Biprolol

Biprolol is een antihypertensivum met als werkzame stof bisoprolol (een selectieve blokker van β1-adrenerge receptoren). De introductie van de therapeutische delen ervan leidt niet tot het optreden van sympathicomimetische en membraanstabiliserende effecten.

Bisoprolol heeft ook enige anti-angineuze activiteit - het vermindert de zuurstofbehoefte van het myocardium, verlaagt de hartslag en bloeddruk, evenals het hartminuutvolume. Door de diastole te verlengen en de diastolische drukwaarden te verlagen, helpt het medicijn de zuurstoftoevoer naar het myocardium te verbeteren. [1]

Indicaties Biprolol

Het wordt gebruikt als een behandeling voor verhoogde bloeddruk .

Bovendien kan het worden gebruikt bij de gecombineerde behandeling van mensen met CHF en IHD .

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof wordt gerealiseerd in tabletten - 10 stuks in het contourpakket. De doos bevat 3 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Het antihypertensieve effect van het medicijn ontwikkelt zich met een afname van de renale uitscheiding van renine, evenals een afname van het hartminuutvolume en blootstelling aan de baroreceptoren van de aortaboog samen met de halsslagader. Langdurige behandeling met Biprolol veroorzaakt een significante afname van de weerstand van de perifere bloedvaten.

Bij mensen met hartfalen veroorzaakt het gebruik van bisoprolol een onderdrukking van de activiteit van de RAAS, evenals het sympathoadrenale systeem. [2]

Het medicijn heeft bijna geen effect op β2-adrenerge receptoren, evenals op het glucosemetabolisme.

Bij eenmalig gebruik houdt het therapeutische effect van het medicijn 24 uur aan. [3]

Farmacokinetiek

Het actieve element leent zich goed voor opname (zonder verwijzing naar het gebruik van voedsel); de biologische beschikbaarheidsindex is 90%. De waarden van intraplasma Cmax van bisoprolol worden geregistreerd na 1-3 uur vanaf het moment van gebruik van het medicijn.

Het medicijn wordt zwak blootgesteld aan de 1e intrahepatische passage. Ongeveer 50% van het geïntroduceerde deel is betrokken bij metabolische processen met de vorming van metabole componenten die geen therapeutisch effect hebben.

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren; een klein deel wordt via de darmen uitgescheiden. De halfwaardetijd van bisoprolol is 10-12 uur.

Gebruik Biprolol tijdens zwangerschap

Biprolol mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap. Wanneer de behandelende arts beslist over de mogelijkheid om medicijnen te nemen voor een zwangere vrouw, wordt de portiegrootte persoonlijk voor de patiënt gekozen. Tijdens dit gebruik van bisoprolol is het noodzakelijk om de processen van de bloedstroom in de placenta en de toestand van de pasgeborene onmiddellijk na de bevalling te controleren.

Bij borstvoeding wordt het medicijn niet gebruikt; het kan alleen worden gebruikt op voorwaarde van weigering om borstvoeding te geven.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om het geneesmiddel te gebruiken bij personen met een bestaande intolerantie voor bisoprolol. Bovendien wordt het niet gebruikt in de aanwezigheid van galactosemie, glucose-galactose malabsorptie en lactasedeficiëntie.

Het medicijn wordt niet gebruikt bij mensen met HF in de gedecompenseerde fase, SSS, AV-blokkade van de 2-3e fase (bij afwezigheid van een pacemaker), bradycardie en uitgesproken sinoatriale blokkade; niet toegewezen aan personen met lage bloeddrukwaarden en cardiogene shock.

Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt in geval van ernstige perifere bloedstroomstoornissen, het syndroom van Raynaud, BA en ernstige chronische obstructieve longziekten; tegelijkertijd wordt het niet voorgeschreven aan personen met metabole acidose, psoriasis (ook als er een voorgeschiedenis van psoriasis is) of feochromocytoom dat niet is genezen.

Het medicijn wordt niet gebruikt bij mensen die sultopride, floctaphenin of MAO-remmers gebruiken (de enige uitzonderingen zijn MAOI-B).

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Biprolol aan personen met AV-blok in het 1e stadium of variant angina pectoris, evenals aan diabetici en mensen met een streng dieet.

Met uiterste voorzichtigheid wordt het medicijn voorgeschreven voor myasthenia gravis, een neiging tot het optreden van bronchiale spasmen, hyperthyreoïdie en depressie.

Het is noodzakelijk om ten minste 2 dagen vóór het uitvoeren van algemene anesthesie te stoppen met het gebruik van geneesmiddelen en tegelijkertijd de toestand van personen die tijdens het gebruik van bisoprolol worden onderworpen aan specifieke desensibiliserende immunotherapieprocedures zorgvuldig te controleren.

Bijwerkingen Biprolol

Het gebruik van een medicijn kan de ontwikkeling van enkele bijwerkingen veroorzaken die verband houden met de werking van bisoprolol:

• laesies die de CVS en de bloedsomloop aantasten: hartfalen, cardialgie, hartritmestoornis, gevoelloosheid van de ledematen, verlaagde bloeddrukwaarden (ook orthostatische collaps), trombocyto- of leukopenie, kortademigheid, agranulocytose en purpura. Er kan een verslechtering van de aandoening optreden bij personen met claudicatio intermittens en andere aandoeningen die verband houden met de perifere bloedstroom;
• problemen met de functie van de NS: hoofdpijn, paresthesieën, ernstige vermoeidheid, dag-/nachtstoornissen, duizeligheid, angst zonder oorzaak en asthenie. Het optreden van syncope, hallucinaties of nachtmerries en een afname van de snelheid van de psychomotorische respons is mogelijk;
• aandoeningen geassocieerd met het hepatobiliaire systeem en het maagdarmkanaal: een toename van de activiteit van leverenzymen of hepatitis, en daarnaast gastralgie, stoelgangstoornissen, symptomen van dyspepsie en braken;
• aandoeningen van de zintuigen: oorgeluid, pijn aan de ogen, verzwakking van de gezichtsscherpte, conjunctivitis, droogheid van het oogslijmvlies en gehoorstoornissen;
• allergische symptomen: loopneus van allergische oorsprong, anafylaxie, urticaria, actieve fase van psoriasis, bronchiale spasmen, Quincke's oedeem en hoesten;
• andere: myasthenia gravis, dysurie, artropathie, hyperhidrose, convulsies, koliek in de nieren, gewichtsveranderingen, pijn in spieren en gewrichten, verminderde glucosetolerantie, veranderingen in libido en impotentie. Daarnaast is het mogelijk om de indicatoren van creatinine, glucose, urinezuur met ureum, triglyceriden en elementen K met P in het plasma te verhogen.

Een abrupte stopzetting van het gebruik van het medicijn kan een ontwenningssyndroom veroorzaken.

Het gebruik van bisoprolol leidt tot een positieve respons tijdens de dopingcontrole.

Overdose

De introductie van te grote porties Biprolol kan een sterke daling van de bloeddrukwaarden, bradycardie, HF, bronchiale spasmen en bovendien hypoglykemie, toevallen, bewustzijnsverlies en hartritmestoornissen veroorzaken (inclusief AV-blokkade van de 2-3e fase).

Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

In geval van een overdosis worden maagspoeling en inname van enterosorbents uitgevoerd. Als de patiënt bradycardie ontwikkelt, wordt een IV-injectie met atropine uitgevoerd.

Met een sterke daling van de bloeddrukwaarden worden de introductie van vasoconstrictoren en intraveneuze injectie van glucagon uitgevoerd.

Wanneer HF verschijnt, wordt intraveneuze toediening van diuretica uitgevoerd.

Geneesmiddelgerelateerd AV-blok kan worden gecontroleerd met orciprenaline (intraveneus); indien nodig kan pacing worden uitgevoerd.

Bij bronchiale spasmen worden luchtwegverwijders, aminofylline of β2-adrenomimetica toegediend.

Wanneer hypoglykemie optreedt, wordt een intraveneuze injectie van glucose uitgevoerd.

Vergiftiging met bisoprolol wordt behandeld in een ziekenhuis, onder voortdurend toezicht van artsen.

Het is niet mogelijk om een overdosis met bisoprolol met hemodialyse te elimineren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer het medicijn wordt gecombineerd met tricyclische middelen, middelen die Ca-kanalen blokkeren, fenothiazine, stoffen die de activiteit van β-adrenerge receptoren, MAO-remmers en barbituraten blokkeren, wordt de antihypertensieve activiteit van bisoprolol versterkt.

Het gebruik samen met anti-aritmica kan een negatief inotroop effect veroorzaken.

De combinatie van het medicijn met SG en parsympathicomimetica verhoogt de kans op AV-geleidingsstoornissen of de ontwikkeling van bradycardie.

Toediening samen met orale bloedglucoseverlagende middelen en insuline verhoogt het risico op hypoglykemie.

De manifestaties van hypoglykemie kunnen worden gemaskeerd door de werking van bètablokkers.

De combinatie van geneesmiddelen met anesthetica verhoogt de kans op het ontwikkelen van aritmieën of myocardischemie.

Niet-narcotische analgetica verzwakken het therapeutische effect van bisoprolol.

De introductie in combinatie met sympathicomimetica leidt tot een verzwakking van het medicamenteuze effect van deze geneesmiddelen en kan bovendien de tekenen van claudicatio intermittens versterken.

Het gebruik samen met antihypertensiva en middelen die de activiteit van Ca-kanalen blokkeren, kan de intensiteit van de negatieve manifestaties van bisoprolol versterken.

Opslag condities

Biprolol moet worden bewaard bij temperaturen in het bereik van 15-25 ° C.

Houdbaarheid

Biprolol kan worden gebruikt voor een periode van 5 jaar vanaf de verkoopdatum van het therapeutische product.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn de stoffen Concor, Bidop met Bisoprolol, Aritel en Coronal, en daarnaast Niperten met Bicard en Bisogamma.