Aminocapronzuur

Aminocapronzuur (ook bekend als ε-aminocapronzuur) is een synthetische aminozuurverbinding die in de medische praktijk wordt gebruikt als hemostatisch middel. Het toont zijn eigenschappen als antifibrinolytisch middel, dwz het voorkomt de afbraak van bloedstolsels en voorkomt het oplossen ervan.

Aminocapronzuur wordt vaak gebruikt om bloedingen onder controle te houden in verschillende situaties, waaronder chirurgie, trauma, het voorschrijven van gedissemineerde intravasculaire coagulatie (DIC) en om menstruatiebloedingen bij vrouwen met hyperfibrinolyse te verminderen.

Dit geneesmiddel is verkrijgbaar in verschillende gebruiksvormen, waaronder oplossing voor injectie en plaatselijke toepassing als glijmiddel of mondwater. De dosering en wijze van toediening kunnen variëren afhankelijk van de specifieke situatie en het advies van de arts.

Indicaties Aminocapronzuur

1. Chirurgie: Bij operaties, vooral op organen met een hoog risico op bloedingen, zoals het hart, de lever of de prostaat. Aminocapronzuur helpt het bloeden onder controle te houden en de hoeveelheid verloren bloed te verminderen.
2. Verwondingen: Voor ernstige verwondingen en wonden om bloedingen te voorkomen of te verminderen.
3. Hyperfibrinolyse: Aminocaproïnezuur kan worden gebruikt om de toegenomen afbraak van bloedstolsels onder controle te houden bij patiënten met hyperfibrinolyse, zoals bij complicaties die gepaard gaan met operaties en bij hemorragische aandoeningen zoals fibrinolytische anemie.
4. Bloedingen als gevolg van gedissemineerde intravasculaire coagulatie (DIC): Aminocapronzuur kan worden gebruikt om het risico op bloedingen bij deze aandoening te verminderen.
5. Menstruatiebloedingen: Voor de beheersing van zware en langdurige menstruatiebloedingen bij vrouwen.

Vrijgaveformulier

Oplossing voor infusie

Dit is de meest voorkomende vorm van afgifte van aminocapronzuur. De oplossing is doorgaans verkrijgbaar in een concentratie van 5% en is bedoeld voor intraveneuze toediening.

• Concentraties en verpakking:
  • Injectieflacons van 100 ml, 200 ml of 250 ml of plastic containers.
  • De oplossing kan worden gebruikt om actieve bloedingen onder controle te houden of om bloedingen tijdens chirurgische ingrepen te voorkomen.

Farmacodynamiek

1. Antifibrinolytische werking : Het belangrijkste werkingsmechanisme van aminocapronzuur is het vermogen ervan om de activiteit van het plasminogeen-plasminesysteem te remmen, dat verantwoordelijk is voor de vernietiging van fibrine. Plasmine, de actieve vorm van plasminogeen, breekt fibrine af, het hoofdbestanddeel van bloedstolsels, wat leidt tot het oplossen ervan. Aminocapronzuur blokkeert de omzetting van plasminogeen in plasmine, waardoor de activiteit van het fibrinolytische systeem wordt verminderd.
2. Preventie van bloedingen : Aminocaproïnezuur wordt vaak gebruikt om bloedingen te voorkomen of te stoppen die verband houden met verschillende aandoeningen, zoals chirurgie, gedissemineerde intravasculaire coagulatie, hemorragische diathese en andere.
3. Topisch gebruik : Naast intraveneuze toediening kan aminocapronzuur topisch worden gebruikt, bijvoorbeeld als een oplossing voor gorgelen, instillatie of impregnatie, om bloedingen te verminderen bij tandheelkundige operaties, in de gynaecologie en andere.
4. Bijkomende effecten : In sommige gevallen kan aminocapronzuur ontstekingsremmende en anti-allergische effecten hebben.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Aminocapronzuur wordt na orale toediening goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 2-3 uur na toediening bereikt.
2. Distributie : Het wordt goed verdeeld over het hele lichaam, inclusief plasma, weefsels en organen. De binding aan bloedplasma-eiwitten is laag.
3. Metabolisme : Aminocaproïnezuur wordt vrijwel niet gemetaboliseerd in de lever en wordt in onveranderde vorm door het lichaam uitgescheiden.
4. Uitscheiding : Het grootste deel van aminocapronzuur wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden.
5. Eliminatiehalfwaardetijd : De halfwaardetijd van aminocapronzuur uit het lichaam is ongeveer 2 uur .

Dosering en toediening

Wijze van toepassing:

• Intraveneus langzaam (om het risico op trombose en andere bijwerkingen te voorkomen).

Dosering:

• Volwassenen: De aanvangsdosis is 4-5 g (80-100 ml 5% oplossing) toegediend tijdens het eerste uur, daarna 1 g (20 ml 5% oplossing) ieder uur gedurende de eerste 8 uur of totdat de bloeding stopt. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 30 g.
• Kinderen: De dosering voor kinderen is 100 mg per kg lichaamsgewicht in het eerste uur, daarna 33 mg per kg ieder uur daarna gedurende 8 uur of totdat de bloeding stopt.

Gebruik Aminocapronzuur tijdens zwangerschap

Het gebruik van aminocapronzuur tijdens de zwangerschap kan alleen gerechtvaardigd worden onder strikte medische indicaties en onder medisch toezicht. Er zijn geen betrouwbare gegevens over de veiligheid van dit medicijn voor zwangere vrouwen, dus het gebruik ervan moet gebaseerd zijn op de beoordeling van mogelijke risico's en voordelen voor de moeder en de foetus.

Als een zwangere vrouw een medische indicatie heeft voor het gebruik van aminocapronzuur, moet de arts het risico op mogelijke complicaties beoordelen en een passende behandeling bepalen op basis van de individuele klinische situatie.

Contra

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor aminocapronzuur of voor enig ander bestanddeel van het geneesmiddel moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Trombose en trombo-embolie : Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met stollingsstoornissen en bij patiënten met een verhoogd risico op trombose of trombo-embolie.
3. Hart- en vaatziekten : In geval van ernstige hart- en vaatziekten, zoals atriumfibrilleren of een hartinfarct, kan het gebruik van aminocapronzuur beperkt zijn of speciale voorzichtigheid vereisen.
4. Cerebrovasculaire aandoeningen : Patiënten met een voorgeschiedenis van cerebrovasculaire aandoeningen, zoals een beroerte of TIA, moeten aminocapronzuur met voorzichtigheid gebruiken.
5. Nieraandoeningen : Vanwege het feit dat aminocapronzuur door de nieren wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden, kan het gebruik ervan een dosisaanpassing vereisen bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Informatie over het gebruik van aminocapronzuur tijdens zwangerschap en borstvoeding is beperkt. Daarom mag het gebruik alleen worden uitgevoerd wanneer dit strikt geïndiceerd is en onder toezicht van een arts.
7. Pediatrische leeftijd : De gebruiksaanwijzing kan leeftijdsbeperkingen voor kinderen bevatten, lees daarom de aanwijzingen en instructies aandachtig door.

Bijwerkingen Aminocapronzuur

1. Systemische reacties: Mogelijk zijn misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, arteriële hypotensie en duizeligheid.
2. Cardiovasculaire reacties: Kunnen trombo-embolische complicaties omvatten, waaronder trombose en embolie.
3. Bloedreacties: Bloedstollingsstoornissen kunnen optreden, wat kan leiden tot trombocytopenie of hypercoagulabiliteit.
4. Leverreacties: Verhoogde activiteit van leverenzymen en geelzucht van de huid kunnen voorkomen.
5. Allergische reacties: Kan huiduitslag, jeuk, urticaria of angio-oedeem omvatten.
6. Andere zeldzame reacties: Kan hoofdpijn, hypertensie, slapeloosheid of slaperigheid, toevallen, hartritmestoornissen en bloedarmoede omvatten.

Overdose

1. Trombose en trombo-embolie : Overdosering kan leiden tot een verhoogde bloedstolling en de ontwikkeling van trombose of trombo-embolie, wat kan leiden tot ernstige complicaties zoals een hartinfarct, beroerte of longembolie.
2. Hypercoagulabiliteit : Een verhoogde bloedstolling kan leiden tot de ontwikkeling van hypercoagulabiliteit, wat bijzonder gevaarlijk kan zijn bij patiënten met trombofilie of andere stollingsstoornissen.
3. Verhoging van de bloeddruk : Hoge doses aminocapronzuur kunnen een verhoging van de bloeddruk veroorzaken, wat vooral gevaarlijk kan zijn voor patiënten met hypertensie of hart- en vaatziekten.
4. Verhoogde kans op bloedingen : Parodontale bloedingen, neusbloedingen en andere bloedingen kunnen optreden als gevolg van verminderde hemostase als gevolg van een overdosis aminocapronzuur.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Protrombinegeneesmiddelen : Aminocaproïnezuur kan het effect van anticoagulantia zoals heparine of warfarine versterken. Dit kan leiden tot een langere bloedingstijd en een groter risico op bloedingen. Daarom moeten de bloedstollingsindexen bij gelijktijdig gebruik voorzichtig worden gecontroleerd.
2. Antifibrinolytica : Gecombineerd gebruik van aminocapronzuur met andere antifibrinolytica, zoals tranexaminezuur, kan resulteren in een toename van de werking ervan, waardoor het risico op trombose kan toenemen.
3. Aminoglycoside-antibiotica : Aminocapronzuur kan de nefrotoxische effecten van aminoglycoside-antibiotica zoals gentamicine of amikacine versterken. Daarom kan bij gelijktijdig gebruik een voorzichtige controle van de nierfunctie nodig zijn.
4. Anticonvulsiva : Het gebruik van aminocapronzuur met anticonvulsiva zoals fenytoïne of carbamazepine kan de werkzaamheid ervan verminderen, omdat aminocapronzuur daarmee kan concurreren om bindingsplaatsen op plasma-eiwitten.
5. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden: Aminocapronzuur kan nadelige effecten hebben op de nierfunctie, vooral bij toediening in hoge doses of bij patiënten met een reeds bestaande nierfunctiestoornis. Daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die ook de nierfunctie kunnen beïnvloeden.