Atenolol

Atenolol is een medicijn dat behoort tot de klasse van bètablokkers. Het wordt gebruikt voor de behandeling van diverse cardiovasculaire aandoeningen, waaronder hypertensie (hoge bloeddruk), angina pectoris (pijn op de borst) en voor de behandeling van bepaalde soorten aritmieën (hartritmestoornissen).

Atenolol blokkeert bèta-1-adrenerge receptoren in het hart, wat de volgende effecten veroorzaakt:

• Verlaging van de hartslag : Atenolol vermindert de stimulatie van het hart, waardoor de hartslag wordt verlaagd.
• Verlagen van de bloeddruk : Door de kracht en snelheid van de hartslag te verminderen, helpt atenolol de bloeddruk te verlagen.
• Vermindering van de zuurstofbehoefte van het hart : Dit is vooral nuttig bij de behandeling van angina pectoris, omdat het het risico op pijn op de borst vermindert.

Indicaties Atenolol

1. Hypertensie (arteriële hypertensie): Atenolol wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hoge bloeddruk.
2. Angina pectoris : deze aandoening wordt gekenmerkt door pijn of ongemak op de borst, veroorzaakt door onvoldoende bloedtoevoer naar de hartspier. Atenolol kan de frequentie en kracht van angina-aanvallen helpen verminderen.
3. Hartfalen: Atenolol kan worden gebruikt als aanvullend medicijn om de hartfunctie te verbeteren en de symptomen van hartfalen te verminderen.
4. Profylaxe van een hartinfarct: Bij patiënten met een hoog risico op een hartinfarct of na een eerder infarct kan atenolol worden gebruikt ter preventie van terugkerende cardiovasculaire complicaties.
5. Tachycardie: Atenolol kan worden gebruikt om de hartslag te verlagen wanneer de hartslag wordt versneld.
6. Profylaxe van migraine : Bij sommige patiënten kan atenolol als profylactisch middel worden gebruikt om de frequentie en ernst van migraineaanvallen te verminderen.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten :

   • De meest voorkomende vorm van vrijgave.
   • Tabletten bevatten gewoonlijk 25 mg, 50 mg of 100 mg atenolol.
   • Tabletten kunnen zowel normaalwerkend als langdurigwerkend (langwerkend) zijn.

2. Gecoate tabletten :

   • Omhulde tabletten helpen maagirritatie te voorkomen en zorgen voor een langdurigere afgifte van het actieve ingrediënt in het lichaam.

Farmacodynamiek

1. Selectiviteit voor bèta-1-adrenoreceptoren :

   • Atenolol is een selectieve bèta-1-adrenoreceptorblokker. Dit betekent dat het bij voorkeur de bèta-1-receptoren blokkeert, die zich voornamelijk in het hart bevinden.
   • Het blokkeren van bèta-1-adrenoreceptoren vermindert de stimulatie van de hartspier, wat resulteert in een verlaging van de hartslag en de kracht van de hartcontractie.

2. Verminderde cardiale belasting :

   • Het blokkeren van bèta-1-adrenoreceptoren leidt tot een afname van de zuurstof- en energiebehoefte van het hart door het verlagen van het hartminuutvolume en de bloeddruk.
   • Het is vooral nuttig bij de behandeling van hoge bloeddruk en coronaire hartziekten, omdat het de druk op het hart vermindert.

3. Verminderde druk in de slagaders :

   • Atenolol verlaagt de bloeddruk door het minuutvolume van het hart te verkleinen en de perifere vasculaire weerstand te verminderen.
   • Dit mechanisme helpt de bloeddruk onder controle te houden en vermindert het risico op cardiovasculaire complicaties.

4. Langdurig effect :

   • Atenolol heeft een langdurig effect, waardoor het kan worden gebruikt in vormen met een enkele dagelijkse dosis.

5. Anti-aritmische werking :

   • Het blokkeren van bèta-1-adrenoreceptoren kan aritmieën voorkomen door de automatisering van het hart en de geleiding in het hart te verminderen.

Farmacokinetiek

Absorptie

• Biologische beschikbaarheid : Atenolol heeft een relatief lage orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 40-50%, wat te wijten is aan de slechte lipofiliteit en lage permeabiliteit door lipidemembranen.
• De tijd om de maximale plasmaconcentratie te bereiken na orale toediening bedraagt ​​ongeveer 2-4 uur.

Verdeling

• Het distributievolume van atenolol is relatief klein, wat erop wijst dat de distributie buiten het vaatbed beperkt is. Dit wordt verklaard door de hydrofiliciteit ervan.
• Atenolol dringt slecht door de bloed-hersenbarrière, waardoor de bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel minder ernstig zijn dan bij sommige andere bètablokkers.

Metabolisme

• Atenolol wordt in zeer kleine mate gemetaboliseerd en wordt grotendeels onveranderd uitgescheiden.
• Dit maakt atenolol voorspelbaarder dan bètablokkers, die uitgebreid in de lever worden gemetaboliseerd, vooral bij gelijktijdige leverziekte.

Uitscheiding

• De nieren zijn de belangrijkste uitscheidingsroute van atenolol; ongeveer 85-100% van de dosis wordt in onveranderde vorm door de nieren uitgescheiden. Dit maakt het noodzakelijk om de dosis aan te passen in geval van nierfunctiestoornissen.
• De eliminatiehalfwaardetijd van atenolol bedraagt ​​bij gezonde proefpersonen ongeveer 6-7 uur, maar kan toenemen bij verminderde nierfunctie.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing

• Atenolol wordt oraal ingenomen, meestal één keer per dag.
• De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen of fijn te maken, met voldoende water. Het kan met of zonder voedsel worden ingenomen, maar het is het beste om het geneesmiddel elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen om een ​​gelijkmatige concentratie van het geneesmiddel in het bloed te behouden.

Dosering

Voor volwassenen

• Hypertensie : De startdosis is gewoonlijk 50 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de respons op de behandeling kan de dosis worden verhoogd tot 100 mg eenmaal daags.
• Angina pectoris: De standaarddosis is 50-100 mg eenmaal daags.
• Preventie van migraine en behandeling van hartkloppingen : De dosering kan variëren, maar begint gewoonlijk bij 50 mg eenmaal daags.

Voor oudere patiënten

• Afhankelijk van de nierfunctie en de algemene gezondheidstoestand kan een dosisverlaging nodig zijn.

Voor kinderen

• Het gebruik van atenolol bij kinderen moet strikt worden gecontroleerd door een arts, en de dosering zal afhangen van het specifieke geval en de toestand van het kind.

Speciale instructies

• Bloeddruk en hartslag moeten regelmatig worden gecontroleerd om de werkzaamheid en veiligheid van de behandeling te beoordelen.
• Atenolol mag niet abrupt worden gestopt, omdat dit kan leiden tot een verslechtering van de aandoening. Eventuele wijzigingen in het behandelschema moeten met uw arts worden besproken.
• Patiënten met astma of andere bronchiale aandoeningen moeten atenolol met uiterste voorzichtigheid gebruiken, omdat bètablokkers bronchospasme kunnen veroorzaken.

Gebruik Atenolol tijdens zwangerschap

Het gebruik van atenolol tijdens de zwangerschap kan gecontra-indiceerd zijn vanwege het potentiële risico voor de gezondheid van de foetus. Atenolol behoort tot de groep van bètablokkers en kan een negatief effect hebben op de ontwikkeling van de foetus, vooral bij langdurig en/of overmatig gebruik.

Contra

1. Bradycardie :

   • Atenolol kan een verdere vertraging van de hartslag veroorzaken, wat gevaarlijk is bij patiënten met reeds bestaande bradycardie (trage hartslag).

2. AV-blok van II- of III-graad (zonder geïnstalleerde pacemaker):

   • Atenolol kan de blokkade versterken, wat kan leiden tot een aanzienlijke verslechtering van de hartgeleiding.

3. Gedecompenseerd hartfalen :

   • Het gebruik van atenolol kan de toestand van patiënten met instabiel of gedecompenseerd hartfalen verergeren, omdat bètablokkers de kracht en snelheid van de hartcontracties verminderen.

4. Shock, inclusief cardiogene shock :

   • In shocktoestanden, waarbij het behoud van de hartslagsterkte belangrijk is, kan het gebruik van atenolol contraproductief zijn.

5. Ernstige bronchiale astma of chronische obstructieve longziekte (COPD) :

   • Atenolol kan bronchoconstrictie (vernauwing van de luchtwegen) veroorzaken, wat vooral gevaarlijk is voor patiënten met een longziekte.

6. Ernstige vormen van perifeer arterieel vaatlijden :

   • Atenolol kan symptomen zoals pijn in de benen en koude ledematen verergeren als gevolg van een verminderde bloedstroom.

7. Metabole acidose :

   • Een aandoening waarbij de zuurspiegels in het bloed verhoogd zijn, kunnen verergeren door het gebruik van atenolol.

8. Hypotensie (lage bloeddruk) :

   • Het gebruik van atenolol kan bovendien de bloeddruk verlagen, wat gevaarlijk is voor hypotensieve patiënten.

9. Suikerziekte :

   • Atenolol kan de symptomen van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel) maskeren, wat vooral belangrijk is bij diabetici.

Bijwerkingen Atenolol

1. Slaperigheid en vermoeidheid: Veel patiënten kunnen slaperigheid, vermoeidheid of algemene zwakte ervaren tijdens het gebruik van atenolol.
2. Koude ledematen: Sommige mensen kunnen een koud gevoel in de handen en voeten ervaren als gevolg van vernauwing van de bloedvaten.
3. Droge keel of neus: Een droge keel of neus kan voorkomen.
4. Verminderd seksueel verlangen: Bij sommige patiënten kan een verminderd seksueel verlangen of erectiestoornissen optreden tijdens het gebruik van atenolol.
5. Bradycardie: dit is een aandoening waarbij de hartslag naar lagere waarden daalt, wat gevoelens van vermoeidheid of duizeligheid kan veroorzaken.
6. Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen last krijgen van hoofdpijn of duizeligheid.
7. Niet-specifieke klachten: dit zijn onder meer vage symptomen zoals misselijkheid, buikpijn of algemene malaise.
8. Verlaging van de bloeddruk: Bij gebruik van atenolol kan een verlaging van de bloeddruk optreden, wat kan leiden tot duizeligheid of een gevoel van zwakte.
9. Specifieke bijwerkingen: omvatten bronchospasme (verslechtering van de ademhalingsfunctie bij astmapatiënten), het maskeren van hypoglykemie (het maskeren van symptomen van een lage bloedsuikerspiegel bij diabetespatiënten), verhoogde reactie op allergenen, en andere.

Overdose

1. Cardiovasculaire complicaties :

   • Een van de belangrijkste effecten van een overdosis atenolol is een verlaging van de hartslag en bloeddruk tot gevaarlijke niveaus.
   • Dit kan leiden tot ernstige problemen met de bloedsomloop, waaronder hypotensie, bradycardie en zelfs shock.

2. Depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS) :

   • Een overdosis atenolol kan slaperigheid, flauwvallen, duizeligheid, verminderde reactie op externe stimuli en zelfs coma veroorzaken.
   • Dit komt door het vermogen om de activiteit van het centrale zenuwstelsel te onderdrukken.

3. Ademhalingsstoornissen :

   • Overmatige depressie van het centrale zenuwstelsel kan ook leiden tot een verminderde ademhalingsfrequentie en zelfs tot ademstilstand.

4. Stofwisselingsziekten :

   • Een overdosis atenolol kan metabolische stoornissen veroorzaken, zoals hyperglykemie (verhoogde bloedsuikerspiegel) en hypokaliëmie (verlaagd kaliumgehalte in het bloed).

5. Andere ongewenste effecten :

   • Andere mogelijke effecten van een overdosis atenolol zijn koude ledematen, zweten, gewichtstoename en verminderde potentie.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere antihypertensiva : Het gebruik van atenolol met andere antihypertensiva zoals diuretica, angiotensine-converting enzyme-remmers (ACE-remmers) of calciumantagonisten kan resulteren in een versterkt hypotensief effect en een verhoogd risico op hypotensieve reacties zoals duizeligheid en syncope.
2. Sympathicomimetica : Gelijktijdige toediening van atenolol met sympathicomimetica zoals adrenaline of albuterol kan de werkzaamheid ervan verminderen als gevolg van blokkering van bèta-adrenoreceptoren.
3. Geneesmiddelen die het hartritme onderdrukken : Atenolol kan het depressieve effect op de hartslag van andere geneesmiddelen, zoals amidaron of digoxine, versterken, wat kan resulteren in een verlaagde hartslag en verhoogde anti-aritmische effecten.
4. Antidepressiva en anxiolytica : Atenolol kan het sedatieve effect van geneesmiddelen zoals benzodiazepinen en tricyclische antidepressiva versterken, wat kan leiden tot verhoogde slaperigheid en verminderde psychomotorische activiteit.
5. Insuline en hypoglykemische geneesmiddelen : Atenolol kan de symptomen van hypoglykemie maskeren en het optreden ervan verminderen, wat de diagnose van hypoglykemische toestanden bij patiënten met diabetes mellitus kan vertragen.