Diclofenac

Diclofenac is een medicijn uit de NSAID-groep. Het heeft een uitgesproken ontstekingsremmend, analgetisch en zwak antipyretisch effect; het principe van zijn therapeutisch effect komt tot uiting in het vertragen van de processen van PG-binding.

In het geval van de ontwikkeling van verschillende ontstekingen die optreden na verwondingen of operaties, verlicht dit medicijn snel pijn die optreedt bij het uitvoeren van bewegingen, evenals spontane pijn. [1]

Indicaties Diclofenac

Het wordt gebruikt voor dergelijke schendingen:

• reumatische laesies van degeneratieve en inflammatoire aard (reumatoïde of juveniele reumatoïde artritis, osteoartritis, spondylitis ankylopoetica en spondyloartritis );
• pijn in de wervelkolom;
• reumatische aandoeningen die extra-articulaire zachte weefsels aantasten;
• acute jichtaanvallen ;
• pijn die ontstaat na een operatie of verwonding, waartegen zwelling en ontsteking worden opgemerkt (bijvoorbeeld na orthopedische of tandheelkundige ingrepen);
• gynaecologische pathologieën waarbij ontsteking en pijn optreden (bijvoorbeeld adnexitis of dysmenorroe van primaire aard);
• als hulpgeneesmiddel voor ernstige ontstekingsziekten die de KNO-organen aantasten, vergezeld van ernstige pijn (bijvoorbeeld middenoorontsteking of faryngotonsillitis).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische stof wordt gerealiseerd in tabletten - 10 stuks in de celplaat; in de doos - 1 of 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het medicijn remt de bloedplaatjesaggregatie. Vermindert ook pijn bij beweging en rust, gewrichtszwelling en stijfheid in de ochtend; helpt de functionele activiteit van de gewrichten te verbeteren. [2]

Farmacokinetiek

Diclofenac Na wordt met hoge snelheid in het bloed opgenomen en bereikt na 1-2 uur plasma Cmax-waarden. Eiwitsynthese is 99%.

Het dringt goed door in het synovium en de weefsels, waar de medicijnindicatoren langzaam stijgen; na 4 uur bereikt het een niveau dat de plasmawaarden overschrijdt. Voedsel kan de absorptiesnelheid verminderen, maar verandert de snelheid niet. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 5%. [3]

De term plasmahalfwaardetijd is 1-2 uur; synoviale halfwaardetijd - 3-6 uur. Ongeveer 35% van de geneesmiddelen wordt uitgescheiden in de vorm van metabole elementen met uitwerpselen; ongeveer 65% - neemt deel aan intrahepatische metabolische processen en wordt via de nieren uitgescheiden in de vorm van niet-actieve derivaten; ongeveer 1% wordt ongewijzigd weergegeven.

Gebruik Diclofenac tijdens zwangerschap

Diclofenac mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap. Als het geneesmiddel moet worden gebruikt voor HB, moet het probleem van het afbreken van de voeding worden opgelost.

Het medicijn heeft een negatief effect op de vruchtbaarheid van een vrouw, daarom wordt het niet voorgeschreven bij het plannen van conceptie. Vrouwen die problemen hebben om zwanger te worden of onvruchtbaarheidstesten ondergaan, moeten overwegen de medicatie te staken.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor het actieve element of andere componenten van het medicijn;
• actieve vorm van zweren in het maagdarmkanaal;
• perforatie of bloeding in het maagdarmgebied;
• een voorgeschiedenis van perforatie of bloeding in het maagdarmkanaal veroorzaakt door het gebruik van NSAID's;
• voorgeschiedenis van acute of terugkerende bloeding/zweer (2+ afzonderlijke gediagnosticeerde episoden van bloeding of zweer);
• ontsteking in het darmgebied (bijvoorbeeld colitis ulcerosa of regionale enteritis);
• falen van de nier-/leverfunctie;
• ernstige of stagnerende vorm van hartfalen;
• IHD bij mensen met een hartinfarct of angina pectoris;
• cerebrovasculaire laesies bij personen die een beroerte hebben gehad of episodes van TIA hebben gehad;
• ziekten die perifere slagaders aantasten;
• voor de behandeling van postoperatieve pijn bij bypasstransplantatie van de kransslagader (of bij gebruik van AIC);
• met de ontwikkeling als reactie op het gebruik van NSAID's van reacties zoals urticaria, astma-aanvallen, neuspoliepen, een actieve vorm van verkoudheid, Quincke's oedeem en andere tekenen van allergie;
• aandoeningen van hematopoëse.

Bijwerkingen Diclofenac

Onder de bijwerkingen:

• aandoeningen van de lymfefunctie en het hematopoëtische systeem: leuko- of trombocytopenie, agranulocytose, anemie (ook aplastisch of hemolytisch);
• immuunstoornissen: temperatuurstijging, Quincke-oedeem (ook zwelling van het gezicht), overgevoeligheid, anafylactoïde en anafylactische symptomen (waaronder shock en verlaging van de bloeddruk);
• psychische problemen: slapeloosheid, desoriëntatie, nachtmerries, prikkelbaarheid, depressie en psychotische stoornissen;
• symptomen geassocieerd met NS-functie: slaperigheid, toevallen, paresthesie, cephalalgie en vermoeidheid, evenals duizeligheid, smaakstoornissen, geheugenproblemen en tremoren. Bovendien, de aseptische vorm van meningitis, asthenie, angst, beroerte en verwarring, verstoring van de intracerebrale bloedstroom, verminderde gevoeligheid en hallucinaties;
• visuele stoornissen: zichtproblemen, dubbelzien, wazig zien en neuritis die de oogzenuw aantast;
• stoornissen in het labyrint en gehoor: oorsuizen, duizeligheid en gehoorstoornissen;
• problemen op het gebied van CVS: hartkloppingen, verhoogde ademhalingsfrequentie, asthenie, hartfalen, kortademigheid, verhoogde hartslag, verhoging/verlaging van de bloeddruk, myocardinfarct, pijn op de borst en vasculitis;
• laesies die de organen van het borstbeen, het ademhalingssysteem en het mediastinum aantasten: pneumonitis en astma (inclusief dyspneu);
• aandoeningen van de spijsvertering: diarree, misselijkheid, verlies van eetlust en winderigheid, braken, brandend maagzuur, dyspepsie, buikpijn en smaakstoornissen. Daarnaast gastritis, constipatie, glossitis, anorexia, bloeding in het maagdarmkanaal (melena, braken en bloederige diarree), colitis (ook hemorragische vorm, regionale enteritis en verergering van colitis ulcerosa), zweren in het maagdarmkanaal, waarbij perforatie kan optreden optreden of bloeden (soms fataal, vooral bij ouderen). Stomatitis (inclusief de ulceratieve vorm), pancreatitis, maagerosie, slokdarmdisfunctie, intestinale stenose van het diafragmatype en gastro-enteropathie, vergezeld van polyserositis, malabsorptie en slechte spijsvertering, ontwikkelen zich ook;
• schendingen van de lever- en galfunctie: hepatitis (ook fulminante vorm), leverfalen en verhoging van transaminasewaarden, leveraandoeningen, geelzucht en levernecrose;
• laesies van de onderhuid en epidermis: hyperemie, SS, huiduitslag (papulaire, puntvormige of maculaire urticaria), erythema polyformis, TEN, urticaria, alopecia, blaarvormige huiduitslag, purpura (ook allergisch), eczeem, exfoliatieve, pruritische en dermatitis tekenen van lichtgevoeligheid;
• problemen met urine- en nieractiviteit: hematurie, nefrotisch syndroom, acuut nierfalen, renale papillaire necrose, proteïnurie en tubulo-interstitiële nefritis;
• systemische aandoeningen: zwelling;
• aandoeningen van het voortplantingssysteem: impotentie.

Klinische tests en epidemiologische gegevens tonen aan dat diclofenac, vooral in hoge doses (0,15 g per dag) en bij langdurig gebruik, de kans op het ontwikkelen van arteriële trombo-embolie (bijvoorbeeld beroerte of myocardinfarct) kan vergroten.

Overdose

In geval van vergiftiging kunnen epigastrische pijn, diarree, misselijkheid, bloeding in het maagdarmkanaal, braken, desoriëntatie, cephalalgie, opwinding, slaperigheid, duizeligheid, convulsies, oorgeluid of coma optreden. Bij ernstige overdosering kunnen leverbeschadiging en acuut nierfalen optreden.

Voor de behandeling van acute intoxicatie met NSAID's worden symptomatische en ondersteunende procedures uitgevoerd. Bijvoorbeeld bij nierfalen, onderdrukking van de ademhaling, een verlaging van de bloeddruk, toevallen en aandoeningen van het maag-darmkanaal. Bij gebruik van potentieel toxische doseringen kan actieve kool worden gebruikt en als een levensbedreigende dosis is ingenomen, is het noodzakelijk om braken op te wekken en maagspoeling uit te voeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van het medicijn samen met lithium of digoxine verhoogt de plasma-index van de laatste, daarom is het noodzakelijk om de serumwaarden van lithium en digoxine te regelen.

Antihypertensiva en diuretica.

De introductie van een medicijn samen met een ACE-remmer of β-blokkers kan hun hypotensieve activiteit verminderen door een vertraging in de binding van vaatverwijdende PG's. In dit opzicht moet deze combinatie met voorzichtigheid worden gebruikt, vooral bij ouderen, die de bloeddrukwaarden zorgvuldig moeten controleren. Patiënten hebben adequate hydratatie en controle van de nierfunctie nodig (vooral met betrekking tot ACE-remmers en diuretica, aangezien de kans op nefrotoxiciteit toeneemt).

Geneesmiddelen die hyperkaliëmie kunnen veroorzaken.

Gebruik in combinatie met ciclosporine, trimethoprim, kaliumsparende diuretica of tacrolimus kan leiden tot een verhoging van het serumkalium. Daarom moet u de toestand van de patiënt regelmatig controleren.

Antitrombotica en anticoagulantia.

Gebruik met Diclofenac kan de kans op bloedingen vergroten, dus voorzichtigheid is geboden. Grote doses van het medicijn kunnen de bloedplaatjesaggregatie tijdelijk onderdrukken.

Andere NSAID's, waaronder GCS en selectieve COX-2-remmers.

Met dergelijke combinaties neemt de kans op het ontwikkelen van een maagzweer of bloeding in het maagdarmkanaal toe, dus u moet afzien van het gezamenlijk gebruik van 2+ NSAID's.

Voorbereidingen van de SSRI-groep.

Dergelijke combinaties verhogen de kans op het ontwikkelen van bloedingen in het maagdarmkanaal.

Methotrexaat.

Het medicijn kan de klaring van methotrexaat in de niertubuli remmen, waardoor de indicatoren van de laatste toenemen. Het is noodzakelijk om diclofen ten minste 24 uur vóór de introductie van methotrexaat zorgvuldig aan te brengen, aangezien dit de bloedspiegels van methotrexaat kan verhogen en de toxische activiteit ervan kan versterken.

Cyclosporine.

Het effect van het geneesmiddel op de binding van BKG's in de nieren kan de nefrotoxische eigenschappen van ciclosporine versterken. Daarom moet diclofenac in lagere doseringen worden toegediend in vergelijking met personen die geen ciclosporine gebruiken.

Tacrolimus.

De combinatie van tacrolimus en NSAID's verhoogt de kans op nefrotoxiciteit, die kan worden gemedieerd door intrarenale antiprostaglandinereacties van NSAID's en een stof die de werking van calcineurine vertraagt.

Antibacteriële chinolonen.

Bij deze combinatie kunnen epileptische aanvallen optreden (mogelijk bij mensen met of zonder epileptische aanvallen of een voorgeschiedenis van epilepsie). Hiermee moet rekening worden gehouden bij de beslissing om chinolonen al dan niet te gebruiken bij mensen die al NSAID's gebruiken.

Fenytoïne.

Het gebruik van het medicijn samen met fenytoïne vereist constante monitoring van de plasmawaarden van de laatste, omdat het effect ervan kan toenemen.

Cholestyramine en Cholestipol.

Deze geneesmiddelen kunnen de absorptie van diclofenac verzwakken of vertragen, daarom wordt het ten minste 1 uur vóór of 4-6 uur na het gebruik van colestyramine/cholestipol voorgeschreven.

SG.

De introductie van diclofenac met SG kan hartinsufficiëntie versterken, de plasmaglycoside-index verhogen en de GFR-waarden verlagen.

Mifepriston.

NSAID's kunnen niet worden gebruikt binnen 8-12 dagen vanaf het moment van toediening van mifepriston, omdat ze de therapeutische activiteit ervan verzwakken.

Stoffen die de werking van CYP2C9 vertragen.

Bij gebruik van het medicijn samen met dergelijke middelen (bijvoorbeeld voriconazol), is een significante toename van de blootstelling en waarden van de plasma-Cmax van Diclofenac mogelijk vanwege de onderdrukking van de metabole processen van de laatste.

Opslag condities

Diclofenac moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Diclofenac kan gedurende 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de medicijnen Voltaren, Naklofen en Ortofen met Diclofarm, evenals Diklovit en Dialrapid.