Analgin

Analgin (natriummetamizol) is een niet-opioïde analgetisch en antipyretisch medicijn dat veel wordt gebruikt om pijn en lagere lichaamstemperatuur te verlichten. Het behoort tot de klasse van pyrazolonderivaten en heeft ook een zwak ontstekingsremmend effect. Analgin wordt in veel landen veel gebruikt, maar de verkoop ervan is beperkt of verboden in sommige staten vanwege het risico op ernstige bijwerkingen zoals agranulocytose.

Het werkingsmechanisme van analgin is het remmen van de synthese van prostaglandines, stoffen die een belangrijke rol spelen bij het veroorzaken van ontsteking, pijn en koorts. Het blokkeert het enzym cyclooxygenase, dat nodig is voor de productie van prostaglandines, waardoor pijn en koorts wordt verminderd.

Indicaties Analgina

1. Anesthesie:

   • Acute en chronische pijnsyndromen van verschillende oorsprong, b.v. Na operaties, verwondingen, bij ziekten van het musculoskeletale systeem.
   • Koliek (nier, gal).
   • Tumorpijn en pijn met botmetastasen.
   • Menstruele pijn.
   • Hoofdpijn, kiespijn.

2. Antipyretic:

   • Koortsachtige aandoeningen bij verkoudheid en infectieziekten, wanneer het gebruik van andere antipyretica niet effectief of gecontra-indiceerd is.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

De meest voorkomende vorm van analgers is orale tabletten. Tabletten bevatten meestal:

• 500 mg actief ingrediënt (metamizol natrium) per eenheid.

De tabletten kunnen met water worden ingenomen en kunnen het beste na de maaltijd worden genomen om het risico op maagirritatie te minimaliseren.

2. Oplossing voor injectie

Analgin is beschikbaar als een oplossing voor injectie die intramusculair of intraveneus kan worden gegeven. Dit biedt snelle verlichting van ernstige pijn of koorts:

• De concentratie van de oplossing is typisch 500 mg/ml.

3. Zijpogingen (rectale zetpillen)

Voor rectaal gebruik is AnalGin ook beschikbaar in zetpilvorm, wat een handig alternatief kan zijn voor kinderen of volwassenen die moeite hebben om pillen te nemen:

• De dosering van zetpillen kan variëren, maar ze bevatten vaak ook 500 mg van het actieve ingrediënt.

4. Orale oplossing (druppels)

De vloeibare vorm van analgin kan worden gebruikt voor orale toediening in de vorm van druppels, vooral handig voor dosering bij kinderen:

• Concentratie en dosering kunnen variëren, instructies voor gebruik moeten strikt worden gevolgd.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme: het exacte werkingsmechanisme van analgin wordt niet volledig begrepen, maar er wordt gedacht dat het bindt aan centrale en perifere receptoren om actieve metabolieten te vormen die cyclooxygenase (COX) blokkeren en de vorming van prostaglandines remmen, inclusief prostaglandine E2, die het optreden van pijn en inflammatie vermindert.
2. Analgeticactie: analgin heeft een sterke analgetische werking en kan worden gebruikt om verschillende soorten pijn te verminderen, waaronder hoofdpijn, kiespijn, spierpijn, evenals in reumatische en andere inflammatoire processen.
3. Antipyretisch effect: analgin heeft een antipyretisch effect vanwege het effect ervan op de temperatuurregulatiecentra in de hypothalamus van de hersenen, wat helpt om de lichaamstemperatuur bij koorts te verlagen.
4. Anti-inflammatoire effecten: hoewel analgin geen typisch ontstekingsremmend medicijn is, kan het helpen bij het verminderen van ontsteking door de vorming van prostaglandines te blokkeren en ontstekingsreacties te verminderen.
5. Andere acties: Analgin heeft ook antispasmodische effecten die spasmen van de gladde spieren van interne organen helpen verlichten.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: na orale toediening van metamizol uit het maagdarmkanaal is het meestal goed en snel geabsorbeerd. Absorptie kan enigszins worden vertraagd wanneer ze gelijktijdig met voedsel worden genomen.
2. Distributie: Metamizol is wijd verspreid over de weefsels en organen van het lichaam. Het dringt door de placentale barrière en wordt uitgescheiden in moedermelk. Binding aan bloedplasma-eiwitten is laag.
3. Metabolisme: Metamizol wordt in de lever gemetaboliseerd om actieve metabolieten te vormen, zoals 4-methylaminopyridine, evenals inactieve metabolieten. Deze metabolieten ondergaan verdere glucuronidatie.
4. Uitscheiding: Metamizol en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren, zowel ongewijzigde verbindingen als in de vorm van metabolieten. Ongeveer 70-90% van de dosis wordt uitgescheiden door de urine in de eerste 24 uur na toediening.
5. Halfleven: De halfwaardetijd van metamizol is ongeveer 2-3 uur, hoewel het kan worden verlengd bij oudere patiënten of in aanwezigheid van een verminderde nierfunctie.

Dosering en toediening

Orale toediening (tabletten)

• Volwassenen: de gebruikelijke dosis is 2-3 keer per dag 500 mg. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 3000 mg.
• Kinderen ouder dan 10 jaar (of met een gewicht van meer dan 32 kg): de dosis wordt berekend met een snelheid van 8-16 mg/kg lichaam 3-4 keer per dag.

Rectale applicatie (zetpillen)

• Volwassenen: gebruiken meestal zetpillen met een dosering van 500 mg tot 1.000 mg 2 tot 3 keer per dag.
• Kinderen: de dosis wordt ook berekend door gewicht, meestal niet meer dan 10-15 mg/kg lichaam 2-3 keer per dag.

Parenterale administratie (injecties)

• Volwassenen: 500 mg - 1000 mg metamizol natrium toegediend intramusculair of intraveneus 2-3 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 2000-3000 mg.
• Kinderen: 8-16 mg/kg toegediend intraveneus of intramusculair, niet meer dan 3 keer per dag.

Functies van toepassing

1. Gebruik met voorzichtigheid: analgin kan ernstige bijwerkingen veroorzaken, waaronder agranulocytose en schokreacties, vooral wanneer intraveneus wordt toegediend.
2. Allergische reacties: vóór het starten van de behandeling is het belangrijk om ervoor te zorgen dat de patiënt niet allergisch is voor metamizol natrium of andere pyrazolonderivaten.
3. Gebruik tijdens de zwangerschap en lactatie: analgin wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens zwangerschap en lactatie zonder medisch advies.
4. Interactie met andere geneesmiddelen: natrium van metamizol kan interageren met andere geneesmiddelen, hun effectiviteit veranderen of hun bijwerkingen vergroten.

Gebruik Analgina tijdens zwangerschap

Het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap kan negatieve effecten hebben op de foetus en de zwangerschap. Hier zijn enkele van de belangrijkste redenen:

1. Risico op geboorteafwijkingen: Verschillende onderzoeken hebben aangetoond dat het nemen van analgin tijdens de zwangerschap het risico op bepaalde geboorteafwijkingen in de foetus kan verhogen, zoals gespleten lip en gehemelte.
2. Risico op bloedingen: analgin kan het risico op bloedingen bij zowel moeder als baby na de geboorte verhogen. Dit komt door zijn vermogen om de bloedplaatjesaggregatie te remmen en de bloedstolling te verminderen.
3. Toxische effecten op foetale nieren: in sommige gevallen kan het gebruik van analgin in het laatste trimester van de zwangerschap resulteren in toxische effecten op de nieren in de foetus.

Over het algemeen wordt het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap niet aanbevolen zonder uw arts of verloskundige-gynecoloog te raadplegen.

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met een bekende overgevoeligheid voor analgers of andere pyrazolonen moeten het gebruik ervan voorkomen.
2. Astmatisch syndroom: het gebruik van analgin kan astmatische symptomen verhogen bij patiënten met astmatisch syndroom.
3. Allergische reacties: patiënten met een geschiedenis van allergische reacties op andere geneesmiddelen, met name niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's), kunnen het risico lopen om allergische reacties op analgin te ontwikkelen.
4. Bronchiale astma: het gebruik van analgin kan bronchospasme veroorzaken bij patiënten met bronchiale astma.
5. Hematologische aandoeningen: analgin kan agranulocytose, trombocytopenie en andere hematologische aandoeningen veroorzaken; Daarom wordt het niet aanbevolen voor patiënten met bloedaandoeningen.
6. Zwangerschap en lactatie: het gebruik van analgers tijdens zwangerschap en lactatie kan gecontra-indiceerd zijn vanwege mogelijke risico's voor de ontwikkeling van de foetus en baby's.
7. Kinderen: Gebruik van analgers bij kinderen kan beperkt zijn vanwege het risico op bloedreacties en andere bijwerkingen.
8. Renalinsufficiëntie: patiënten met een verminderde nierfunctie moeten voorkomen dat u analgin gebruikt of voorzichtig zijn onder medisch toezicht.

Bijwerkingen Analgina

1. Allergische reacties: omvatten netelroos, jeuk, uitslag, zwelling en soms anafylactische shock. Deze reacties kunnen bijzonder gevaarlijk zijn en vereisen onmiddellijke medische aandacht.
2. Beenmergschade: een zeldzame maar ernstige bijwerking die bekend staat als agranulocytose, die wordt gekenmerkt door een significante afname van het aantal witte bloedcellen in het bloed, waardoor het lichaam kwetsbaarder is voor infecties.
3. Gastro-intestinale aandoeningen: omvatten dyspepsie (spijsverteringsstoornissen), misselijkheid, braken, buikpijn en diarree.
4. Huidreacties: kunnen jeuk, roodheid van de huid en verschillende soorten uitslag omvatten.
5. Nierproblemen: in zeldzame gevallen kunnen problemen met de nierfunctie zoals verhoogde creatinine- en ureumniveaus in het bloed optreden.

Overdose

1. Ernstige vergiftiging: overdosis analineren kan ernstige vergiftiging veroorzaken, die zich manifesteert door verergering van de algemene toestand, slaperigheid, verminderde bloeddruk en ademhaling.
2. Nierschade: acute nierschade kan zich ontwikkelen, vooral met langdurig gebruik van hoge doses.
3. Beenmergschade: het is mogelijk om aplastische anemie of agranulocytose te ontwikkelen, aandoeningen waarin het beenmerg niet voldoende bloedcellen produceert.
4. Leverschade: overdosis analgin kan ook leiden tot giftige leverschade.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticoagulantia: analgin kan het effect van anticoagulantia zoals warfarine verhogen, wat kan leiden tot een verhoogde stollingstijd en een verhoogd risico op bloedingen.
2. Geneesmiddelen die het spijsverteringskanaal beïnvloeden: geneesmiddelen zoals antacida of ijzerbevattende preparaten kunnen de absorptie van analgin uit het maagdarmkanaal verminderen, wat de effectiviteit ervan kan verminderen.
3. Methotrexaat: analgin kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen, vooral bij hoge doses, door de bloedspiegels te verhogen en de bijwerkingen ervan te verergeren.
4. Cyclosporine: analgin kan de toxiciteit van cyclosporine verhogen door het bloedspiegel te verhogen en het risico op bijwerkingen te verhogen.
5. Probenecid: Probenecid kan de eliminatie van analgin uit het lichaam vertragen, wat kan leiden tot een toename van het niveau in het bloed en de duur van het effect ervan verlengen.