Androcurus

Androcur (cyproteron) is een medicijn dat vaak wordt gebruikt bij hormonale therapie, vooral in de gynaecologie en endocrinologie. Het staat algemeen bekend om zijn androgeenblokkerende en anti-oestrogene effecten. 

Cyproteron is een androgeenantagonist die werkt door androgeenreceptoren te blokkeren en de testosteronsynthese te remmen. Het heeft ook anti-oestrogene eigenschappen door oestrogeenreceptoren te blokkeren.

Indicaties Androcura

Androcur kan worden gebruikt voor de behandeling van hormonale stoornissen zoals hyperandrogenisme en hormoonafhankelijke tumoren, en is ook een onderdeel van de hormonale therapie bij transgenders.

Vrijgaveformulier

Androcur is verkrijgbaar in verschillende vormen, waaronder orale tabletten.

Farmacodynamiek

1. Androgeenblokkerende werking: Androcur is een androgeenantagonist en blokkeert receptoren voor androgenen zoals testosteron en dihydrotestosteron (DHT). Dit resulteert in een verminderde blootstelling van het weefsel aan androgenen, wat gunstig kan zijn bij verschillende aandoeningen die verband houden met een teveel aan androgeen, zoals hyperandrogenisme of hormoonafhankelijke tumoren.
2. Anti-oestrogeenwerking: Naast het blokkeren van androgenen heeft Androcur ook het vermogen om oestrogeenreceptoren te blokkeren. Dit kan nuttig zijn bij bepaalde aandoeningen die verband houden met een teveel aan oestrogeen of wanneer het nodig is om de oestrogeenspiegels in het lichaam te verlagen.
3. Bijkomende effecten: Naast zijn hormonale activiteit kan Androcur ook een antigonadotroop effect hebben, dat wil zeggen dat het de productie van gonadotropinehormonen (gonadotropine-releasing hormonen) door de hypofyse vermindert, wat kan leiden tot een verminderde gonadale secretie en verminderde productie van gonadale hormonen.
li>
4. Therapeutische effecten: Alle bovengenoemde farmacodynamische eigenschappen van Androcur zorgen voor de doeltreffendheid ervan bij de behandeling van verschillende aandoeningen, zoals hyperandrogenisme, polycysteus ovariumsyndroom, acne, hormoonafhankelijke tumoren en bij hormonale therapie bij transgenders.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Cyproteron wordt na orale toediening doorgaans uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd. De absorptie kan variabel zijn en afhankelijk zijn van de aanwezigheid van voedsel in de maag.
2. Metabolisme: Cyproteron wordt in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk door hydroxylatie en conjugatie. De belangrijkste metaboliet is 15β-hydroxycyproteron, dat ook anti-androgeenactiviteit heeft.
3. Distributie: Cyproteron bindt zich aan bloedplasma-eiwitten, voornamelijk albumine. Het kan zich ook ophopen in weefsels met veel vet, zoals vetweefsel.
4. Excretie: Cyproteron en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uit het lichaam uitgescheiden, zowel in de vorm van onveranderd geneesmiddel als in de vorm van metabolieten. Een deel van het medicijn kan ook met gal via de darmen worden uitgescheiden.
5. Semi-terminale periode: De halftermijnperiode van cyproteron kan variëren afhankelijk van de individuele kenmerken van het lichaam en de dosering van het medicijn. Meestal duurt het enkele uren.

Dosering en toediening

1. Hormonale therapie:

   • Om de androgeenspiegels te verlagen en hyperandrogenisme bij vrouwen te behandelen: doorgaans is de aanvangsdosis 25-50 mg cyproteron per dag. De dosis kan worden verhoogd tot 100 mg per dag, afhankelijk van de respons op de behandeling en de tolerantie. Het medicijn wordt meestal ingenomen tijdens een bepaalde periode van de menstruatiecyclus of continu in combinatie met oestrogenen.
   • Voor verminderd libido en androgeenstimulatie bij mannen: De aanvangsdosis is gewoonlijk 50-100 mg cyproteron per dag, maar kan indien nodig worden verhoogd tot 200 mg per dag.

2. Hormonale therapie in de gendergeneeskunde:

   • Voor androgeenonderdrukking bij transgendervrouwen (MtF): De dosering kan variëren afhankelijk van de individuele behoeften, maar bedraagt gewoonlijk 50-200 mg cyproteron per dag in combinatie met oestrogenen.
   • Voor libido-onderdrukking en androgeenstimulatie bij transgender mannen (FtM): De dosering is gewoonlijk 100-200 mg cyproteron per dag, maar kan indien nodig worden aangepast.

3. Gebruik bij de behandeling van acne: Voor de behandeling van acne kan de dosering variëren van 50 tot 100 mg Androcur per dag, ingenomen over een bepaalde periode.

Gebruik Androcura tijdens zwangerschap

1. Effect op de ontwikkeling van de foetus:

   • Uit onderzoeken bij muizen is gebleken dat het gebruik van cyproteronacetaat tijdens de zwangerschap de groei van de foetus kan vertragen en de incidentie van aangeboren afwijkingen zoals een gespleten gehemelte en afwijkingen van de urinewegen kan verhogen. Dit kwam door de anti-androgene en progestogene effecten van het medicijn (Saal, 1978).

2. Teratogene effecten:

   • Een ander onderzoek bij muizen vond dat cyproteronacetaat dat vroeg in de zwangerschap werd toegediend, een dosisafhankelijke afname van het foetale gewicht en een toename van de incidentie van aangeboren afwijkingen zoals exencefalie en hartafwijkingen kon veroorzaken (Eibs et al., 1982).
   li>

3. Feminisering van mannelijke foetussen:

   • Cyproteronacetaat kan feminisering van mannelijke foetussen veroorzaken vanwege zijn anti-androgene eigenschappen, waardoor het gebruik ervan tijdens de zwangerschap ongewenst is (Neumann & Kj, 1975).

4. Gebruik tijdens de zwangerschap:

   • Vanwege mogelijke teratogene effecten en effecten op de ontwikkeling van de foetus, wordt cyproteronacetaat niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit wordt bevestigd door gegevens over het vermogen om ernstige aangeboren afwijkingen te veroorzaken bij dierlijke foetussen (Saal, 1978).

Contra

1. Hormoonafhankelijke tumoren: Androcur kan de groei van tumoren stimuleren en is daarom gecontra-indiceerd bij aanwezigheid of vermoeden van hormoonafhankelijke tumoren, zoals borst- of endometriumkanker.
2. Tromboe-embolische complicaties: Het gebruik van Androcur kan het risico op trombo-embolische complicaties verhogen. Daarom is het gecontra-indiceerd bij patiënten met een predispositie voor trombose of met een voorgeschiedenis van tromboflebitis of trombo-embolie.
3. Leverfalen: Het medicijn wordt gemetaboliseerd in de lever, dus het gebruik ervan kan gecontra-indiceerd zijn bij ernstig leverfalen.
4. Diabetes mellitus: Het gebruik van Androcur kan de bloedsuikerspiegel beïnvloeden, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met diabetes mellitus.
5. Hyperkaliëmie: Het medicijn kan hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegels in het bloed) veroorzaken, dus het is gecontra-indiceerd als u een verstoorde elektrolytenbalans heeft of andere geneesmiddelen gebruikt die de kaliumspiegels in het bloed kunnen verhogen.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Het geneesmiddel kan een teratogeen effect hebben op de foetus, daarom is het gebruik ervan tijdens de zwangerschap gecontra-indiceerd. Het gebruik ervan wordt ook niet aanbevolen tijdens het geven van borstvoeding.
7. Overgevoeligheid voor het geneesmiddel: Het geneesmiddel moet worden vermeden in gevallen van bekende overgevoeligheid voor cyproteron of een van de componenten ervan.

Bijwerkingen Androcura

1. Tromboe-embolische complicaties: Inclusief trombose en embolie van verschillende bloedvaten, zoals veneuze trombose, longembolie en andere trombo-embolische voorvallen. Dit is een van de ernstigste bijwerkingen van cyproteron.
2. Verhoogd risico op borstkanker: Androcur kan het risico op borstkanker bij vrouwen verhogen.
3. Leverdisfunctie: Inclusief verhoogde leverenzymen, hepatitis en zelfs leverfalen.
4. Nierdisfunctie: Mogelijk verhoogde creatininewaarden in het bloed en andere nierstoornissen.
5. Elektrolytenstoornissen: Inclusief hyperkaliëmie, hypernatriëmie en andere elektrolytenstoornissen.
6. Verlaagd libido en seksueel functioneren: Mannen en vrouwen kunnen last hebben van een verminderd libido, erectiestoornissen, anorgasmie en andere seksuele disfuncties.
7. Gewichtsveranderingen: er kan gewichtstoename of -verlies optreden.
8. Onregelmatige menstruatie: Vrouwen kunnen last hebben van onregelmatige menstruatie, waaronder amenorroe en abnormale bloedingen.
9. Stemmingstoornissen: Omvat depressie, angst, stemmingswisselingen en andere psychische stoornissen.
10. Slaapstoornissen: Slapeloosheid en andere slaapstoornissen kunnen voorkomen.

Overdose

1. Slaperig of zwak.
2. Duizeligheid of bewustzijnsverlies.
3. Onregelmatige hartslag, inclusief snelle of langzame hartslag.
4. Spijsverteringsproblemen, zoals misselijkheid, braken, diarree of buikpijn.
5. Hyperkaliëmie (hoge kaliumspiegels in het bloed).
6. Andere geneesmiddelgerelateerde bijwerkingen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticoagulantia: Androcur kan het effect van anticoagulantia zoals warfarine versterken, wat kan leiden tot een verhoogd risico op bloedingen. Zorgvuldige monitoring van de protrombinetijd (PT) en de internationale genormaliseerde ratio (INR) is noodzakelijk wanneer ze samen worden gebruikt.
2. Geneesmiddelen met hyperkaliëmische effecten: Gelijktijdig gebruik van Androcur met geneesmiddelen die het kaliumgehalte in het bloed kunnen verhogen (bijvoorbeeld kaliumsparende diuretica of angiotensine-converting-enzymremmers) kan leiden tot de ontwikkeling van hyperkaliëmie.
>
3. Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P450: Androcur kan de activiteit van cytochroom P450-enzymen in de lever veranderen, wat het metabolisme van veel andere geneesmiddelen kan beïnvloeden, zoals cyclosporine, theofylline, tacrolimus en andere.
4. Geneesmiddelen die de cardiotoxiciteit beïnvloeden: Gelijktijdig gebruik van Androcur met geneesmiddelen die de cardiotoxiciteit kunnen verhogen (bijvoorbeeld aminoglycoside-antibiotica of anti-aritmica) kan het risico op cardiale complicaties vergroten.
5. Geneesmiddelen die de leverfunctie beïnvloeden: Androcur kan interageren met andere geneesmiddelen die ook de leverfunctie beïnvloeden, wat kan leiden tot verhoogde hepatotoxiciteit.