Cycloraal

Cycloral is een cyclisch type polypeptide dat 11 aminozuren bevat. Het heeft een immunosuppressief effect.

Het medicijn remt de ontwikkeling van cellulaire reacties, waaronder de immuunafweer tegen de allograft en vertraagde epidermale intolerantie, evenals de ontwikkeling van GVHD-pathologie, een allergische vorm van encefalomyelitis, artritis geassocieerd met Freund's adjuvans, en daarmee de vorming van antilichamen, die afhangt van de activiteit van T-lymfocyten. [1]

Indicaties Cycloraal

Het wordt gebruikt in transplantologie mogelijke afstoting na het uitvoeren van een transplantatie van vaste organen te voorkomen (waaronder het hart, longen, nieren, pancreas met lever- of complexe cardiopulmonale transplantatie), en bovendien, na beenmerg transplantatie . Bovendien wordt het voorgeschreven voor de behandeling van transplantaatafstoting bij personen die eerder andere immunosuppressiva hebben gebruikt.

Gebruik bij niet-orgaantransplantatie aandoeningen:

• endogeen type uveïtis (gevaarlijk voor actieve uveïtis, in de rug of in het midden van het oog slaand, niet-infectieuze oorsprong aangezien de standaardbehandeling niet effectief is of ernstige nadelige symptomen veroorzaakt; ziekte van Behcet die het netvlies aantast, waarbij de ontsteking opnieuw optreedt);
• ontstaan onder invloed van GCS en resistent tegen hen nefrotisch syndroom geassocieerd met schade aan de glomerulus van bloedvaten (met de volgende pathologieën - glomerulosclerose van het segmentale en focale type, BMI en de vliezige vorm van glomerulonefritis), om te induceren en te behouden kwijtschelding, evenals om kwijtschelding veroorzaakt door GCS te behouden, met hun verdere annulering;
• artritis van het reumatoïde type in een actieve vorm in ernstige mate (in situaties waarin standaard antireumatische geneesmiddelen met langzame werking geen effect hebben of het gebruik ervan onmogelijk is);
• psoriasis (in ernstige mate, wanneer de standaardbehandeling niet werkt of de implementatie ervan onmogelijk is);
• atopische vorm van ernstige dermatitis, wanneer systemische behandeling vereist is.

Vrijgaveformulier

De afgifte van een geneesmiddelstof wordt gerealiseerd in de vorm van capsules met een volume van 25, 50, 100 mg - 10 stuks elk in een celverpakking (5 van dergelijke verpakkingen in een doos). Ook geproduceerd in polyethyleen flessen - 50 of 100 stuks in de fles.

Farmacodynamiek

Het medicijn op celniveau blokkeert lymfocyten die zich in de Go- of G1-stadia van de celcyclus bevinden en remt de productie en afgifte van lymfokinen (dit omvat IL-2, groeifactoren voor T-lymfocyten), die worden geactiveerd door T- lymfocyten, veroorzaakt door het antigeen.

Er wordt aangenomen dat het effect van Cycloral op lymfocyten omkeerbaar is. Het medicijn remt de hematopoëse niet en heeft geen invloed op de activiteit van fagocytische cellen, wat het onderscheidt van cytostatica.[2]

Farmacokinetiek

Voor orale toediening wordt de plasma-Cmax opgemerkt na 17 ± 0,3 uur. Er is een stabiele opname en een lage afhankelijkheid van het gebruik met voedsel en het dagritme. Vanwege deze eigenschappen neemt de ernst van interpersoonlijke verschillen in farmacokinetische parameters af en wordt een meer uniforme blootstelling ten opzichte van het geneesmiddel in de dagelijkse periode en op verschillende dagen opgemerkt.

Distributie vindt voornamelijk buiten de bloedbaan plaats; in het plasma bevindt zich 33-47% van het geneesmiddel, in lymfocyten - 4-9%, in granulocyten - 5-12%, in erytrocyten - 41-58%.[3]

In het bloedplasma is ongeveer 90% van het geneesmiddel betrokken bij de eiwitsynthese (voornamelijk met lipoproteïnen). Het neemt deel aan biotransformatie, die verschillende reacties omvat die leiden tot de vorming van ongeveer 15 metabole elementen.

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabole componenten, samen met gal; 6% van het deel wordt via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd is 7-19 uur (bij personen met ernstige leverpathologieën).

Gebruik Cycloraal tijdens zwangerschap

Het is verboden Cycloral voor te schrijven tijdens de zwangerschap (vanwege het ontbreken van klinische informatie). Voor de periode van therapie is het noodzakelijk om GV te verlaten.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om te gebruiken in geval van ernstige gevoeligheid voor de medicatie.

Bijwerkingen Cycloraal

De belangrijkste bijwerkingen:

• stoornissen in het urogenitale systeem: soms treden nierdisfuncties op, waarbij er een verhoging is van de serumspiegels van ureum en creatinine (afhankelijk van de grootte van de dosering en wordt opgemerkt tijdens de eerste weken van de behandeling). Langdurig gebruik kan interstitiële fibrose veroorzaken (te onderscheiden van veranderingen die gepaard gaan met chronische afstoting);
• lever- en maag-darmkanaalbeschadiging: misselijkheid, buikpijn, anorexia, diarree, pancreatitis en braken; behandelbare leverfunctiestoornissen kunnen optreden - een verhoging van de bilirubine- en transaminasespiegels (afhankelijk van de grootte van de dosering);
• problemen met het werk van het cardiovasculaire systeem en het bloedsysteem (hemostase en hematopoëse): de bloeddruk stijgt vaak (vooral bij mensen na een harttransplantatie). Af en toe worden bloedarmoede en trombopenie waargenomen, die optreedt als gevolg van nierfalen en de hemolytische vorm van bloedarmoede van het microangiopathische type (HUS);
• aandoeningen van de sensorische organen en NS: paresthesieën, hoofdpijn en toevallen kunnen optreden. Af en toe ontwikkelen zich spierspasmen en zwakte, tremoren en myopathie. Mensen na een levertransplantatie ontwikkelen symptomen van visuele stoornissen, verminderde motorische activiteit en bewustzijn, en encefalopathie;
• stofwisselingsstoornissen: amenorroe en behandelbare dysmenorroe; hyperurikemie en -kaliëmie, evenals hypomagnesiëmie. Af en toe wordt een lichte omkeerbare toename van de serumlipidewaarden waargenomen;
• tekenen van allergieën: huiduitslag;
• anderen: vermoeidheid, zwelling, hypertrichose, gingivale hypertrofie en gewichtstoename. Lymfoproliferatieve en kwaadaardige pathologieën kunnen optreden (ook bij personen met nefrotisch syndroom). Bij psoriasis kunnen maligne neoplasmata (bijv. Epidermaal) optreden.

Overdose

Tekenen van overdosering zijn onder meer nierdisfunctie.

Symptomatische en niet-specifieke handelingen worden uitgevoerd (start met maagspoeling). Hemoperfusie- en hemodialyseprocedures hebben niet het gewenste effect.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn vermindert de klaring van prednisolon.

Wanneer Cycloral samen met kaliumverbindingen en kaliumsparende diuretica wordt gebruikt, neemt de kans op hyperkaliëmie toe.

De combinatie met aminoglycosiden, trimethoprim, NSAID's, evenals ciprofloxacine, amfotericine B en colchicine verhoogt het risico op nefrotoxiciteit.

Combinatie met lovastatine (of colchicine) verhoogt de kans op het ontwikkelen van zwakte en spierpijn.

De plasmaspiegel van het geneesmiddel wordt verhoogd door doxycycline, bepaalde macroliden (waaronder josamycine met erytromycine), ketoconazol, propafenon, orale anticonceptie, bepaalde CCB's (waaronder diltiazem en verapamil met nicardipine) en hoge doses methylprednisolon.

Plasmawaarden van geneesmiddelen nemen af in combinatie met fenytoïne, barbituraten, metamizol-Na, rifampicine en carbamazepine. Een soortgelijk effect wordt uitgeoefend door trimethoprim met sulfadimezine (in het geval van hun intraveneuze toediening).

Opslag condities

De cycloral moet op een donkere plaats worden bewaard, buiten het bereik van kinderen. Bewaar het geneesmiddel niet in de koelkast. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Cycloral kan worden gebruikt voor een periode van 24 maanden vanaf het moment dat de therapeutische stof is verkocht.

Analogen

De analogen van de medicatie zijn Imusporin, Cellsept, Arava en Equoral met Panimun, en naast Mifortik en Lifemun.