Ampicilline

Ampicilline is een antibioticum van de penicillinegroep die wordt gebruikt om een breed scala aan bacteriële infecties te behandelen. Dit antibioticum is een beta-lactam-antibioticum en werkt door bacteriën te doden door hun vermogen om een celwand te bouwen, te interfereren, wat nodig is om te overleven en zich voort te planten.

Ampicilline verstoort het proces van de synthese van de bacteriële celwand in de laatste fase van bacteriële celdeling door het binden en activeren van specifieke eiwitten (penicilline-bindende eiwitten) die een belangrijke rol spelen bij de constructie van bacteriële celwanden. Dit leidt tot verzwakking en daaropvolgende vernietiging van de muur, wat resulteert in bacteriedood.

Indicaties Ampicilline

1. Luchtweginfecties:

   • Bronchitis
   • Longontsteking
   • Angina

2. Urineweginfecties:

   • Cystitis
   • Pyelonefritis
   • Prostatitis

3. GI (gastro-intestinale) infecties:

   • Salmonellose
   • Shigellose (dysenterie).

4. Gynaecologische infecties:

   • Endometritis
   • Gonorroe (vaak in combinatie met andere antibiotica)

5. Huid- en zachte weefselinfecties:

   • Abcessen
   • Kookt
   • Geïnfecteerde dermatose

6. Meningitis:

   • Behandeling van meningitis veroorzaakt door meningokokken en andere gevoelige organismen

7. Sepsis:

   • Bacteriële sepsis veroorzaakt door gevoelige bacteriën

8. Infectiepreventie:

   • Preventie van infectieuze complicaties bij chirurgie, vooral bij buikchirurgie en gynaecologie

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten

Ampicillinetabletten zijn meestal bedoeld om oraal te worden ingenomen en zijn beschikbaar in verschillende doseringen, zoals 250 mg en 500 mg. Dit formulier is handig voor behandeling thuis.

2. Capsules

Net als tablets zijn ampicillin-capsules bedoeld voor oraal gebruik en zijn ze vaak beschikbaar in 250 mg en 500 mg doseringen. De capsules zijn gemakkelijk te slikken en handig in gebruik.

3. Poeder voor het bereiden van orale ophanging

Deze vorm van ampicilline wordt gebruikt om een ophanging te creëren vlak voor gebruik, waardoor een handige manier wordt geboden om het medicijn in te nemen voor kinderen en volwassenen die moeite hebben om tabletten of capsules in te slikken. De ophanging heeft meestal een dosering uitgedrukt als Mg per ml.

4. Poeder voor injectie

Ampicilline is ook beschikbaar als een poeder dat wordt verdund voor intraveneuze of intramusculaire toediening. Deze vorm wordt in ziekenhuisomgevingen gebruikt om ernstige infecties te behandelen die onmiddellijke werking van het antibioticum vereisen. De doseringen kunnen variëren afhankelijk van de ernst van de aandoening en de details van de infectie.

De keuze van de doseringsvorm van de ampicillin hangt af van vele factoren, waaronder de leeftijd van de patiënt, het type en de ernst van de infectie en het vermogen van de patiënt om het medicijn oraal te nemen.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme: ampicilline remt de synthese van de bacteriële celwand, wat leidt tot de dood van bacteriën. Het bindt aan eiwitten genaamd transpeptidasen, die betrokken zijn bij de vorming van peptidoglycan, de belangrijkste component van de bacteriële celwand. Dit leidt tot verstoring van peptidoglycan-synthese en verzwakking van de celwand, wat uiteindelijk leidt tot de dood van de bacteriële cel.

2. Spectrum van actie: ampicilline is over het algemeen actief tegen grampositieve bacteriën zoals zoals

Gram-positieve bacteriën:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (Beta-hemolytische groep A streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (Beta-hemolytische groep B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelige stammen)

Gram-negatieve bacteriën:

• Hemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus Mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (in combinatie met andere uitroeiingsgeneesmiddelen)

3. Weerstand: sommige bacteriën kunnen resistent zijn tegen ampicilline als gevolg van de productie van bèta-lactamasen, een enzym dat de bèta-lactamring van ampicilline hydrolyseert en het inactief maakt. Daarom kan in sommige gevallen ampicilline worden gebruikt in combinatie met een bèta-lactamaseremmer zoals clavulaninezuur om de vernietiging van het antibioticum te voorkomen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: ampicilline wordt meestal snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. De absorptie wordt verbeterd wanneer het medicijn op een lege maag wordt genomen.
2. Verdeling: na absorptie wordt ampicilline wijd verspreid in weefsels en lichaamsvloeistoffen, waaronder longen, middenoor, gal, urine, botten, huid en anderen. Het dringt ook door in de placentale barrière en wordt uitgescheiden in moedermelk.
3. Metabolisme: Ampicilline wordt niet gemetaboliseerd in het lichaam. Het werkt als een antibacterieel middel door de synthese van de bacteriële celwand te remmen.
4. Uitscheiding: Ampicilline wordt voornamelijk uit het lichaam uitgescheiden door nieren in ongewijzigde vorm. Een deel van het medicijn wordt ook uitgescheiden door de darm.
5. Halfleven: De halfwaardetijd van ampicilline uit het lichaam is ongeveer 1-1,5 uur bij volwassenen. Het kan langer zijn bij kinderen.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

1. Orale toediening (tabletten, capsules, ophanging):

• Tabletten en capsules moeten met water worden ingenomen zonder te kauwen.
• De ophanging moet ruim voor gebruik worden geschud.
• Het is beter om ampicilline op een lege maag te nemen, 30 minuten voor een maaltijd of 2 uur na een maaltijd om de absorptie te verbeteren.

2. Parenterale toediening (injecties):

• Verdun het poeder met de aanbevolen hoeveelheid water voor injectie.
• Injecties kunnen intramusculair of intraveneus zijn, afhankelijk van de instructies van uw arts.

Dosering

Dosering voor volwassenen:

1. Voor milde tot matige infecties (oraal):

   • 250-500 mg om de 6 uur.

2. Voor ernstige infecties (mondeling of parenteraal):

   • 500 mg om de 6 uur I.M. Of i.v.
   • Doses kunnen worden verhoogd tot 1 g om de 6 uur, afhankelijk van de ernst van de infectie.

3. Meningitis (parenteraal):

   • 2 g om de 4 uur iv.

4. Sepsis (parenteraal):

   • 1-2 g elke 4-6 uur w/v.

Dosering voor kinderen:

1. Algemene infecties (mondeling):

   • 25-50 mg/kg/dag in verdeelde doses om de 6-8 uur.

2. Ernstige infecties (parenteraal):

   • 50-100 mg/kg/dag in verdeelde doses om de 4-6 uur.
   • Voor meningitis kan de dosis worden verhoogd tot 200-400 mg/kg/dag.

Duur van de behandeling:

• De duur van de behandeling hangt af van het type en de ernst van de infectie en de klinische respons van de patiënt op therapie. Het verloop van de behandeling is meestal 7-14 dagen, maar kan langer zijn in het geval van meningitis of andere ernstige infecties.

Speciale instructies

• Het is belangrijk om de volledige behandeling van behandeling te voltooien, zelfs als de symptomen verbeteren, om te voorkomen dat de bacteriën resistentie ontwikkelen.
• Ampicilline kan maagklachten veroorzaken, dus het moet met voedsel worden ingenomen als er ongemak optreedt.
• Patiënten moeten worden gevolgd op allergische reacties, vooral als er een geschiedenis van gevoeligheid is voor penicillines.

Gebruik Ampicilline tijdens zwangerschap

Het gebruik van ampicilline tijdens de zwangerschap moet alleen worden uitgevoerd onder toezicht van een arts en na zorgvuldige beoordeling van de voordelen voor de moeder en potentiële risico's voor de foetus. De arts moet beslissen of hij ampicilline moet voorschrijven, rekening houdend met de klinische situatie, veiligheid en werkzaamheid van het medicijn voor het specifieke geval.

Ampicilline behoort tot categorie B van de FDA-classificatie voor gebruik tijdens de zwangerschap, wat betekent dat de veiligheid ervan voor de foetus niet volledig is vastgesteld op basis van gecontroleerde studies bij mensen, maar er zijn geen aanwijzingen voor bijwerkingen op de foetus bij gebruik bij zwangere dieren. Zoals bij elk medicijn, moeten de risico's en voordelen echter zorgvuldig in evenwicht zijn voor elke individuele situatie.

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor ampicilline, andere penicillines of andere beta-lactam-antibiotica moeten voorkomen dat dit medicijn wordt gebruikt.
2. Mononucleosis-type infecties: het gebruik van ampicilline wordt niet aanbevolen in infecties vergezeld van het mononucleosesyndroom vanwege het risico op urticaria.
3. Ernstige leverstoornis: patiënten met een ernstige leverstoornis moeten ampicilline voorzichtig zijn of het gebruik ervan vermijden.
4. Allergie: Patiënten met een geschiedenis van allergische reacties op andere beta-lactam-antibiotica (bijv. Cephalosporines of carbapenems) kunnen een verhoogd risico lopen op allergische reacties op ampicilline.
5. Diarree en superinfecties: gebruik van antibiotica, inclusief ampicilline, kan diarree veroorzaken en het risico op superinfecties verhogen.
6. Langdurig gebruik: langdurig gebruik van ampicilline kan leiden tot de ontwikkeling van resistentie van micro-organismen, daarom moet het medicijn worden gebruikt met voorzichtigheid en alleen wanneer voorgeschreven door een arts.
7. Kinderen en adolescenten: het gebruik van ampicilline bij kinderen en adolescenten vereist speciale aandacht en toezicht door een arts, vooral met betrekking tot dosering.
8. Zwangerschap en borstvoeding: het gebruik van ampicilline tijdens zwangerschap en borstvoeding kan alleen worden geautoriseerd indien absoluut noodzakelijk en onder medisch toezicht.

Bijwerkingen Ampicilline

1. Allergische reacties:

   • Uitslag
   • Urticaria
   • Jeuk
   • Quincke's oedeem (plotselinge en significante toename van het weefselvolume, meestal van het gezicht en de nek)
   • Anafylactische schok (zeldzaam, maar het is een ernstige en potentieel levensbedreigende toestand)

2. Gastro-intestinale aandoeningen:

   • Misselijkheid
   • Braken
   • Diarree
   • Buikpijn
   • Pseudomembraneuze colitis (ontsteking van de dikke darm veroorzaakt door antibiotica)

3. Leverdisfunctie:

   • Verhoogde leverenzymen
   • Geelzucht (zeldzaam)

4. Effecten op het hematopoietische systeem:

   • Leukopenie (verminderde telling van witte bloedcellen)
   • Neutropenie (verminderd aantal neutrofielen)
   • Anemie
   • Trombocytopenie (verminderd aantal bloedplaatjes)

5. Zenuwstelsel:

   • Hoofdpijn
   • Duizeligheid
   • Slapeloosheid
   • Epileptische aanvallen (zeldzaam en meestal bij patiënten met nierstoornissen)

6. Andere reacties:

   • Nierfalen (zeldzaam)
   • Vaginale candidiasis
   • Orale candidiasis (spruw)

Overdose

1. Gastro-intestinale aandoeningen: abrupte toename van bijwerkingen die kenmerkend zijn voor ampicilline, zoals misselijkheid, braken, diarree en dyspepsie.
2. Allergische reacties: mogelijke ontwikkeling van allergische reacties zoals urticaria, jeuk, gezichtsoedeem, ademhalingsmoeilijkheden en anafylactische shock.
3. Lever- en nieraandoeningen: toxisch effect op de lever en nieren, die zich kunnen manifesteren als een toename van het niveau van leverzymen in het bloed en tekenen van nierfalen.
4. Neurologische symptomen: neurotoxische symptomen zoals hoofdpijn, duizeligheid, verminderd bewustzijn en aanvallen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Probenecid: Probenecid kan de uitscheiding van ampicilline vertragen, wat kan leiden tot een toename van zijn niveau in het bloed en de werkingsduur verlengen.
2. Methotrexaat: Ampicilline kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen, vooral bij hoge doses, door het bloedspiegel te verhogen en de bijwerkingen ervan te verergeren.
3. Antibiotica: het combineren van ampicilline met andere antibiotica zoals tetracyclines of macroliden kan de effectiviteit van beide geneesmiddelen verminderen.
4. Anticoagulantia: ampicilline kan het effect van anticoagulantia zoals warfarine vergroten, wat kan leiden tot een verhoogde stollingstijd en een verhoogd risico op bloedingen.
5. Geneesmiddelen die het spijsverteringskanaal beïnvloeden: antacida, geneesmiddelen die ijzer bevatten of medicijnen die turnestinale peristaltiek vertragen, kunnen de absorptie van ampicilline verminderen, wat kan leiden tot een afname van de effectiviteit ervan.