Atarax

Atarax (hydroxyzine) is een medicijn dat behoort tot de klasse van anxiolytica (anti-angst middelen) en antihistaminica van de eerste generatie. Het wordt veel gebruikt om angst en spanning te behandelen, evenals een kalmerend middel en om jeuk in allergische reacties te verminderen. Hydroxyzine wordt ook gebruikt voor sedatie vóór medische procedures.

Farmacologische eigenschappen

1. Anxiolytische actie:

   • Hydroxyzine vermindert de activiteit in bepaalde gebieden van het centrale zenuwstelsel, wat resulteert in een vermindering van angst en spanning zonder de ademhalingssysteem aanzienlijk te onderdrukken, wat vaak een bijwerking is van sterkere kalmeringsmiddelen zoals benzodiazepines.

2. Sedatie:

   • Het helpt om opwinding te verminderen en het gemakkelijker te maken om in slaap te vallen, waardoor het nuttig is bij het behandelen van angstgerelateerde slaapstoornissen.

3. Antihistamine-actie:

   • Hydroxyzine blokkeert histamine-receptoren in het lichaam, wat helpt bij het verminderen van allergische reacties zoals huid jeuk, uitslag en netelroos.

Indicaties Ataraxa

1. Allergische reacties: het medicijn kan worden gebruikt om de symptomen van allergische reacties zoals jeuk, netelroos, allergische loopneus en huiduitslag te verlichten.
2. Stress en angst: hydroxyzine kan worden gebruikt als een anxiolytisch om angst, spanning en nervositeit te verlichten.
3. Slapeloosheid: vanwege zijn kalmerende werking kan Atarax worden gebruikt om de slaap bij patiënten met slapeloosheid te verbeteren.
4. Andere voorwaarden: in sommige gevallen kan Atarax worden voorgeschreven als een anti-emeticum (tegen braken) of om de aanvraagactiviteit bij epilepsie te verminderen. Het kan ook worden gebruikt als premedicatie vóór operaties of procedures.
5. Dermatologische ziekten: hydroxyzine kan worden gebruikt om jeuk en huidirritatie te behandelen, zoals eczeem of contactdermatitis.

Vrijgaveformulier

1. Pillen:

   • Atarax is meestal verkrijgbaar als orale tabletten.
   • Tabletten kunnen 10 mg, 25 mg of 50 mg hydroxyzine bevatten, afhankelijk van de dosering.

2. Capsules:

   • In sommige landen kan Atarax beschikbaar zijn als capsules, die ook bedoeld zijn voor orale administratie.

3. Siroop:

   • Voor kinderen en volwassenen die moeite hebben om tabletten in te slikken, kan Atarax beschikbaar zijn in siroopvorm, waardoor de medicatie gemakkelijker wordt gebruikt.

4. Oplossing voor injectie:

   • In sommige gevallen kan een intramusculaire oplossing beschikbaar zijn voor gebruik bij gehospitaliseerde patiënten voor snelle sedatie.

Farmacodynamiek

1. Antihistamine-actie:

   • Hydroxyzine is een antihistamine-medicijn dat perifere en centrale H1-histamine-receptoren blokkeert.
   • Dit heeft het effect van het verminderen van de afgifte van histamine en het onderdrukken van zijn werking, wat de symptomen van allergische reacties zoals jeuk, roodheid, loopneus en zwelling vermindert.

2. Anxiolytische actie:

   • Hydroxyzine heeft anxiolytische effecten, dat wil zeggen het vermogen om angst en spanning te verminderen.
   • Dit komt door zijn vermogen om centrale H1-receptoren te blokkeren, evenals de effecten ervan op serotonine en adrenerge systemen.

3. Sedatie:

   • Hydroxyzine heeft sedatieve eigenschappen die helpen bij het verminderen van excitatie van het centrale zenuwstelsel.
   • Dit maakt het nuttig om slapeloosheid te verlichten en helpt de kwaliteit van de slaap te verbeteren.

4. Musculospasmolytische werking:

   • Hydroxyzine heeft ook het vermogen om spierspanning en spasmen te verminderen vanwege het effect op het centrale zenuwstelsel.

5. Anti-emetische actie:

   • In sommige gevallen kan hydroxyzine worden gebruikt om misselijkheid en braken te verlichten, vooral in combinatie met antihistamine-eigenschappen.

6. Anti-emetische actie:

   • Hydroxyzine kan ook worden gebruikt als een anti-emeticum om misselijkheid en braken te verlichten, vooral in gevallen met histamine of andere factoren die misselijkheid veroorzaken.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Hydroxyzine wordt meestal snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. Maximale bloedconcentraties worden meestal 1-2 uur na inname bereikt.
2. Verdeling: het is goed verdeeld in organen en weefsels van het lichaam, inclusief hersenweefsels. Hydroxyzine heeft een hoge affiniteit met bloedplasma-eiwitten (ongeveer 90%).
3. Metabolisme: hydroxyzine wordt gemetaboliseerd in de lever met de vorming van actieve metaboliet cetirozine met deelname van cytochroom P450-enzymen. Cetirozine heeft antihistamine-eigenschappen en kan de bloed-hersenbarrière doordringen.
4. Uitscheiding: Hydroxyzine-metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden met urine als conjugaten en vrije vormen.
5. HALF LIFE: De halfwaardetijd van hydroxyzine is ongeveer 20 uur, wat kan leiden tot de noodzaak om het medicijn meerdere keren gedurende de dag meerdere keren te nemen om constante niveaus in het bloed te handhaven.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

• Orale toediening: Atarax-tabletten of capsules worden oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, maar met voldoende water om slikken te vergemakkelijken.
• Siroop: gebruikt voor het gemak van dosering, vooral bij kinderen of volwassenen met slikproblemen.

Dosering

Voor volwassenen

• Angst: de gebruikelijke startdosis is 25 mg 3-4 keer per dag genomen. De dosis kan worden aangepast aan de klinische respons en verdraagbaarheid tot een maximale dosis van 100 mg per dag.
• Sedatie vóór medische procedures: meestal voorgeschreven 50-100 mg 30 minuten vóór de procedure.

Voor kinderen

• Angst en sedatie: de dosering voor kinderen is gebaseerd op lichaamsgewicht - ongeveer 1 mg/kg lichaamsgewicht per dag. Deze dosis is meestal verdeeld in verschillende doses (bijvoorbeeld 12,5 mg drie keer per dag).
• Jeuk en allergische reacties: ook 1 mg/kg lichaamsgewicht per dag, verdeeld in verschillende doses.

Speciale instructies

• Hydroxyzine kan het effect van alcohol- en andere centrale zenuwstelsel depressiva vergroten. Alcoholgebruik moet tijdens de behandeling worden vermeden.
• Het besturen van voertuigen of operationele machines tijdens de behandeling met hydroxyzine wordt niet aanbevolen, omdat dit slaperigheid of duizeligheid kan veroorzaken.
• Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van hydroxyzine bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie en bij oudere patiënten vanwege het risico op bijwerkingen.

Gebruik Ataraxa tijdens zwangerschap

Bij gebruik tijdens de zwangerschap moet extra voorzichtigheid worden uitgeoefend, omdat de veiligheid ervan voor zwangere vrouwen en de zich ontwikkelende foetus niet volledig is vastgesteld.

Effect op zwangerschap

1. Teratogene effecten:

   • Hydroxyzine penetreert de placenta. Dierstudies hebben mogelijke teratogene effecten aangetoond, maar gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet uitgevoerd. Om deze reden wordt het gebruik van hydroxyzine tijdens de zwangerschap, vooral in het eerste trimester en vóór de levering, niet aanbevolen.

2. Effecten op de foetus en pasgeborenen:

   • Het nemen van hydroxyzine tijdens de laatste weken van zwangerschap kan depressie in de centrale zenuwstelsel bij de pasgeborene veroorzaken. Er is ook informatie over mogelijke ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen bij pasgeborenen als de moeder aan het einde van de zwangerschap hydroxyzine nam.

Aanbevelingen

• Het gebruik van hydroxyzine tijdens de zwangerschap is alleen acceptabel wanneer het potentiële voordeel voor de moeder het potentiële risico voor de foetus overschrijdt. Een arts moet altijd worden geraadpleegd voordat dit medicijn begint.
• Tijdens de zwangerschap moeten vrouwen geen medicijnen gebruiken, tenzij absoluut noodzakelijk en op advies van een arts, gezien de mogelijke risico's en voordelen.

Alternatieven

• Als angst of allergieën moeten worden behandeld tijdens de zwangerschap, kunnen andere veiligere alternatieven worden overwogen. Er zijn antihistaminica en medicijnen tegen angst die tijdens de zwangerschap veiliger worden beschouwd. Raadpleeg altijd uw arts voor de meest geschikte en veilige behandelingsoptie.

Contra

1. Allergie voor hydroxyzine of andere componenten van het medicijn: patiënten met bekende overgevoeligheid voor hydroxyzine moeten het gebruik ervan voorkomen.
2. Vroege zwangerschap en lactatie: Hydroxyzine wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens zwangerschap en lactatie omdat de veiligheid ervan voor de foetus of het kind niet is vastgesteld.
3. Porphyria: het medicijn kan de verergering van deze ziekte veroorzaken.
4. Langdurig QT-interval: Hydroxyzine kan het QT-interval verlengen, wat gevaarlijk is bij patiënten met een bijbehorende aanleg of reeds bestaande QT-verlenging.
5. Ernstige leverstoornis: hydroxyzine wordt gemetaboliseerd in de lever en het gebruik ervan is mogelijk niet veilig bij ernstige leverstoornissen.
6. Ernstige nierstoornissen: Aangezien hydroxyzine wordt uitgescheiden door de nieren, kan dosisaanpassing nodig zijn bij ernstige nierstoornissen.
7. Glaucoom: hydroxyzine kan de intraoculaire druk verhogen, waardoor het gebruik ervan riskant wordt voor patiënten met glaucoom.
8. Urineretentie: omdat hydroxyzine dit probleem kan verergeren, moet het worden gebruikt met voorzichtigheid bij patiënten met urinewegaandoeningen.

Bijwerkingen Ataraxa

Veel voorkomende bijwerkingen

• Slaperigheid: dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen, omdat hydroxyzine sedatief kan werken.
• Duizeligheid: kan optreden tegen de achtergrond van algemeen deprimerend effect op het centrale zenuwstelsel.
• Vermoeidheid: moe of lethargisch voelen is ook een veel voorkomend gevolg van het innemen van hydroxyzine.

Spijsverteringssysteem

• Droge mond: hydroxyzine kan de speekselproductie verminderen, wat resulteert in een gevoel van droogheid.
• Misselijkheid: Misselijkheid kan in sommige gevallen optreden, hoewel dit een minder gebruikelijke bijwerking is.
• Constipatie: Hydroxyzine kan het spijsverteringssysteem beïnvloeden, wat constipatie veroorzaakt.

Zenuwstelsel

• Hoofdpijn: soms kunnen optreden als bijwerking.
• Tremor of verhoogde agitatie: deze symptomen komen minder vaak voor, maar kunnen bij sommige patiënten voorkomen.

Cardiovasculair systeem

• Tachycardie: een snelle hartslag kan optreden als reactie op een medicijn.

Allergische reacties

• Urticaria: uitslag op de huid die kunnen worden vergezeld door jeuk.
• Quincke's oedeem: een levensbedreigende toestand gekenmerkt door zwelling van weefsels, inclusief het strottenhoofd.

Andere zeldzame bijwerkingen

• Dyskinesie: onvrijwillige bewegingen, met name gezichtstici of gebaren.
• Spotsensibilisatie: verhoogde gevoeligheid voor zonlicht.

Ernstige bijwerkingen

Hoewel ze zeldzaam zijn, kunnen sommige bijwerkingen ernstig zijn en vereisen onmiddellijk medische aandacht:

• Ademhalingsdepressie: vooral bij patiënten met reeds bestaande luchtwegaandoeningen.
• Epileptische aanvallen: in bijzonder zeldzame gevallen kunnen convulsieve reacties veroorzaken.

Overdose

1. Centrale zenuwstelsel (CNS) depressie:

   • Een van de belangrijkste effecten van overdosis hydroxyzine is sedatie en depressie van het centrale zenuwstelsel.
   • Dit kan zich manifesteren als diepe slaperigheid, verminderde responsiviteit op externe stimuli, slaperigheid, vertraagde ademhaling en zelfs coma.

2. Cardiovasculaire aandoeningen:

   • Een overdosis hydroxyzine kan arteriële hypotensie (lage bloeddruk) veroorzaken, wat kan leiden tot duizeligheid, zwakte, flauwvallen en zelfs instorten.
   • Het is ook mogelijk om hartritmestoornissen te ontwikkelen, inclusief verminderde hartslag (bradycardie) of een verhoogd QT-interval, wat kan leiden tot ernstige hartritmestoornissen.

3. Andere ongewenste effecten:

   • Andere mogelijke effecten van overdosis hydroxyzine zijn verwijde pupillen (mydriasis), droge mond, constipatie, urineretentie, agitatie, rusteloosheid en inbeslagnames.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centraalwerkende depressiva: Atarax kan depressieve effecten van andere centraal werkende medicijnen zoals sedativa, alcohol, slaappillen, antidepressiva en verdovende middelen verhogen. Dit kan leiden tot verhoogde sedatie en spierontspanning.
2. Anticholinerge geneesmiddelen: Atarax kan de anticholinerge effecten van andere geneesmiddelen zoals antihistaminica, antipsychotica, antidepressiva, antiparkinsoniaanse geneesmiddelen en antitremor-geneesmiddelen verhogen. Dit kan leiden tot een verslechtering van de darmfunctie, urineren, visie en cognitieve functie.
3. M-cholineblockers: Atarax kan het effect van M-cholinoblockers zoals anticholinerge geneesmiddelen, antipsychotica, antidepressiva en antiparkinsonische middelen vergroten. Dit kan het risico op bijwerkingen vergroten die verband houdt met M-cholinerge receptorblokkering.
4. Centrale stimulerende middelen: Atarax kan de effectiviteit van centrale stimulerende middelen zoals amfetamine en dexamfetamine verminderen vanwege zijn kalmerende werking.
5. Cytochroom P450 3A4 (CYP3A4) Remmers: CYP3A4-remmers, zoals ketoconazol en ritonavir, kunnen de bloedconcentratie van atarax verhogen en de effecten ervan versterken.