Metoprolol

Metoprolol is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van bètablokkers. Het wordt veel gebruikt voor de behandeling van diverse hart- en vaatziekten. Metoprolol wordt vaak gebruikt om de hartslag te verlagen, de bloeddruk te verlagen en het hartritme te reguleren.

Metoprolol is verkrijgbaar in verschillende vormen, waaronder orale tabletten en intraveneuze injecties. Het is belangrijk om te weten dat het gebruik van metoprolol onder toezicht van een arts moet plaatsvinden en dat de aanbevolen doseringen moeten worden aangehouden, aangezien misbruik of stopzetting ernstige gevolgen kan hebben.

Indicaties Metoprolol

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): Metoprolol wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hypertensie. Het helpt het risico op cardiovasculaire complicaties zoals een hartinfarct, beroerte en nierfalen te verminderen.
2. Angina ( coronaire hartziekte ): Metoprolol kan worden voorgeschreven om stabiele en instabiele angina pectoris te behandelen, om de frequentie en intensiteit van aanvallen van pijn op de borst te verminderen.
3. Hartfalen: Bij sommige patiënten met hartfalen kan metoprolol worden gebruikt om de hartfunctie te verbeteren en symptomen zoals kortademigheid en zwelling te verminderen.
4. Na een hartinfarct: Metoprolol kan worden gebruikt als onderdeel van een uitgebreide behandeling na een hartinfarct om het risico op een nieuw hartinfarct en sterfte te verminderen.
5. Hartritmestoornissen: Het medicijn kan worden gebruikt om het hartritme te reguleren bij patiënten met verschillende hartritmestoornissen, zoals atriumfibrilleren of tachycardie.
6. Preventie van migraine: Bij sommige patiënten met frequente migraine kan metoprolol worden voorgeschreven als preventieve behandeling om de frequentie en ernst van migraine-aanvallen te verminderen.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten met directe afgifte: Deze tabletten zijn ontworpen voor snelle verlichting van symptomen en vereisen meerdere doses gedurende de dag. Ze worden meestal gebruikt om de bloeddruk te corrigeren en bepaalde hartaandoeningen te behandelen.
2. Tabletten met verlengde afgifte: Deze vorm van metoprolol is ontwikkeld om de werkzame stof gelijkmatiger gedurende de dag af te geven, waardoor de doseringsfrequentie wordt teruggebracht tot eenmaal daags. Dit kan het gemak en de therapietrouw van de patiënt ten goede komen.
3. Oplossing voor injectie: Metoprolol in de vorm van injecties wordt gewoonlijk in ziekenhuizen gebruikt voor de snelle correctie van bepaalde hartaandoeningen, zoals ernstige angina pectoris, myocardinfarct of bepaalde soorten aritmieën.

Farmacodynamiek

1. Selectieve blokkering van β1-adrenoreceptoren: Metoprolol blokkeert voornamelijk β1-adrenoreceptoren, die zich in de hartspier bevinden. Hierdoor verlaagt het de hartslag, waardoor de contractiliteit en de impulsgeleiding in het hart afnemen.
2. Vermindering van het hartminuutvolume: Blokkering van β1-adrenoreceptoren in de hartspier leidt tot een afname van de contractiliteit van het hart en daardoor tot een afname van het hartminuutvolume. Dit leidt tot een daling van de bloeddruk en de belasting van het hart.
3. Vermindering van de contractiliteit van het myocard: Metoprolol vermindert de contractiekracht van de hartspier, wat leidt tot een afname van de zuurstof- en energiebehoefte van het myocard, wat vooral belangrijk is bij ischemische hartaandoeningen.
4. Vermindering van sympathische activiteit: Blokkering van β1-adrenoreceptoren leidt ook tot een afname van de activiteit van het sympathische zenuwstelsel, wat op zijn beurt de hartslag en de bloeddruk kan verlagen.
5. Anti-aritmische werking: Metoprolol kan bepaalde soorten aritmieën, zoals tachycardie en atriumfibrilleren, voorkomen omdat het de hartslag verlaagt en de prikkelbaarheid van het myocard vermindert.
6. Anti-angineuze werking: Door de β1-adrenoreceptoren te blokkeren, kan de belasting van het hart worden verminderd en kan de perfusie ervan worden verbeterd. Dit kan helpen bij de behandeling van angina pectoris en het risico op ischemische complicaties verminderen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Metoprolol wordt na orale toediening doorgaans snel en volledig opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. Voedselinname kan de absorptiesnelheid vertragen, maar heeft doorgaans geen invloed op de totale absorptie.
2. Distributie: Metoprolol heeft een lage bindingsgraad aan bloedplasma-eiwitten (ongeveer 10-30%), waardoor het gelijkmatig over het lichaam wordt verdeeld.
3. Metabolisme: Het grootste deel van metoprolol wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten, waaronder α-hydroxymethoprolol en andere. Deze metabolieten hebben ook een β-adrenoblokkerende werking.
4. Uitscheiding: Metoprolol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren (ongeveer 95% van de dosis) en in mindere mate via de darmen uit het lichaam verwijderd.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van metoprolol bedraagt ongeveer 3-7 uur bij gezonde patiënten, maar kan toenemen bij patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie.
6. Werkingsmechanisme: Metoprolol blokkeert β1-adrenoreceptoren, wat resulteert in een verlaging van de hartslag, de samentrekkingskracht van het hart en de contractiliteit van het myocard, wat de zuurstofbehoefte van het hart vermindert en de bloeddruk verlaagt.

Dosering en toediening

Metoprolol met onmiddellijke afgifte (tabletten)

• Hoge bloeddruk: De startdosis is gewoonlijk 100 mg per dag, verdeeld over één of twee doses. Afhankelijk van de respons op de behandeling kan de dosis geleidelijk worden verhoogd met tussenpozen van enkele weken. De maximale dosis bedraagt gewoonlijk niet meer dan 450 mg per dag.
• Angina pectoris: De aanvangsdosis is gewoonlijk 100 mg per dag, verdeeld over twee doses. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd tot het gewenste effect is bereikt, maar niet meer dan 400 mg per dag.
• Hartritmestoornissen en preventie van een hartinfarct: De dosering wordt individueel bepaald, afhankelijk van uw aandoening.

Metoprolol met verlengde afgifte (tabletten)

• Deze vorm wordt gewoonlijk eenmaal daags ingenomen. De startdosis voor de behandeling van hoge bloeddruk of angina pectoris is gewoonlijk 25-100 mg per dag. Afhankelijk van de respons op de behandeling kan de dosis geleidelijk worden verhoogd.

Oplossing voor injectie

• Het wordt voornamelijk in ziekenhuizen gebruikt voor de spoedbehandeling van bepaalde hartaandoeningen. De dosering en toedieningsweg zijn afhankelijk van de specifieke medische situatie.

Belangrijke opmerkingen

• Stop niet plotseling met het gebruik van metoprolol, aangezien dit uw aandoening kan verergeren. Eventuele wijzigingen in de behandeling dienen onder strikt toezicht van uw arts te worden doorgevoerd.
• Het gebruik van metoprolol kan gepaard gaan met bijwerkingen zoals vermoeidheid, duizeligheid en koude handen en voeten. Neem contact op met uw arts als deze of andere bijwerkingen hinderlijk worden.
• Metoprolol kan een wisselwerking hebben met andere medicijnen, vitamines en voedingssupplementen. Daarom is het belangrijk dat u uw arts vertelt welke medicijnen u gebruikt.

Gebruik Metoprolol tijdens zwangerschap

Het gebruik van metoprolol tijdens de zwangerschap vereist speciale aandacht. Over het algemeen kunnen bètablokkers, waaronder metoprolol, de foetus en de zwangere vrouw beïnvloeden, vooral bij langdurig gebruik in het derde trimester. Sommige studies hebben het gebruik van bètablokkers tijdens de zwangerschap in verband gebracht met het risico op een laag geboortegewicht, hypoglykemie bij de pasgeborene en andere complicaties.

In sommige gevallen, bijvoorbeeld als een vrouw een ernstige hartaandoening heeft waarvoor metoprolol nodig is, kan haar arts besluiten dat de potentiële voordelen van het geneesmiddel opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus. In deze gevallen is het belangrijk om alle mogelijke risico's en voordelen van het gebruik van metoprolol tijdens de zwangerschap zorgvuldig met uw arts te bespreken.

Contra

1. Allergische reactie: Personen met een bekende overgevoeligheid voor metoprolol of andere bètablokkers mogen dit middel niet gebruiken, aangezien het allergische reacties kan veroorzaken.
2. Bradycardie: Metoprolol kan de hartslag verlagen en het gebruik ervan kan gecontra-indiceerd zijn bij mensen met een zeer lage hartslag (bradycardie).
3. Astma en chronische obstructieve longziekte (COPD): Bètablokkers, waaronder metoprolol, kunnen de symptomen van astma of COPD verergeren omdat ze kunnen bijdragen aan vernauwing van de luchtwegen.
4. Lage bloeddruk: Metoprolol kan de bloeddruk verlagen en het gebruik ervan kan gecontra-indiceerd zijn bij mensen met een lage bloeddruk.
5. Acuut hartletsel (shock): Metoprolol kan gecontra-indiceerd zijn bij acuut hartfalen of cardiogene shock, omdat het de contractiele functie van het hart kan verslechteren.
6. Hartblokkade: Metoprolol kan de blokkade van de geleiding van elektrische impulsen in het hart versterken en kan gecontra-indiceerd zijn bij AV-geleidingsblokkade.
7. Zwangerschap: Metoprolol mag alleen worden gebruikt als het strikt medisch geïndiceerd is en onder toezicht van een arts.
8. Borstvoeding: Metoprolol kan in de moedermelk worden uitgescheiden. Daarom moet het gebruik ervan tijdens het geven van borstvoeding mogelijk een risico-batenanalyse ondergaan en moet het met voorzichtigheid en onder medisch toezicht worden gebruikt.

Bijwerkingen Metoprolol

1. Verlaging van de bloeddruk: Dit is een van de gewenste effecten bij de behandeling van hypertensie, maar soms kan metoprolol een te grote daling van de bloeddruk veroorzaken, wat resulteert in duizeligheid, zwakte of zelfs bewustzijnsverlies.
2. Bradycardie (verlaagde hartslag): Metoprolol kan uw hartslag vertragen, wat hartkloppingen, vermoeidheid of duizeligheid kan veroorzaken.
3. Slaperigheid en vermoeidheid: Sommige patiënten kunnen slaperigheid of vermoeidheid ervaren tijdens het gebruik van metoprolol.
4. Slapeloosheid: Metoprolol kan bij sommige mensen slapeloosheid of slaapstoornissen veroorzaken.
5. Depressie: Sommige patiënten kunnen stemmingswisselingen, waaronder depressie of angst, ervaren tijdens het gebruik van metoprolol.
6. Maagproblemen: Metoprolol kan een droge mond, misselijkheid, braken, diarree of constipatie veroorzaken.
7. Perifeer oedeem: Bij sommige patiënten kan metoprolol zwelling in de benen of armen veroorzaken.
8. Dyspepsie: Dit kan een verscheidenheid aan gastro-intestinale symptomen omvatten, zoals buikklachten, brandend maagzuur of boeren.

Overdose

1. Verlaagde hartslag (bradycardie): Een overdosis metoprolol kan een ernstige vertraging van de hartslag veroorzaken, wat gevaarlijk kan zijn, vooral voor mensen met een reeds verlaagde hartslag.
2. Hartritmestoornissen: Hiertoe behoren verschillende hartritmestoornissen, zoals ventriculaire tachycardie, atriumfibrilleren en andere, die kunnen leiden tot ernstige complicaties, waaronder een hartstilstand.
3. Verlaagde bloeddruk (hypotensie): Een overdosis metoprolol kan een daling van de bloeddruk veroorzaken, wat kan leiden tot duizeligheid, zwakte, flauwvallen en zelfs shock.
4. Perifere vaatverwijding (vasodilatatie): Dit kan leiden tot een afname van de perifere vaatweerstand en een verminderde doorbloeding van organen en weefsels.
5. Ademhalingsdepressie: Bij ernstige overdosering kunnen ademhalingsproblemen optreden, waaronder ademhalingsfalen.
6. Andere symptomen: misselijkheid, braken, bewusteloosheid, toevallen en meer.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen: Metoprolol kan het bloeddrukverlagende effect van andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen, zoals diuretica of ACE-remmers (angiotensine-converterende enzymremmers), versterken. Hierdoor kan de bloeddruk tot gevaarlijke niveaus dalen.
2. Antiaritmica: Gelijktijdige toediening van metoprolol met antiaritmica, zoals amidaron of klasse Ic-geneesmiddelen (bijv. propafenon), kan het onderdrukkende effect op de hartgeleiding versterken en ernstige aritmieën veroorzaken.
3. Sympathicomimetica: Geneesmiddelen die het sympathische systeem stimuleren (bijv. adrenaline of fenylefrine) kunnen de bloeddrukverlagende werking van metoprolol verzwakken en leiden tot een verhoging van de bloeddruk.
4. Niet-selectieve β-adrenoblokkers: Gelijktijdige toediening van metoprolol met niet-selectieve β-adrenoblokkers zoals propranolol kan leiden tot een toename van ongewenste bijwerkingen zoals bradycardie en bronchospasme.
5. Cytochroom P450-remmers: Geneesmiddelen die cytochroom P450 remmen, zoals cimedine of ketoconazol, kunnen de bloedconcentratie van metoprolol verhogen en het onderdrukkende effect ervan op het cardiovasculaire stelsel versterken.
6. Monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers): Het gebruik van metoprolol met MAO-remmers kan het hypotensieve effect versterken en ernstige bijwerkingen veroorzaken, zoals hypotensie en orthostatische collaps.

Opslag condities

1. Temperatuur: Metoprolol moet normaal gesproken bij kamertemperatuur worden bewaard, dat wil zeggen tussen de 15 en 30 graden Celsius (59 en 86 graden Fahrenheit).
2. Droogte: Het geneesmiddel moet op een droge plaats worden bewaard om vocht te vermijden, aangezien dit de stabiliteit en kwaliteit kan beïnvloeden.
3. Licht: Metoprolol moet op een donkere plaats bewaard worden, beschermd tegen direct zonlicht, aangezien licht ontleding van de werkzame stoffen kan veroorzaken.
4. Kinderen: Buiten het bereik van kinderen houden om onbedoeld gebruik te voorkomen.
5. Verpakking: Volg de instructies op de verpakking of de instructies van uw arts over het bewaren van metoprolol.