Caduet 5/10

Kaduet 5/10 is een medicijn dat behoort tot een groep geneesmiddelen die het hart en het vaatstelsel rechtstreeks kunnen beïnvloeden.

Volgens de ATC-code verwijst Kaduet naar een combinatie van hypolipidemische geneesmiddelen, in het bijzonder atorvastatine en amlodipine. De internationale naam klinkt als Atorvastatin en Amlodipine. Farmacologische groep - remmers van HMG-CoA-reductase.

Kaduet 5/10 bleek effectief en wordt veel gebruikt in de cardiologische praktijk. Dankzij de gecombineerde samenstelling heeft het medicijn tegelijkertijd een dubbel effect - het verlaagt de bloeddruk en verlaagt het cholesterolniveau, wat erg handig is in de toepassing. 

Indicaties Caduet 5/10

Het medicijn wordt gebruikt in de aanwezigheid van arteriële hypertensie, die drie of meer risicofactoren heeft voor de ontwikkeling van gelijktijdige cardiale en niet-cardiale pathologieën, bijvoorbeeld myocardiaal infarct, transient ischaemic attack, stroke.

Indicaties voor gebruik van Kaduet 5/10 zijn de noodzaak van gecombineerde toediening van dergelijke geneesmiddelen zoals hypocholesterolemische en antihypertensiva.

Bovendien kan Kaduet worden gecombineerd met andere geneesmiddelen, wanneer het cholesterolniveau hoog blijft en doses antihypertensiva niet het gewenste resultaat opleveren.

Indicaties voor het gebruik van Kaduet 5/10 zijn te wijten aan gecombineerde pathologie, wanneer het niveau van cholesterol stijgt tot een niveau wanneer atherosclerotische plaques zich beginnen te vormen. Op hun beurt, de laatste vermindert de interne diameter van het bloedvat.

Dientengevolge is er een spasme van bloedvaten en een toename in intravasculaire weerstand, die de bloeddruk verhoogt. Naarmate het aantal en volume van atherosclerotische plaques toeneemt, is er een toenemende belasting van het hart, omdat het bloed door de vaten moet duwen tegen hoge vasculaire weerstand.

Vrijgaveformulier

De getabletteerde vorm van de afgifte van het medicijn stelt u in staat de dosering te controleren en het optreden van bijwerkingen te voorkomen als het niet op de juiste manier wordt ingenomen.

De belangrijkste werkzame bestanddelen van het medicijn zijn amlodipine en atorvastatine. Elke tablet bevat 5 mg amlodipine en 10 mg atorvastatine. Bovendien moet worden gewezen op de aanwezigheid van hulpcomponenten, zoals calciumcarbonaat, zetmeel, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, hydroxypropylcellulose, magnesiumstearaat en vele andere.

De vorm van de afgifte is een tablet bekleed met een filmmembraan. De belangrijkste fysisch-chemische eigenschappen van het tabletpreparaat zijn wit, ovaal, filmomhuld met het opschrift "Pfizer" op het oppervlak van één zijde en de drugcode ("CDT" en "051") aan de andere kant.

Verpakking van het medicijn is 3 blisters in de buitenverpakking, die elk 10 tabletten bevatten.

[1]

Farmacodynamiek

Gecombineerde medicijnvoorbereiding wordt gekenmerkt door dubbele werkingsmechanismen, die de farmacodynamiek van Kaduet 5/10 bepalen.

Het is noodzakelijk om afzonderlijk de twee actieve componenten van het medicijn te beschouwen. Aldus is het effect van amlodipine gebaseerd op het vermogen ervan om op spiervezels in te werken door langzame calciumkanalen te blokkeren, zijnde een vertegenwoordiger van een groep van calciumionantagonisten.

Het amlodipine-deel van Kaduet onderdrukt de stroom calciumionen door het membraan naar het midden van cellen van gladde spiervezels van bloedvaten en hart.

Aan de andere kant heeft atorvastatine een remmend effect op HMG-CoA-reductase. Het is een krachtige selectieve remmer van dit enzym, waarvan de belangrijkste taak de omzetting is van 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A in een melatoniet. De laatste is een voorloper van sterolen, waaronder cholesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 veroorzaakt de afwezigheid van modificaties van zowel amlodipine als atorvastatine. De invloed van amlodipine op het niveau van de arteriële druk wordt in hetzelfde volume genoteerd als wanneer het als monotherapie wordt gebruikt. Atorvastatine in de samenstelling van Cadet beïnvloedt op zijn beurt ook het cholesterolgehalte, zoals wanneer het afzonderlijk wordt ingenomen.

[2],

Farmacokinetiek

In verband met het feit dat het geneesmiddel uit twee hoofdcomponenten bestaat, is het nodig om het werk van elk afzonderlijk te beschouwen. Farmacokinetiek Kaduet 5/10 is te wijten aan de werking van amlodipine en atorvastatine.

Na opname geeft Cadet Absorptie van amlodipine bij een therapeutische dosis een piekconcentratie in het plasma in het interval van 6 tot 12 uur na een enkele toediening. Biobeschikbaarheid wordt waargenomen in het bereik van 64-80%. Het distributievolume is ongeveer 21 l / kg. Bovendien wordt de biologische beschikbaarheid van amlodipine niet beïnvloed door eten.

 In vitro studies hebben aangetoond dat in het menselijk lichaam, dat lijdt aan hypertensie, het medicijn met 97,5% circuleert langs de bloedbaan in combinatie met plasmaproteïnen.

Ongeveer 90% van de ingenomen dosis amlodipine passeert het metabolisme in de lever en verandert in inactieve metabolieten. Geneesmiddelopname is een proces dat bestaat uit 2 fasen. Ongeveer 10% van amlodipine en 60% van zijn metabolieten worden via de urine uitgescheiden. Na een week van regelmatige inname van het geneesmiddel in plasma, wordt het stabiele niveau genoteerd.

 Farmacokinetiek Kaduet 5/10, rekening houdend met atorvastatine, levert de eerste piekconcentratie in slechts 1-2 uur na een enkele dosis van het geneesmiddel. De mate van absorptie hangt rechtstreeks af van de dosis atorvastatine. Het absolute niveau van biologische beschikbaarheid is ongeveer 12% en het systemische niveau is 30%.

Lage systemische biologische beschikbaarheid is te wijten aan het werk van het spijsverteringskanaal (maag, darm, lever). De inname van het medicijn beïnvloedt de inname van voedsel, wat het vertraagt.

Desondanks wordt de cholesterolreductie in dezelfde mate gemaakt, ongeacht de voedselinname en de tijd van gebruik van het medicijn.

Ongeveer 95% van het medicijn bevindt zich in een gebonden toestand met plasmaproteïnen en circuleert dus door de bloedbaan.

De uitscheiding van atorvastine en metabolieten vindt voornamelijk plaats door gal na passage van het metabolisme in de lever. Slechts 2% van het medicijn wordt uitgescheiden in de urine.

[3], [4], [5]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel in de vorm van de tabletvorm van afgifte wordt oraal ingenomen. Aan het begin van het therapeutische beloop mag de dosis niet meer dan 1 tablet per dag zijn.

De toedieningsmethode en de dosis worden ingesteld op basis van het stadium van hypertensie, het cholesterolgehalte in het bloed en de aanwezigheid van gelijktijdige pathologie.

Als deze dosering niet het verwachte resultaat geeft (afhankelijk van de dagelijkse inname van Kaduet 5/10 gedurende 7-10 dagen), kan de dosering worden verhoogd tot 10 mg amlodipine en 1 mg atorvastatine.

Het medicijn kan op elk moment van de dag worden ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Een cadouette kan worden gebruikt in combinatie met andere antihypertensiva, maar met uitzondering van geneesmiddelen die verband houden met calciumantagonisten.

Wat lipideverlagende geneesmiddelen betreft, wordt het niet aanbevolen om Cadet gelijktijdig met een extra dosis statines te gebruiken (geneesmiddelen die het cholesterolgehalte in het bloed verlagen).

Je kunt Kaduet niet tegelijkertijd met fibraten accepteren. Bovendien moet men het geneesmiddel zorgvuldig gebruiken voor mensen met hepatische en renale pathologie.

[6], [7]

Gebruik Caduet 5/10 tijdens zwangerschap

In de loop van de zwangerschap hebben vrouwen kracht en voedingsstoffen nodig om het foetale orgaan en de foetus te vormen en te ontwikkelen. Een belangrijk onderdeel van de foetale groei is cholesterol en zijn derivaten.

Gezien het werkingsmechanisme van atorvastatine, dat de remming van HMG-CoA-reductase is, en dienovereenkomstig een verlaging van het cholesterolgehalte, is er een gevaar voor de foetus.

Vrouwen die Kadueta voor het leven gebruiken, moeten anticonceptiemethoden voor bescherming gebruiken. Als een vrouw erachter komt dat ze zwanger is, moet het medicijn worden teruggetrokken.

Het gebruik van Kaduet 5/10 tijdens de zwangerschap is verboden, omdat het voordeel voor een toekomstige moeder het niveau van de dreiging voor de foetus niet overschrijdt.

Bovendien is er geen betrouwbaar bewijs dat amlodipine de mogelijkheid heeft om in de moedermelk te penetreren, maar op basis van bewijs van atorvastatinepenetratie is daarom het gebruik van Kaduet gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.

Contra

Het is noodzakelijk om de belangrijkste contra-indicaties voor het gebruik van Kaduet 5/10 te identificeren om de ontwikkeling van bijwerkingen en verslechtering van het welzijn te voorkomen.

Onder de contra-indicaties is de verhoogde gevoeligheid voor de groep van dehydropyridine-geneesmiddelen, atorvastatine en amlodipine, evenals hun excipiënten.

 Vermijd bovendien het gebruik van het geneesmiddel met ernstige leverziekte, een verhoogd niveau van transaminasen dat de bovenste norm met 3 of meer keer overschrijdt.

Het wordt niet aanbevolen om Kaduet tegelijkertijd te gebruiken met itraconazol, ketoconazol en telithromycine.

Contra Kaduet 5/10 ook ernstige hypertensie, shock van verschillende oorsprong, aorta obstructie, hemodynamische instabiliteit en beschikbaarheid instabiele angina na een myocardinfarct.

In de loop van het therapeutische verloop is het noodzakelijk om het niveau van leverenzymen te controleren en te vergelijken met de basislijnwaarden die werden geregistreerd vóór de opname van Cadet.

Er moet voor worden gezorgd dat het medicijn wordt gebruikt voor mensen die aan alcoholafhankelijkheid lijden, evenals in de aanwezigheid van een ernstige voorgeschiedenis van leverdisfunctie bij de anamnese.

Atorvastanin kan de skeletspieren beïnvloeden, waardoor het pijn, myositis en myopathie veroorzaakt. Natuurlijk is het tijdens het therapeutische verloop niet nodig om het niveau van CK te controleren, maar bij mensen met een neiging tot acute necrose van skeletspieren en in aanwezigheid van spiersymptomen, is het niettemin aan te bevelen de dynamiek van CK te volgen.

Bijwerkingen Caduet 5/10

Een beoordeling van bijwerkingen werd uitgevoerd bij 1092 patiënten die een behandelingskuur voor hypertensie en dyslipidemie ondergingen in vergelijking met de placebogroep.

Zo werden de meest voorkomende bijwerkingen van Kaduet 5/10 geïdentificeerd. Van de neurologische symptomen moeten duizeligheid, slaperigheid en hoofdpijn in het occipitale gebied worden onderscheiden. Het spijsverteringskanaal kan reageren met dyspeptische stoornissen, misselijkheid en pijn in de buik. Daarnaast was er zwelling van de gewrichten, een verhoging van het niveau van leverenzymen en CK.

Van de zeldzame bijwerkingen kunnen worden vastgesteld allergische reacties, verminderde suikerniveaus, gewichtstoename, slapeloosheid, depressie, veranderingen in de gevoeligheid van de huid en tinnitus.

Zeldzame bijwerkingen 5/10 Kaduet aan veranderingen in de bloedsomloop in de vorm van verminderde witte bloedcellen, bloedplaatjes, vasculaire stoornissen - tachycardie, syncope, myocardinfarct en aritmie.

In zeer zeldzame gevallen kan worden waargenomen respiratoire insufficiëntie, isolatie van neusholten slijmvliezen karakter, hoesten, braken, darmstoornis met periodieke constipatie en diarree, evenals diverse stoornissen in de spijsverteringsorganen en urine-systemen.

Overdose

Gevallen van een overdosis drugs zijn vrij zeldzaam, omdat het medicijn zeer eenvoudig in dosering is en, met de naleving ervan, goed wordt verdragen door het lichaam.

Een overdosis amlodipine wordt bedreigd door overmatige uitzetting van de bloedvaten, wat kan leiden tot een significante verlaging van de bloeddruk. Aldus zal gedurende enige tijd hypotensie van verschillende graden worden waargenomen.

Zo'n toestand vereist noodzakelijkerwijs de controle van een arts en voortdurende controle van het werk van het hart. Om de druk te verhogen, is het mogelijk om medicijnen te gebruiken die de bloedvaten kunnen vernauwen (vasoconstrictoren).

Het is echter de moeite waard ze zorgvuldig te gebruiken, om geen scherpe stijging van de bloeddruk te veroorzaken. Bovendien is amlodipine goed ontvankelijk voor dialyse, wat ook de concentratie ervan in het bloed vermindert en het therapeutische effect vermindert.

Een overdosis atorvastatine is zeldzaam en heeft geen specifiek antidotum. Symptomatische behandeling is noodzakelijk, inclusief niet te vergeten de controle van de bakfunctie, de studie van de enzymen en het niveau van CK. Dialyse zal in dit geval niet leiden tot het verwachte resultaat, omdat atorvastatine in een kleine hoeveelheid bindt aan bloedeiwitten.

[8], [9],

Interacties met andere geneesmiddelen

Gelijktijdig gebruik van Cadet en bepaalde geneesmiddelen kan de ontwikkeling van veel bijwerkingen veroorzaken die de gezondheidstoestand van de mens negatief beïnvloeden.

Interactie Cadqueta 5/10 met andere geneesmiddelen zoals fibraten wordt niet aanbevolen, vooral met gemfibrozil en infusie dantroleen.

Aangezien het geneesmiddel in zijn samenstelling atorvastatine bevat, is er, net als bij andere vertegenwoordigers van de groep anticholinergica (statines), een risico op de ontwikkeling van acute necrose van spierweefsel en myopathie.

Dit is mogelijk wanneer Kaduet gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die in staat zijn om de concentratie van atorvastatine in plasma verhogen zijn. Hiervan moeten we immunosuppressiva (cyclosporine), macrolide antibiotica (erytromycine, claritromycine), azol-antimycotica (itraconazol, ketoconazol en nefazodon), lipidomodifitsiruyuschie niacine, gemfibrozil en andere fibraten of HIV proteaseremmers noemen.

Bovendien wordt een gezamenlijke inname van Cadet en fusidinezuur niet aanbevolen. Als het gebruik niet kan worden vermeden, moet atorvastatine tijdens de therapeutische periode worden teruggetrokken.

Bovendien moet amlodipine voorzichtig worden gebruikt in combinatie met baclofen, anticonvulsiva - inductoren van CYP3A4, alpha - 1 blokkers, amifostine, imipraminovymi antidepressiva, bètablokkers, hormonen, andere antihypertensiva en sildenafil.

Betreffende atorvastatine, dan zorg is nodig wanneer het samen met remmers van cytochroom P450 3A4, proteaseremmers, warfarine, fusidinezuur, niacine, antacida, grapefruitsap, hormonale contraceptiva, colestipol, diltiazem en fenazon wordt gebruikt.

[10]

Opslag condities

Van elk medicijn wordt verwacht dat het aan bepaalde voorwaarden voldoet voor zijn opslag. Daarom moeten de bewaarcondities van Kaduet 5/10 worden uitgevoerd om ervoor te zorgen dat het medicijn vóór de houdbaarheidsdatum zijn geneeskrachtige eigenschappen niet verliest.

Opslagcondities gaan uit van het handhaven van het optimale niveau van temperatuur, vochtigheid en verlichting van de kamer, waar het is gepland om een medicijn voor een lange tijd te vinden.

De opslagomstandigheden van Kaduet 5/10 impliceren een temperatuur die niet hoger is dan 30 graden, evenals de afwezigheid van direct zonlicht om voortijdig verlies van nuttige eigenschappen te voorkomen.

In het geval dat bepaalde aandoeningen niet worden waargenomen, kan het medicijn de structuur veranderen, wat op zijn beurt veranderingen in de farmacokinetiek en farmacodynamiek veroorzaakt.

Een voorwaarde voor opslag van het medicijn is het gebrek aan toegang voor kinderen, omdat het vergiftigt of ernstiger gevolgen heeft die het leven van baby's bedreigen.

Houdbaarheid

Bij de vervaardiging van een geneesmiddel moet de fabricagedatum en de laatste toediening van het geneesmiddel worden vermeld. Dit wordt aangegeven door de zogenaamde vervaldatum.

Het impliceert een bepaalde tijdsperiode waarin het medicijn zijn geneeskrachtige eigenschappen behoudt, maar alleen als de regels voor de opslag worden nageleefd.

Houdbaarheid Kaduet is 3 jaar. Het is aangegeven op de buitenverpakking voor snelle toegang, evenals op elke blisterverpakking, om de datum van de laatste ontvangst te kennen als het pakket verloren is gegaan.

Na de vervaldatum is het verboden het geneesmiddel te gebruiken.

[11], [12]