Ursosan

Ursosan vermindert de productie van cholesterol in de lever, evenals de opname door de darm. Bovendien, als gevolg van de vorming van vloeibare complexen met cholesterol, vermindert dit medicijn de hoeveelheid cholesterol in het lichaam en bevordert het hun ontbinding.

Indicaties Ursosan

Het geneesmiddel wordt voorgeschreven in geval van optreden van cholesterolradio-ondoorzichtige stenen in de galblaas (onder normale condities van dit orgaan, evenals met een steengrootte van maximaal 15 mm diameter). Ook wordt het medicijn gebruikt in het geval van gastritis met gelijktijdige galterugvloeiing. Ursosan kan worden voorgeschreven voor symptomatische behandeling bij primaire biliaire cirrose (tenzij gedecompenseerde vorm van de ziekte wordt waargenomen).

[1], [2]

Vrijgaveformulier

Ursosan is verkrijgbaar in capsules. Eén blisterverpakking bevat 10 capsules. In 1 verpakking kunnen er 1, 5 of 10 blisters zijn.

[3]

Farmacodynamiek

Het medicijn is hepatoprotective - beschermt de leverfunctie - en bovendien heeft het cholelitholitic, choleretic, evenals hypocholesterolemic en hypolipidemic gevolgen. Bovendien voert het enkele immunomodulerende functies uit.

Aangezien UDCA sterk polaire eigenschappen, het in staat is te integreren in het membraan van het spijsverteringskanaal cellen en weefsels (zoals cholangiocieten, hepatocyten en epitheelcellen), om hun structuur te normaliseren en bescherming tegen zholchnoy zouten bezitten toxisch effect - hun cytotoxische verminderen impact. Het creëert ook een niet-toxische verbinding in gemengde micellen met galzouten, waardoor het vermogen van de maaginhoud naar de celmembraan componenten bij ziekten vernietigen zoals biliaire refluxoesofagitis verminderen. Bovendien cholepoiesis UDCA stimuleert, d.w.z. De verdeling van hepatocyten gal (tegelijkertijd verminderen van de concentratie), waarin meerdere bicarbonaten bevat, waarbij intrahepatische cholestase geëlimineerd. Dit zuur in cholestase activeert alfa-protease (Ca2 + -afhankelijke) en bevordert exocytose, reduceren verhoogd als gevolg van chronische stoornissen in het functioneren van de lever concentratieniveau van galzuren een toxische aard (zoals deoxycholinezuur, chenodeoxycholinezuur, lithogalzuur ook).

In de darm er een afname mate van opname lipofiele zuren verhoogt de fractionele omzet met portale circulatie-gal en inductie cholepoiesis waarbij gal passage met de uitgang van galzuur uit het lichaam via de darm. Na het onderdrukken van de darmabsorptie van cholesterol tezamen met de synthese ervan in de lever, en daarnaast, het verminderen van de afgifte ervan in gal, wordt de mate van verzadiging met deze stof verminderd. De cholesteroloplosbaarheidindexen nemen in dit geval toe, waardoor vloeibare kristallen verschijnen. Een verlaging van het niveau van gal lithogeen index, en samen met dit verhoogt de mate van verzadiging van een galzuur, waarbij er een versterkt proces van pancreas en maagzuurafscheiding, verhoogt de activiteit van lipaseproductie. Naarmate het cholesterolgehalte daalt, wordt het beter uit de stenen verwijderd en lossen ze beter op. Op deze manier wordt de mogelijkheid van de vorming van nieuwe stenen in het hepato-galsysteem voorkomen.

Immunomodulerende effecten van het geneesmiddel wordt door het onderdrukken van de expressie van de histocompatibiliteit antigenen (zowel wat de wanden van hepatocyten (type HLA-1) en holanotsitov (type HLA-2)), stabilisatieactiviteiten NK / T-lymfocyten, waardoor het aantal eosinofielen IL-2 remming immunocompetente cellen (voornamelijk IgM). Er is een vertraging in de ontwikkeling van fibrose.

Farmacokinetiek

UDCA geabsorbeerd door de dunne darm door passief transport (ongeveer 90%), en door het ileum door een actief transport. De indicatoren van maximale concentratie bereikt na 1-3 uur. Na ontvangst van de inwendige half uur later 50 mg / 1 uur / 1,5 uur percentages respectievelijk 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. De tijd om de maximaal mogelijke concentratie te bereiken is 1 tot 3 uur. Met plasma-eiwitten bindt dit tot 96-99%. Gaat door de placentabarrière. Als Ursosan systematisch wordt ingenomen, wordt UDC-zuur het belangrijkste galzuur in het bloedserum. Na splitsing in de lever omgezet in taurine geconjugeerde en salitsilurovuyu zuur, waarna de gegevenselementen in de gal worden toegewezen. Tegelijkertijd wordt ongeveer 50-70% van het geneesmiddel uitgescheiden. Het residu werd verklaard niet geabsorbeerde UDCA om de dikke darm, waarbij bacteriën splitsen (7-dehydroxylering in het proces). De resulterende werkwijze lithocholinezuur fragmenten geabsorbeerd uit de darm door de lever en gesulfateerde, waarna de reeds weergegeven of hoe sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe verbinding.

[4]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal toegediend, het wordt niet aanbevolen om de capsules te kauwen voordat deze worden ingenomen of op andere manieren te verpletteren. Meestal wordt de dagelijkse inname per keer genomen - het is het beste om het voor het slapengaan te gebruiken, terwijl u het met water wast. Zowel de dosering als de duur van de behandeling moeten door de behandelende arts worden bepaald.

Als de patiënt cholesterol-galstenen heeft, wordt de dagelijkse dosis meestal afgeleid uit de berekening van 10 mg van het geneesmiddel per kg. Het verloop van de behandeling duurt zes maanden tot twee jaar, maar als verbetering (vermindering van de grootte van de stenen) niet wordt waargenomen binnen het eerste jaar na het begin van het gebruik van het geneesmiddel, dient de behandeling te worden gestaakt.

In de beginfase van de behandeling is het noodzakelijk om de activiteit van levertransaminasen elke maand te controleren. Ook moet u de verandering in de grootte van de stenen volgen - door middel van cholecystografie of echografie (ten minste één keer per zes maanden). Bovendien is het tijdens de therapie noodzakelijk om onderzoeken uit te voeren om het begin van de calcificatie van stenen in de tijd te kunnen detecteren (als verkalkte stenen in de galblaas worden gevonden, stopt de behandeling van Ursosan ).

Bij chemo-toxische refluxgastritis (C) wordt het medicijn gewoonlijk gegeven in een dosering van 1 capsule / dag. De therapeutische cursus duurt meestal 10-14 dagen.

Met PBC-leverdosering is het medicijn gewoonlijk 14 mg / kg lichaamsgewicht per dag. In het beginstadium van de behandeling wordt de dagelijkse dosis verdeeld in 3 afzonderlijke doses (omdat de dosis niet gelijkmatig verdeeld kan worden, omdat het geneesmiddel in één capsule 250 mg UDCA bevat, het grootste deel van het medicijn wordt aangeraden om 's avonds te worden gedronken).

De behandelingskuur met het gebruik van Ursosan met PBC-lever kan onbeperkte duur hebben. Soms verslechteren de klinische verschijnselen van de ziekte in het beginstadium van de behandeling - als dit zou gebeuren, zou u de dagelijkse dosis van het geneesmiddel moeten verlagen tot 1 capsule, dit geleidelijk verhogen tot de vereiste hoeveelheid (voeg elke nieuwe week 1 capsule toe).

[10], [11]

Gebruik Ursosan tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt in het eerste trimester van de zwangerschap. Ursosan kan worden toegediend in het 2e of 3e trimester, maar alleen voor indicaties voor het leven. Voordat u begint met de behandeling met UDCA, moet een vrouw die de vruchtbare leeftijd heeft bereikt, het risico op zwangerschap voor de duur van de behandeling volledig elimineren, met behulp van betrouwbare anticonceptiemethoden.

Contra

Ursosan is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor UDCA, evenals aanvullende capsule-elementen.

Het geneesmiddel is niet voorgeschreven als de patiënt een ontsteking van de galblaas of zijn leidingen (in acute vorm), verstopping van de galwegen of problemen met de samentrekkende capaciteit van de galblaas heeft.

Het medicijn wordt niet gebruikt bij de behandeling van patiënten met galkoliek, verkalkte galstenen, evenals degenen die de galblaas niet kunnen visualiseren met radiologische methoden.

Contra-indicaties zijn schendingen in de lever en nieren, evenals kinderen jonger dan 5 jaar.

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met de volgende ziekten: ulcera, hepatitis of cirrose, extrahepatische cholestase en ontstekingsprocessen in de darm.

[5]

Bijwerkingen Ursosan

Onder de bijwerkingen van de medicatie Ursosan:

Gastro-intestinale organen, evenals de hepatobiliaire systeem: pijn in de lever (meestal optreden bij mensen met een leveraandoening PBC), diarree, voorbijgaande verhoging van transaminasen, verkalking van galstenen, evenals braken. Bij patiënten die aan PBC lijden, kan levercirrose een gedecompenseerde fase ingaan met gedeeltelijke vooruitgang na voltooiing van de behandeling.

Aan het begin van medische therapie kunnen urticaria worden waargenomen.

[6], [7], [8], [9]

Overdose

In geval van een overdosis ontwikkelt Ursosan diarree. Om het symptoom te behandelen, is er geen specifiek medicijn - als een overdosis optreedt, moet de dosis van het geneesmiddel worden verlaagd. Als dit niet helpt om van ongemak af te komen, moet u de medicatie annuleren en procedures uitvoeren die de balans van water en zout in het lichaam herstellen.

[12], [13]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van het geneesmiddel in combinatie met colestyramine, colestipol en antacidum (die stoffen als aluminiumoxide en hydroxide bevatten, evenals magnesiumsilicaat) kan de UDCA-absorptie verminderen. Als deze medicijnen nog steeds samen moeten worden ingenomen, moet u ze consumeren met een interval van minimaal 2 uur.

Bij gelijktijdige ontvangst met cyclosporine neemt de intestinale absorptie van deze stof toe. Daarom moet u de hoeveelheid cyclosporine in het plasma van dichtbij volgen en de dosering indien nodig aanpassen.

Er kan een afname van de absorptie van ciprofloxacine zijn wanneer gecombineerd met UDCA.

Ursosan stimuleert de productie van cytochroom P450 3A en is ook in staat om de concentratie van geneesmiddelen die door dit enzym worden omgezet in plasma te veranderen. Als u de inname van dit medicijn combineert met het gebruik van dapson en nitrendipine, moet u de dosering van het middel controleren.

Bij gelijktijdige ontvangst met een probucolum, klofibratom en ook bezafibrate vermindert de efficiëntie van de behandeling met gebruik UDCA.

De werkzaamheid van Ursosan is verminderd als het wordt ingenomen in combinatie met oestrogenen, evenals orale anticonceptiva. Bovendien wordt het effect ervan verminderd als het medicijn wordt ingenomen door een patiënt die een dieet met een hoog cholesterolgehalte waarneemt en vice versa een vezelrijk dieet.

[14]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard bij een temperatuur van 15-25 ° C.

Houdbaarheid

Ursosan mag 4 jaar vanaf de datum van vrijgave gebruiken.