Atarax

Atarax (hydroxyzine) is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van anxiolytica (angstremmende middelen) en antihistaminica van de eerste generatie. Het wordt veel gebruikt voor de behandeling van angst en spanning, als kalmerend middel en om jeuk bij allergische reacties te verminderen. Hydroxyzine wordt ook gebruikt als sedatie vóór medische ingrepen.

Farmacologische eigenschappen

1. Anxiolytische werking:

   • Hydroxyzine vermindert de activiteit in bepaalde delen van het centrale zenuwstelsel, waardoor angst en spanning afnemen, zonder dat de luchtwegen noemenswaardig worden onderdrukt. Dit is vaak een bijwerking van sterkere kalmeringsmiddelen, zoals benzodiazepinen.

2. Sedatie:

   • Het helpt om opwinding te verminderen en het makkelijker te maken om in slaap te vallen. Hierdoor is het effectief bij de behandeling van angstgerelateerde slaapstoornissen.

3. Antihistaminische werking:

   • Hydroxyzine blokkeert histaminereceptoren in het lichaam, waardoor allergische reacties zoals jeuk, huiduitslag en netelroos worden verminderd.

Indicaties Ataraxa

1. Allergische reacties: Het medicijn kan worden gebruikt om de symptomen van allergische reacties te verlichten, zoals jeuk, netelroos, allergische loopneus en huiduitslag.
2. Stress en angst: Hydroxyzine kan worden gebruikt als angstremmend middel om angst, spanning en nervositeit te verlichten.
3. Slapeloosheid: Vanwege de kalmerende werking kan Atarax worden gebruikt om de slaap te verbeteren bij patiënten met slapeloosheid.
4. Overige aandoeningen: In sommige gevallen kan Atarax worden voorgeschreven als anti-emeticum (tegen braken) of om aanvalsactiviteit bij epilepsie te verminderen. Het kan ook worden gebruikt als premedicatie vóór operaties of ingrepen.
5. Dermatologische aandoeningen: Hydroxyzine kan worden gebruikt om jeuk en huidirritatie, zoals eczeem of contactdermatitis, te behandelen.

Vrijgaveformulier

1. Pillen:

   • Atarax is meestal verkrijgbaar in de vorm van orale tabletten.
   • Tabletten kunnen 10 mg, 25 mg of 50 mg hydroxyzine bevatten, afhankelijk van de dosering.

2. Capsules:

   • In sommige landen is Atarax verkrijgbaar in de vorm van capsules, die ook bedoeld zijn voor orale toediening.

3. Siroop:

   • Voor kinderen en volwassenen die moeite hebben met het slikken van tabletten, is Atarax verkrijgbaar in siroopvorm, waardoor het medicijn gemakkelijker in te nemen is.

4. Oplossing voor injectie:

   • In sommige gevallen is er een intramusculaire oplossing beschikbaar voor gebruik bij gehospitaliseerde patiënten, voor snelle sedatie.

Farmacodynamiek

1. Antihistaminische werking:

   • Hydroxyzine is een antihistaminicum dat perifere en centrale H1-histaminereceptoren blokkeert.
   • Dit heeft tot gevolg dat de afgifte van histamine wordt verminderd en de werking ervan wordt onderdrukt, waardoor de symptomen van allergische reacties, zoals jeuk, roodheid, loopneus en zwelling, afnemen.

2. Anxiolytische werking:

   • Hydroxyzine heeft een angstremmende werking, dat wil zeggen dat het angst en spanning kan verminderen.
   • Dit komt door het vermogen van het middel om centrale H1-receptoren te blokkeren en door de effecten op het serotonine- en adrenerge systeem.

3. Sedatie:

   • Hydroxyzine heeft kalmerende eigenschappen die de prikkeling van het centrale zenuwstelsel helpen verminderen.
   • Hierdoor is het effectief bij het verlichten van slapeloosheid en verbetert het de kwaliteit van uw slaap.

4. Musculospasmolytische werking:

   • Hydroxyzine heeft ook het vermogen om spierspanningen en spasmen te verminderen vanwege de werking op het centrale zenuwstelsel.

5. Anti-emetische werking:

   • In sommige gevallen kan hydroxyzine worden gebruikt om misselijkheid en braken te verlichten, vooral in combinatie met antihistaminica.

6. Anti-emetische werking:

   • Hydroxyzine kan ook worden gebruikt als anti-emeticum om misselijkheid en braken te verlichten, vooral in gevallen waarbij histamine of andere factoren misselijkheid veroorzaken.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Hydroxyzine wordt na orale toediening doorgaans snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. De maximale bloedconcentratie wordt gewoonlijk 1-2 uur na inname bereikt.
2. Distributie: Het is goed verdeeld in organen en weefsels van het lichaam, inclusief hersenweefsel. Hydroxyzine heeft een hoge affiniteit voor bloedplasma-eiwitten (ongeveer 90%).
3. Metabolisme: Hydroxyzine wordt in de lever gemetaboliseerd met de vorming van de actieve metaboliet cetirozine, met medewerking van cytochroom P450-enzymen. Cetirozine heeft antihistaminische eigenschappen en kan de bloed-hersenbarrière passeren.
4. Uitscheiding: Hydroxyzinemetabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden als conjugaten en vrije vormen.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van hydroxyzine bedraagt ongeveer 20 uur. Hierdoor kan het nodig zijn om het medicijn meerdere keren per dag in te nemen om een constant niveau in het bloed te behouden.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

• Orale toediening: Atarax tabletten of capsules worden oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, maar wel met voldoende water om het doorslikken te vergemakkelijken.
• Siroop: Wordt gebruikt om de dosering te vergemakkelijken, vooral bij kinderen of volwassenen met slikproblemen.

Dosering

Voor volwassenen

• Angst: De gebruikelijke startdosering is 25 mg, 3-4 keer per dag. De dosering kan worden aangepast op basis van de klinische respons en de verdraagbaarheid tot een maximale dosis van 100 mg per dag.
• Sedatie voor medische ingrepen: Meestal voorgeschreven 50-100 mg 30 minuten voor de ingreep.

Voor kinderen

• Angst en sedatie: De dosering voor kinderen is gebaseerd op het lichaamsgewicht - ongeveer 1 mg/kg lichaamsgewicht per dag. Deze dosis wordt meestal verdeeld over meerdere doses (bijv. 12,5 mg driemaal daags).
• Jeuk en allergische reacties: Eveneens 1 mg/kg lichaamsgewicht per dag, verdeeld over meerdere doses.

Speciale instructies

• Hydroxyzine kan de werking van alcohol en andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, versterken. Alcoholgebruik dient tijdens de behandeling te worden vermeden.
• Het besturen van voertuigen of het bedienen van machines tijdens de behandeling met hydroxyzine wordt afgeraden, aangezien het slaperigheid of duizeligheid kan veroorzaken.
• Voorzichtigheid is geboden bij gebruik van hydroxyzine bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie en bij oudere patiënten vanwege het risico op bijwerkingen.

Gebruik Ataraxa tijdens zwangerschap

Bij gebruik tijdens de zwangerschap is extra voorzichtigheid geboden, aangezien de veiligheid voor zwangere vrouwen en de zich ontwikkelende foetus nog niet volledig is vastgesteld.

Effect op de zwangerschap

1. Teratogene effecten:

   • Hydroxyzine dringt door in de placenta. Dierstudies hebben mogelijke teratogene effecten aangetoond, maar er zijn geen gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen uitgevoerd. Om deze reden wordt het gebruik van hydroxyzine tijdens de zwangerschap, met name in het eerste trimester en vóór de bevalling, afgeraden.

2. Effecten op de foetus en pasgeborenen:

   • Het gebruik van hydroxyzine tijdens de laatste weken van de zwangerschap kan depressie van het centrale zenuwstelsel bij de pasgeborene veroorzaken. Er is ook informatie over de mogelijke ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen bij pasgeborenen als de moeder hydroxyzine aan het einde van de zwangerschap heeft gebruikt.

Aanbevelingen

• Het gebruik van hydroxyzine tijdens de zwangerschap is alleen acceptabel als het potentiële voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus. Raadpleeg altijd een arts voordat u met dit geneesmiddel begint.
• Vrouwen moeten tijdens de zwangerschap geen medicijnen gebruiken, tenzij dit absoluut noodzakelijk is en op advies van een arts, waarbij rekening wordt gehouden met de mogelijke risico's en voordelen.

Alternatieven

• Als angst of allergieën tijdens de zwangerschap behandeld moeten worden, kunnen andere, veiligere alternatieven worden overwogen. Er zijn antihistaminica en angstremmende medicijnen die als veiliger worden beschouwd tijdens de zwangerschap. Raadpleeg altijd uw arts voor de meest geschikte en veilige behandelingsoptie.

Contra

1. Allergie voor hydroxyzine of andere bestanddelen van het geneesmiddel: Patiënten met een bekende overgevoeligheid voor hydroxyzine dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Vroege zwangerschap en borstvoeding: Hydroxyzine wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap en borstvoeding, omdat de veiligheid ervan voor de foetus of het kind niet is vastgesteld.
3. Porfyrie: Het geneesmiddel kan de ziekte verergeren.
4. Verlengd QT-interval: Hydroxyzine kan het QT-interval verlengen, wat gevaarlijk is bij patiënten met een bijbehorende aanleg of reeds bestaande QT-verlenging.
5. Ernstige leverfunctiestoornis: Hydroxyzine wordt in de lever gemetaboliseerd en het gebruik ervan is mogelijk niet veilig bij ernstige leverfunctiestoornis.
6. Ernstige nierfunctiestoornis: Omdat hydroxyzine via de nieren wordt uitgescheiden, kan bij ernstige nierfunctiestoornis een dosisaanpassing noodzakelijk zijn.
7. Glaucoom: Hydroxyzine kan de intraoculaire druk verhogen, waardoor het gebruik ervan riskant kan zijn voor patiënten met glaucoom.
8. Urineretentie: Omdat hydroxyzine dit probleem kan verergeren, moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met urinewegziekten.

Bijwerkingen Ataraxa

Vaak voorkomende bijwerkingen

• Slaperigheid: Dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen, omdat hydroxyzine een sederende werking kan hebben.
• Duizeligheid: Kan optreden tegen de achtergrond van een algemeen deprimerend effect op het centrale zenuwstelsel.
• Vermoeidheid: vermoeidheid en lethargie zijn ook vaak de gevolgen van het gebruik van hydroxyzine.

Spijsverteringsstelsel

• Droge mond: Hydroxyzine kan de speekselproductie verminderen, wat een droog gevoel tot gevolg kan hebben.
• Misselijkheid: Misselijkheid kan in sommige gevallen voorkomen, hoewel dit een minder vaak voorkomende bijwerking is.
• Constipatie: Hydroxyzine kan het spijsverteringsstelsel beïnvloeden en constipatie veroorzaken.

Zenuwstelsel

• Hoofdpijn: Soms kan hoofdpijn als bijwerking optreden.
• Tremor of toegenomen agitatie: Deze symptomen komen minder vaak voor, maar kunnen bij sommige patiënten optreden.

Cardiovasculair systeem

• Tachycardie: Een snelle hartslag kan optreden als reactie op een medicijn.

Allergische reacties

• Urticaria: Huiduitslag die gepaard kan gaan met jeuk.
• Quincke-oedeem: een levensbedreigende aandoening die gekenmerkt wordt door zwelling van weefsels, waaronder het strottenhoofd.

Andere zeldzame bijwerkingen

• Dyskinesie: Onwillekeurige bewegingen, vooral gezichtstics of gebaren.
• Fotosensibilisatie: verhoogde gevoeligheid voor zonlicht.

Ernstige bijwerkingen

Hoewel ze zeldzaam zijn, kunnen sommige bijwerkingen ernstig zijn en onmiddellijke medische aandacht vereisen:

• Ademhalingsdepressie: Vooral bij patiënten met een reeds bestaande ademhalingsziekte.
• Stuiptrekkingen: In zeer zeldzame gevallen kunnen convulsieve reacties optreden.

Overdose

1. Depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS):

   • Eén van de belangrijkste effecten van een overdosis hydroxyzine is sedatie en depressie van het centrale zenuwstelsel.
   • Dit kan zich uiten in diepe slaperigheid, verminderde gevoeligheid voor externe prikkels, slaperigheid, vertraagde ademhaling en zelfs coma.

2. Cardiovasculaire aandoeningen:

   • Een overdosis hydroxyzine kan arteriële hypotensie (lage bloeddruk) veroorzaken, wat tot duizeligheid, zwakte, flauwvallen en zelfs bewusteloosheid kan leiden.
   • Er kunnen ook hartritmestoornissen ontstaan, zoals een verlaagde hartslag (bradycardie) of een verlengd QT-interval, wat tot ernstige hartritmestoornissen kan leiden.

3. Andere ongewenste effecten:

   • Andere mogelijke effecten van een overdosis hydroxyzine zijn verwijde pupillen (mydriasis), een droge mond, constipatie, urineretentie, agitatie, rusteloosheid en toevallen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centraal werkende depressiva: Atarax kan de depressieve effecten van andere centraal werkende geneesmiddelen, zoals sedativa, alcohol, slaappillen, antidepressiva en narcotica, versterken. Dit kan leiden tot verhoogde sedatie en spierontspanning.
2. Anticholinergica: Atarax kan de anticholinerge effecten van andere geneesmiddelen versterken, zoals antihistaminica, antipsychotica, antidepressiva, antiparkinsonmiddelen en antitremormiddelen. Dit kan leiden tot een verminderde darmfunctie, urineren, gezichtsvermogen en cognitieve functie.
3. M-cholinoblokkers: Atarax kan de werking van m-cholinoblokkers, zoals anticholinergica, antipsychotica, antidepressiva en antiparkinsonmiddelen, versterken. Dit kan het risico op bijwerkingen die verband houden met blokkering van m-cholinerge receptoren verhogen.
4. Centrale stimulantia: Atarax kan de werking van centrale stimulantia zoals amfetamine en dexamfetamine verminderen vanwege de sedatieve werking.
5. Cytochroom P450 3A4 (CYP3A4)-remmers: CYP3A4-remmers, zoals ketoconazol en ritonavir, kunnen de bloedconcentratie van atarax verhogen en de effecten ervan versterken.