie of gastro-intestinale ziekten.
2. Gastro-oesofageale reflux (GERD): Metoclopramide kan worden gebruikt om GERD-symptomen zoals brandend maagzuur, braken, dysfagie (moeilijkheid te slikken), enz.
3. Hyperemesis Gravidarum: In gevallen van ernstige misselijkheid en braken, inclusief hyperemesis Gravidarum, kan metoclopramide worden voorgeschreven om symptomen te verlichten.
4. Ondersteuning van de gastro-intestinale motiliteit: metoclopramide kan worden gebruikt om maag- en darmmotiliteit te stimuleren bij patiënten met gastroparese of andere gastro-intestinale motiliteitsstoornissen.
5. Ondersteuning van de behandeling van chemotherapie: metoclopramide wordt soms gebruikt als onderdeel van een anti-emetisch protocol bij het toedienen van chemotherapie.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: de meest gebruikte vorm, bedoeld voor orale toediening. Metoclopramide-tabletten kunnen standaard werken of gemodificeerd worden afgesloten voor langdurig effect.
2. Orale oplossing (siroop): deze vorm is geschikt voor patiënten die moeite hebben om tabletten te slikken, inclusief kinderen en ouderen. De oplossing maakt het gemakkelijker om het medicijn te doseren en in te nemen.
3. Injecties: Metoclopramide in de vorm van injecties wordt gebruikt voor snelle verlichting van symptomen wanneer orale toediening niet mogelijk of wenselijk is. Injecties kunnen intramusculair worden gegeven (IM) of intraveneus (IV).
4. Rectale zetpillen: hoewel minder gebruikelijk, kunnen zetpillen worden gebruikt om misselijkheid en braken te verlichten wanneer andere administratieroutes ongepast of niet effectief zijn.

Farmacodynamiek

1. Anti-emetische actie:

   • Metoclopramide is een effectief anti-emetisch vanwege het effect ervan op dopamine D2-receptoren in het gebied van het permanente brakencentrum in het cerebellum. Het vermindert de GAG-reflex en stimuleert maagmotoractiviteit, wat helpt om de spijsvertering en het beweging van voedsel door het maagdarmkanaal te versnellen.

2. Prokinetische actie:

   • Metoclopramide stimuleert de bovenste maag-intestinale motoractiviteit door de afgifte van acetylcholine te verhogen en dopamine-remming te onderdrukken. Dit kan nuttig zijn bij de behandeling van functionele en organische spijsverteringsstoornissen zoals gastroparese en reflux oesofagitis.

3. Verminderde prolactinesecretie:

   • Metoclopramide oefent prolactinsecretoire effecten uit door het blokkeren van dopamine D2-receptoren in de voorste lob van de hypofyse. Dit kan nuttig zijn bij de behandeling van hyperprolactinemie en de bijbehorende symptomen zoals hyperprolactinemische amenorroe en galactorroe.

4. Centrale actie:

   • Metoclopramide kan centrale sedatieve en anxiolytische effecten hebben geassocieerd met de effecten ervan op dopamine- en serotoninereceptoren in het centrale zenuwstelsel.

5. Aanvullende effecten:

   • In sommige gevallen kan metoclopramide antidepressiva, ontstekingsremmende en antioxiderende effecten hebben, hoewel de mechanismen van deze effecten verder onderzoek vereisen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: metoclopramide kan efficiënt worden geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. Voedsel kan de absorptiesnelheid vertragen, maar heeft meestal geen invloed op de totale absorptie.
2. Verdeling: het is goed verdeeld in het lichaam en kan de bloed-hersenbarrière doordringen, waardoor het het centrale zenuwstelsel kan beïnvloeden en misselijkheid en braken kan verminderen.
3. Metabolisme: metoclopramide wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk door hydroxylering en conjugatie. De belangrijkste metaboliet is metoclopramide sulfoxide.
4. Uitscheiding: uitscheiding van metoclopramide uit het lichaam komt voornamelijk voor door de nieren. Ongeveer 85-95% van de dosis wordt binnen de eerste 24 uur na toediening ongewijzigd uitgescheiden.
5. HALF LIFE: De halfwaardetijd van metoclopramide is ongeveer 5-6 uur bij volwassenen en tot 15 uur bij pasgeborenen.
6. Werkingsmechanisme: Metoclopramide is een antagonist van dopamine D2-receptoren in het centrale zenuwstelsel. Het heeft ook een stimulerend effect op gastro-intestinale motiliteit door de afgifte van acetylcholine te vergroten.

Dosering en toediening

Volwassenen

• Mondeling (inname): de standaarddosis is 10 mg 30 minuten voor de maaltijd en voor het slapengaan, tot 4 keer per dag, afhankelijk van de symptomen en de respons op de behandeling. De maximale dagelijkse dosis mag niet groter zijn dan 40 mg.
• Intravenuizen intramusculaire toediening: de dosering voor injectie is meestal 10 mg tot 4 keer per dag. Intraveneuze toediening moet langzaam worden uitgevoerd, gedurende ten minste 1-2 minuten, om bijwerkingen te voorkomen.

Kinderen

De dosering van metoclopramide voor kinderen wordt afzonderlijk berekend, gebaseerd op lichaamsgewicht en moet worden bepaald door een arts. Over het algemeen is het 0,1-0,15 mg per kilogram lichaamsgewicht 30 minuten voor de maaltijd en voor het slapengaan, tot 3-4 keer per dag.

Speciale instructies

• De duur van de behandeling met metoclopramide mag meestal niet langer zijn dan 12 weken vanwege het risico op bijwerkingen, inclusief bewegingsstoornissen.
• Volg zorgvuldig de instructies van uw arts met betrekking tot de duur van de behandeling van de behandeling en stop niet met het plotseling nemen zonder een specialist te raadplegen, vooral voor langdurig gebruik.
• Wanneer metoclopramide intraveneus wordt toegediend, moet dit langzaam worden toegediend om het risico op bijwerkingen zoals orthostatische hypotensie te minimaliseren.

Gebruik Metoclopramide tijdens zwangerschap

Wanneer metoclopramide wordt gebruikt tijdens de zwangerschap, moeten de potentiële risico's en voordelen voor de moeder en de foetus worden overwogen. Er zijn onvoldoende gegevens om de veiligheid ervan tijdens de zwangerschap te vermelden, vooral in de vroege stadia. Daarom wordt het algemeen aanbevolen om het gebruik van metoclopramide tijdens de zwangerschap te voorkomen, vooral zonder een arts te raadplegen.

In sommige gevallen, wanneer de potentiële voordelen voor de moeder echter opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus, kan de arts besluiten om metoclopramide tijdens de zwangerschap voor te schrijven. Dit kan nodig zijn in gevallen van ernstige misselijkheid en braken geassocieerd met zwangerschap (Hyperemesis Gravidarum genoemd).

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor metoclopramide of andere componenten van het medicijn mogen het niet gebruiken, omdat dit allergische reacties kan veroorzaken.
2. Hypofyse-tumoren: Metoclopramide kan de productie van prolactine stimuleren en kunnen gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met hypofyse-tumoren zoals prolactinomen.
3. Mechanische of geperforeerde darmobstructie: het gebruik van metoclopramide kan gecontra-indiceerd zijn in aanwezigheid van mechanische of geperforeerde darmobstructie omdat dit de symptomen kan verergeren en de aandoening kan bemoeilijken.
4. Pheochromocytoom: metoclopramide kan de symptomen van feochromocytoom verergeren, inclusief hoge bloeddruk, en is daarom gecontra-indiceerd bij patiënten met deze aandoening.
5. Epilepsie: Metoclopramide kan de drempel voor epileplaatsen verergeren, daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met epilepsie of andere aandoeningen geassocieerd met het optreden van epileptische aanvallen.
6. Zwangerschap en borstvoeding: gegevens over de veiligheid van metoclopramide tijdens zwangerschap en borstvoeding zijn beperkt en het gebruik ervan moet worden geëvalueerd en aanbevolen door een arts.
7. Kinderen: Het gebruik van metoclopramide bij kinderen moet voorzichtig zijn en mag alleen worden voorgeschreven door een arts, vooral bij kinderen met bepaalde medische aandoeningen.

Bijwerkingen Metoclopramide

1. Slaperigheid en vermoeidheid: metoclopramide kan slaperigheid of vermoeidheid veroorzaken, vooral aan het begin van de behandeling of met toenemende dosering.
2. Slapeloosheid: Metoclopramide kan bij sommige mensen slapeloosheid of slaapstoornissen veroorzaken.
3. Duizeligheid: sommige patiënten kunnen duizeligheid ervaren of een gevoel van onstabiele.
4. Hartkloppingen of veranderingen in hartritme: zelden kan metoclopramide veranderingen in hartritme veroorzaken, zoals hartkloppingen of aritmieën.
5. Droge mond: Metoclopramide kan bij sommige mensen een droge mond veroorzaken.
6. Spijsverteringsstoornissen: dit kan diarree, constipatie, misselijkheid of braken omvatten.
7. Het maskeren van de symptomen van tardieve dyskinesie: dit is een zeldzame maar ernstige bijwerking waarbij metoclopramide de symptomen van tardieve dyskinesie kan maskeren, een aandoening die wordt gekenmerkt door onwillekeurige bewegingen die onomkeerbaar kunnen worden.
8. Verhoging van prolactine: metoclopramide kan prolactinespiegels in het bloed verhogen, wat kan leiden tot ongewenste effecten bij mannen (bijvoorbeeld gynaecomastie) en bij vrouwen (bijv. Hyperprolactinemische amenorroe).

Overdose

1. Extrapiramidale symptomen: omvat dyskinesieën, dystonie, psychomotorische agitatie, spierspasmen en tremoren. Deze symptomen worden geassocieerd met blokkade van dopamine-receptoren in het centrale zenuwstelsel.
2. Sedatie en slaperigheid: overtollig metoclopramide kan slaperigheid, lethargie, algemene zwakte en zelfs bewustzijnsverlies veroorzaken.
3. Cardiotoxiciteit: in sommige gevallen kan overdosis leiden tot hartritmestoornissen, waaronder aritmieën en verlenging van het QT-interval.
4. Anticholinerge symptomen: omvatten droge mond, constipatie, wazig zicht, urinestoornissen, enz.
5. Neuroleptisch syndroom: in zeldzame gevallen kan neuroleptisch syndroom zich ontwikkelen, gemanifesteerd als hyperthermie, convulsies, verminderd bewustzijn en andere symptomen.
6. Andere symptomen: misselijkheid, braken, diarree, hypertensie, hypotensie en andere ongewenste effecten kunnen ook optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anti-emetica: metoclopramide kan de effecten van andere anti-emetica zoals centraal handelende anti-emetica (bijvoorbeeld dimenhydrate) verbeteren, wat kan leiden tot verhoogde sedatie.
2. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden: metoclopramide kunnen het effect van antihypertensieve middelen vergroten, zoals antihypertensieve geneesmiddelen of medicijnen die het hartritme verminderen (bijv. Beta-adrenoblockers), wat kan leiden tot een significante afname van de bloeddruk.
3. Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden: metoclopramide kunnen de sedatieve en anticholinerge effecten van andere geneesmiddelen zoals benzodiazepines of antidepressiva verhogen, wat kan leiden tot verhoogde slaperigheid en verminderde responsiviteit.
4. Geneesmiddelen die QT-intervale verlenging veroorzaken: metoclopramide kunnen het risico op aritmieën verhogen wanneer ze gelijktijdig worden gebruikt met andere geneesmiddelen die QT-intervale verlenging veroorzaken, zoals antiaritmische geneesmiddelen of antibiotica van de macrolidegroep.
5. Geneesmiddelen die de secretie verhogen: geneesmiddelen die de mediatorsecretie verhogen (bijv. Antihistamine) kunnen de werkzaamheid van metoclopramide verminderen.
6. Geneesmiddelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken: gebruik van metoclopramide met andere geneesmiddelen die extrapyramidale symptomen kunnen veroorzaken (bijv. Neuroleptics) kunnen deze bijwerking verhogen.