Atarax

Atarax (hydroxyzine) is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van anxiolytica (angststillende middelen) en antihistaminica van de eerste generatie. Het wordt veel gebruikt om angst en spanning te behandelen, maar ook als kalmerend middel en om jeuk bij allergische reacties te verminderen. Hydroxyzine wordt ook gebruikt voor sedatie vóór medische ingrepen.

Farmacologische eigenschappen

1. Anxiolytische werking :

   • Hydroxyzine vermindert de activiteit in bepaalde delen van het centrale zenuwstelsel, wat resulteert in een vermindering van angst en spanning zonder het ademhalingssysteem significant te onderdrukken, wat vaak een bijwerking is van sterkere kalmerende middelen zoals benzodiazepinen.

2. Sedatie :

   • Het helpt de opwinding te verminderen en maakt het gemakkelijker om in slaap te vallen, waardoor het nuttig is bij de behandeling van angstgerelateerde slaapstoornissen.

3. Antihistaminische werking :

   • Hydroxyzine blokkeert histaminereceptoren in het lichaam, wat allergische reacties zoals jeuk, huiduitslag en netelroos helpt verminderen.

Indicaties Ataraxa

1. Allergische reacties: Het medicijn kan worden gebruikt om de symptomen van allergische reacties te verlichten, zoals jeuk, netelroos, allergische loopneus en huiduitslag.
2. Stress en angst: Hydroxyzine kan worden gebruikt als anxiolyticum om angst, spanning en nervositeit te verlichten.
3. Slapeloosheid: Vanwege de kalmerende werking kan Atarax worden gebruikt om de slaap te verbeteren bij patiënten met slapeloosheid.
4. Overige aandoeningen: In sommige gevallen kan Atarax worden voorgeschreven als anti-emeticum (tegen braken) of om de aanvalsactiviteit bij epilepsie te verminderen. Het kan ook worden gebruikt als premedicatie vóór operaties of procedures.
5. Dermatologische ziekten: Hydroxyzine kan worden gebruikt voor de behandeling van jeuk en huidirritatie, zoals eczeem of contactdermatitis.

Vrijgaveformulier

1. Pillen :

   • Atarax is meestal verkrijgbaar in de vorm van orale tabletten.
   • Tabletten kunnen 10 mg, 25 mg of 50 mg hydroxyzine bevatten, afhankelijk van de dosering.

2. Capsules :

   • In sommige landen is Atarax mogelijk verkrijgbaar in de vorm van capsules, die ook bedoeld zijn voor orale toediening.

3. Siroop :

   • Voor kinderen en volwassenen die moeite hebben met het doorslikken van tabletten, is Atarax mogelijk verkrijgbaar in de vorm van een siroop, waardoor het medicijn gemakkelijker in te nemen is.

4. Oplossing voor injectie :

   • In sommige gevallen kan er een intramusculaire oplossing beschikbaar zijn voor gebruik bij gehospitaliseerde patiënten voor snelle sedatie.

Farmacodynamiek

1. Antihistaminische werking :

   • Hydroxyzine is een antihistaminicum dat de perifere en centrale H1-histaminereceptoren blokkeert.
   • Dit heeft tot gevolg dat de afgifte van histamine wordt verminderd en de werking ervan wordt onderdrukt, waardoor de symptomen van allergische reacties zoals jeuk, roodheid, loopneus en zwelling worden verminderd.

2. Anxiolytische werking :

   • Hydroxyzine heeft anxiolytische effecten, dat wil zeggen het vermogen om angst en spanning te verminderen.
   • Dit komt door het vermogen om centrale H1-receptoren te blokkeren, evenals de effecten ervan op serotonine- en adrenerge systemen.

3. Sedatie :

   • Hydroxyzine heeft kalmerende eigenschappen die de excitatie van het centrale zenuwstelsel helpen verminderen.
   • Dit maakt het nuttig voor het verlichten van slapeloosheid en helpt de slaapkwaliteit te verbeteren.

4. Musculospasmolytische werking :

   • Hydroxyzine heeft ook het vermogen om spierspanning en spasmen te verminderen vanwege het effect op het centrale zenuwstelsel.

5. Anti-emetische werking :

   • In sommige gevallen kan hydroxyzine worden gebruikt om misselijkheid en braken te verlichten, vooral in combinatie met antihistaminische eigenschappen.

6. Anti-emetische werking :

   • Hydroxyzine kan ook worden gebruikt als anti-emeticum om misselijkheid en braken te verlichten, vooral in gevallen waarbij histamine of andere factoren betrokken zijn die misselijkheid veroorzaken.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Hydroxyzine wordt na orale toediening gewoonlijk snel uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd. De maximale bloedconcentraties worden gewoonlijk 1-2 uur na inname bereikt.
2. Distributie : Het wordt goed verdeeld over de organen en weefsels van het lichaam, inclusief hersenweefsel. Hydroxyzine heeft een hoge affiniteit voor bloedplasma-eiwitten (ongeveer 90%).
3. Metabolisme : Hydroxyzine wordt gemetaboliseerd in de lever, waarbij de actieve metaboliet cetirozine wordt gevormd, met deelname van cytochroom P450-enzymen. Cetirozine heeft antihistaminische eigenschappen en kan de bloed-hersenbarrière binnendringen.
4. Excretie : Hydroxyzine-metabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden in de vorm van conjugaten en vrije vormen.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van hydroxyzine bedraagt ​​ongeveer 20 uur, wat ertoe kan leiden dat u het geneesmiddel meerdere keren per dag moet innemen om een ​​constant bloedgehalte te handhaven.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing

• Orale toediening : Atarax-tabletten of -capsules worden oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, maar met voldoende water om het doorslikken te vergemakkelijken.
• Siroop : Gebruikt voor gemakkelijke dosering, vooral bij kinderen of volwassenen met slikproblemen.

Dosering

Voor volwassenen

• Angst : De gebruikelijke startdosis is 25 mg, 3-4 maal daags. De dosis kan worden aangepast op basis van de klinische respons en verdraagbaarheid, tot een maximale dosis van 100 mg per dag.
• Sedatie vóór medische procedures : Meestal voorgeschreven 50-100 mg 30 minuten vóór de procedure.

Voor kinderen

• Angst en sedatie : De dosering voor kinderen is gebaseerd op lichaamsgewicht - ongeveer 1 mg/kg lichaamsgewicht per dag. Deze dosis wordt gewoonlijk verdeeld in verschillende doses (bijvoorbeeld 12,5 mg driemaal daags).
• Jeuk en allergische reacties : Ook 1 mg/kg lichaamsgewicht per dag, verdeeld over verschillende doses.

Speciale instructies

• Hydroxyzine kan het effect van alcohol en andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken versterken. Alcoholgebruik moet tijdens de behandeling worden vermeden.
• Het besturen van voertuigen of het bedienen van machines tijdens de behandeling met hydroxyzine wordt niet aanbevolen, omdat dit slaperigheid of duizeligheid kan veroorzaken.
• Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van hydroxyzine bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie en bij oudere patiënten vanwege het risico op bijwerkingen.

Gebruik Ataraxa tijdens zwangerschap

Bij gebruik tijdens de zwangerschap is extra voorzichtigheid geboden, aangezien de veiligheid ervan voor zwangere vrouwen en de zich ontwikkelende foetus nog niet volledig is vastgesteld.

Effect op zwangerschap

1. Teratogene effecten :

   • Hydroxyzine dringt de placenta binnen. Dierstudies hebben mogelijke teratogene effecten aangetoond, maar gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen zijn niet uitgevoerd. Om deze reden wordt het gebruik van hydroxyzine tijdens de zwangerschap, vooral in het eerste trimester en vóór de bevalling, niet aanbevolen.

2. Effecten op de foetus en pasgeborenen :

   • Het gebruik van hydroxyzine tijdens de laatste weken van de zwangerschap kan bij de pasgeborene een depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken. Er is ook informatie over de mogelijke ontwikkeling van het ontwenningssyndroom bij pasgeborenen als de moeder aan het einde van de zwangerschap hydroxyzine heeft ingenomen.

Aanbevelingen

• Het gebruik van hydroxyzine tijdens de zwangerschap is alleen aanvaardbaar als het potentiële voordeel voor de moeder groter is dan het potentiële risico voor de foetus. Voordat met dit geneesmiddel wordt begonnen, moet altijd een arts worden geraadpleegd.
• Tijdens de zwangerschap moeten vrouwen het gebruik van medicijnen vermijden, tenzij dit absoluut noodzakelijk is en op advies van een arts, rekening houdend met de mogelijke risico's en voordelen.

Alternatieven

• Als angst of allergieën tijdens de zwangerschap moeten worden behandeld, kunnen andere, veiligere alternatieven worden overwogen. Er zijn antihistaminica en angstmedicijnen die als veiliger worden beschouwd tijdens de zwangerschap. Raadpleeg altijd uw arts voor de meest geschikte en veilige behandelingsoptie.

Contra

1. Allergie voor hydroxyzine of andere bestanddelen van het geneesmiddel : Patiënten met een bekende overgevoeligheid voor hydroxyzine moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Vroege zwangerschap en borstvoeding : Hydroxyzine wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat de veiligheid ervan voor de foetus of het kind niet is vastgesteld.
3. Porfyrie : Het medicijn kan een verergering van deze ziekte veroorzaken.
4. Verlengd QT-interval : Hydroxyzine kan het QT-interval verlengen, wat gevaarlijk is bij patiënten met een daarmee gepaard gaande aanleg of reeds bestaande QT-verlenging.
5. Ernstige leverinsufficiëntie: Hydroxyzine wordt gemetaboliseerd in de lever en het gebruik ervan is mogelijk niet veilig bij ernstige leverinsufficiëntie.
6. Ernstige nierinsufficiëntie : Omdat hydroxyzine via de nieren wordt uitgescheiden, kan bij ernstige nierinsufficiëntie dosisaanpassing noodzakelijk zijn.
7. Glaucoom : Hydroxyzine kan de intraoculaire druk verhogen, waardoor het gebruik ervan riskant wordt voor patiënten met glaucoom.
8. Urineretentie : Omdat hydroxyzine dit probleem kan verergeren, moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met urinewegaandoeningen.

Bijwerkingen Ataraxa

Vaak voorkomende bijwerkingen

• Slaperigheid : Dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen, omdat hydroxyzine een kalmerend effect kan hebben.
• Duizeligheid : Kan optreden tegen de achtergrond van een algemeen deprimerend effect op het centrale zenuwstelsel.
• Vermoeidheid: zich moe of lusteloos voelen is ook een veel voorkomend gevolg van het gebruik van hydroxyzine.

Spijsverteringsstelsel

• Droge mond : Hydroxyzine kan de speekselproductie verminderen, wat resulteert in een droog gevoel.
• Misselijkheid : In sommige gevallen kan misselijkheid optreden, hoewel dit een minder vaak voorkomende bijwerking is.
• Constipatie : Hydroxyzine kan het spijsverteringsstelsel beïnvloeden en constipatie veroorzaken.

Zenuwstelsel

• Hoofdpijn : Soms kan hoofdpijn optreden als bijwerking.
• Tremor of verhoogde agitatie : deze symptomen komen minder vaak voor, maar kunnen bij sommige patiënten voorkomen.

Cardiovasculair systeem

• Tachycardie : Een snelle hartslag kan optreden als reactie op een geneesmiddel.

Allergische reacties

• Urticaria : huiduitslag die gepaard kan gaan met jeuk.
• Quincke-oedeem : een levensbedreigende aandoening die wordt gekenmerkt door zwelling van weefsels, inclusief het strottenhoofd.

Andere zeldzame bijwerkingen

• Dyskinesie : onwillekeurige bewegingen, vooral gezichtstics of gebaren.
• Fotosensibilisatie : verhoogde gevoeligheid voor zonlicht.

Ernstige bijwerkingen

Hoewel ze zeldzaam zijn, kunnen sommige bijwerkingen ernstig zijn en onmiddellijke medische aandacht vereisen:

• Ademhalingsdepressie : vooral bij patiënten met reeds bestaande luchtwegaandoeningen.
• Convulsies : In bijzonder zeldzame gevallen kunnen convulsieve reacties optreden.

Overdose

1. Depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS) :

   • Een van de belangrijkste effecten van een overdosis hydroxyzine is sedatie en depressie van het centrale zenuwstelsel.
   • Dit kan zich manifesteren als diepe slaperigheid, verminderde gevoeligheid voor externe prikkels, slaperigheid, vertraagde ademhaling en zelfs coma.

2. Cardiovasculaire aandoeningen :

   • Een overdosis hydroxyzine kan arteriële hypotensie (lage bloeddruk) veroorzaken, wat kan leiden tot duizeligheid, zwakte, flauwvallen en zelfs flauwvallen.
   • Het is ook mogelijk om hartritmestoornissen te ontwikkelen, waaronder een verlaagde hartslag (bradycardie) of een verhoogd QT-interval, wat kan leiden tot ernstige hartritmestoornissen.

3. Andere ongewenste effecten :

   • Andere mogelijke effecten van een overdosis hydroxyzine zijn onder meer verwijde pupillen (mydriasis), droge mond, obstipatie, urineretentie, opwinding, rusteloosheid en toevallen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centraal werkende depressiva : Atarax kan de depressieve effecten van andere centraal werkende geneesmiddelen versterken, zoals sedativa, alcohol, slaappillen, antidepressiva en narcotica. Dit kan resulteren in een verhoogde sedatie en spierontspanning.
2. Anticholinergica : Atarax kan de anticholinergische effecten van andere geneesmiddelen versterken, zoals antihistaminica, antipsychotica, antidepressiva, antiparkinsonmiddelen en antitremormiddelen. Dit kan leiden tot verslechtering van de darmfunctie, het plassen, het gezichtsvermogen en de cognitieve functie.
3. M-cholinoblokkers : Atarax kan de werking van m-cholinoblokkers zoals anticholinergica, antipsychotica, antidepressiva en antiparkinsonmiddelen versterken. Dit kan het risico vergroten op bijwerkingen die verband houden met blokkering van de m-cholinergische receptor.
4. Centrale stimulerende middelen: Atarax kan de werkzaamheid van centrale stimulerende middelen zoals amfetamine en dexamfetamine verminderen vanwege de sedatieve werking ervan.
5. Cytochroom P450 3A4 (CYP3A4) in remmers: CYP3A4-remmers, zoals ketoconazol en ritonavir, kunnen de bloedconcentratie van atarax verhogen en de effecten ervan versterken.