Drotaverin

Drotaverine (ook bekend onder de handelsnaam No-Spa) is een medicijn dat wordt gebruikt om spasmen en samentrekkingen van de gladde spieren van menselijke inwendige organen te verlichten. Het belangrijkste actieve ingrediënt is drotaveriniumhydrochloride.

Drotaverine heeft het vermogen om de gladde spieren van de buikorganen, bloedvaten en urinewegen te ontspannen. Het wordt vaak gebruikt om de symptomen van verschillende aandoeningen te verlichten, zoals:

Drotaverine wordt meestal oraal ingenomen in de vorm van tabletten of capsules. Dosering en behandelschema kunnen variëren, afhankelijk van de individuele behoeften van de patiënt en de aanbevelingen van de arts.

Indicaties Drotaverina

1. Buikpijn: Drotaverine kan worden gebruikt om pijn te verlichten die gepaard gaat met krampen en spasmen in de maag of darmen, zoals koliek.
2. Galblaas- en galwegpijn: Dit medicijn kan worden gebruikt om pijn te verlichten die gepaard gaat met krampen in de galblaas of galwegen.
3. Menstruatiekrampen: Drotaverine helpt menstruatiekrampen bij vrouwen te verzachten, wat de intensiteit en duur van pijn tijdens de menstruatie kan verminderen.
4. Blaassymptomen: Het medicijn kan worden gebruikt om de symptomen van krampen en blaasongemak te verlichten.
5. Symptomen van vasculaire spasmen: Drotaverine kan vasculaire spasmen helpen verlichten en de bloedcirculatie verbeteren in gevallen waarin ze pijnlijke symptomen veroorzaken.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van drotaverine. De tabletten worden oraal ingenomen, meestal met water, en zijn verkrijgbaar in verschillende sterktes, waardoor de optimale dosis kan worden geselecteerd op basis van de individuele behoeften van de patiënt.
2. Injectieoplossing: Voor gevallen die een snellere werking vereisen of wanneer orale toediening niet mogelijk is, kan drotaverine worden gepresenteerd in de vorm van een injectieoplossing. De oplossing wordt gewoonlijk intraveneus of intramusculair toegediend door medisch personeel.

Farmacodynamiek

Drotaverine is een medicijn dat behoort tot de klasse van myotrope krampstillers. De farmacodynamiek wordt geassocieerd met het vermogen om de gladde spieren van bloedvaten en inwendige organen te ontspannen, vooral de darmen, urinewegen en baarmoeder.

Het medicijn werkt door fosfodiësterase te blokkeren, wat leidt tot een verhoging van het niveau van cyclisch adenosinemonofosfaat (CAMP) in gladde spiercellen. Dit leidt op zijn beurt tot ontspanning van de bloedvaten en een afname van de tonus van de gladde spieren van de inwendige organen, waardoor de bloedcirculatie verbetert en de symptomen van spasmen worden verlicht.

Drotaverine heeft ook een krampstillend effect op de bloedvaten, wat kan leiden tot verwijding van perifere slagaders en aders, waardoor de bloedcirculatie verbetert en de perifere weerstand vermindert.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Drotaverine wordt geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. Na orale toediening wordt de maximale bloedconcentratie gewoonlijk binnen 1-2 uur bereikt.
2. Distributie: Drotaverine wordt wijd verspreid door de weefsels van het lichaam, inclusief het centrale zenuwstelsel en organen waarin spasmen voorkomen. Het kan de bloed-hersenbarrière passeren.
3. Metabolisme: Drotaverine wordt in de lever gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten. De belangrijkste metabolieten zijn N-oxide en N-gedemethyleerde drotaverine.
4. Uitscheiding: Drotaverine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. De uitgescheiden metabolieten zijn meestal in geconjugeerde vorm.
5. Halfterminale tijd (t½): De halfterminale tijd van drotaverine is ongeveer 4 uur. Bij oudere patiënten kan het iets langer duren.
6. Eiwitbinding: Drotaverine bindt zich in geringe mate aan plasma-eiwitten (ongeveer 80%).

Dosering en toediening

1. Tabletten of capsules: Normaal gesproken wordt drotaverine maximaal driemaal daags 40-80 mg (1-2 tabletten of capsules) ingenomen. De exacte dosering kan echter door de arts worden aangepast, afhankelijk van de ernst van de symptomen en de individuele behoeften van de patiënt. Tabletten of capsules worden gewoonlijk vóór de maaltijd ingenomen en kunnen indien gewenst met een kleine hoeveelheid water worden ingenomen.
2. Oplossing voor injectie: In gevallen waarin orale toediening onmogelijk of ineffectief is, kan drotaverine intraveneus of intramusculair worden toegediend door medisch personeel. De dosering van de oplossing is gewoonlijk 40-80 mg (1-2 ampullen), maximaal driemaal daags.

Gebruik Drotaverina tijdens zwangerschap

Voordat u drotaverine (No-Spa) gebruikt tijdens de zwangerschap, dient u dit altijd met uw arts te bespreken. Hij moet de voordelen van het gebruik van het medicijn voor de moeder en de potentiële risico's voor de foetus evalueren.

Gegevens over de veiligheid van drotaverine tijdens de zwangerschap zijn beperkt. Hoewel dierstudies geen toxische effecten op de ontwikkeling van de foetus hebben aangetoond, zijn de gegevens over het gebruik van het medicijn bij zwangere vrouwen beperkt en variëren de aanbevelingen voor het gebruik ervan.

Een arts kan drotaverine alleen aan zwangere vrouwen voorschrijven als de voordelen van de behandeling opwegen tegen de mogelijke risico's. Hij kan ook alternatieve behandelingen of andere medicijnen met uitgebreidere klinische ervaring tijdens de zwangerschap overwegen.

Contra

1. Bekende individuele intolerantie voor het medicijn.
2. Ernstige lever- of nierfunctiestoornis.
3. Hypotensie (lage bloeddruk).
4. Hartfalen.
5. Acute bloeding in het maag-darmkanaal.
6. Tachyaritmieën (snelle hartslag).
7. Hoekglaucoom.
8. Myasthenia gravis (een ziekte die wordt gekenmerkt door zwakte en vermoeidheid van de skeletspieren).
9. Atonie (verzwakking) van de blaas of darmen.
10. Een myocardinfarct in het verleden (vooral in de acute fase).
11. Zwangerschap (vooral in het eerste trimester) en de periode van borstvoeding (borstvoeding).

Bijwerkingen Drotaverina

1. Slaperigheid en duizeligheid: deze symptomen kunnen het meest voorkomen bij gebruik van drotaverine. Ze kunnen het concentratievermogen en het uitvoeren van bepaalde activiteiten beïnvloeden, zoals autorijden.
2. Hoofdpijn en zwakte: Sommige patiënten kunnen last krijgen van hoofdpijn of een gevoel van zwakte na inname van drotaverine.
3. Maagdarmstoornissen: Inclusief symptomen zoals misselijkheid, braken, diarree of constipatie.
4. Allergische reacties: In zeldzame gevallen kan drotaverine allergische reacties veroorzaken, zoals huiduitslag, jeuk of angio-oedeem.
5. Lagere bloeddruk: Bij sommige patiënten kan drotaverine een verlaging van de bloeddruk veroorzaken, wat zich kan manifesteren als hypotensie en mogelijk bestaande problemen met het cardiovasculaire systeem kan verergeren.
6. Droge mond: dit kan ook een vaak voorkomende bijwerking zijn bij het gebruik van drotaverine.
7. Tachycardie: Sommige patiënten kunnen een snelle hartslag of hartkloppingen ervaren na inname van het medicijn.

Overdose

1. Toegenomen bijwerkingen zoals duizeligheid, zwakte, hoofdpijn, slaperigheid, misselijkheid, braken, verlaagde bloeddruk.
2. Hartritmestoornissen zoals tachycardie of aritmieën.
3. Maagdarmstoornissen zoals diarree of constipatie.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinergica: Gelijktijdig gebruik van drotaverine met andere anticholinergica, zoals atropine of scopolamine, kan hun effect vergroten en het risico op bijwerkingen zoals een droge mond of constipatie vergroten.
2. Centraal werkende geneesmiddelen: Drotaverine kan het effect van centraal werkende geneesmiddelen, zoals sedativa of analgetica, versterken. Dit kan ertoe leiden dat u slaperiger wordt of langzamer reageert.
3. Geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen: Gelijktijdig gebruik van drotaverine met antihypertensiva, zoals bètablokkers of angiotensine-converting enzyme-remmers (ACE-remmers), kan het hypotensieve effect ervan versterken en tot een verlaging van de bloeddruk leiden.
4. Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: Drotaverine kan het verlengende effect versterken van geneesmiddelen die het QT-interval beïnvloeden, zoals anti-aritmica of macrolide-antibiotica. Dit kan het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen vergroten.
5. Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P450: Drotaverine kan het metabolisme beïnvloeden van andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het leverenzym cytochroom P450, wat kan leiden tot een verhoging of verlaging van de concentratie ervan in het bloed.