Bilumid

Bilumid bevat het component bicalutamide, een anti-androgene substantie met een niet-steroïde aard; Het medicijn heeft geen ander effect op het endocriene systeem. Wanneer het de verbinding met androgene uiteinden binnengaat en zonder tot genexpressie leidt, blokkeert het geneesmiddel de androgene activiteit, waardoor het bijdraagt aan de regressie van het neoplasma in de prostaat.

Bicalutamide is een racemaat, maar alleen de R (-) - enantiomeer heeft een anti-androgeen effect.

Indicaties Bilumida

Een dosering van 50 mg wordt gebruikt voor een veel voorkomende vorm van prostaatcarcinoom (in de latere stadia) in combinatie met een analoog van het element van de PHGR of met een chirurgische castratieprocedure.

Een deel van 0,15 g wordt voorgeschreven voor lokaal prostaatcarcinoom (TK-T4, wat N, MO en daarnaast T1-T2, N + en MO) in de vorm van monotherapie of als aanvulling op bestralingstherapie of radicale prostatectomie.

Lokaal gebruikt voor prostaatcarcinoom zonder metastase, wanneer chirurgische castratie of andere medische procedures onmogelijk of onpraktisch worden geacht.

[1], [2]

Vrijgaveformulier

Geneesmiddelafgifte wordt gemaakt in tabletten - 7 stuks in een celverpakking, 4 verpakkingen in een doos (50 mg volume) en 28 stuks in een speciale container uitgerust met een SC-deksel (volume 0,15 g).

Farmacokinetiek

Bicalutamide heeft een goede absorptie in het maagdarmkanaal wanneer het wordt ingenomen. Er is geen informatie over het klinisch significante effect van voedsel op de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen. De uitscheiding van het (S) -enantiomeer verloopt veel sneller dan het analoge proces in het (R) -enantiomeer; De halfwaardetijd van de laatste is ongeveer 7 dagen.

In het geval van dagelijkse toediening van het geneesmiddel, stijgen de plasmawaarden van het (R) -enantiomeer ongeveer vertienvoudigd, vanwege de verlengde halfwaardetijd.

Na dagelijkse toediening van 0,15 g van het geneesmiddel is de plasmaspiegel van het (R) -enantiomeer ongeveer 22 μg / ml. Tegelijkertijd is bijna 99% van alle enantiomeren die in het bloed circuleren actieve (R) -enantiomeren.

De farmacokinetische parameters van de (R) -enantiomeer zijn onafhankelijk van leeftijd, nierfunctie en de mate van leverinsufficiëntie.

Er is informatie dat bij patiënten met ernstige aandoeningen in de lever de plasma-eliminatie van de (R) -enantiomeer optreedt.

Het medicijn heeft een hoge capaciteit voor eiwitsynthese (in de racemaat is het 96%, en in R-bicalutamide is het 99,6%), evenals intensief metabolisme (oxidatie en vorming van glucuronzuur met conjugaten).

Metabolische componenten worden in ongeveer dezelfde verhoudingen met gal en urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

In geval van een prostaatcarcinoom van gemeenschappelijke aard: mannen (ook ouderen) moeten 1 keer per dag de eerste tablet medicatie (50 mg) gebruiken. De therapie moet worden gestart samen met het gebruik van een analoog van KHRLH of door chirurgische castratie uit te voeren.

In geval van lokaal progressief carcinoom van de prostaat: voor mannen (en ook ouderen) is het noodzakelijk om 1 tablet van 0,15 g 1 keer per dag in te nemen. De doseringsvorm van 0,15 g moet continu worden toegepast gedurende ten minste 2 jaar of tot het optreden van veranderingen in de loop van de pathologie.

In het geval van een ernstige of matige graad van leverstoornis, kan bicalutamide zich ophopen in het lichaam - daarom wordt Bilumid uiterst zorgvuldig voorgeschreven aan dergelijke patiënten.

[3]

Gebruik Bilumida tijdens zwangerschap

Bilumid wordt gebruikt bij de behandeling van de prostaat, dus het is niet voorgeschreven aan vrouwen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie tegen bicalutamide of andere elementen van het geneesmiddel;
• combinatie van geneesmiddelen met astemizol, terfenadine of cisapride.

Bijwerkingen Bilumida

Bilumid wordt vaak getolereerd zonder complicaties te vertonen. Slechts af en toe met de ontwikkeling van negatieve signalen vereist de afschaffing van het medicijn. Het gebruik van drugs kan dergelijke schendingen uitlokken:

• meestal: opvliegers, gynaecomastie of pijn in het borstbeen;
• ook vaak genoeg: misselijkheid, gewichtstoename, diarree, cholestase, een tijdelijke toename van intrahepatische transaminase-activiteit, geelzucht, en ook asthenie, impotentie, jeuk, verzwakking van het libido en alopecia;
• soms: depressie, hematurie, buikpijn, dyspepsie en interstitiële processen die de longen aantasten. Daarnaast worden tekenen van intolerantie genoteerd, waaronder urticaria en angio-oedeem;
• single: droge huid, braken en insufficiëntie van de leverfunctie.

Levergerelateerde stoornissen zijn meestal tijdelijk en verzwakt of verdwijnen volledig als de therapie wordt voortgezet of nadat het is geannuleerd. Slechts een enkel falen van de lever werd opgemerkt, terwijl het niet lukte om een oorzakelijk verband met het medicijn te identificeren. Periodieke monitoring van hepatische activiteit is vereist.

Tegelijkertijd kunnen dergelijke bijwerkingen optreden wanneer u een geneesmiddel combineert met een LHRH-analoog:

• CAS-laesies: ontwikkeling van HF;
• problemen met het werk van het spijsverteringskanaal: dyspepsie, anorexia, opgeblazen gevoel, droogheid, aantasting van de slijmvliezen van de mond en obstipatie;
• disfunctie van het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, verzwakking van het libido en slapeloosheid;
• aandoeningen van de luchtwegen: kortademigheid;
• laesies van het urogenitale kanaal: nocturie of impotentie;
• bloedaandoeningen: bloedarmoede;
• infectie van het subcutane weefsel en opperhuid: hirsutisme of alopecia, hyperhidrose en huiduitslag;
• stofwisselingsstoornissen: oedeem, diabetes, gewichtsverlies of gewichtstoename en hyperglycemie;
• systemische manifestaties: pijn die het borstbeen, de buikstreek of het bekken aantast, evenals koorts en hoofdpijn.

Overdose

Informatie over intoxicatie in een persoon ontbreekt.

Er is geen tegengif, dus de patiënt krijgt symptomatische procedures voorgeschreven. Dialyse dient niet te worden uitgevoerd, omdat het medicijn een hoog vermogen heeft voor eiwitsynthese en niet wordt gedetecteerd in de urine in een onveranderde staat. Het vereist de implementatie van algemene ondersteunende activiteiten en monitoring van het werk van de vitale organen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er zijn geen gegevens over geneesmiddelinteracties bij combinatie van bicalutamide en LHRH-analogen.

Er werd vastgesteld dat R-bicalutamide de werking van CYP 3A4 remt, evenals, minder actief, CYP 2С9 en 2С19 met 2D6. De introductie van de component gedurende 28 dagen samen met het gebruik van midazolam veroorzaakte een toename van de AUC-waarden van de laatste met 80%.

Het combineren van Bilumid met astemizol, terfenadine of cisapride is verboden.

Het geneesmiddel moet zorgvuldig worden gecombineerd met stoffen die de activiteit van de Ca-kanalen of cyclosporines blokkeren. Het kan nodig zijn om de porties van deze geneesmiddelen te verminderen, vooral als u vermoedt of negatieve symptomen ontwikkelt.

Personen die cyclosporine gebruiken, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd, vooral in het beginstadium van de behandeling en bij de beëindiging ervan.

Voorzichtigheid is geboden wanneer het wordt gecombineerd met geneesmiddelen die de metabolische processen van geneesmiddelen remmen (ketoconazol of cimetidine). Mogelijk kan een dergelijke combinatie een toename van de Bilumid-waarden veroorzaken, waardoor de incidentie van bijwerkingen toeneemt.

Bicalutamide kan warfarine (coumarine-anticoagulans) verdringen uit de gebieden van zijn eiwitsynthese. Vanwege dit, met de introductie van medicijnen bij mensen die coumarine-anticoagulantia gebruiken, moet je constant de prestaties van PTV controleren.

[4], [5]

Opslag condities

Bilumid moet worden bewaard op een plaats die ontoegankelijk is voor kleine kinderen. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Bilumid kan worden gebruikt voor een periode van 24 maanden vanaf het moment waarop het geneesmiddel wordt gebruikt.

Toepassing voor kinderen

In de kindergeneeskunde wordt het medicijn niet gebruikt.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de stoffen Androblock, Kalumid, Balutar met Bikana, en daarnaast Bikalutamid, Bikaprost en Bicalutera met Casodex.